ЦЕФОТАКСИМ-МІП

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Хефасаар Хіміко-Фармацевтична Фабрика ГмбХ, Німеччина

Міжнародна непатентована назва: Cefotaxime

АТ код: J01DD01

Форма випуску: Порошок для розчину для ін'єкцій по 1 г у флаконах № 1, № 10

Діючі речовини: 1 флакон містить цефотаксиму натрієвої солі у перерахуванні на цефотаксим 1 г

Допоміжні речовини: відсутні

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:
– ЛОР-органів (ангіни, отити);
– дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, плеврит, абсцес легенів);
–сечостатевої системи, гостра неускладнена гонорея;
– менінгіту (за винятком лістеріозного), септицемії;
– інтраабдомінальних інфекцій (включаючи перитоніт);
– інфекцій сечовидільних шляхів, нирок;
–шкіри, м'яких тканин;
–кісток і суглобів.

У хірургічній практиці препарат застосовують для зниження ризику післяопераційних інфекційних ускладнень, особливо при операціях на органах травного тракту, урологічних та акушерсько-гінекологічних операціях.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2,5 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11849/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Цефотаксим-МІП

 

Склад:

діюча речовина: цефотаксим;

1 флакон містить цефотаксиму натрієвої солі у перерахуванні на цефотаксим 1 г.

 

Лікарська форма. Порошок для  розчину для ін'єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини третього покоління. Цефотаксим. Код АТС J01D D01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

–  ЛОР-органів (ангіни, отити);

–  дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, плеврит, абсцес легенів);

–сечостатевої системи, гостра неускладнена гонорея;

– менінгіту (за винятком лістеріозного), септицемії;

– інтраабдомінальних інфекцій (включаючи перитоніт);

– інфекцій сечовидільних шляхів, нирок;

–шкіри, м'яких тканин;

–кісток і суглобів.

 

У хірургічній практиці препарат застосовують для зниження ризику післяопераційних інфекційних ускладнень, особливо при операціях на органах травного тракту, урологічних та акушерсько-гінекологічних операціях.

 

Протипоказання.

Застосування Цефотаксиму-МІП протипоказане при підвищеній чутливості до препаратів групи цефалоспоринів, лідокаїну. Період вагітності (крім застосування за життєвими показаннями). Внутрішньом‘язове введення препарату протипоказане дітям до 2,5 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Цефотаксим-МІП вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струминно або краплинно). Перед застосуванням препарату необхідно провести шкірні проби на чутливість до антибіотика та лідокаїну.

Доза, спосіб введення та інтервал між введеннями залежать від складності інфекції, чутливості мікроорганізмів, що спричинили захворювання, і стану пацієнта.

Для внутрішньом'язової ін'єкції розчиняють 1 г препарату у 3 мл стерильної води для ін'єкцій або 1 г препарату у 4 мл 1 % розчину лідокаїну. Вводять глибоко в сідничний м'яз.

Для внутрішньовенного струминного введення розчиняють 1 г препарату у 4 мл стерильної води для ін'єкцій. Вводять повільно протягом 3–5 хв.

Для внутрішньовенного краплинного введення розчиняють 2 г препарату у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози, вводять протягом 50–60 хв.

Приготовлені розчини стабільні до 24 годин при зберіганні в холодильнику          (4–6 °С) та 12 годин при температурі не вище 23 °С. Жовтувато-бурштиновий колір готового розчину не впливає на ефективність і безпечність антибіотика.

 

 

Звичайна доза препарату для дорослих – 1г кожні 12 годин. У тяжких випадках дозу збільшують до 2 г через кожні 12 годин або збільшують кількість введень до 3-4 разів на добу, доводячи загальну добову дозу до максимальної 12 г.

У випадку порушення функції нирок дозу знижують (при кліренсі креатиніну 10 мл/хв використовують половину дози препарату).

 

Побічні реакції.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи

Рідко: еозинофілія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, лейкопенія; дуже рідко гемолітична анемія, нейтропенія, лімфопенія. При тривалій терапії агранулоцитоз. Подовження протромбінового часу, тромбоцитоз.

З боку нервової системи

Рідко поширені: енцефалопатія, що призводить до запаморочення, судом і втомлюваності, слабкість, головний біль.

З боку серця

Дуже рідко поширені: при швидкій болюсній інфузії через центральний венозний катетер відзначались поодинокі випадкі аритмії.

Порушення з боку імунної системи

Рідко: алергічні реакції шкіри (наприклад, кропив‘янка, висип), дуже рідко – свербіж, гарячка, набряк Квінке, набряк суглобів. Дуже рідко – анафілактичний шок. Анафілактичний шок загрожує життю пацієнта і вимагає проведення відповідних  заходів.

