Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Ай-Сі-Ен Польфа Жешув АТ, Польща

Міжнародна непатентована назва: Bisoprolol

АТ код: C07AB07

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 5 мг № 30, № 60

Діючі речовини: 1 таблетка містить: бісопрололу фумарат 5 мг

Допоміжні речовини: Лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремній колоїдний, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат;
оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 400, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (таблетка 10 мг) (Е172), заліза оксид жовтий (таблетка 5 мг) (Е172).

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання: Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія), хронічна серцева недостатність

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/1191/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

БІСОКАРД

(BISOCARD)

 

 

Склад:

діюча речовина: бісопрололу фумарат 5 мг, 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремній колоїдний, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат;

оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 400, титану діоксид    (Е 171), заліза оксид червоний (таблетка 10 мг) (Е172), заліза оксид жовтий (таблетка  5 мг) (Е172).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.  Селективні блокатори β-адренорецепторів.

Код АТС С07А В07.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія), хронічна серцева недостатність.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Серцева недостатність у стані декомпенсації, кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня, синдром слабкості синусового вузла, виражена синоатріальна блокада, симптоматична брадикардія з частотою серцевих скорочень менше 50 уд./хв, артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 100 мм рт. ст.), тяжка бронхіальна астма, обструктивний бронхіт, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно; феохромоцитома, що не лікувалася, метаболічний ацидоз.

Вагітність та період годування груддю, дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза становить 5 мг на добу.

За необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг на добу. Збільшення дози допускається лише в окремих випадках.

Максимальна добова доза – 20 мг препарату на добу.

Доза підбирається індивідуально.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини під час або перед прийомом їжі, бажано завжди в один і той самий час.

Курс лікування тривалий. Тривалість курсу лікування залежить від характеру та перебігу захворювання. Не можна припиняти лікування раптово, курс повинен закінчуватися повільно, з поступовим зниженням дози.

Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю.

Для пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок легкого та середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити непотрібно. Для хворих з вираженим зниженням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і хворих з тяжкою формою порушень функції печінки доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг.

 

Побічні реакції.

З боку нервової системи.

Часто: головний біль, запаморочення, безсоння, незвичайна слабкість, втомлюваність.

Іноді: астенія, депресія, сонливість, неспокій, депресія, парестезії (відчуття холоду у кінцівках), порушення концентрації уваги, емоційна лабільність, шум у вухах, розлади зору, зменшення секреції сльозової рідини, судоми.

Рідко: галюцинації, парестезії (відчуття холоду у кінцівках).

З боку органа  зору.

Рідко: зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз).

Дуже рідко: кон’юнктивіт.

З боку серцево-судинної системи і системи крові.

Дуже часто: брадикардія.

Іноді: аритмія, атріовентрикулярна блокада, артеріальна гіпотензія, у тому числі ортостатична гіпотензія, серцева недостатність, переміжна кульгавість, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, синдром Рейно.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Часто: діарея, нудота, блювання, сухість у роті, диспепсичні явища, запор, ішемічний коліт.

Рідко: порушення метаболізму (підвищення рівня тригліцеридів у крові), підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ), гепатит.

З боку респіраторної системи.

Іноді: кашель, задишка, бронхо- та ларингоспазм, фарингіт, алергічний риніт, синусит, інфекції дихальних шліхів.

З боку сечостатевої системи.

Рідко: периферичні набряки, зниження лібідо, імпотенція, хвороба Пейроні, цистит, ниркова коліка.

Шкірні реакції.

Іноді: алергічні реакції, свербіж і почервоніння шкіри, шкірний висип, підвищена пітливість, псоріатичні висипання (загострення псоріазу), акне,  дерматит.

Дуже рідко: алопеція.

З боку кістково-м’язової системи.

Іноді: м’язова слабкість, судоми.

З боку обміну речовин.

Рідко: підвищення інсулінорезистентності, гіперурикемія, збільшення маси тіла.

Інші: артралгія, міальгія, погіршення слуху, астенія.

 

Передозування. Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, атріовентрикулярна блокада, гостра серцева недостатність і гіпоглікемія.

У поодиноких випадках при максимальній дозі 2000 мг бісопрололу зафіксовані уповільнення серцевого ритму та/або артеріальна гіпотензія. Пацієнти з серцевою недостатністю є найбільш чутливими до підвищених доз бісопрололу і потребують тільки поступового підвищення дози відповідно до рекомендацій у розділі «дозування».

