ГЛАУМОЛ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Галеніка а.д., Сербія

Міжнародна непатентована назва: Timolol

АТ код: S01ED01

Форма випуску: Краплі очні, розчин 5 мг/мл по 0,5 мл у флаконах № 1

Діючі речовини: 1 мл розчину містить 5 мг тимололу (у формі тимололу малеату)

Допоміжні речовини: Натрію фосфат, дигідрат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; бензалконію хлорид; вода для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання:  Підвищений внутрішньоочний тиск різного походження (відкритокутова глаукома, афакічна глаукома, вторинна глаукома).
 Закритокутова глаукома у комбінації з міотичними засобами.
 Очна гіпертензія.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки. Термін придатності після першого відкриття флакона 30 днів.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12017/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ГЛАУМОЛ®

(GLAUMOL®)

Склад:

діюча речовина: тимололу малеат;

1 мл розчину містить 5 мг тимололу (у формі тимололу малеату);

допоміжні речовини: натрію фосфат, дигідрат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; бензалконію хлорид; вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Краплі очні, розчин.

Фармакотерапевтична група.

Протиглаукомні препарати і міотичні засоби. Блокатори ß-адренорецепторів. Код АТС S01E D01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Ø  Підвищений внутрішньоочний тиск різного походження (відкритокутова глаукома, афакічна глаукома, вторинна глаукома).

Ø  Закритокутова глаукома у комбінації з міотичними засобами.

Ø  Очна гіпертензія.

 

Протипоказання.

Ø  Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату;

Ø  бронхіальна астма чи тяжкі обструктивні захворювання легень, у тому числі хронічний бронхіт та емфізема легень;

Ø  синусова брадикардія (50 ударів за хвилину або менше);

Ø  атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступенів;

Ø  виражена серцева недостатність;

Ø  кардіогенний шок;

Ø  тяжкий атрофічний риніт;

Ø  дистрофія рогівки;

Ø  вагітність або період годування груддю;

Ø  тиреотоксикоз;

Ø  цукровий діабет;

Ø  алергічні реакції з генералізованими шкірними висипаннями.

 

Спосіб застосування та дози.

Очні краплі Глаумол® застосовують по 1 краплі в уражене око 2 рази на добу.  При закапуванні слід відтягнути нижню повіку.

За наявності добових коливань внутрішньоочного тиску слід проводити контрольні дослідження тиску та залежно від його рівнів встановити режим застосування препарату.

Також можна розпочати супутню терапію із застосуванням міотичних засобів, епінефрину, системних інгібіторів карбоангідрази. При нормалізації внутрішньоочного тиску дозу препарату знижують до 1 краплі препарату 1 раз на добу. Зазвичай курс препарату тривалий. Питання про перерву або зміну дозування вирішує лікар індивідуально. Необхідно щільно закривати флакон після кожного використання. Не слід торкатися кінчика крапельниці руками, а також не допускати контакту її з будь-якими іншими поверхнями. Очні краплі слід застосовувати при максимальному дотримуванні  правил гігієни.

 

Побічні реакції.

Місцеві реакції.

З боку органа зору: відчуття печіння та поколювання в очах (одразу після закрапування розчину), ознаки та симптоми подразнення очей, у тому числі кон’юнктивіт, блефарит, кератит, біль в очах, секреція, свербіж, сльозотеча, відчуття чужорідного тіла в очах, сухість, еритема повік та блефароптоз, порушення зору, зниження чутливості рогівки, диплопія, помутніння зору, кон’юнктивальні інфільтрати, забарвлення рогівки флуоресцеїном, катаракта, контактний дерматит повік, судинні зміни сітківки та птоз.

Системні реакції.

Алергічні реакції: підвищена чутливість, анафілактичний шок.

З боку ендокринної системи: тяжка гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення концентрації ЛПДНГ та тригліцеридів, зниження рівнів ЛПВГ, маскування симптоматики гіпоглікемії у хворих на інсулін-залежний цукровий діабет, збільшення маси тіла.

З боку центральної нервової системи: головний біль, слабкість, розлад чутливості, відчуття страху, запаморочення, парестезії, астенія та/чи відчуття втоми, сонливість, загострення міастенії, безсоння, нічні жахи, зміни поведінки, зміни психіки (депресія, сором’язливість, галюцинації, нервово-м’язові розлади, недостатність мозкового кровообігу (у тому числі напади, цереброваскулярні розлади, різке зниження артеріального тиску), апатія, зниження статевого потягу, психоз, тривога, порушення орієнтації у просторі, знервованість, розлади пам’яті).

