МЕСАКОЛ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва: Mesalazine

АТ код: A07EC02

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні, по 400 мг № 10, № 30 (10х3), № 50 (10х5) у стрипах

Діючі речовини: 1 таблетка містить месаламіну (месалазину) 400 мг

Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілметилцелюлоза, повідон, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), метакрилатний сополімер (тип С), метакрилатний сополімер (тип B), дибутилфталат, титану діоксид (Е 171), оксид заліза червоний (Е 172), поліетиленгліколь 6000

Фармакотерапевтична група: Сульфаніламідні препарати

Показання: Виразковий коліт:
– лікування захворювання легкого і середнього ступеня тяжкості;
– підтримуюче лікування в стадії ремісії.
Хвороба Крона:
– підтримуюче лікування в стадії ремісії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11631/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

МЕСАКОЛ

(MESACOL)

Склад:

діюча речовина: mesalazine;

1 таблетка містить месаламіну (месалазину) 400 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілметилцелюлоза, повідон, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), метакрилатний сополімер (тип С), метакрилатний сополімер (тип B), дибутилфталат, титану діоксид (Е 171), оксид заліза червоний (Е 172), поліетиленгліколь 6000.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні. 

Фармакотерапевтична група.

Протизапальні препарати, що застосовуються при захворюваннях кишечнику.

Код ATC A07EC02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Виразковий коліт:

– лікування захворювання легкого і середнього ступеня тяжкості;

– підтримуюче лікування в стадії ремісії.

Хвороба Крона:

– підтримуюче лікування в стадії ремісії.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до саліцилатів;  гіперчутливість до будь-якого компонента препарату. Виражені порушення функції печінки і нирок, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, підвищена схильність до кровотеч.

Спосіб застосування та дози.

Виразковий коліт: при лікуванні захворювання легкого і середнього ступеня тяжкості добова доза, розподілена на кілька прийомів, становить 2,4 - 4,8 г,.

При підтримуючому лікуванні в стадії ремісії добова доза, розподілена на кілька прийомів, становить 1,2 - 2,4 г.

Хвороба Крона: при підтримуючому лікуванні в стадії ремісії добова доза, розподілена на кілька прийомів, становить 2,4 г.

Дози для дорослих і дітей однакові.

 

 

Пацієнтам старшої вікової групи препарат призначають з обережністю і лише при нормальній функції нирок.           

Таблетки приймають перед їдою, ковтаючи їх цілими, не розламуючи і не розжовуючи.

 

Побічні реакції.       

В окремих випадках спостерігаються реакції гіперчутливості: підвищена температура тіла, бронхоспазм, випадання волосся (1 випадок на 1 000 - 10 000 пацієнтів). Випадання волосся може бути також проявом хронічного запалення кишечнику. Рідко відмічається також біль у животі і діарея.

Дуже рідко зустрічаються нижченаведені побічні ефекти з боку систем органів.

З боку системи крові: дискразія, пригнічення функції кісткового мозку, що призводить до лейкопенії, нейтропенії, тромбоцитопенії, панцитопенії, апластичної анемії.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, артралгія.

З боку серцево-судинної системи: міокардит, перикардит.

З боку м’язів: міалгія.

З боку дихальної системи: алергічні реакції з боку легенів, бронхоспазм, еозинофільна пневмонія.

З боку травного тракту: нудота, блювання, панкреатит, гепатит, коліт.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: вовчакоподібний синдром з перикардитом і плевроперикардитом як основні симптоми, а також висипання на  шкірі і артралгія.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, порушення функції нирок, що іноді нормалізується після відміни препарату.

Передозування.

У цілому симптоми передозування аналогічні ознакам отруєння саліцилатами: порушення кислотно-лужної рівноваги (ацидоз-алкалоз), гіпервентиляція, набряк легенів, зневоднення внаслідок підвищеного потовиділення, блювання, гіпоглікемія.

Лікування: промивання шлунка і стимуляція діурезу; за необхідності – відновлення кислотно-лужної рівноваги, трансфузія електролітів, поповнення втраченої рідини, введення глюкози.

Специфічного антидоту немає.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Під час прийому препарату слід припинити годування груддю.

 

Діти.