Лікування:

Гемодіаліз є малоефективним. При передозуванні необхідно відмінити препарат, промити шлунок, дати активоване вугілля і застосувати симптоматичне лікування:

при брадикардії –  внутрішньовенно атропін (ізопреналін або інший препарат хронотропної дії), за потреби - тимчасовий кардіостимулятор;

при артеріальній гіпотензії –  призначення судинозвужувальних препаратів, внутрішньовенне введення глюкагону, плазмозамінних розчинів;

при атріовентрикулярній блокаді ІІ або ІІІ ступеня – ізопреналін внутрішньовенно, контроль за станом пацієнта, за потреби підключення штучного водія ритму;

при загостренні застійної серцевої недостатності – внутрішньовенно діуретики, препарати інотропної дії, вазодилататори;

при бронхоспазмі – β2-адреностимулятори інгаляційно, бронходилататори (ізопреналін) та/або амінофілін;

при гіпоглікемії – внутрішньовенно глюкоза.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю. Не слід застосовувати препарат у період вагітності або годування груддю.

 

Діти. Не рекомендується застосовувати препарат дітям (до 18 років).

 

Особливості застосування.

Необхідно застосовувати з обережністю у таких пацієнтів:

- зі схильністю до бронхоспастичних реакцій (бронхіальна астма, обтурація бронхів тощо) – необхідно одночасно застосовувати бронходилататори, при підвищенні опору дихальних шляхів у астматиків – підвищувати дозу β2-адреномиметиків; перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих на бронхіальну астму в анамнезі.

- у хворих на цукровий діабет можливе потенціювання дії антидіабетичних препаратів та маскування симптомів гіпоглікемії;

- за дотримання суворої дієти чи повному голодуванні;

- з атріовентрикулярною блокадою І ступеня;

- зі стенокардією Принцметала;

- з атеросклеротичним ураженням периферичних судин – на початку лікування можливе погіршення стану;

- за наявності алергії в анамнезі (можливе підвищення чутливості до алергенів);

- з гіпертиреозом (можливе маскування симптомів гіпертиреозу);

- з феохромоцитомою (тільки після прийому альфа-адреноблокаторів);

- з псоріазом (або за наявності цього захворювання в анамнезі) - тільки після ретельної оцінки співвідношення очікуваного клінічного ефекту і можливого ризику;

- у пацієнтів, щодо яких застосовується знеболююча терапія або інгаляційні анестетики.

Загальна анестезія. Необхідно обов’язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів бета-адренорецепторів. Не рекомендується їх застосовувати під час хірургічних втручань. Це може підвищити ризик виникнення аритмії та ішемії міокарда. Дозу слід поступово зменшити і припинити прийом препарату приблизно за 48 годин до загальної анестезії.

Немає досвіду застосування бісопрололу у пацієнтів  із серцевою недостатністю у наступних випадках:

×  серцева недостатність ІІ ступеня по класификації NYHA;

×  інсулінзалежний цукровий діабет (тип І);

×  рестриктивна кардіоміопатія;

×  вроджені вади серця;

×  вади клапанів серця, що призвели до серйозних порушень гемодинаміки;

×  інфаркт міокарда за останні 3 місяці;

×  пацієнти старші за 80 років.

Лікування Бісокардом не можна припиняти раптово, особливо пацієнтам з серцевою недостатністю.

Оскільки Бісокард містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактози або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та обслуговуванні механічних пристроїв, а також виконанні робіт, які потребують підвищеної концентрації уваги.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не  рекомендується одночасне застосування бісопрололу:

×  з блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем, ніфедипін) через несприятливий вплив на скорочуваність міокарда, атріовентрикулярну проводимість і артеріальний тиск;

×  з клонідином через ризик уповільнення серцевих скорочень і порушення проведення імпульсів в міокарді; після відміни клонідину можливий різкий підйом артеріального тиску;

×  з інгібіторами МАО (крім інгібіторів МАО-В), оскільки після припинення прийому інгібіторів МАО можливий гіпертонічний криз.

