Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва: Ursodeoxycholic acid

АТ код: A05AA02

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 300 мг № 10, № 50 (10х5)

Діючі речовини: 1 таблетка містить урсодезоксихолевої кислоти 300 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К-30, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), гіпромелоза, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171), оксид заліза червоний (Е 172), оксид заліза жовтий (Е 172).

Фармакотерапевтична група: Холелітолітичні засоби

Показання: Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів розміром не більше 15 мм у діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на присутність у ньому жовчного(их) каменя(нів).
Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі.
Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ), якщо немає декомпенсованого цирозу печінки.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11855/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

УРСОДЕКС

(uRSODEX)

Склад:

діюча речовина: ursodeoxycholic acid;

1 таблетка містить урсодезоксихолевої кислоти 150 мг або 300 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К-30, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), гіпромелоза, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171), оксид заліза червоний (Е 172), оксид заліза жовтий (Е 172).

 

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, які застосовують при захворюваннях печінки та жовчовивідних шляхів. Препарати жовчних кислот.  Код АТС А05А А02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів розміром не більше   15 мм у діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на присутність у ньому  жовчного(их) каменя(нів).

Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі.

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ), якщо немає декомпенсованого  цирозу печінки.

 

Протипоказання.

Гостре запалення жовчного міхура або жовчовивідних шляхів; непрохідність жовчних проток (загальної жовчної протоки або протоки міхура); період вагітності та годування груддю.

Препарат протипоказаний хворим з жовчним міхуром, що не візуалізується радіологічними методами, з кальцифікованими каменями, порушеною скоротністю жовчного міхура або таким, які мають часті жовчні коліки.

Спосіб застосування та дози.

Для розчинення холестеринових жовчних каменів

Приблизно 10 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла, що еквівалентно:

до 60 кг                      3 таблеткам по 150 мг

61-80 кг                     4-5 таблеткам по 150 мг

81-100 кг                   3 таблеткам по 300 мг

понад 100 кг             3-4 таблеткам по 300 мг.

 

 

Таблетки слід приймати 1 раз на добу, запиваючи невеликою кількістю рідини, ввечері перед сном.

Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6-24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід.

Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти чи з часом не відбулась кальцифікація каменів. Якщо це трапилось, лікування слід припинити.

Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі

1 таблетка препарату 300 мг 1 раз на день з деякою кількістю рідини увечері перед сном.

Зазвичай для лікування гастриту з рефлюксом жовчі таблетки по 300 мг приймають протягом 10-14 днів. Тривалість застосування залежить від стану хворого. Лікар повинен приймати рішення про тривалість лікування у кожному випадку індивідуально.

 

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ)

Добова доза залежить від маси тіла та становить 14 ± 2 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла.

У перші 3 місяці лікування таблетки по 300 мг потрібно приймати, розподіливши добову дозу на 3 прийоми протягом дня. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на день увечері.

 

 

Використання препарату при первинному біліарному цирозі може бути необмеженим у часі.

У пацієнтів з первинним біліарним цирозом у поодиноких випадках на початку лікування можуть погіршуватись клінічні симптоми, наприклад, може посилитися свербіж. Якщо це трапилось, терапію слід продовжувати, приймаючи 1 таблетку препарату 300 мг на добу, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на 1 таблетку) до досягнення призначеного режиму дозування.

 

 

Побічні реакції.       

З боку травного тракту: часто – діарея, дуже рідко – при лікуванні первинного біліарного цирозу повідомлялося про виражений біль у правій верхній частині черевної порожнини.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – кальцифікація жовчних каменів.

При терапії розвинених стадій первинного жовчного цирозу  дуже рідко спостерігалась декомпенсація печінкового цирозу, яка частково регресувала після припинення лікування.

З боку імунної системи: дуже рідко – висипання (кропив’янка).

Передозування.

При передозуванні можлива діарея. Передозування є малоймовірним, оскільки поглинання урсодезоксихолевої кислоти знижується при підвищенні дози і вона здебільшого екскретується з калом.