Порушення з боку травного тракту

Нудота та блювання, відсутність апетиту, абдомінальний біль, в окремих випадках діарея. Як правило, ці реакції нетяжкі і часто минають уже під час прийому препарату або одразу після завершення терапії. При появі сильної персистуючої діареї необхідно розглянути ймовірність виникнення псевдомембранозного коліту. Спостерігається незначне тимчасове підвищення показників ферментів печінки (підвищення лужної фосфатази) та білірубіну в сироватці крові. Кандидоз.

Порушення з боку гепатобіліарної системи

Підвищення печінкових трансаміназ (АсТ і АлТ).

З боку шкіри

Озноб, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бронхоспазм.

Порушення з боку сечовидільної та репродуктивної системи

Підвищення рівня азоту сечовини у крові, дуже рідко – інтерстиціальний нефрит. Тимчасове підвищення креатиніну, циліндурія, кольпіт.

Інфекції та інвазії

Тривале застосування може призвести до підвищення росту нечутливих мікроорганізмів.

Місцеві реакції

При швидкому введенні препарату можуть виникнути реакції непереносимості препарату у вигляді відчуття жару, болю та подразнення у місцях введення. Флебіт.

 

Передозування.

Існує ризик розвитку оборотної енцефалопатії при застосуванні високих доз Цефотаксиму-МІП, у поодиноких випадках спостерігаються судоми, а також посилення побічних ефектів. Специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне. Рівні цефотаксиму у сироватці можна знизити гемодіалізом або перитонеальним діалізом. При появі анафілактичного шоку слід негайно вжити відповідних заходів. При перших ознаках реакції підвищеної чутливості (висипи на шкірі, кропив‘янка, головний біль, нудота, втрата свідомості) введення цефотаксиму слід припинити. У разі тяжкої реакції підвищеної чутливості або анафілактичної реакції слід розпочати відповідну терапію. При інших клінічних станах можуть знадобитися додаткові заходи, наприклад, штучне дихання, застосування антагоністів гістамінових рецепторів. У разі судинної недостатності слід вжити реанімаційні заходи.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Цефотаксим-МІП не слід застосовувати у період вагітності, особливо у першому триместрі, крім виняткових випадків застосування за життєвими показаннями, оскільки безпека цефотаксиму для вагітних жінок не встановлена. Цефотаксим-МІП проникає у грудне молоко, тому при необхідності призначення препарату годування груддю припиняють.

 

Діти.

Внутрішньом‘язове введення препарату протипоказано дітям віком до 2,5 років. Дітям з періоду новонародженості препарат застосовують тільки за життєвими показаннями під контролем лікаря.

 

Особливості застосування.

Швидка інфузія у центральну вену може спричинити аритмію. Сумісне застосування цефотаксиму з лідокаїном забороняється при внутрішньовенному введенні,  пацієнтам з встановленою підвищеною чутливістю до цього препарату, пацієнтам із серцевою блокадою, пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю.

Призначення цефалоспоринів вимагає збору алергологічного анамнезу (алергічний діатез, реакції гіперчутливості). Якщо у хворого розвинулася реакція гіперчутливості, то лікування слід припинити.

Застосування  Цефотаксиму-МІП  протипоказане у пацієнтів  із зазначеними в анамнезі реакціями гіперчутливості негайного типу на цефалоспорини.

Відома перехресна алергія між цефалоспоринами та пеніцилінами, що виникає у 5-10 % випадків. Якщо є посилання в анамнезі на алергію до пеніцилінів, цефотаксим застосовують з особливою обережністю.

У перші тижні лікування може розвинутися псевдомембранозний коліт, що проявляється тяжкою тривалою діареєю. Діагноз підтверджується за допомогою колоноскопії і гістологічних досліджень. При розвитку цього ускладнення введення препарату негайно  припиняють та призначають адекватну терапію, що включає пероральний прийом ванкоміцину і метронідазолу.

 

Здатність впливати на швідкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Даних щодо впливу цефотаксиму на здатність керувати автомобілем або механізмами немає. Але, враховуючи можливість виникнення запаморочення під час лікування, необхідно до з‘ясування індивідуальної реакції на цефотаксим дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванні Цефотаксиму-МІП одночасно з антикоагулянтами непрямої дії виявляється синергізм. Антибіотики-аміноглікозиди та діуретики посилюють нефротоксичні властивості Цефотаксиму-МІП. Препарат не можна змішувати з іншими антибіотиками як в одному шприці, так і в одному інфузійному розчині.

