БІЛУМІД

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Верофарм", м. Москва, Російська Федерація

Міжнародна непатентована назва: Bicalutamide

АТ код: L02BB03

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 150 мг № 28 в блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить бікалутаміду 150 мг

Допоміжні речовини: Лактоза моногідрат, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, повідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний;
склад оболонки: гіпромелоза, повідон, полісорбат, тальк, титану діоксид (Е 171), барвник хіноліновий жовтий (Е 104)

Фармакотерапевтична група: Препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань

Показання: - Місцевопрогресуючий рак передміхурової залози (Т3-Т4, будь-який N, M0; T1-T2, N+, M0) як самостійний лікарський засіб або як допоміжний до лікування радикальною простатектомією або радіотерапією;
- Місцевопрогресуючий, неметастатичний рак передміхурової залози, у випадках коли хірургічна кастрація або інше медичне втручання не вважається доцільним або можливим.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11666/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БІЛУМІД

(BILUMID)

 

Склад:

діюча речовина: bicalutamide;

1 таблетка містить бікалутаміду 50 мг або 150 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, повідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний;

склад оболонки: гіпромелоза, повідон, полісорбат, тальк, титану діоксид (Е 171), барвник хіноліновий жовтий (Е 104). 

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Антиандрогенні засоби. Код АТС L02 B B03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Для дозування 50мг.

Поширений рак передміхурової залози (пізні стадії), застосовують разом з аналогом ЛГРГ (релізинг гормон лютеїнізуючого гормону) або хірургічною кастрацією;

Для дозування 150мг.

- Місцевопрогресуючий рак передміхурової залози (Т3-Т4, будь-який N, M0; T1-T2, N+, M0) як самостійний лікарський засіб або як допоміжний до лікування радикальною простатектомією або радіотерапією;

- Місцевопрогресуючий, неметастатичний рак передміхурової залози, у випадках коли хірургічна кастрація або інше медичне втручання не вважається доцільним або можливим.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до бікалутаміду або інших компонентів препарату; одночасне лікування терфенадином, астемізолом або цизапридом. Не призначають бікалутамід жінкам та дітям.

 

Спосіб застосування та дози.

Поширений рак передміхурової залози: для дорослих чоловіків (у т.ч. і хворих літнього віку) звичайна добова доза - 1 таблетка, вкрита оболонкою (50 мг), один раз на добу. Лікування починають одночасно з прийомом аналога ЛГРГ або хірургічним каструванням.

Місцево-прогресуючий рак передміхурової залози: дорослі чоловіки, включаючи осіб літнього віку: приймати перорально по 1 таблетці 150 мг один раз на добу. Білумід  по 150 мг слід приймати безперервно, щонайменш протягом 2 років або до змін у розвитку хвороби.

 

У хворих з нирковою недостатністю та незначними порушеннями функції печінки немає потреби у коригуванні дози препарату. При середньому/тяжкому ураженні печінки можлива кумуляція бікалутаміду в організмі, тому у цьому випадку Білумід слід призначати з обережністю.

 

Побічні реакції.

Бікалутамід добре переноситься більшістю хворих, і лише в поодиноких випадках побічні ефекти вимагали припинення його приймання.

- дуже поширені (> 10%): гінекомастія, та/або біль у грудях, припливи;

- поширені (≥ 1% - < 10%): діарея, нудота, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз та жовтяниця, свербіж, астенія, алопеція, зниження лібідо, імпотенція, збільшення маси тіла;

- непоширені (≥ 0,1% - < 1%): біль у животі, депресія, диспепсія, гематурія, інтерстиціальний легеневий процес. Реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк та кропив’янку.

- дуже рідкі (>0,01% - <0,1%): блювання, сухість шкіри, печінкова недостатність.

Зміни з боку печінки найчастіше мають транзиторний характер і повністю минають або зменшуються при продовженні лікування або ж після його припинення. Печінкова недостатність виникала дуже рідко, причинно-наслідковий зв’язок не встановлений. Рекомендується періодично контролювати функцію печінки.

 

Крім того, під час одночасного застосуванням бікалутаміду та аналога ЛГРГ, можливі такі небажані явища з частотою ≥ 1%:

з боку серцево-судинної системи: серцева недостатність;

з боку шлунково-кишковий тракту: анорексія, сухість у роті, диспепсія, запори, метеоризм;

з боку центральної  нервової системи: запаморочення, безсоння, сонливість, зниження лібідо;

з боку дихальної системи: задишка;

з боку сечостатевої системи: імпотенція, ніктурія;

з боку кровія: анемія;

з боку шкіри та її придатків: алопеція, висипання, підвищена пітливість, гірсутизм;

метаболічні порушення: цукровий діабет, гіперглікемія, набряки, збільшення ваги, схуднення;

порушення загального характеру: біль у животі, грудях, тазу, а також головний біль, лихоманка.

 

Передозування.