Якщо у разі діареї, дозу потрібно зменшити, а якщо діарея продовжується, необхідно припинити застосування препарату.

Ніяких специфічних контрзаходів не потрібно; наслідки діареї слід лікувати симптоматично,  зберігаючи баланс рідини і електролітів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності. Перед початком лікування вагітність повинна бути виключена. У період годування груддю застосування препарату слід припинити.

 

Діти.

Препарат не застосовують  дітям у даній лікарській формі.

 

Особливості застосування.

Препарат слід застосовувати під наглядом лікаря.

Протягом перших трьох місяців лікування необхідно перевіряти параметри функції печінки (АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) i g-GT) через кожні 4 тижні, а потім – через кожні 3 місяці.

Щоб оцінити прогрес при лікуванні та виявити завчасно будь-яку кальцифікацію жовчних каменів, залежно від розміру каменя необхідно  через 6 – 10 місяців від початку лікування проводити дослідження загального вигляду жовчного міхура (оральна холецистографія) і можливої непрохідності у положенні стоячи і лежачи на спині (ультразвуковий контроль).

Якщо жовчний міхур не можна візуалізувати на рентгенівських знімках або у випадках кальцифікації каменів, порушення скоротності жовчного міхура або частих жовчних кольок, препарат приймати не можна.

 

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Ніякого впливу на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не спостерігалось.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарат не можна застосовувати одночасно з холестираміном, холестиполом або антацидними препаратами, які містять алюмінію гідроксид та (або) смектит (алюмінію оксид), оскільки ці препарати зв’язують урсодезоксихолеву кислоту в кишечнику і таким чином зменшують її поглинання і ефективність. Якщо ж застосування препаратів, що містять одну з цих речовин, все ж є необхідним, їх потрібно приймати принаймні за 2 години до або після прийому препарату.

Урсодезоксихолева кислота може посилити поглинання циклоспорину з кишечнику. Отже, у хворих, які отримують циклоспорин, необхідно перевірити концентрацію циклоспорину в крові і скоректувати дозу циклоспорину в разі необхідності.

В окремих випадках урсодезоксихолева кислота може знижувати всмоктування ципрофлоксацину.

Урсодезоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію в плазмі (Сmax) і площу під кривою (AUC) кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також з єдиного повідомлення про взаємодію з дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) і з досліджень in vitro, можна припустити, що урсодезоксихолева кислота індукує активність метаболізуючого препарат цитохрому Р450 3А4.

Отже, при одночасному застосуванні засобів, які метаболізуються за участю цього ферменту, необхідно дотримуватися обережності і мати на увазі, що може виникнути потреба в корекції дози.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Невелика кількість урсодезоксихолевої кислоти звичайно міститься в людській жовчі. Після перорального прийому вона знижує насиченість жовчі холестерином, уповільнюючи поглинання холестерину в тонкому кишечнику і зменшуючи секрецію холестерину в жовч. Очевидно, в результаті розсіювання холестерину та утворення рідких кристалів відбувається часткове розчинення жовчнокам’яного холестерину.

Відповідно до сучасних уявлень вважають, що урсодезоксихолева кислота при гепатичних і холестатичних захворюваннях спричиняє ефект завдяки відносній заміні ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот на гідрофільну цитопротекторну нетоксичну урсодезоксихолеву кислоту, а також внаслідок покращення секреторної здатності гепатоцитів і імунорегуляторних процесів.

Фармакокінетика.

При пероральному прийомі урсодезоксихолева кислота швидко поглинається в тонкій кишці та верхній частині клубової кишки шляхом пасивного переносу і в кінцевому відділі клубової кишки шляхом активного переносу. Швидкість поглинання звичайно становить 60-80 %. Після всмоктування жовчна кислота піддається майже повному печінковому кон’югуванню з амінокислотами гліцином і таурином, після чого вона екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить близько 60 %.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, червоного кольору, з лінією розлому з одного боку і гладенькі – з іншого.

 

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місті.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері. По 1 або 5 блістерів у картонній упаковці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

САН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ІНДАСТРІЗ ЛТД.

Місцезнаходження.