Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Табук Фармасьютікал Манюфекчурінг Ко, Саудівська Аравія

Міжнародна непатентована назва: Diclofenac

АТ код: M01AB05

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 50мг № 20 (10х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить диклофенаку калію 50 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), гіпромелоза, поліетиленгліколь (макрогол) 4000, титану діоксид (Е 171), тальк, заліза оксид червоний (Е 172), емульсія симетикону 30 %

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Для короткочасного лікування гострих захворювань, для яких швидкий ефект препарату є особливо важливим:
- біль низької та помірної інтенсивності;
- остеоартрит;
- ревматоїдний артрит,
а також:
- біль при посттравматичному запальному процесі;
- в ортопедичній та стоматологічній хірургії: післяопераційний запальний процес та біль;
- у гінекології: біль та/або запальні процеси, такі як первинна дисменорея, аднексит;
- біль у хребті;
- позасуглобові прояви ревматизму.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11509/01/02

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

РАПІДУС

(RAPIDUS)

 

Склад:

діюча речовина: диклофенак калію;

1 таблетка містить диклофенаку калію 25 мг або 50 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), гіпромелоза, поліетиленгліколь (макрогол) 4000, титану діоксид (Е 171), тальк, заліза оксид червоний        (Е 172), емульсія симетикону 30 %.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А В05.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Для короткочасного лікування гострих захворювань, для яких швидкий ефект препарату є особливо важливим:

- біль низької та помірної інтенсивності;

- остеоартрит;

- ревматоїдний артрит,

а також:

- біль при посттравматичному запальному процесі;

- в ортопедичній та стоматологічній хірургії: післяопераційний запальний процес та біль;

- у гінекології: біль та/або запальні процеси, такі як первинна дисменорея, аднексит;

- біль у хребті;

- позасуглобові прояви ревматизму.

 

Протипоказання.

Відома гіперчутливість до активної речовини або до інших компонентів препарату. Пептична виразка шлунка або кишечнику. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), Рапідус протипоказаний пацієнтам, у яких в анамнезі після прийому аспірину чи інших інгібіторів синтезу простагландину спостерігалися висипання, астма та гострий риніт. Порушення кровотворення. Вагітність. Період годування груддю. Дитячий вік до 14 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Для внутрішнього застосування.

Звичайна рекомендована добова доза для дорослих становить 100–150 мг, розділена на 2–3 прийоми. Добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг.

При легких формах захворювань та для дітей старше 14 років добова доза становить 75–100 мг, розділена на 3–4 прийоми. Максимальна добова доза при легких формах захворювання у дітей становить 100 мг.

При первинній дисменореї початкова доза становить 50–100 мг, при необхідності її можна збільшити  протягом  декількох менструальних циклів до максимальної дози — 200 мг на добу.

 

Побічні реакції.

Звичайно диклофенак переноситься добре.

З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, відчуття спазмів, диспепсія, здуття живота, анорексія; рідко – шлунково-кишкові кровотечі (криваве блювання, мелена, діарея з домішками крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею або перфорацією; у поодиноких випадках – афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, порушення з боку нижніх відділів кишечнику, такі як неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит.

З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; у поодиноких випадках – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам’яті, дезорієнтація, безсоння, роздратованість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні жахи, тремор, психічні порушення, асептичний менінгіт.

З боку органів чуття: в окремих випадках – порушення зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.

Дерматологічні реакції: нечасто – шкірні висипання, кропив’янка; в окремих випадках – бульозні висипання, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадіння волосся, фоточутливість, пурпура, включаючи алергічну пурпуру.

З боку нирок: рідко – набряки; у поодиноких випадках – гостра ниркова недостатність, зміни осаду сечі (гематурія, протеїнурія), інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.

З боку печінки: нечасто – підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гепатит, який супроводжується або не супроводжується жовтяницею; в поодиноких випадках – блискавичний гепатит.

З боку системи кровотворення: у поодиноких випадках – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.

Реакції гіперчутливості: рідко – бронхіальна астма, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи артеріальну гіпотензію; у поодиноких випадках – васкуліт, пневмоніт.

З боку серцево-судинної системи: у поодиноких випадках – відчуття серцебиття, біль у грудях, артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність.