Даних відносно передозування у людей немає. Специфічного антидоту не існує, хворому слід призначити симптоматичне лікування. Діаліз не показаний, оскільки Білумід має високу здатність зв’язуватися з білками і його немає в сечі у незмінному стані. Показана загальна підтримуюча терапія та моніторинг життєво важливих функцій.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

 Застосування Білуміду протипоказано жінкам.

 

Діти. Протипоказано застосування.

 

Особливості застосування.

Оскільки бікалутамід екстенсивно метаболізується печінкою, його виведення може бути повільнішим у хворих з тяжкою печінковою недостатністю і це, у свою чергу, може призвести до кумуляції бікалутаміду. Тому Білумід слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю від помірного до тяжкого ступеня.

При терапії бікалутамідом слід періодично проводити тестування функції печінки. Більшість таких змін очікується в перші 6 місяців лікування Білумідом.

При виникненні тяжких порушень з боку печінки лікування Білумідом слід припинити.

Бікалутамід пригнічує цитохром Р450 (CYP 3A4), тому слід з обережністю призначати препарат з лікарськими засобами, які метаболізуються CYP 3A4.

Пацієнтам, що чутливі до лактози, слід знати, що кожна таблетка Білуміду по 50мг містить 55,2 мг лактози і таблетка по 150 мг містить 165,6 мг лактози.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи можливі побічні реакції з боку ЦНС слід утримуватися під час прийому Білуміду від керування автотранспортом або іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії.

Немає відомостей про лікарську взаємодію між бікалутамідом та аналогами ЛГРГ.

Відомо, що R - бікалутамід пригнічує CYP 3A4, меншою мірою він пригнічує CYP 2С9, 2С19 та 2D6. Застосування його протягом 28 днів на фоні приймання мідазоламу призвело до збільшення площі кривої „концентрація - час” (AUC) мідазоламу на 80%. Застосування разом з такими препаратами як терфенадин, астемізол та цизаприд протипоказано.

Необхідно з обережністю призначати одночасно Білумід з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів. Можливо треба зменшити дози цих препаратів, особливо у випадку підозри або виникнення небажаних реакцій.

За пацієнтами, які приймають циклоспорин, слід ретельно спостерігати, особливо на початку лікування препаратом та при його відміні.

Слід з обережністю призначати Білумід з препаратами, які пригнічують окислення лікарських засобів (циметидин, кетоконазол). Теоретично таке призначення може призвести до підвищення концентрації Білуміду, що може призвести до збільшення частоти виникнення небажаних явищ.

Бікалутамід може витісняти антикоагулянт кумаринового ряду, варфарин з ділянок його зв'язування з білками. Тому при призначенні препарату тим хворим, які отримують антикоагулянти кумаринового ряду, рекомендовано регулярно контролювати протромбіновий час.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бікалутамід є антиандрогенним нестероїдним засобом, що позбавлений іншого впливу на ендокринну систему. Після вступу в зв’язок з андрогенними рецепторами, не спричинюючи експресії генів, блокує андрогенний ефект, приводячи до регресії пухлини простати. Бікалутамід являє собою рацемат, однак антиандрогенну дію здійснює виключно R(-)-енантіомер.

Фармакокінетика. Бікалутамід добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального приймання. Немає даних про клінічно значущий вплив їжі на його біодоступність. (S)-енантіомер виводиться з організму значно швидше (R)-енантіомеру, період напіввиведення останнього з плазми становить приблизно 1 тиждень.

При щоденному застосуванні  концентрація (R)-енантіомеру в плазмі зростає приблизно в 10 разів, внаслідок тривалого періоду напіввиведення.

При щоденному прийманні 150 мг бікалутаміду концентрації (R)-енантіомеру в плазмі становлять приблизно 22 мкг/мл. При цьому майже 99% всіх енантіомерів, що циркулюють у крові, припадає на активний (R)-енантіомер.

Фармакокінетика (R)-енантіомеру не залежить від таких чинників, як вік, стан ниркової функції, ураження печінки легкої та середньої форм тяжкості.

Існують дані про те, що у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки уповільнюється елімінація (R) - енантіомеру з плазми.

Препарат має високу здатність зв'язуватися з білками (рацемат 96%, R-бікалутамід 99,6%) та інтенсивно метаболізуватися (шляхом окислення та утворення глюкуронідних кон’югатів).

Його метаболіти виводяться з сечею і жовчю приблизно в рівних пропорціях.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості. Таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклої форми.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25˚С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

Таблетки по 50 мг. По 7 таблеток  у блістері, по 4 блістери в картонній пачці.

Таблетки по 150 мг. По 28 таблеток в полімерному контейнері з SC-кришкою, яка складається з двох частин: зовнішня гвинтова кришка та внутрішня мембрана з кільцем для контролю першого розкриття або в полімерному контейнері  з амортизатором  та кришкою, яка натягується з контролем першого розкриття. По 1 контейнеру в картонній пачці.

  

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ВАТ „Верофарм”.

 

Місцезнаходження.

107023, Російська Федерація, м. Москва, Барабанний провулок, 3.