ЦЕФОТАКСИМ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Авант", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Cefotaxime

АТ код: J01DD01

Форма випуску: Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 1000 мг у флаконах № 1 (пакування з форми in bulk фірми-виробника "Шрікьюр Фармасьютікалс Пвт. Лтд.", Iндiя)

Діючі речовини: 1 флакон містить цефотаксиму натрію еквівалентно цефотаксиму 1 г

Допоміжні речовини: відсутні

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
 септицемія;
 інфекції дихальних шляхів: гострий та хронічний бронхіти, бактеріальна пневмонія, інфіковані бронохоектази, абсцес легенів та постопераційні інфекції органів грудної порожнини;
 інфекції сечових шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, цистит та безсимптомна бактеріурія;
 інфекції м’яких тканин: целюліт, перитоніт, інфіковані рани;
 інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, септичний артрит;
 гінекологічні інфекції: запальні захворювання органів малого таза;
 гонорея;
 менінгіт.
Профілактика розвитку інфекцій у пацієнтів після хірургічного втручання на ШКТ, після урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11953/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЦЕФОТАКСИМ

(CЕFOTAXIME)

Cклад:

діюча речовина: цефотаксим;

1 флакон містить  цефотаксиму натрію еквівалентно цефотаксиму 1 г.

 

Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефотаксим.  Код АТС J01D D01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

Ø септицемія;

Ø інфекції дихальних шляхів: гострий та хронічний бронхіти, бактеріальна пневмонія, інфіковані бронохоектази, абсцес легенів та постопераційні інфекції органів грудної порожнини;

Ø інфекції сечових шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, цистит та безсимптомна бактеріурія;

Ø інфекції м’яких тканин: целюліт, перитоніт, інфіковані рани;

Ø інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, септичний артрит;

Ø гінекологічні інфекції: запальні захворювання органів малого таза;

Ø гонорея;

Ø менінгіт.

Профілактика розвитку інфекцій у пацієнтів після хірургічного втручання на ШКТ, після урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до препаратів групи цефалоспоринів та інших β-лактамних антибіотиків.

Внутрішньосерцеві блокади без встановленого серцевого ритму.

Вагітність.

Внутрішньом’язове введення препарату дітям віком до 2,5 року.

 

Спосіб застосування та дози.

Перед призначенням препарату необхідно зробити шкірну пробу на переносимість.

Цефотаксим вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струминно або краплинно).

Шлях введення, дози та частота залежать від тяжкості інфекції, чутливості збудників і переносимості препарату пацієнтом. Терапію рекомендовано починати після визначення чутливості мікроорганізмів до цефотаксиму.

Для внутрішньом'язового або внутрішньовенного струминного введення 1 г препарату розчиняють у 4 мл стерильної води для ін'єкцій, 2 г препарату – в 10 мл стерильної води для ін'єкцій. Для внутрішньом’язового введення цефотаксим також можна розчиняти в 1 % розчині лідокаїну (вводять глибоко у сідничний м'яз).

Для внутрішньовенного краплинного введення 1-2 г розчиняють у 40-100 мл стерильної води для ін'єкцій. Вводять повільно протягом 20-60 хвилин.

Дорослим з нормальною функцією нирок при гострій неускладненій гонореї Цефотаксим призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно в дозі 1 г одноразово.

При неускладнених інфекціях середнього ступеня тяжкості Цефотаксим вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно в разовій дозі 1 г з інтервалом 12 годин.

При тяжких інфекціях препарат вводять внутрішньовенно; добова доза може бути збільшена до 12 г і застосована в 3 або 4 прийоми.

Застосування при порушеннях функції нирок.

Дорослим з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 5 мл/хв і менше, креатинін плазми – приблизно 751 мкмоль/л) разову дозу зменшують у 2 рази, інтервал між введеннями не міняють, при цьому добова доза також зменшується у 2 рази. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, призначають 1-2 г/добу залежно від тяжкості інфекції. В день проведення діалізу Цефотаксим вводять після закінчення процедури.

Діти: 100-150 мг/кг/добу внутрішньом'язово (тільки дітям віком від 2,5 року) або внутрішньовенно, за 2-4 введення. При тяжких інфекціях дозу можна збільшити до 200 мг/кг/добу.

