Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Алкалоїд АД - Скоп'є, Республіка Македонія

Міжнародна непатентована назва: Cefuroxime

АТ код: J01DC02

Форма випуску: Порошок для ін'єкцій або інфузій по 250 мг у флаконах № 5

Діючі речовини: 1 флакон містить цефуроксиму 250 мг (у вигляді цефуроксиму натрію 263 мг)

Допоміжні речовини: відсутні

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, або до визначення збудника:
– інфекції дихальних шляхів: гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту, бронхоектатична хвороба, бактеріальна пневмонія, абсцес легені, післяопераційні інфекції органів грудної клітки;
– інфекції вуха, горла, носа: синусит, тонзиліт, фарингіт та середній отит;
– інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;
– інфекції м’яких тканин: целюліт, бешихове запалення, ранові інфекції;
– інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит;
– запальні захворювання органів малого тазу;
– гонорея, особливо у тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін;
– інші інфекції, включаючи септицемію, перитоніт, менінгіт.
Профілактика інфекцій: при підвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій на грудній клітці та органах черевної порожнини, операцій на тазових органах та стравоходу, при серцево-судинних та ортопедичних операціях.
У більшості випадків ефективна монотерапія цефуроксимом, проте у разі необхідності препарат можна застосовувати в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, в супозиторіях або ін'єкціях), особливо для профілактики при операціях на органах травного тракту і гінекологічних операціях.
Існує також у формі цефуроксиму аксетилу для перорального застосування, у випадку клінічної необхідності можна з парентеральної терапії послідовно перейти на пероральну терапію.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11910/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФУРЕКСА®

(FUREXA®)

 

 

Склад:

діюча речовина: цефуроксим;

1 флакон містить цефуроксиму 250 мг (у вигляді цефуроксиму натрію 263 мг);

1 флакон містить цефуроксиму 750 мг (у вигляді цефуроксиму натрію 789 мг);

1 флакон містить цефуроксиму 1500 мг (у вигляді цефуроксиму натрію 1,578 г).

 

Лікарська форма.

Порошок для ін'єкцій або інфузій.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини другого покоління. Цефуроксим.

Код АТС J01D C02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, або до визначення збудника:

–        інфекції дихальних шляхів: гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту, бронхоектатична хвороба, бактеріальна пневмонія, абсцес легені, післяопераційні інфекції органів грудної клітки;

–        інфекції вуха, горла, носа: синусит, тонзиліт, фарингіт та середній отит;

–        інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;

–        інфекції м’яких тканин: целюліт, бешихове запалення, ранові інфекції;

–        інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит;

–        запальні захворювання органів малого тазу;

–        гонорея, особливо у тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін;

–        інші інфекції, включаючи септицемію, перитоніт, менінгіт.

Профілактика інфекцій: при підвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій на грудній клітці та органах черевної порожнини, операцій на тазових органах та стравоходу, при серцево-судинних  та ортопедичних операціях.

У більшості випадків ефективна монотерапія цефуроксимом, проте у разі необхідності препарат можна застосовувати в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, в супозиторіях або ін'єкціях), особливо для профілактики при операціях на органах травного тракту і гінекологічних операціях.

Існує також у формі цефуроксиму аксетилу для перорального застосування, у випадку клінічної необхідності можна з парентеральної терапії послідовно перейти на пероральну терапію.

 

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Пацієнти, з посиланням в анамнезі на реакції підвищеної чутливості до пеніциліну або до інших β-лактамних антибіотиків.

 

Спосіб застосування та дози.

Ін'єкціi Фурекси призначені для внутрішньовенного, або внутрішньом'язового введення (див. спосіб приготування).

Загальні рекомендації.

Перед застосуванням необхідно зробити шкірну пробу на переносимість.

Розчин слід готувати безпосередньо перед застосуванням.

Для одноразового застосування. Будь-який продукт, який не було використано, потрібно утилізовати відповідно до місцевих вимог.

