ТАМОКСИФЕН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Напрод Лайф Саінсис Пвт. Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва: Tamoxifen

АТ код: L02BA01

Форма випуску: Таблетки по 20 мг № 10 (10х1), № 30 (10х3), № 100 (10х10) у блістерах у картонній коробці

Діючі речовини: 1 таблетка містить: тамоксифену цитрату, еквівалентно тамоксифену 20 мг

Допоміжні речовини: Кальцію гідрофосфат, крохмаль кукурудзяний, лактоза безводна, повідон, тальк, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань

Показання: Ад'ювантна терапія раку молочної залози у жінок з враженими лімфатичними вузлами; метастатичний рак молочної залози у чоловіків і жінок.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/1157/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТАМОКСИФЕН

(Tamoxifen)

 

Склад.

Діюча речовина: 1 таблетка містить тамоксифену цитрату, еквівалентно тамоксифену 10 мг, або 20 мг, або 30 мг, або 40 мг;      

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, крохмаль кукурудзяний, лактоза безводна, повідон, тальк, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Антиестрогенні засоби. Код АТС L02B A01.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Ад’ювантна терапія раку молочної залози  у жінок з враженими лімфатичними вузлами; метастатичний рак молочної  залози у чоловіків і жінок.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Вагітність, годування груддю. Тяжка тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперкальціємія.

 

Спосіб застосування та дози. Доза препарату встановлюється індивідуально. Таблетки запивають водою.

При раку молочної залози – рекомендована добова доза тамоксифену для дорослих  становить 20 мг. У разі поширених форм хвороби дози можуть бути збільшені до 30 – 40 мг на добу.

Максимальна добова доза тамоксифену становить 40 мг. Об’єктивна відповідь на терапію звичайно відмічається після 4 – 10 тижнів лікування, однак у разі метастазів у кістках ефект може спостерігатися лише після кількох місяців лікування. Таблетки слід ковтати не розжовуючи і запивати водою. У разі призначення двох або більшої кількості таблеток Тамоксифену на добу їх можна приймати за один або два прийоми. Тривалість лікування тамоксифеном визначається тяжкістю і перебігом  хвороби. Звичайно лікування є тривалим і продовжується до досягнення ремісії.

 

Побічні реакції.

З боку системи кровотворення. Можливі лейкопенія і/або тромбоцитопенія (кількість тромбоцитів звичайно знижується до 80-90х109/л). Дуже рідко розвиваються нейтропенія і панцитопенія.

З боку ендокринної системи. Внаслідок антиестрогенної дії тамоксифену найчастіше відзначаються такі небажані побічні ефекти, як припливи жару, аномальні вагінальні кровотечі, порушення менструального циклу, вагінальні виділення, свербіж статевих органів. Терапія тамоксифеном асоціюється з підвищеним ризиком розвитку проліферативних змін в ендометрії, зокрема можливі гіперплазія ендометрія,  поліпи, ендометріоз і, в поодиноких випадках, рак ендометрія. У жінок в передменопаузі можливе припинення менструацій, а також інколи оборотний кістозний набряк яєчників. Ймовірність розвитку раку ендометрія зростає при збільшенні тривалості терапії тамоксифеном і приблизно у 2-3 рази перевищує ймовірність раку ендометрія у жінок, які не отримували препарату. Однак клінічна користь від застосування тамоксифену при лікуванні раку молочної залози у жінок перевищує можливий ризик розвитку неопластичних утворень ендометрія.  У чоловіків можлива імпотенція або втрата лібідо.

З боку шлунково-кишкового тракту. Можливі нудота, блювання; у поодиноких випадках спостерігаються анорексія, порушення смакових відчуттів, запори, діарея.

З боку органів зору. Зниження гостроти зору, помутніння рогівки, розвиток катаракти і ретинопатії. Ймовірно, ці ефекти залежать від доз і тривалості терапії і можуть бути частково оборотними після припинення лікування тамоксифеном.

З боку гепатобіліарної системи. Тамоксифен може впливати на спектр ліпідів у сироватці крові. Дуже рідко відзначається тригліцеридемія, інколи з панкреатитом. Терапія тамоксифеном асоціюється з підвищенням рівнів печінкових ферментів і в поодиноких випадках – з більш тяжкими ураженнями, такими як жирова інфільтрація печінки, холестаз і гепатит.