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, аритмії, конгестивна серцева недостатність, втрата свідомості, порушення серцевої діяльності, церебральний інфаркт (перехідні порушення мозкового кровообігу), синкопе, інфаркт міокарда, стенокардія, артеріальна гіпертензія, асистолія, брадиаритмія, церебральна ішемія, інсульти.

З боку дихальної системи: бронхоспазм (переважно у хворих із бронхоспастичними захворюваннями), дихальна недостатність, апное, кашель, ціаноз, інтерстиціальна пневмопатія, диспное, закладення носа.

З боку травного тракту: діарея, нудота, абдомінальний біль, диспепсичні явища, анорексія та сухість у роті.

З боку шкіри та слизових оболонок: реакції гіперчутливості (у тому числі анафілаксія, ангіонабряк, кропив’янка, екзема, локальні та дифузні висипання), гіпопігментація, погіршення стану нігтів, стоматит, алопеція, псоріазоформні висипання, загострення псоріазу, системний червоний вовчак, еритродерміт, синдром Лайєлла.

 

Побічні реакції, про які надходили повідомлення, але причинний взаємозв’язок із застосуванням тимололу не був встановлений.

Загальні порушення, пов’язані з місцевим введенням: втомлюваність.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, набряк легень, стенокардія.

З боку травного тракту: диспепсія, анорексія, сухість у роті.

З боку центральної нервової системи/порушення психіки: порушення поведінки, включаючи збентеження, галюцинації, тривогу, дезорієнтацію, збудження, сонливість та інші психічні розлади.

З боку органа зору: цистоїдний макулярний набряк рогівки.

З боку сечовидільної системи:  ретроперитонеальний фіброз, імпотенція.

 

Побічні реакції, які були зафіксовані у клінічній практиці при пероральному застосуванні тимололу малеату і можуть виникати при його офтальмологічному застосуванні.

Загальні порушення, пов’язані з місцевим введенням: біль у кінцівках, зниження рівня фізичних навантажень, втрата маси тіла.

З боку сечовидільної системи: утруднене сечовипускання.

З боку ендокринної системи: гіперглікемія,  гіпоглікемія.

З боку серцево-судинної системи: набряк, посилення артеріальної недостатності, синдром Рейно, вазодилатація.

З боку травного тракту: біль у ділянці шлунка або кишечнику, гепатомегалія, блювання.

З боку системи крові: проста пурпура.

З боку шкіри та слизових оболонок: свербіж, подразнення шкіри, підвищена пігментація шкіри, підвищена пітливість, відчуття холоду у кінцівках.

З боку кістково-м’язової системи: артралгія, кульгання.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, слабкість, зниження статевого потягу, безсоння, погіршення концентрації уваги.

З боку дихальної системи: хрипи, бронхіальна обструкція.

З боку органа зору: сухість очей.

З боку органа слуху: шум у вухах.

 

Можливі побічні реакції

Наступні побічні реакції були зафіксовані при застосуванні інших ß-блокаторів і можуть виникати при офтальмологічному застосуванні тимололу малеату.

З боку травного тракту: мезентеріальний артеріальний тромбоз, ішемічний коліт.

З боку системи крові: агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура.

З боку центральної нервової системи: реверсійна депресія, що прогресує у кататонію; гострий реверсійний синдром, що характеризується дезорієнтацією у часі та просторі, короткострокова втрата пам’яті, емоційна лабільність, незначна сплутаність свідомості та зниження показників нейропсихометрії.

З боку імунної системи: еритематозні висипання, гарячка, що супроводжується болем та запаленням горла, ларингоспазм з дихальною недостатністю.

З боку сечовидільної системи:  хвороба Пейроні.

 

Передозування.

У випадку передозування тимололом з’являються симптоми та ознаки, подібні до тих, що розвиваються при системному застосуванні ß-адреноблокаторів: запаморочення, головний біль, аритмія, нестача повітря, брадикардія, бронхоспазм, нудота, блювання.

Ознаки передозування при випадковому застосуванні препарату внутрішньо (залежно від кількості): порушення серцевого ритму, задишка, синюшність нігтів, запаморочення, слабкість, напади, нудота, блювання, діарея.