Дітям з масою тіла 50 кг і більше слід застосовувати звичайні дози для дорослих; найвища добова доза не повинна перевищувати 12 г.

Новонароджені: 50 мг/кг/добу внутрішньовенно за 2-4 введення. При тяжких інфекціях дозу можна збільшити до 150-200 мг/кг/добу.

Немовлята до 7 днів життя: добова доза становить 50 мг/кг маси тіла внутрішньовенно, розподілена на 2 введення в рівних дозах (кожні 12 годин).

Тривалість лікування встановлюють індивідуально.

 

Побічні реакції.

З  боку  травної системи:  втрата апетиту, нудота, блювання, діарея. Як  і  при  призначенні інших антибіотиків широкого спектра дії, діарея може бути симптомом ентероколіту, що в деяких випадках супроводжується появою крові у фекаліях. В особливо тяжких випадках – псевдомембранозний коліт.

З  боку  системи кровотворення:  нейтропенія,  рідко – агранулоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія; у вкрай поодиноких випадках – гемолітична анемія.

З  боку  серцево-судинної системи: рідко – аритмія при швидкому внутрішньовенному введенні.

З боку  лабораторних показників:  підвищення  печінкових трансаміназ, лужної фосфатази і/або білірубіну.

З боку  сечовидільної системи: погіршення функції нирок (збільшення рівня креатиніну), особливо при одночасному застосуванні з аміноглікозидами; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит.

З  боку центральної нервової системи: енцефалопатія (у випадку введення високих доз, особливо у хворих з нирковою недостатністю).

Анафілактичні реакції: ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, слабкість; рідко – анафілактичний шок.

Шкірні реакції: шкірні висипання, почервоніння, уртикарії. Як  і у випадку з іншими цефалоспоринами, дуже рідко можливий розвиток таких ускладнень, як мультиформна еритема, синдром  Стівенса-Джонсона, токсичний  некроз шкіри.

Інші: гіпертермія, запалення в місці введення  ін’єкції, суперінфекція.

 

Передозування.

Симптоми: можливий розвиток оборотної енцефалопатії. Терапія симптоматична, специфічного антидоту немає. Перитонеальний діаліз і гемодіаліз  у цьому випадку неефективні.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Протипоказано.

 

Діти.

Дітям віком до 1 року Цефотаксим призначають тільки за життєвими показаннями. Внутрішньом'язове введення препарату протипоказано дітям віком до 2,5 року.

 

 

Особливості застосування.

Для застосування тільки в умовах стаціонару.

У перші тижні лікування можливий розвиток псевдомембранозного коліту. У даній ситуації негайно припиняють застосування Цефотаксиму та призначають відповідну терапію, включаючи ванкоміцин або метронідазол.

Для пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок слід знизити дозу Цефотаксиму.

При тривалому лікуванні треба контролювати формулу крові, а також функції печінки і нирок.

При одночасному застосуванні потенційно нефротоксичних препаратів (антибіотиків групи аміноглікозидів, діуретиків) необхідно контролювати функцію нирок.

При лікуванні препаратом більше 10 днів необхідно контролювати кількість формених

елементів крові.

Як і інші цефалоспорини, Цефотаксим також може зумовлювати псевдопозитивний

результат прямого тесту Кумбса.

При визначенні рівня глюкози у сечі методом відновлення можуть бути одержані хибнопозитивні результати. Для запобігання цьому слід застосовувати ферментний метод. При швидкому внутрішньовенному струминному введенні препарату можливе виникнення серцевої аритмії, тому рекомендується контролювати швидкість введення препарату.

Перед призначенням цефалоспоринів необхідно отримати попередню інформацію щодо наявності алергії до пеніциліну або іншим β-лактамним антибіотикам, оскільки перехресна алергія спостерігається у 5-10 % випадків.

Реакції підвищеної чутливості (анафілаксія), що виникають при застосуванні двох типів антибіотиків, можуть бути тяжкими, іноді – летальними. При наявності реакцій підвищеної чутливості призначають відповідну терапію.

Пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок слід перевести на схему дозування, що рекомендована в розділі "Спосіб застосування та дози".