 

Передозування.

Симптоми гострого передозування НПЗЗ: летаргія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, які, загалом, носять зворотний характер після проведеної симптоматичної терапії. Може виникати шлунково-кишкова кровотеча; рідко — артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання, кома.

Анафілактоїдні реакції, що виникали при прийомі препарату в терапевтичних дозах, також можуть бути наслідком передозування.

Пацієнтам слід провести симптоматичну та підтримуючу терапію при передозуванні НПЗЗ. Специфічного антидоту немає. Пацієнтам із симптомами  передозування в перші 4 години після прийому препарату чи при тяжкому передозуванні (перевищення звичайної дози в 5–10 разів) рекомендовано викликати блювання та/або прийняти активоване вугілля (в дозі 60–100 мг для дорослих, 1–2 г/кг для дітей), та/або осмотичні послаблюючі засоби. Форсований діурез, підлужування сечі, гемодіаліз чи гемоперфузія можуть бути неефективними внаслідок високої здатності зв’язування з білками.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовують.

 

Діти.

Не застосовують дітям віком до 14 років.

 

Особливості застосування.

Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям Рапідус може маскувати ознаки і симптоми, характерні для інфекційно-запальних захворювань.

Під час приймання препарату необхідне пильне медичне спостереження пацієнтів із симптомами, що вказують на захворювання шлунково-кишкового тракту або мають в  анамнезі дані про виразкову хворобу шлунка або дванадцятипалої кишки; хворим на виразковий коліт або хворобу Крона, а також пацієнтів  з порушеннями функції печінки.

Як і при лікуванні іншими НПЗЗ, може підвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії Рапідусом як застережний захід показано регулярне дослідження функції печінки. Гепатит при  прийомі препарату може виникнути без продромальних явищ. Обережність необхідна при призначенні Рапідусу хворим з печінковою порфірією, оскільки препарат може провокувати напади порфірії.

Особлива обережність потрібна при лікуванні Рапідусом пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів літнього віку, хворих, які отримують діуретичні засоби, а також хворих, які мають значне зменшення об’єму циркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад до і після масивних хірургічних втручань. У таких випадках під час застосування Рапідусу як застережний засіб рекомендується регулярний контроль функції нирок. Після відміни препарату функція нирок, як правило, відновлюється до початкового рівня.

Потреба в лікуванні Рапідусом, як правило, існує лише протягом короткого періоду. Однак у тому разі, коли, незважаючи на рекомендації щодо застосування, Рапідус застосовується протягом тривалого періоду, рекомендується, як і при тривалому застосуванні інших НПЗЗ, контролювати стан периферичної крові.

Рапідус, як і інші НПЗЗ, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам з порушеннями гемостазу потрібен  пильний лабораторний контроль.

Враховуючи загальні медичні положення, обережність при застосуванні препарату необхідна і пацієнтам літнього віку. Особливо це стосується ослаблених пацієнтів або пацієнтів з низькою масою тіла; їм рекомендується призначати Рапідус у мінімальній ефективній дозі.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або  роботі з іншими механізмами.

Пацієнтам, у яких під час прийому Рапідусу виникає запаморочення або порушення зору, не слід керувати автотранспортом або іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Рапідус може підвищувати концентрацію літію і дигоксину в плазмі крові при одночасному застосуванні з препаратами, які містять дані речовини.

Рапідус, як і інші НПЗЗ, може пригнічувати активність діуретиків. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію у сироватці крові (цей показник слід регулярно контролювати).

Одночасне системне застосування НПЗЗ може збільшити частоту побічних реакцій Рапідусу.

Існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які одночасно приймали диклофенак і антикоагулянти. Тому за такими пацієнтами рекомендується пильне спостереження.

Одночасне застосування НПЗЗ з метотрексатом та циклоспорином може підвищити їхню токсичність.

У клінічних дослідженнях встановлено, що диклофенак може застосовуватися разом з пероральними протидіабетичними засобами і не змінює їхню лікувальну дію, однак може бути необхідною зміна дози цукрознижувальних препаратів під час застосування Рапідусу.

Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримують одночасно хінолонові похідні і НПЗЗ.