Лікувальні заходи

У разі місцевого передозування необхідно терміново промити очі водою або фізіологічним розчином. При випадковому застосуванні препарату внутрішньо – симптоматична терапія:

1. Припинити застосування препарату.
2. Проковтування: промивання шлунка (діаліз є неефективним).
3. Симптоматична брадикардія: внутрішньовенно атропіну сульфат 0,25 % розчину − 2 мл внутрішньовенно з метою блокади блукаючого нерва. При відсутності лікувального ефекту слід застосовувати внутрішньовенне введення ізопреналіну гідрохлориду. У рефрактерних випадках слід розглянути можливість встановлення кардіостимулятора.
4. Артеріальна гіпотензія: застосовують будь-який симпатоміметичний засіб (допамін, добутамін, норадреналін) з вазопресорними властивостями. У рефрактерних випадках успішно застосовують глюкагон.
5. Бронхоспазм: застосовують ізопреналіну гідрохлорид. Як додаткова терапія можливе застосування амінофіліну.
6. Гостра серцева недостатність: застосовують терапію дигіталісом, діуретиками та кисневу терапію. У рефрактерних випадках успішно застосовують амінофілін та глюкагон.
7. Серцева блокада (ІІ та ІІІ ступеня): ізопреналіну гідрохлорид, а при відсутності терапевтичного ефекту − кардіостимулятор.

 

 

 

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Клінічні дані щодо застосування тимололу малеату для лікування вагітних відсутні, тому не слід застосовувати Глаумол® у період вагітності.

Період годування груддю.

Тимололу малеат проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату у даний період слід припинити годування груддю.

 

Діти.

Препарат не застосовують дітям.

 

Особливості застосування.

Тимолол не спричиняє та не впливає на мідріаз при застосуванні як монотерапія. Необхідно регулярно вимірювати внутрішньоочний тиск та проводити дослідження рогівки. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції після того, як зникнуть ефекти міотичних засобів, що застосовувались раніше.

У випадку оперативного втручання, що відбувається із загальної анестезії, необхідно відмінити препарат не менше ніж за 48 годин.

Слід з обережністю проводити відміну препарату у людей, щодо яких є підозра у порушенні роботи щитовидної залози (наприклад, гіпертиреоїдизм, тиреотоксикоз) для зменшення проявів таких порушень. Слід контролювати рівень глюкози у крові (особливо при цукровому діабеті). Слід контролювати сльозовиділення та стан рогової оболонки кожні 6 місяців.

Тимолол, як і інші офтальмологічні лікарські засоби місцевої дії, може всмоктуватись у системний кровотік та призводити до системних побічних реакцій, характерних для b-блокаторів. Щоб зменшити ризик системної дії необхідно після застосування препарату закрити повіки та притиснути пальцем носослізний канал на 2 хв.

Не слід застосовувати два місцевих офтальмологічних блокатори ß-адренорецепторів одночасно.

Головною проблемою у пацієнтів із закритокутовою глаукомою є необхідність відкриття кута. Для цього потрібно звузити зіницю за допомогою міотичних засобів. Тимолол практично не впливає на зіницю. Якщо тимолол застосовують для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі, його слід застосовувати разом із міотиками.

Перед загальною анестезією слід поступово припинити застосування блокаторів β-адренорецепторів, оскільки вони знижують здатність серця реагувати на стимуляцію рецепторів симпатичної системи b-адренорецепторами.

Якщо додатково застосовують інші очні засоби, необхідно зачекати 15 хв між їх застосуванням.

Глаумол® слід застосовувати з обережністю при наявності у пацієнта:

Ø  зниження мозкового кровообігу, через можливий вплив блокаторів b-адренорецепторів на артеріальний тиск та пульс. Якщо після початку терапії із застосуванням тимололу розвиваються ознаки або симптоми зниження мозкового кровообігу, слід застосовувати альтернативний вид терапії;

Ø  міастенії gravis або симптомів міастенії, оскільки блокатори b-адренорецепторів можуть викликати слабкість м’язів;

Ø  тиреотоксикозу, внаслідок підвищеного ризику виникнення слабкості міокарда та маскування тахікардії;

Ø  хронічного бронхіту чи емфіземи;

Ø  цукрового діабету, оскільки b-блокатори можуть маскувати тахікардію при гіпоглікемії;

