УКРЛІВ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "КУСУМ ФАРМ", м. Суми, Україна

Міжнародна непатентована назва: Ursodeoxycholic acid

АТ код: A05AA02

Форма випуску: Суспензія оральна, 250 мг/5 мл по 200 мл у флаконах № 1 з мірною ложечкою у картонній коробці

Діючі речовини: 5 мл суспензії містить урсодеоксихолієвої кислоти 250 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кислота бензойна (E 210), ксиліт, гліцерин, сахарин натрію, натрію хлорид, кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат, смакова добавка лимон, вода очищена

Фармакотерапевтична група: Холелітолітичні засоби

Показання: Симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умови відсутності декомпенсованого цирозу печінки.
Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів розміром не більше 15 мм в діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на наявність у ньому жовчного(их) каменя(нів).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11750/02/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

УКРЛІВÒ

(UKRLIVÒ)

 

Склад:

діюча речовина: ursodeоxycholic acid;

5 мл суспензії містить урсодеоксихолієвої кислоти 250 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кислота бензойна (E 210), ксиліт, гліцерин, сахарин натрію, натрію хлорид, кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат, смакова добавка лимон, вода очищена.

 

Лікарська форма. Суспензія оральна.

 

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовують при захворюваннях печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, що застосовують у разі біліарної патології. Код АТС А05А А02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умови відсутності декомпенсованого цирозу печінки.

Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів розміром не більше   15 мм в діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на наявність у ньому  жовчного(их) каменя(нів).

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу;

- гостре запалення жовчного міхура або жовчовивідних шляхів;

- непрохідність жовчних проток (загальної жовчної протоки або протоки міхура);

- декомпенсований цироз печінки.

Суспензію Укрлів® не можна призначати хворим з жовчним міхуром, що не візуалізується радіологічними методами, з кальцифікованими каменями, порушеною скоротливістю жовчного міхура або таким, хто має часті жовчні коліки.

 

Спосіб застосування та дози.

При різних показаннях рекомендуються нижченаведені добові дози.

 

Для розчинення холестеринових жовчних каменів

Приблизно 10 мг на 1 кг маси тіла щодобово, що відповідає:

 

Маса тіла                             Мірні ложки *                       Еквівалент, мл

Від 5 до 7 кг                           ¼                                                      1,25

Від 8 до 12 кг                         ½                                                      2,50

Від 13 до 18 кг                       ¾ (=¼ + ½)                          3,75

Від 19 до 25 кг                       1                                            5,00

Від 26 до 35 кг                       1 ½                                        7,50

Від 36 до 50 кг                       2                                            10,00

Від 51 до 65 кг                       2 ½                                        12,50

Від 66 до 80 кг                       3                                            15,00

Від 81 до 100 кг                     4                                            20,00

Більше 100 кг                        5                                            25,00

 

* 1 мірна ложка (= 5 мл суспензії) містить 250 мг урсодеоксихолієвої кислоти.

Для вимірювання доз можна використовувати пластиковий разовий шприц без голки.

 

Суспензію слід приймати ввечері, перед сном. Її необхідно застосовувати регулярно.

Час, необхідний для розчинення жовчних каменів, звичайно становить від 6 до 24 місяців. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців, терапію слід припинити.

Успіх лікування потрібно перевіряти за допомогою ультразвукового дослідження або холецистографії через кожні 6 місяців. Необхідно проводити додаткові дослідження для виявлення можливої кальцифікації каменів. Якщо це трапилось, лікування слід припинити.

 

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ)

Добова доза залежить від маси тіла та становить приблизно 14 ± 2 мг урсодеоксихолієвої кислоти / кг маси тіла.

 

У перші 3 місяці лікування суспензію Укрлів® потрібно приймати упродовж дня, розподіливши добову дозу на декілька прийомів. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на день, увечері.

 

 

* 1 мірна ложка (= 5 мл суспензії) містить 250 мг урсодеоксихолієвої кислоти.

Для вимірювання доз можна використовувати пластиковий разовий шприц без голки.

 

Суспензію слід приймати регулярно, відповідно до схеми дозування, наведеної вище.  Застосування суспензії Укрлів® при первинному біліарному цирозі можна продовжувати без обмежень у часі.

В окремих випадках у хворих на первинний біліарний цироз на початку лікування можуть погіршитись клінічні симптоми, наприклад, може посилитися свербіж. Якщо це трапилось, терапію слід продовжувати із застосуванням нижчої добової дози суспензії Укрлів®, а потім поступово її збільшувати (1 раз на тиждень) до досягнення зазначеної у схемі дозування.

 

Побічні реакції.

Оцінка побічних реакцій базується на таких даних про їх частоту:

 

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

У ході клінічних випробувань частими були повідомлення про рідке випорожнення або діарею під час терапії урсодеоксихолієвою кислотою.

Дуже рідко при лікуванні первинного біліарного цирозу відзначали виражений біль у правій верхній частині черевної порожнини.

Порушення з боку печінки та жовчного міхура

При лікуванні урсодеоксихолієвою кислотою дуже рідко може спостерігатись кальцифікація жовчних каменів.

При терапії розвинених стадій первинного жовчного цирозу в дуже рідкісних випадках спостерігалась декомпенсація печінкового цирозу, яка частково регресувала після припинення лікування.

Реакції гіперчутливості

Дуже рідко можуть спостерігатись висипання (кропив’янка).

 

Передозування.