З боку шкіри та її похідних.  Висипання на шкірі, алопеція або інтенсивний ріст волосся.

Реакції гіперчутливості. Ангіоневротичний набряк, поліморфна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, бульозний пемфігоїд.

З боку судинної системи.  Досить часто відзначаються тромбози і дуже рідко –  емболія легеневої артерії.

При паралельному застосуванні тамоксифену і цитотоксичних препаратів ризик тромбоемболічних ускладнень зростає.

У разі появи будь-яких небажаних впливів або інших негативних ефектів необхідно припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря!

 

Передозування. Випадки гострого передозування тамоксифену  невідомі.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю. Протипоказано.

 

Діти. Ефективність та безпечність застосування тамоксифену у дітей не досліджувались, тому призначати Тамоксифен дітям не рекомендовано.

 

Особливості застосування.

Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання, обов’язково проконсультуйтеся з Вашим лікарем.

Особлива обережність і ретельне спостереження необхідні при лікуванні хворих з патологією нирок, цукровим діабетом, офтальмологічними захворюваннями і тромбоемболічними порушеннями в анамнезі. До початку лікування Тамоксифеном хворі повинні пройти ретельне гінекологічне (для виключення вагітності) і терапевтичне обстеження. Жінкам, у яких ще не настала менопауза, важливо роз’яснити необхідність застосування високоефективних контрацептивних засобів (пероральні контрацептиви у цих випадках не є надійними). Контрацепція повинна продовжуватися принаймні три місяці після закінчення лікування Тамоксифеном. При лікуванні препаратом потрібен контроль за картиною крові (вмістом у крові тромбоцитів і кальцію). При тривалому застосуванні Тамоксифену необхідні регулярні обстеження в окуліста. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з лейкопенією, тромбоцитопенією, гіперкальціємією. У процесі лікування потрібен контроль кількості лейкоцитів, тромбоцитів, рівня кальцію, показників системи згортання крові.

 Не рекомендується приймати Тамоксифен одночасно з препаратами, що містять гормони, особливо естрогени. При паралельній терапії препаратами, які впливають на коагуляцію крові, необхідна корекція дози Тамоксифену. При одночасному призначенні з цитостатиками підвищується ризик тромбоутворення.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Немає підстав вважати, що Тамоксифен впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При одночасному прийманні Тамоксифену та гормональних препаратів, що містять естрогенні стероїди, можливе зменшення ефективності обох лікарських засобів. При застосуванні Тамоксифену паралельно з антикоагулянтами кумаринового ряду можливе посилення антикоагулянтної дії останніх. При застосуванні Тамоксифену в комбінації з цитотоксичними агентами збільшується частота тромбоемболічних явищ. Бромкриптин може спричинити підвищення концентрації тамоксифену і його активного метаболіту N-деметилтамоксифену в плазмі крові.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тамоксифен є нестероїдною речовиною і має виражену антиестрогенну дію. Це пов’язано з його здатністю запобігати зв’язуванню естрогенів у специфічних ділянках рецепторів органів-мішеней. Тамоксифен інгібує рецептори аутогенних естрогенів і таким чином уповільнює прогресування пухлинних захворювань, що стимулюються естрогенами.

Фармакокінетика. Тамоксифен легко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація препарату в плазмі спостерігається через 4–7 годин після приймання, а стан рівноваги досягається за 4–6 тижнів. Понад 99% препарату зв’язується з білком плазми.

Тамоксифен метаболізується в печінці і виводиться переважно з жовчю. З сечею виділяється лише незначна кількість препарату. Процес екскреції тамоксифену двофазний. Тривалість періоду напіввиведення тамоксифену у жінок під час першої фази становить 7–14 годин, а під час другої – приблизно 7 діб. Тривалість періоду напіввиведення активного метаболіту N-деметилтамоксифену – 14 діб.

Клінічно помітні результати спостерігаються при концентрації тамоксифену в плазмі ³ 70 мкг/л.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору круглі, плоскі, без оболонки, з рискою з одного боку.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°C у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; 1 або 3, або 10 блістерів у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Напрод Лайф Саінсис Пвт. Лтд., Індія.

 

Місцезнаходження. G-17/1, MIDC, Тарапур Індастріал Еріа, Бойсар, Діст. Тейн-401506, Махараштра, Індія.

 

Заяник. М-ІНВЕСТ ЛІМІТЕД.