Ø  цукрового діабету, який лікується інсуліном чи пероральними антидіабетичними засобами, внаслідок можливого гіпоглікемічного кризу;

Ø  астми, внаслідок можливої появи побічних реакцій з боку респіраторної та серцевої систем у вигляді бронхоспазму чи серцевої недостатності (рідко відмічаються летальні наслідки);

Ø  використання м’яких контактних лінз, оскільки бензалконію хлорид може спричиняти подразнення очей. Перед застосуванням препарату контактні лінзи слід зняти та одягнути через 15 хв. Відомо, що Глаумол® може змінювати колір контактних лінз.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат знижує чіткість зору і впливає на швидкість реакції, тому слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами на час лікування.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Сумісне застосування препарату з очними краплями, що містять адреналін, може викликати розширення зіниці.

Специфічна дія препарату – зниження внутрішньоочного тиску підсилюється при одночасному застосуванні очних крапель, що містять адреналін та пілокарпін, закапувати в очі два ß-блокатори не слід.

Тимолол посилює дію міорелаксантів, тому слід відмінити препарат за 48 годин до запланованого хірургічного втручання із застосуванням загального наркозу.

Антиаритмічні засоби та ß-блокатори

Одночасне застосування з даними препаратами підвищує ризик розвитку депресії міокарда, АV-блокади та брадикардії.

Препарати, що виснажують депо катехоламінів (резерпін) та блокатори адренергічних нейронів (гуанетидин, гуаноксан).

Одночасне застосування з даними препаратами може призвести до брадикардії.

Інсулін та пероральні протидіабетичні засоби

Одночасне застосування з препаратами даної групи може призвести до гіпоглікемії.

Системні ß-блокатори

Одночасне застосування з препаратами даної групи може призвести до сильного зниження внутрішньоочного тиску, посилення системних ефектів та побічних ефектів, характерних для ß-блокаторів.

Кардіотонічні глікозиди та блокатори кальцієвих каналів (верапаміл та дилтіазем)

Комбінація з даними препаратами може призвести до значного подовження атріовентрикулярної провідності та розвитку часткової або повної атріовентрикулярної блокади. Одночасне застосування з блокаторами кальцієвих каналів з групи похідних дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, нітрендипін) може призвести до артеріальної гіпотензії.

Хінідин

При одночасному застосуванні з даним препаратом відмічаються виражені систематичні кардіологічні ефекти (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень) унаслідок інгібіції ферментів Р450 CYP2D6, що відповідають метаболізму тимололу.

Клонідин

У випадку одночасного застосування відміну клонідину проводять поступово і тільки через кілька діб після  припинення застосування тимололу. Повторне призначення тимололу можливе лише через кілька діб після припинення дії клонідину.

Циметидин

Одночасне застосування спричиняє посилення дії тимололу.

Епінефрин

Одночасне застосування з тимололом може спричинити розвиток мідріазу.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тимолол є неселективним блокатором β1- і β2-адренорецепторів. Не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності.

При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Ефект пов’язаний з інгібуванням аденілатциклазної системи циліарної тканини, який здійснює активний транспорт натрію із крові у внутрішньоочну рідину, що призводить до зниження інтенсивності процесу утворення вологи. Не впливає на розмір зіниці та акомодацію. Дія препарату проявляється через 20 хвилин після закапування у кон’юнктивальний мішок. Максимальне зниження внутрішньоочного тиску настає через  1-2 години та зберігається  впродовж 24 годин.

Фармакокінетика. При місцевому застосуванні тимололу малеату він швидко проникає крізь рогівку. Після інстиляції очних крапель максимальна концентрація тимололу у водянистій волозі  передньої камери ока досягається через 1 - 2 години. У незначній кількості проникає у системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон’юнктиви, слизову оболонку носа та носослізний тракт. Виведення метаболітів тимололу здійснюється переважно нирками.

Максимальне зниження артеріального тиску відбувається через 1 - 2 години та зберігається протягом 24 годин після застосування.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

 

Термін придатності. 3 роки.

Термін придатності після першого відкриття флакона 30 днів.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дiтeй мicці.

 

Упаковка.

По 5 мл розчину у флаконах; по 1 флакону у стерильно упакованій крапельниці в картонній коробці.

 

Категорія вiдпycку.

За рецептом.

 

Виробник.

ГАЛЕНІКА а.д.

 

Місцезнаходження.