ЦЕЗЕРА®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: КРКА, д.д., Ново место, Словенія

Міжнародна непатентована назва: Levocetirizine

АТ код: R06AE09

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 5 мг № 10 (10х1), № 20 (10х2), № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, Опадрай білий 33G28707 (містить гіпромелозу, титану діоксид (E 171), лактози моногідрат, макрогол, триацетин)

Фармакотерапевтична група: Антигістамінні препарати

Показання: Симптоматичне лікування алергічних ринітів (включаючи цілорічний алергічний риніт) та хронічної ідіопатичної кропив’янки.

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11692/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

Цезера®

(Cezera®)

 

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, Опадрай білий 33G28707 (містить гіпромелозу, титану діоксид (E 171), лактози моногідрат, макрогол, триацетин).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Круглі, білого кольору двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зі скошеними краями.

 

Назва і місцезнаходження виробника.

КРКА, д.д., Ново место, Словенія.

Юридична адреса. Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место.

Фактичне місце виробництва. Виробнича дільниця БЕТА Шентернє: Новомешка цеста 22, Шентернє, 8310, Словенія.

 

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. 

Код АТС R06A Е09.

Левоцетиризин - це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням                 Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вище, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергійної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергійних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не виявляє седативного ефекту.            

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.

Абсорбція

Препарат швидко всмоктується при застосуванні внутрішньо, прийом їжі не впливає на ступінь усмоктування, але знижує його швидкість; біодоступність досягає 100 %. У 50 % хворих дія препарату розвивається через 12 хв після приймання одноразової дози, а у 95 % –  через 0,5-1 годину. Максимальна концентрація (Сmах) у сироватці досягається через 50 хв після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози та утримується протягом 2 днів. Сmах становить 207 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл - після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно.

Розподіл

Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Біотрансформація

В організмі людини метаболізму піддається близько 14 % левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування, в першу чергу, відбувається за участю цитохрому CYP 3А4, в той час як у процесі оксидації задіяна ціла низка цитохромних ізоформ. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що навіть перевищують пікові після прийняття дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму, відсутність посилення пригнічувальної дії, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Виведення

Екскреція препарату відбувається, в основному, за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення (Т1/2) становить 7,9 ± 1,9 години, загальний кліренс – 0,63 мл/хв/кг. Не накопичується, повністю виводиться з організму за 96 годин.   85,4 % дози препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею, близько 12,9 % – з фекаліями.

Порушення функції нирок

У хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 40 мл/хв) кліренс препарату зменшується, а період напіввиведення (Т1/2) подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс зменшується на 80 %), а це вимагає підбору відповідного режиму дозування. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється незначна частина (менше 10 %) левоцетиризину. Виділяється в грудне молоко. 

 

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування алергічних ринітів (включаючи цілорічний алергічний риніт) та хронічної ідіопатичної кропив’янки.

 

Протипоказання.

-    Гіперчутливість до левоцетиризину, інших похідних піперазину або до будь-якого іншого компонента препарату.

-    Пацієнти з тяжким порушенням функції нирок із кліренсом креатиніну менше ніж 10 мл/хв.

-    Тяжка спадкова непереносимість галактози, дефіцит ферменту лактази (β-галактозидази) або порушення засвоєння глюкози і галактози.

-    Дитячий вік до 6 років.

-    Вагітність та період годування груддю.

 

Особливі застереження.

З обережністю застосовують пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування); пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватись від вживання алкоголю. Прийом їжі не впливає на ступінь усмоктування препарату, але знижує швидкість його абсорбції.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати у період вагітності. Препарат виділяється у грудне молоко, тому за необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю потрібно припинити.

 

Здатність впливати на швидкість реакції  при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом.

 

Діти.

Препарат не рекомендується приймати дітям віком до 6 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетку, вкриту плівковою оболонкою, приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі.

Дорослі та діти віком від 6 років

Рекомендована добова доза становить 5 мг (1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою).

Пацієнти літнього віку

Коригування добової дози у пацієнтів літнього віку при нормальній функції нирок не потрібне.

Пацієнти з порушеннями функції нирок

Інтервали між дозуваннями слід коригувати індивідуально відповідно до функції нирок.

 

                                   Таблиця

Коригування дози у пацієнтів з порушеннями функції нирок.

 

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Коригування дози не потрібне пацієнтам виключно з порушенням функції печінки. У пацієнтів з порушеннями функції печінки та функції нирок рекомендується коригування дози як зазначено вище у таблиці.

Тривалість застосування

Тривалість лікування залежить від виду, тяжкості та проявів захворювання.

При короткотривалому впливі пилку зазвичай достатньо приймати препарат протягом одного тижня, тривалість лікування в середньому становить 3-6 тижнів. Для лікування хронічної ідіопатичної кропив’янки та цілорічного алергічного риніту препарат застосовують протягом року.

 

Передозування.

Симптоми

Може супроводжуватися ознаками інтоксикації у вигляді сонливості у дорослих; у дітей передозування може супроводжуватися занепокоєнням і підвищеною дратівливістю, за якими настає в’ялість.

Лікування передозування

З появою симптомів передозування (особливо у дітей) прийом препарату необхідно припинити; проводять промивання шлунка, застосовують активоване вугілля; терапія - симптоматична. Специфічного антидоту немає, гемодіаліз не ефективний.

 

Побічні ефекти.

З боку нервової системи: головний біль, сонливість, стомлюваність, слабкість.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття.

З боку органа зору: порушення зору.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія, ангіоневротичний набряк.

З боку органів дихання: задишка.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота.

 

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висипання, кропив’янка.

З боку кістково-м’язової системи, сполучної тканини та кісток: міалгія.

Інші: збільшення маси тіла; біль у животі; можуть змінюватися показники печінкових проб.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпезидом або діазепамом не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. Сумісне застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16 % загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). При затосуванні в терапевтичних дозах немає даних про посилення дії заспокійливих засобів. Але бажано утримуватися від застосування седативних засобів під час проведення терапії.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.   

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1, 2 або 3 блістери у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.