Препарат не застосовують дітям віком до 2 років.

 

Особливості застосування.

Не рекомендується призначати пацієнтам з порушеннями функції нирок.

З обережністю слід призначати пацієнтам з підвищеною концентрацією сечовини в крові і протеїнурією. Якщо під час лікування препаратом відмічено порушення функції нирок, це може бути проявом нефротоксичної дії препарату. Рекомендується проводити контроль функції нирок у всіх пацієнтів перед початком лікування препаратом, а також під час лікування за схемою: через 14 діб від початку терапії, потім ще 2-3 рази з 4-тижневими інтервалами. При нормальних результатах контролю аналізи повторюють щоквартально. За наявності ознак порушення функції нирок необхідні додаткові дослідження.     

Пильний контроль за станом пацієнта необхідний при порушеннях дихальної функції, особливо при появі астматичних нападів.

За наявності в пацієнта гіперчутливості до сульфасалазину лікування проводять лише під постійним   медичним   контролем   і   негайно   припиняють   його   при  розвитку  ознак   гострої

 

 

 

непереносимості препарату, таких як судоми, біль у животі, підвищена температура тіла, сильний головний біль, висипання на шкірі.

Пацієнту слід зробити аналіз крові перед початком лікування, потім  кров беруть на аналіз за призначенням лікаря, звичайно через 14 діб від початку терапії, потім ще 2-3 рази з 4-тижневими інтервалами. При нормальних результатах аналізи повторюють щоквартально. За наявності ознак порушення функції нирок необхідні додаткові дослідження. Особливо важливо стежити за картиною крові з появою під час лікування у пацієнта кровотеч нез’ясованого походження, гематом, пурпури, анемії, тривалого підвищення температури тіла, а також при скаргах на біль у горлі. У таких випадках лікування необхідно негайно припинити і надати пацієнту необхідну медичну допомогу.    

Пацієнтам старшої вікової групи препарат призначають лише при нормальній функції нирок і з обережністю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування препаратом слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, оскільки можливе виникнення побічної реакції з боку нервової системи (головний біль, запаморочення).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні месаламіну і дигоксину всмоктування дигоксину знижується. Під дією месаламіну може збільшуватись імунодепресивна активність азатіоприну і 6-меркаптопурину. Перед початком комбінованої терапії слід контролювати формулу крові, особливо кількість лейкоцитів, періодично повторюючи аналіз крові в процесі лікування.

Месаламін при сумісній терапії може зменшувати ефект пробенециду і сульфінпіразону, фуросеміду і спіронолактону.

Вираженість побічних ефектів глюкокортикоїдів відносно травного тракту при спільному застосуванні з месаламіном зростає.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота) чинить протизапальну дію. Механізм дії дотепер цілком не з’ясований. Месалазин пригнічує міграцію поліморфноядерних лейкоцитів, а також  активність ліпооксигенази. Внаслідок цього пригнічується синтез протизапальних лейкотрієнів у макрофагах стінки кишечнику. Месалазин інгібує синтез фактора активації тромбоцитів (ФАТ), крім того він є також антиоксидантом: знижує синтез речовин, що містять активний кисень, і зв’язує вільні радикали.

Фармакокінетика. Таблетки Месакол вкриті кишковорозчинною оболонкою, що забезпечує вивільнення діючої речовини в нижньому відділі клубової кишки і товстому кишечнику, які є основними осередками запалення. Склад таблеток підібраний таким чином, щоб звести до мінімуму всмоктування месалазину у травному тракті. Всмоктування після перорального прийому становить майже 26 %. Відповідно 74 % введеної дози залишається в нижньому відділі клубової кишки і товстому кишечнику, а також у прямій кишці, де чинить місцеву протизапальну дію. Метаболізм здійснюється в печінці і слизовій оболонці кишечнику, утворюється неактивний метаболіт N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти. Період напіввиведення становить менше 1 години. Препарат екскретується в основному з фекаліями і сечею в незміненому вигляді й у вигляді N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою (кишковорозчинне покриття), червоно-коричневого кольору.

 

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у стрипі. По 1 або 3, або 5 стрипів у картонній упаковці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

САН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ІНДАСТРІЗ ЛТД.

Місцезнаходження.