Дорослі. При багатьох інфекціях достатньо 750 мг 3 рази на добу внутрішньом’язово або внутрішньовенно. При тяжких інфекціях призначають 1500 мг внутрішньовенно 3 рази на добу. У разі необхідності інтервал між ін'єкціями можна зменшити до 6 годин, загальна доза на добу збільшиться до 3-6  г. У разі необхідності деякі інфекції лікують за схемою: 750 мг або 1500 мг двічі на добу з подальшим пероральним прийомом цефуроксиму аксетилу.

Діти. 30-100 мг/кг на добу за 3-4 введення, новонародженим – з кратністю 2-3 рази на добу. При лікуванні більшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг. У перші тижні життя період напіввиведення цефуроксиму у плазмі крові новонароджених може бути в 3-5 разів більший, ніж у дорослих.
Гонорея. 1500 мг препарату однократно або 2 ін’єкції по 750 мг (вводять в сідничний м’яз з обох боків).
Менінгіт. Цефуроксим застосовують як засіб монотерапії бактеріального менінгіту, спричиненого чутливими штамами.

Дорослі: 3 г внутрішньовенно кожні 8 годин.

Діти: внутрішньовенно  150-250 мг/кг на добу, розподілених на 3-4 рази.

Новонароджені: внутрішньовенно в дозі 100 мг/кг на добу.

Профілактика. Звичайна доза – 1500 мг внутрішньовенно у момент ввідної анестезії при проведенні абдомінальних, тазових і ортопедичних операцій. У разі необхідності цю дозу можна доповнити внутрішньом’язовим введенням 750 мг препарату через 8 і 16 годин. При операціях на серці, легенях, стравоході і судинах звичайна доза – 1500 мг внутрішньовенно у момент ввідної анестезії, потім – по 750 мг внутрішньом’язово 3 рази на добу впродовж наступних 24-48 годин.

При ортопедичних операціях з приводу протезування суглоба порошок Фурекса® 1500 мг змішують у сухому вигляді з вмістом одного пакета полімеру метилметакрилатного цементу перед додаванням рідкого мономера.

Послідовна терапія.
Пневмонія: 1500 мг цефуроксиму 2-3 рази на добу (внутрішньом'язово або внутрішньовенно) впродовж 48-72 годин, потім 500 мг цефуроксиму аксетилу 2 рази на добу перорально впродовж 7-10 днів.
Загострення хронічного бронхіту: 750 мг цефуроксиму 2-3  рази на добу (внутрішньом'язово або внутрішньовенно) упродовж 48-72 годин, потім 500 мг цефуроксиму аксетилу 2 рази на добу перорально впродовж 5-10 днів. Тривалість як парентеральної, так і пероральної терапії визначається тяжкістю інфекції та клінічним станом пацієнта.

Порушення функції нирок.
Цефуроксим виводиться нирками. Пацієнтам з порушенням функції нирок рекомендується знижувати дозу Фурекси з метою компенсації повільнішої екскреції препарату. Немає необхідності в зниженні стандартної дози препарату (750 мг-1500 мг 3 рази на добу), поки рівень кліренсу креатиніну не буде нижче 20 мл/хв. Дорослим з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10-20 мл/хв) рекомендується знизити дозу препарату до 750 мг     2 рази на добу внутрішньовенно або внутрішньом'язово; у тяжчих випадках (кліренс креатиніну <10 мл/хв) – до 750 мг 1 раз на добу. Хворим, які знаходяться на гемодіалізі, додатково вводять 750 мг препарату* внутрішньовенно або внутрішньом'язово у кінці кожного сеансу діалізу. Додатково до парентерального введення цефуроксим можна додавати у розчин для перитонеального діалізу (зазвичай 250 мг порошку для розчину* на кожні 2 л діалізного розчину). Пацієнтам, яким проводять тривалий артеріовенозний гемодіаліз або швидку гемофільтрацію у відділеннях інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 750 мг 2 рази на добу*. Пацієнтам, яким проводять повільну гемофільтрацію, слід дотримуватися схеми дозування, як і для лікування при порушеній функції нирок.