Цефотаксим, розчинений у лідокаїні, ніколи не можна застосовувати:

Ø    при внутрішньовенному введенні;

Ø    дітям віком до 2,5 року;

Ø    особам з підвищеною чутливістю до цього препарату в анамнезі;

Ø    хворим із серцевою блокадою без електростимуляції;

Ø    пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю.

Слід враховувати вміст натрію у цефотаксимі (2,09 ммоль/г) при призначенні препарату пацієнтам, яким  необхідне обмеження натрію.

Профілактичне введення цефотаксиму може зменшувати виникнення деяких післяопераційних інфекцій у пацієнтів, які піддавалися хірургічним втручанням, що оцінюються як забруднюючі або потенційно забруднюючі, або при частих операціях, коли поява інфекції може бути пов’язана з тяжкими наслідками.

Захист найкращим чином забезпечується шляхом досягнення належних місцевих концентрацій у тканинах до моменту можливого виникнення забруднення. Тому цефотаксим потрібно вводити безпосередньо перед втручанням або, при необхідності, продовжити введення відразу після операції.

Введення, зазвичай, слід припинити протягом 24 годин, оскільки подальше застосування будь-якого антибіотика при більшості хірургічних процедур не зменшує частоту виникнення наступної інфекції.

Профілактично цефотаксим також можна застосовувати з антибіотиками, що приймаються перорально та не абсорбуються, з метою зменшення частоти інфікування серед певної групи пацієнтів, які проходять інтенсивне лікування, якщо передбачувана тривалість їх перебування у відділенні інтенсивної терапії становить 48 годин.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дані відсутні.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарат може потенціювати нефротоксичний ефект антибіотиків групи аміноглікозидів, діуретичних засобів.

Екскреція препарату знижується при одночасному прийомі пробенециду.

При одночасному застосуванні препарату з нестероїдними протизапальними засобами (ацетилсаліцилова кислота, диклофенак, індометацин) збільшується ризик виникнення кровотеч, у тому числі зі шлунково-кишкового тракту.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефотаксим – антибіотик групи цефалоспоринів ІІІ покоління для парентерального застосування.

Діє бактерицидно. Має широкий спектр антимікробної дії. Стійкий до дії більшості β-лактамаз грампозитивних і грамнегативних бактерій. Активний відносно Streptococcus spp., включаючи Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus (у тому числі до пеніциліназоутворюючих і пеніциліназонеутворюючих штамів); Bacillus subtilis та B.mycoides; Neisseriagonorrhoeae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами), Neisseriameningitidis та інші види Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., включаючи Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (деякі штами резистентні); Serratia spp., Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види); Salmonellaspp.; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzaeта parainfluenzae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами, у тому числі стійкі до ампіциліну); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonashydrophilia; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp.; Morganella.

До дії препарату не завжди чутливі Pseudomonasaeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis та Clostridium difficile.

До дії препарату стійкі Streptococcus групи D, Listeria та метициліностійкі стафілококи.

Фармакокінетика.

При внутрішньовенному одноразовому введенні 1 г препарату його концентрація у плазмі крові становить 100 мкг/мл. При внутрішньом’язовому введенні тієї ж дози препарату максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 30 хвилин після ін’єкції. Бактерицидна концентрація у крові зберігається протягом 12 годин. Зв’язування з білками плазми становить у середньому 25-40 %.

Препарат легко проникає у тканини та біологічні рідини організму: в ефективних концентраціях визначається у плевральній, перитонеальній та синовіальній рідинах.

Період напіввиведення становить 1 годину при внутрішньовенному застосуванні та 1‑1,5 години – при внутрішньом’язовому. Виділяється нирками у незміненому вигляді (близько 60-70 %) та у вигляді метаболітів (близько 20 %).

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, гігроскопічний.

 

Несумісність. Розчин препарату несумісний з розчинами інших антибіотиків в одному шприці або крапельниці. Використовувати тільки рекомендовані розчинники.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ºС у сухому захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. 1000 мг порошку у скляному флаконі. 1 флакон у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За  рецептом.

 

Виробник.

ТОВ “АВАНТ”, Україна  (пакування із форми in bulk фірми-виробника “Шрікьюр Фармасьютікалс Пвт. Лтд.”, Індія).

 

Місцезнаходження.

Україна, 03057, м. Київ, вул. Ежена Потьє, 14.