Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Алкем Лабораторіз Лтд, Індія

Міжнародна непатентована назва: Ondansetron

АТ код: A04AA01

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 8 мг № 10 у стрипі

Діючі речовини: 1 таблетка містить ондансетрону гідрохлориду еквівалентно ондансетрону 8 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, кремнію діокид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171).

Фармакотерапевтична група: Препарати, які викликають блювоту та протиблювотні засоби

Показання: Профілактика та лікування нудоти та блювання, спричинених цитотоксичною хіміотерапією або променевою терапією; післяопераційних нудоти та блювання.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11987/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ОНДЕМ

(ONDEM)

Склад:

діюча речовина: ondansetron;

1 таблетка містить ондансетрону гідрохлориду еквівалентно ондансетрону 4 мг або 8 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діокид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану

діоксид (Е 171).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.          

Фармакотерапевтична група.

Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5НТ3-рецепторів серотоніну. Код АТС А04А А01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Профілактика та лікування нудоти та блювання, спричинених цитотоксичною хіміотерапією або променевою терапією; післяопераційних нудоти та блювання.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату та до інших селективних антогоністів 5НТ3-рецепторів, серотоніну. Виражена недостатність функції печінки, хірургічні операції на черевній порожнині. Вагітність або період годування груддю. Дитячий вік до 3 років (у даній лікарській формі).

Спосіб застосування та дози.

При проведенні цитостатичної терапії режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від ступеня вираженості блювотної реакції.

Помірна еметогенна хіміотерапія і променева терапія

Дорослим внутрішньо призначають: початково 8 мг за 1-2 години до початку протипухлинної терапії з подальшим прийомом ще 8 мг через 8 - 12 годин.

Для профілактики пізньої або тривалої нудоти та блювання після перших 24 годин слід продовжити застосування препарату по 8 мг кожні 12 годин протягом 5 днів.

При частковому високодозному опроміненні абдомінальної ділянки призначають по 8 мг кожні 8 годин. Препарат приймають протягом усього курсу хіміо- та променевої терапії, а також 1 - 2 дні (при необхідності - 3 - 5 днів) після її закінчення.

Високоеметогенна хіміотерапія

Дорослим внутрішньо призначають 24 мг ондансетрону (одночасно з дексаметазону фосфатом) за 1 - 2 години до початку хіміотерапії. Для профілактики пізнього блювання у наступні дні – по 8 мг 2 рази на добу протягом усього курсу хіміотерапії, а також 5 днів після її закінчення.

Діти. У даній лікарській формі препарат не застосовують дітям віком до 3 років. Дози дітям розраховують, виходячи з площі поверхні тіла або маси тіла. За необхідності застосування ондансетрону у дозі 2 мг слід застосовувати препарат з відповідним дозуванням.

Розрахунок дозування за площею поверхні тіла. Безпосередньо перед хіміотерапією призначають ондансетрон (розчин для ін’єкцій) у вигляді одноразової внутрішньовенної ін’єкції у дозі 5 мг/м2; внутрішньовенна доза не має перевищувати 8 мг. Пероральне застосування розпочинають через 12 годин і продовжують до 5 днів. Загальна добова доза ондансетрону не має перевищувати 32 мг.

Розрахунок дозування за масою тіла. Безпосередньо перед хіміотерапією призначають ондансетрон (розчин для ін’єкцій) у вигляді одноразової внутрішньовенної ін’єкції у дозі 0,15 мг на 1 кг маси тіла; внутрішньовенна доза не має перевищувати 8 мг. У подальшому можливе введення двох внурішньовенних ін’єкції з інтервалами 4 години. Загальна добова доза ондансетрону не має перевищувати 32 мг. Пероральне застосування розпочинають через 12 годин і продовжують до 5 днів.

 

Маса тіла	День 1-й	Дні 2-6-й
> 10 кг	До 3 доз 0,15 мг/кг кожні 4 години внутрішньовенно	перорально 4 мг кожні 12 годин

 

Післяопераційні нудота і блювання

Дорослим призначають по 16 мг за 1 годину до початку проведення анестезії.

Дітям при даному показанні рекомендується застосовувати ондансетрон у вигляді розчину для ін’єкцій.

Максимальна добова доза ондансетрону становить 32 мг, для пацієнтів із порушеннями функції печінки – 8 мг.

Для всіх видів терапії

Пацієнти літнього віку.

Немає необхідності у зміні дозування.

Хворі з порушенням функції нирок та печінки.

У випадку порушення функції нирок немає необхідності змінювати звичайну частоту і дозування препарату.

У випадку ураження печінки кліренс ондансетрону значно знижується, а час напіврозпаду у плазмі зростає, тому максимальну дозу препарату необхідно зменшити до 8 мг на добу.

Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну/дебрисоквіну. Період напіввиведення ондансетрону у хворих з порушенням метаболізму спартеїну і дебрисоквіну не змінюється. У таких пацієнтів повторне введення призводить до такої ж самої концентрації препарату, що й у хворих з неушкодженим метаболізмом. Тому немає потреби у зміні режиму дозування для цієї групи пацієнтів.