*спосіб для приготування розчину для ін'єкцій див. у таблиці нижче.

Спосіб приготування.

Для внутрішньом'язового введення: додають 1 мл води для ін'єкцій до препарату Фурекса®  250 мг або 3 мл води для ін'єкцій до препарату Фурекса® 750 мг; обережно струшують флакон до утворення непрозорої суспензії.

Для внутрішньовенних ін'єкцій: розчиняють препарат Фурекса® 250 мг не менше ніж у 2 мл води для ін'єкцій, препарат Фурекса® 750 мг – не менше ніж у 6 мл, а препарат Фурекса®     1500 мг розчиняють у 15 мл води для ін'єкцій. Обережно струшують до утворення прозорого розчину. Ці розчини можна вводити безпосередньо у вену.

Для внутрішньовенних інфузій: препарат Фурекса® 1500 мг розчиняють в 15 мл води для ін'єкцій. Обережно струшують до утворення прозорого розчину. Отриманий вищеописаним способом розчин додають у 50 мл або 100 мл води для ін'єкцій. Ці розчини можна вводити безпосередньо у вену або систему для внутрішньовенних інфузій, якщо пацієнт отримує рідини парентерально.

                                  

 

Сумісність.

Цефуроксим натрію сумісний з найчастіше використовуваними розчинами для внутрішньовенного застосування:

– 0,9%  розчин хлориду натрію для ін'єкцій;

– 5% розчин глюкози для ін'єкцій;

– 0,18% розчин хлориду натрію з 4% розчином глюкози для ін'єкцій;

– 5% розчин глюкози з 0,9% розчином хлориду натрію для ін'єкцій;

– 5% розчин глюкози з 0,45% розчином хлориду натрію для ін'єкцій;

– 5% розчин глюкози з 0,225% розчином хлориду натрію для ін'єкцій;

– 10% розчин глюкози для ін'єкцій;

– 10% розчин інвертованої глюкози у воді для ін'єкцій;

– розчин Рінгера;

– розчин Рінгера лактатний;

– М/6 розчин натрію лактату;

– розчин Хартмана.

 

 

 

 

 

 

Побічні реакції.

Класифікація частоти виникнення побічних реакцій: дуже поширені (›1/10); поширені (›1/100 ‹1/10); непоширені (›1/1000 ‹1/100); рідко поширені (›1/10000 ‹1/1000); дуже рідко поширені (‹1/10000).

Інфекції та інвазії: рідко поширені – надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів, наприклад Candida, при тривалому застосуванні.

З боку системи крові і лімфатичної системи: поширені – нейтропенія, еозинофілія; непоширені - лейкопенія, зниження рівня гемоглобіну, позитивний тест Кумбса; рідко поширені - тромбоцитопенія; дуже рідко поширені – гемолітична анемія.

Цефалоспорини мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів і взаємодіяти з антитілами, обумовлюючи позитивний тест Кумбса, що може впливати на визначення групи крові і дуже рідко призводить до розвитку гемолітичної анемії.

З боку імунної системи (реакції гіперчутливості): непоширені – шкірне висипання, кропив'янка і свербіж шкіри; рідко поширені – медикаментозна гарячка; дуже рідко поширені – інтерстиціальний нефрит, анафілаксія, шкірний васкуліт.

З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ): непоширені – дискомфорт у ШКТ (нудота, блювання, діарея); дуже рідко поширені – псевдомембранозний коліт.

Гепатобiлiарнi реакції: поширені – транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів; непоширені – транзиторне підвищення рівня білірубіну.

Транзиторне підвищення рівня печінкових ензимів або білірубіну виникало, головним чином, у пацієнтів з наявною патологією печінки; даних про токсичний вплив препарату на печінку немає.