При застосуванні як варфарину, так і НПЗЗ можуть розвинутись шлунково-кишкові кровотечі, тому при одночасному застосуванні цих препаратів ризик розвитку серйозних шлунково-кишкових кровотеч значно вищий, ніж при монотерапії цими препаратами.

Наявні дані вказують на можливе зниження антигіпертензивного ефекту інгібіторів АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту). Слід взяти до уваги цей факт при одночасному призначенні НПЗЗ та інгібіторів АПФ.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Рапідус – нестероїдний протизапальний засіб, який чинить виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.

Основним механізмом дії диклофенаку, встановленим в умовах експерименту, вважається гальмування біосинтезу простагландину. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.

Встановлено, що Рапідус чинить сильну аналгетичну дію при помірно вираженому і тяжкому больовому синдромі.

За наявності запалення, спричиненого травмою або хірургічним втручанням, Рапідус швидко усуває як спонтанний біль, так і біль при русі, а також зменшує запальну набряклість тканин і набряк у ділянці хірургічної рани.

Проведені клінічні дослідження дали змогу встановити, що Рапідус здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після перорального застосування диклофенак поглинається на 100 % порівняно з внутрішньовенним введенням, що встановлено за допомогою його визначення у сечі. Проте через досистемний метаболізм лише 50 % поглинутої дози потрапляє у кровообіг (див. таблицю). У деяких добровольців при прийомі натщесерце рівні, що піддаються виміру, спостерігаються впродовж 10 хв після отримання дози Рапідусу. Максимальні рівні в плазмі крові досягаються приблизно через 1 годину після прийому здоровими добровольцями натщесерце в межах від 0,33 до 2 годин. Їжа не має істотного впливу на ступінь поглинання диклофенаку. Проте звичайно спостерігається затримка початку всмоктування та зменшення максимальних рівнів у плазмі крові приблизно на 30 %.

 

Розподіл. Видимий об’єм розподілу (V/F) диклофенаку калію становить 1,3 л/кг. Понад 99 % диклофенаку зв’язується з білками сироватки людини, головним чином з альбуміном. Зв’язування з білками сироватки постійне в діапазоні концентрацій (0,15-105 мкг/мл), що досягаються при застосуванні рекомендованих доз.

Диклофенак дифундує в та з синовіальної рідини. Дифузія у суглоби відбувається, якщо рівні в плазмі вище рівнів у синовіальній рідині, після чого процес відбувається у зворотному напряму, й рівні у синовіальній рідині вище рівнів у плазмі. Не відомо, чи дифузія у суглоби відіграє роль у ефективності диклофенаку.

Метаболізм. У плазмі крові людини та сечі було визначено п’ять метаболітів диклофенаку. Ці метаболіти включають 4'-гідрокси-, 5'-гідрокси-, 3'-гідрокси-,

4',5-дигідрокси- та 3'гідрокси-4'метокси-диклофенак. У пацієнтів з нирковою недостатністю пікові концентрації метаболітів 4'-гідрокси- та 5-гідрокси-диклофенаку становили приблизно 50 % та 4 % вихідної сполуки після одноразового перорального застосування порівняно з 27 % та 1 % у здорових суб’єктів. Проте метаболіти диклофенаку зазнають подальшої глюкуронізації та сульфатації перед виведенням із жовчю. Один метаболіт диклофенаку 4'-гідрокси-диклофенак має дуже слабку фармакологічну активність.

Виведення. Диклофенак після метаболізації у подальшому виводиться з сечею та жовчю у вигляді глукуронідних та сульфатних кон’югатів. Вільний незмінений диклофенак виводиться з сечею у незначній кількості або зовсім відсутній. Приблизно 65 % дози виводиться з сечею та приблизно 35 % − з жовчю у вигляді кон’югатів незміненого диклофенаку плюс його метаболіти. Остаточний час напіврозпаду незміненого диклофенаку становить приблизно 2 години.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 25 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, рожевувато-коричневого кольору, з гравіюванням «А» на одному боці та «25» на іншому боці;

таблетки по 50 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, червонувато-коричневого кольору.  

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ºС.

 

Упаковка. 10 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.  Табук Фармасьютікал Манюфекчурінг Ко, Королівство Саудівської Аравії.