При одночасному застосуванні препарату з пробенецидом зменьшується виведення нирками Цефотаксиму-МІП і тому підвищується концентрація цефотаксиму у плазмі крові.

При одночасному застосуванні препарату з ніфедипіном підвищується концентрація цефотаксиму, як і інших цефалоспоринів, у плазмі крові.

Цефотаксим-МІП не слід застосовувати разом з бактеріостатичними антибіотиками, наприклад, з тетрациклінами, еритроміцином і хлорамфеніколом, оскільки можливий антагоністичний ефект.

При одночасному застосуванні цефотаксиму з колістином і поліміксином підвищується ризик розвитку ниркової недостатності. Одночасне лікування високими дозами цефалоспоринів і нефротоксичними препаратами, такими як аміноглікозиди або сильні діуретики (наприклад, фуросемід), може чинити побічний вплив на функцію нирок. Рекомендується суворий моніторинг функції нирок.

Під час лікування цефотаксимом може знижуватись ефективність пероральних контрацептивів, тому в цей період необхідно використовувати додаткову контрацепцію.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефотаксим-МІП - напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів ІІІ покоління. Особливості хімічної структури забезпечують високу активність препарату стосовно грамнегативних бактерій, стійкість до впливу ß-лактамаз, які вони продукують.

Препарат діє бактерицидно. Має широкий спектр дії, у тому числі щодо мікроорганізмів, стійких до інших цефалоспоринів, та антибіотиків пеніцилінового ряду. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus sрр., включаючи ті, які продукують ß-лактамази, Streptococcus spp., за винятком групи D), грамнегативних мікроорганізмів (Сitrobacter sрр., Еnterobacter sрр., Е.соlі, Наеmophilus influenzae, Кlebsiella spp., у тому числі К. рnеumoniae, Моrахеllа sрр., Neisserіа gоnоrrhоеае, N. meningitidis, Рrоteus mirabilis, Рroteus vulgaris, Рrоvіdenсіа sрр, Salmonella sрр., Serratia spp., Shigella sрр., Yersinia sрр.), анаеробних мікроорганізмів (Fusobacterium sрр., Veilonella spp.). До дії препарату не завжди чутливі деякі штами Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis та Clostridium difficile. До дії препарату стійкі стрептококи групи D, Listегіа sрр. і метицилінстійкі стафілококи.

Фармакокінетика.

У дорослих через 5 хвилин після одноразового внутрішньовенного введення 1 г цефотаксиму концентрація у плазмі становить 100 мкг/мл. Після внутрішньом'язового введення препарату у тій же дозі максимальна концентрація у плазмі крові відзначається через 0,5 години і становить 20-30 мкг/мл.

Період напіввиведення препарату при внутрішньовенному введенні становить             1 годину та 1-1,5 години при внутрішньом'язовому введенні. З білками плазми (переважно з альбуміном) зв'язується 25-40 % препарату. Приблизно 90 % введеної дози виводиться з сечею, 50 % у незміненому вигляді, приблизно 20 % у вигляді активного метаболіту дезацетилцефотаксиму.

В осіб літнього віку період напіввиведення Цефотаксиму-МІП збільшується до           2,5 годин.

У дорослих з порушеною функцією нирок об'єм розподілу не змінюється, період напіввиведення не перевищує 2,5 годин.

У дітей рівень препарату у плазмі та об'єм розподілу аналогічний таким, що визначаються у дорослих, які одержують таку ж саму дозу препарату в мг/кг маси тіла. Період напіввидення становить від 0,75 до 1,5 години.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білий або жовтуватий кристалічний порошок.

 

Несумісність.

З цефотаксимом несумісні:

– розчин натрію гідрокарбонату;

– розчини з показником pH понад 7;

– аміноглікозиди.

Цефотаксим не слід вводити з розчинами інших антибіотиків, іх повинно вводити окремо. Використовувати тільки рекомендовані розчинники.

 

Термін придатності.

2,5 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Після розчинення приготовлені розчини стабільні до 24 годин при зберіганні в холодильнику (4-6 °C) та 12 годин при температурі не вище 23 °C.

Упаковка.

По 1 г у флаконі, по 1 або по 10 флаконів у коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Хефасаар Хіміко-Фармацевтична Фабрика ГмбХ, Німеччина

Chephasaar Chemische-Pharmazeutische Fabrik GmbH, Germany

 

Місцезнаходження.

Мюльштрассе 50, 66386 Санкт Інгберт, Німеччина