З боку шкіри і підшкірних тканин: дуже рідко поширені – поліморфна еритема, синдром Стивенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

З боку нирок і сечовидільної системи: дуже рідко поширені – підвищення рівня креатиніну сироватки крові, азоту сечовини крові і зниження рівня кліренсу креатиніну.

Загальні порушення і реакції в місці введення: поширені – реакції в місці введення, що включають біль і тромбофлебіт.

Виникнення болю в місці внутрішньом'язового застосування ймовірніше при застосуванні препарату у вищих дозах, проте це не повинно бути причиною припинення лікування.

 

Передозування.

Передозування цефалоспоринових антибіотиків може призвести до стимулюючого впливу на ЦНС, наслідком чого можуть бути судоми. Концентрація цефуроксиму в крові може бути знижена шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу. Симптоматичне лікування.

 

Застосування в період вагітністі та годування груддю.

Доказів ембріотоксичної і тератогенної дії цефуроксиму не отримано, проте, як будь-який лікарський засіб його слід з обережністю застосовувати у перші місяці вагітності. Цефуроксим проникає у груднє молоко, тому в період годування груддю його необхідно призначати з обережністю.

 

Діти.

Препарат застосовують у педіатричній практиці.

 

Особливості застосування.

Цефалоспоринові антибіотики у високих дозах слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають сильнодіючі діуретики, такі як фуросемід або аминоглікозидні антибіотики, оскільки повідомлялося про випадки небажаного впливу на функцію нирок при подібній комбінації. Необхідно контролювати функцію нирок у таких пацієнтів, а також у осіб літнього віку і пацієнтів з нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Як і при інших схемах лікування менінгіту у дітей, при застосуванні цефуроксиму зареєстровані випадки часткової втрати слуху.

Як і у разі застосування інших антибактеріальних препаратів, через 18-36 годин після ін'єкції цефуроксиму в спинномозковій рідині виявляли культуру Haemophilus influenzae.

Тривале застосування цефуроксиму може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів (наприклад Candida, Enterococci, Clostridium difficile), що може потребувати припинення лікування.

При застосуванні цефуроксиму у режимі послідовної терапії час переходу на пероральний прийом визначають за тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта і чутливістю мікроорганізмів. У разі відсутності клінічного поліпшення впродовж 72 годин необхідно продовжити парентеральне введення препарату.

Фурекса® містить приблизно 2,2 ммоль (51 мг) натрію на 1 г. Це слід брати до уваги  пацієнтам, які знаходяться на дієті з обмеженням споживання натрію.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Повідомлень немає.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Цефуроксим може впливати на флору кишечника, що призводить до зниження реабсорбції естрогену і зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивів.

Для визначення рівня глюкози в крові у хворих, які приймають цей препарат, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методику. Препарат не впливає на результати визначення глюкозурії ферментними методами. Незначною мірою може впливати на результати застосування методик, що грунтуються на відновленні міді (Бенедикта, Фелінга, клінітест), проте це не призводить до псевдопозитивних результатів, як при застосуванні деяких інших цефалоспоринів. Цефуроксим не впливає на результат визначення рівня креатиніну за допомогою лужного пікрату.

Одночасне введення пробенециду уповільнює виведення цефуроксиму і призводить до підвищення концентрації в сироватці крові.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефуроксим – це  бактерицидний цефалоспориновий антибіотик, що має високу активність відносно широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи штами, що продукують β-лактамази. Цефуроксим стійкий до дії β-лактамаз і тому, відповідно, виявляє активність відносно багатьох ампіцилін- або амоксицилінрезистентних штамів. Основний механізм бактерицидної дії – порушення синтезу стінки бактеріальної клітини.

Цефуроксим in vitro ефективний проти таких мікроорганізмів, як:

грамнегативні аероби

Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.

грампозитивні аероби

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але за винятком метицилінрезистентних штамів), Streptococcus pyogenеs (а також інші β-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, стрептококи групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans), Bordetella pertussis;

анаероби

грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcus і Peptostreptococcus species);

грампозитивні бактерії (включаючи більшість Clostridium spр.) і грамнегативні бактерії (включаючи Bacteroides spp. і Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;

інші мікроорганізми

Вorrelia burgdorferi.

Мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилінрезистентні штами Staphylococcus aureus, метицилінрезистентні штами Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Деякі штами наступних мікроорганізмів нечутливі до цефуроксиму

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

In vitro встановлено, що при поєднанні цефуроксиму з аміноглікозидними антибіотиками відзначається адитивний ефект, у деяких випадках проявляється синергізм.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація цефуроксиму в сироватці крові спостерігається через                 30-45 хвилин після введення внутрішньом’язово. Зв'язування з білками плазми крові коливається від 33 до 50 %. Період напіввиведення цефуроксиму при внутрішньовенному і внутрішньом'язовому введенні становить приблизно 70 хвилин. Одночасне введення пробенециду уповільнює виведення цефуроксиму і спричинює підвищення його концентрації в сироватці крові.

Впродовж 24 годин з моменту введення, препарат практично повністю виводиться у незміненому вигляді з сечею, велика частина препарату – впродовж перших 6 годин.

Цефуроксим не метаболізується і виводиться шляхом клубочкової фільтрації і канальцевой секреції. Рівень цефуроксиму в плазмі крові знижується при проведенні діалізу.

Концентрація цефуроксиму, що перевищує МІК (мінімальну інгібуючу концентрацію) для більшості поширених патогенних мікроорганізмів, досягається в кістковій тканині, синовіальній і внутрішньоочній рідинах. Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар’єр при запаленні мозкових оболонок.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок майже білого кольору.

 

Несумісність.

Розчини, що містять цефуроксим, не можна змішувати або додавати до розчинів, окрім тих указаних в розділі «Спосіб застосування та дози».

Не можна змішувати цефуроксим в одному шприці з аміноглікозидними антибіотиками.

рН 2,74 % розчину бікарбонату натрію для ін'єкцій істотно впливає на колір розчину, тому цей розчин не рекомендується застосовувати для розведення цефуроксиму. Якщо пацієнт отримує внутрішньовенно інфузію розчину бікарбонату натрію, цефуроксим можна вводити безпосередньо в трубку крапельниці.

1500 мг цефуроксиму натрію, розчиненого в 15 мл води для ін'єкцій, можна застосовувати одночасно з ін'єкцією  метронідазолу (500 мг/100 мл).

1500 мг цефуроксиму натрію сумісні з 1 г азлоциліну (у 15 мл розчинника) або з 5 г (у 50 мл розчинника).

5 мг/мл цефуроксиму натрію сумісні з 5 % або 10 % розчином ксилітолу для ін'єкцій.

Стабільність цефуроксиму натрію в 0,9 % розчині хлориду натрію для ін'єкцій з 5 % розчином глюкози не змінюється при наявності гідрокортизону натрію фосфату.

Цефуроксим натрію також сумісний при розведенні у розчині для інфузій:

з гепарином (10 або 50 одиниць/мл) у 0,9 % розчині хлориду натрію для ін'єкцій;

з розчином хлориду калію (10 або 40 мекв/л) у 0,9 % розчині хлориду натрію для ін'єкцій.

Цефуроксим натрію сумісний з розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду. При затосуванні лідокаїну гідрохлориду необхідно провести шкірну пробу на переносимість.

 

Термін придатності. 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

 

 

 

 

Умови зберігання.

Зберігати флакони в оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі не

вище 25° С.

Розведений розчин слід негайно використовувати. 

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

Первинна: безбарвний скляний флакон, закупорений гумовою пробкою з контролем першого розкриття.
Вторинна: по 5 флаконів у картонній коробці разом з інструкцією для медичного застосування.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Алкалоїд АД-Скоп’є.

 

Місцезнаходження.  

Республіка Македонія, 1000, м. Скоп’є,

вулиця Новосельскі шосе, б№;