 

Побічні реакції.       

За частотою  виникнення  побічні  реакції  класифікуються:  дуже  часто  (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10 000, < 1/1000), поодинокі випадки (< 1/10 000).

З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості негайного типу, часом тяжкі, можливі реакції анафілаксії, кропив’янка, бронхоспазм.

З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто: судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідні реакції, такі як окулогірний криз, дистонічні реакції і дискінезія без стійких клінічних наслідків); рідко – запаморочення, головним чином під час швидкого внутрішньовенного введення препарату, пригнічення центральної нервової системи, парестезії.

З боку органа  зору: рідко – скороминущі зорові розлади (помутніння в очах), головним чином під час внутрішньовенного введення; дуже рідко – минуща сліпота, головним чином під час внутрішньовенного застосування. У більшості випадків сліпота минає протягом 20 хв.

З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття тепла або припливу крові; нечасто – аритмії, біль у ділянці серця (з депресією сегмента ST або без неї), брадикардія, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, тахікардія.

З боку дихальної системи: нечасто – гикавка, кашель.

З боку травного тракту: часто – запор, діарея, сухість у роті.

Гепатобіліарні розлади: нечасто – безсимптомне підвищення показників функції печінки, недостатність функції печінки.

Загальні порушення: слабкість, непритомність.

Ці випадки спостерігаються головним чином у пацієнтів, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин.

 

Передозування.

Симптоми: порушення зору, запор, артеріальна гіпотензія, вазовагусні порушення із транзиторною атріовентрикулярною блокадою.

Лікування: відміна препарату, симптоматична та підтримуюча терапія. Застосування протиблювотних заходів не рекомендується через протиблювотну дію самого препарату. Специфічного антидоту немає.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності.

Під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

 

Діти.

Дітям віком до 3 років препарат у даній лікарській формі не призначають.

 

Особливості застосування.

Дуже рідко і головним чином при внутрішньовенному застосуванні ондансетрону зустрічаються тимчасові зміни ЕКГ, включаючи подовження інтервалу QT. Тому слід проявляти обережність при застосуванні препарату пацієнтам із порушеннями серцевого ритму або провідності, які отримують антиаритмічні засоби або β-адренергічні блокатори та пацієнтам зі значними електролітними порушеннями.

Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечнику, потрібне ретельне спостереження за пацієнтами з ознаками підгострої непрохідності кишечнику під час застосування препарату.

У дітей, які отримують ондансетрон разом із гепатотоксичними хіміотерапевтичними препаратами, потрібно ретельно стежити за можливими порушеннями функції печінки.

При застосуванні пацієнтам з помірними і вираженими порушеннями функції печінки не рекомендується перевищувати дозу 8 мг на добу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

До з’ясування індивідуальної реакції на ондансетрон під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному з ним застосуванні. Спеціальні дослідження показали, що ондансетрон не взаємодіє з етанолом, темазепамом, фуросемідом та пропофолом.

Ондансетрон метаболізується системою ферментів цитохромому Р459 печінки: CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зменшення активності одного з них (наприклад, генетичний дефіцит CYP2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами і не буде мати впливу або вплив на загальний кліренс ондансетрону буде незначним.

Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин

У пацієнтів, які лікуються потенційними індукторами CYP3A4 (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином), кліренс ондансетрону збільшується і його концентрація у крові зменшується.

За даними невеликої кількості клінічних досліджень, ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу.

Застосування Ондансетрону разом з препаратами, які подовжують інтервал QT, може призвести до додаткового подовження інтервалу QT. Супутнє застосування Ондансетрону з кардіотоксичними препаратами (наприклад, антракцикліни) може збільшити ризик розвитку аритмій.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ондансетрон – протиблювотний засіб із групи антагоністів 5НТ3-серотоніну. Селективно блокує 5НТ3-рецептори центральної і периферичної нервової системи, у т. ч. в нейронних центрах, що регулюють здійснення блювотних рефлексів. Препарат має анксіолітичну активність, не спричиняє порушень координації руху або зниження активності та працездатності.

Фармакокінетика. Біодоступність ондансетрону після перорального прийому становить 60 %. В організмі активно метаболізується, метаболіти виводяться з калом і сечею. Після перорального прийому максимальна концентрація досягається через 1,6 години. Період напіввиведення – 3 години; у людей літнього віку – до 5 годин. Зв’язування з білками плазми крові – 70 - 76 %.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: 

таблетки по 4 мг: круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, вкриті оболонкою, гладенькі з обох боків;

таблетки по 8 мг: круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, вкриті оболонкою з лінією розлому з одного боку і гладенькі – з іншого.

 

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місті.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у стрипі; по 1 стрипу у картонній упаковці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Алкем Лабораторіз Лтд.

Місцезнаходження.