Необхідно з обережністю призначати бісопролол одночасно:

×  з трициклічними антидепресантами, барбітуратами, похідними фенотіазину та іншими антигіпертензивними засобами через ризик надмірного зниження артеріального тиску;

×  з інгібіторами циклооксигенази через ослаблення гіпотензивної дії бісопрололу;

×  з холинолітиками (такрин) через можливість подовження атріовентрикулярної проводимості;

×  з глікозидами наперстянки через ризик брадикардії та аритмії;

×  з похідними ерготаміну, оскільки їхній одночасний прийом посилює порушення периферичного кровообігу;

×  з іншими бета-адреноблокаторами (також в очних краплях) через потенціювання взаємної дії;

×  з антиаритмічними засобами класу І за класификацією Вогена-Вільямса (дизопірамід, хінідин) через подовження часу передсердного проведення і негативну інотропну дію;

×  з симпатикомиметиками через взаємне ослаблення терапевтичної дії (у разі застосування адреналіну з бісопрололом необхідно підвищення дози адреналіну);

×  із засобами для інгаляційного наркозу та загальної анестезії через ризик пригнічення рефлекторної тахікардії, пригнічення функції міокарда, посилення артеріальної гіпотензії; у той же час одночасне застосування анестетиків з бісопрололом знижує ризик аритмії під час інтубації та початкової фази анестезії. Перед хірургічним втручанням необхідно повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом.

×  інсулін і пероральні гіпоглікемічні засоби підвищують ризик розвитку гіпоглікемій;

×  з ріфампіцином через незначне зменшення періоду напіввиведення бісопрололу;

×  з нестероїдними протизапальними засобами послаблюється гіпотензивний ефект бісопрололу.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бісопролол – кардіоселективний β1-адреноблокатор.

Його спорідненість до β2-адренергічних рецепторів гладких м’язів бронхів і судин і до β2-рецепторів, регулюючих метаболічні процеси, невелика. Тому він тільки в незначному ступені впливає на опір бронхіального дерева і на метаболічні процеси, що регулюються β-рецепторами. Селективність до β1-адренорецепторів зберігається навіть після перевищення терапевтичних доз.

Точний механізм дії бісопрололу при артеріальній гіпертензії до кінця не вивчений. Відомо, що бісопролол суттєво знижує активність реніну в плазмі крові.

У пацієнтів із стенокардією препарат знижує потребу міокарда у кисні внаслідок зниження частоти серцевих скорочень і серцевого викиду. Істотного зменшення хвилинного об’єму крові при цьому не відбувається, тиск у правому передсерді і тиск заклинювання у легеневих капілярах підвищується незначно.

На підставі клінічних випробувань доведено, що у пацієнтів із серцевою недостатністю і симптоматичною стабільною систолічною недостатністю (фракція викиду < 35%) прийом бісопрололу:

-          знижує смертність,

-          зменшує кількість випадків раптової коронарної смерті і інцидентів серцевої недостатності з наступною госпіталізацією,

-          покращує функціональний стан згідно з класифікацією NYHA.

У пацієнтів з ішемічною хворобою серця без хронічної серцевої недостатності бісопролол знижує частоту серцевих скорочень і систолічний об’єм, через що знижується об’єм викиду і потреба міокарда у кисні.

Загальний периферичний судинний опір при прийомі препарату спочатку збільшується, а протягом тривалого застосування знижується.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо майже повністю всмоктується.

Біодоступність бісопрололу становить біля 90 %. Зв’язується з білками плазми на 30 %.

Період напіввиведення бісопрололу становить 10-12 годин (що обумовлює його застосування раз на добу).

Бісопролол екскретується нирками (50 % - у незміненому вигляді, решта – неактивні метаболіти, що утворюються в печінці), 2 % - з фекаліями. Завдяки тому, що в елімінації бісопрололу рівною мірою беруть участь печінка та нирки, у пацієнтів з недостатністю одного з цих органів немає необхідності коригувати дозу.

Фармакокінетика бісопрололу має лінійний характер і не залежить від віку. У пацієнтів, що приймають бісопролол по 10 мг на добу, максимальна концентрація у плазмі крові становить 64±21 нг/мл, а період напіввиведення – 17±5 годин.

У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (клас ІІІ відп. NYHA) концентрація бісопрололу вище, а період напіввиведення більше, ніж у здорових добровольців.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою 5 мг: двоопуклі, світло-жовтого кольору, округлої форми, з розподільчою рискою на одному боці та гравіруванням ”5” – на іншому;

таблетки, вкриті оболонкою 10 мг: двоопуклі, світло-жовтого кольору, округлої форми, з розподільчою рискою на одному боці та гравіруванням ”10” – на іншому.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці  при температурі не вище 30°С.

 

Упаковка. Таблетки по 5 мг або 10 мг №30 у блістері, по 1 або 2 блістера у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Ай-Сі-Ен Польфа Жешув АТ.