Малоймовірно, що передозування може призвести до серйозних побічних ефектів. Може виникнути діарея, тому рекомендується проводити моніторинг показників функцій печінки. У разі діареї дозу необхідно зменшити, а якщо діарея продовжується, слід припинити застосування препарату.

Ніяких специфічних контрзаходів не потрібно, наслідки діареї слід лікувати симптоматично, із збереженням балансу рідини й електролітів.

Іонообмінна смола може виявитись корисною для зв’язування жовчної кислоти в кишечнику.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Жінки репродуктивного віку можуть приймати препарат лише за умов застосування надійних протизаплідних засобів. Перед початком лікування вагітність повинна бути виключена. З міркувань безпеки лікування не можна проводити протягом першого триместру вагітності, за винятком випадків, коли, на думку лікаря, користь перевищує ризик.   

Немає жодних клінічних даних щодо безпечного застосування урсодеоксихолієвої кислоти жінкам, які годують груддю. Тому не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам цієї групи.

 

Діти.

Дозування потрібно проводити відповідно до маси тіла.

 

Особливості застосування.

Суспензію Укрлів® слід приймати під наглядом лікаря.

Протягом перших трьох місяців лікування необхідно перевіряти параметри функції печінки (AСT (СГOT), AЛT (СГПT) i g-ГT) через кожні 4 тижні, а потім – через кожні 3 місяці.

Щоб оцінити прогрес при лікуванні і виявити завчасно будь-яку кальцифікацію жовчних каменів, залежно від розміру каменю необхідно проводити дослідження загального вигляду жовчного міхура (оральна холецистографія) і можливої непрохідності у положенні стоячи і лежачи на спині (ультразвуковий контроль) через 6–10 місяців від початку лікування.

Бензойна кислота, що міститься в суспензії, може спричинити у чутливих хворих реакцію підвищеної чутливості у вигляді подразнення шкіри, очей і слизових оболонок. Новонароджені мають підвищений ризик жовтяниці.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Впливу на здатність керувати автомобілем і користуватись механізмами не спостерігалось.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Суспензію Укрлів® не можна застосовувати одночасно з колестираміном, колестиполом або антацидними препаратами (речовинами, що зв’язують шлункову кислоту), які містять алюмінію гідроксид  і (або) смектит (алюмінію оксид), оскільки ці препарати зв’язують урсодеоксихолієву кислоту в кишечнику і таким чином зменшують її поглинання та ефективність. Якщо ж застосування препаратів, що містять одну з цих речовин, все ж необхідне, їх потрібно приймати принаймні за 2 години до прийому суспензії Укрлів®.

Препарат може посилити поглинання циклоспорину з кишечнику. Отже, у хворих, які отримують циклоспорин, лікар повинен перевірити концентрацію циклоспорину в крові і скоректувати дозу циклоспорину в разі необхідності.

В окремих випадках суспензія Укрлів® може знижувати всмоктування ципрофлоксацину.

Урсодеоксихолієва кислота знижує максимальну концентрацію в плазмі (Сmax) і площі під кривою (AUC) кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також з єдиного повідомлення про взаємодію з дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) і з досліджень in vitro, можна припустити, що урсодеоксихолієва кислота індукує активність цитохрому Р450 3А4, який метаболізує препарат.

Отже, при одночасному застосуванні засобів, які метаболізуються за участю цього ферменту, слід бути обережними, оскільки може виникнути потреба в корекції дози. Источник

 

Фармакологічні властивості.  

Фармакодинаміка. Невелика кількість урсодеоксихолієвої кислоти звичайно міститься в людській жовчі.

Після перорального прийому вона знижує насиченість жовчі холестерином, уповільнюючи поглинання холестерину в тонкому кишечнику і зменшуючи секрецію холестерину в жовч. Очевидно, в результаті розсіювання холестерину і утворення рідких кристалів відбувається часткове розчинення жовчних каменів.

Відповідно до сучасних уявлень вважають, що урсодеоксихолієва кислота при захворюваннях печінки і холестатичних захворюваннях спричиняє ефект за рахунок відносної заміни ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот на гідрофільну цитопротекторну нетоксичну урсодеоксихолієву кислоту, а також внаслідок поліпшення секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторних процесів.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі урсодеоксихолієва кислота швидко поглинається в тонкій кишці та верхній частині клубової кишки шляхом пасивного перенесення і в кінцевому відділі клубової кишки шляхом активного перенесення. Ступінь поглинання звичайно становить 60–80 %. Після всмоктування жовчна кислота піддається майже повному печінковому кон’югуванню з амінокислотами гліцином і таурином, після чого вона екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить до 60 %.

Під впливом кишкових бактерій здійснюється часткова деградація до 7-кетолітохолевої і літохолевої кислот. Літохолева кислота є гепатотоксичною і спричиняє ушкодження печінкової паренхіми у деяких видів тварин. У людини поглинається лише незначна частина, яка сульфатується в печінці і таким чином детоксикується перед тим, як бути виведеною з жовчю та з фекаліями.

Біологічний період напіврозпаду урсодеоксихолієвої кислоти становить 3,5–5,8 доби.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: в’язка суспензія білого кольору з лимонним запахом.

 

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Після першого відкриття флакону препарат зберігати не більше 4 місяців.

Упаковка.

По 200 мл суспензії у флаконах, кожен флакон у картонній упаковці разом з мірною ложечкою.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник. 

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

 

Місцезнаходження.