НІМЕСУЛІД

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Фармтехнологія", м. Мінськ, Республіка Білорусь

Міжнародна непатентована назва: Nimesulide

АТ код: M01AX17

Форма випуску: Порошок для оральної суспензії, 100 мг/2 г по 2 г у пакетиках № 12

Діючі речовини: 1 г порошку містить 50 мг німесуліду

Допоміжні речовини: Ксантанова камедь, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, кислота лимонна безводна, аспартам (Е 951), олія лимонна, сахароза

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Гострий біль. Симтоматичне лікування остеоартриту з больовим синдромом. Первинна дисменорея.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11489/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Німесулід

(Nimesulide)

 

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: 1 г порошку  містить 50 мг німесуліду;

допоміжні речовини: ксантанова камедь, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, кислота лимонна безводна, аспартам (Е 951), олія лимонна, сахароза.

 

Лікарська форма. Порошок для оральної суспензії.

 

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01А Х17.

 

Показання.

Гострий біль. Симтоматичне лікування остеоартриту з больовим синдромом. Первинна дисменорея.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до Німесуліду або до інших компонентів препарату, а також реакції підвищенної чутливості до інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі;
• виражені порушення функції печінки (печінкова недостатність) та гепатотоксичні реакції на препарат в анамнезі, одночасне застосування з потенційно гепатотоксичними засобами;
• виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення;
• тяжкі порушення функції нирок ( кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);
• тяжкі порушення згортання крові;
• тяжка серцева недостатність;
• вагітність (III триместр) та період годування груддю;
• дитячий вік до12 років;
• алкоголізм;
• наркотична залежність;
• підвищена температура тіла;
• грипоподібні стани;
• підозра на гостру хірургічну патологію.

 

 

Спосіб застосування та дози.

З Німесуліду, який має форму порошку, перед застосуванням препарату необхідно приготувати готову до вживання суспензію. Для цього вміст пакету розчиняють у 100 мл свіжопрокип’яченої і охолодженої до кімнатної температури питної води та ретельно збовтують. Після чого суспензія готова до вживання.

Суспензію приймають внутрішньо, після  їди.

Дорослим препарат призначають у разовій дозі по 100 мг (1 пакетик порошку). Максимальна добова доза – 200 мг ( 2 пакетика).

Пацієнтам віком від 12 до 18 років і літнім хворим зазначена  схема дозування корекції не потребує.

З метою запобігання виникненню та для послаблення прояву побічних реакцій препарат необхідно приймати протягом найкоротшого часу та в мінімально ефективній дозі. Призначати препарат слід тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь. При легкій та помірній формах ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) доза корекції не потребує. При тяжкій формі ниркової недостатності (кліренс креатиніну менш ніж 30 мл/хв) застосування препарату не показане.

Максимальна тривалість вживання Німесуліду не повинна перевищувати 15 днів.

 

Побічні реакції.

Частота проявів: дуже часто – у більш ніж одного пацієнта із 10;

                                часто – у більш ніж одного пацієнта із 100;

                                нечасто – у більш ніж одного пацієнта із 1000;

                                рідко – у більш ніж одного пацієнта із 10 000;

                                поодинокі – у більш ніж одного пацієнта із 100 000.

При застосуванні препарату можуть виникнути такі побічні реакції, переважно протягом першого тижня  лікування:

з боку серцево-судинної системи: нечасто – артеріальна гіпертензія; рідко – кровотеча, припливи, коливання артеріального тиску, тахікардія;

з боку системи крові: рідко – анемія, еозинофілія, кровотеча, поодинокі – випадки панцитопенії, пурпури і тромбоцитопенії;

з боку шкіри: нечасто – виникають висипання, свербіж, посилене потовиділення, еритема, дерматит; поодинокі – ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, мультіформна еритема, кропив’янка, синдром  Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз;

з боку травного тракту: часто – діарея, нудота, блювання; не часто – запор, метеоризм, гастрит; поодинокі – абдомінальний біль, стоматит, мелена, пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, перфорація виразки або шлунково-кишкова кровотеча;

з боку нирок: рідко – дизурія, набряки, гематурія, затримка виділення сечі; поодинокі – олігурія, інтерстиціальний нефрит і ниркова недостатність;

з боку печінки: нечасто – жовтяниця, холестаз, підвищення рівня печінкових трансаміназ; іноді можливі випадки гострого гепатиту, навіть з летальним наслідком;

з боку органів дихання: нечасто – диспное; поодинокі – астма, бронхоспазм, особливо у хворих з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів;

з боку  імунної системи: реакції підвищеної чутливості, анафілаксія;

з боку нервової систем: нечасто – запаморочення; рідко -  відчуття тривоги, нервозність, розлад сну; поодинокі – сонливість, головний біль, енцефалопатія  (синдром Рейє), кошмарні сновидіння;

 інші: і також під час прийому препарату можливі порушення чіткості зору. Астенія, вертио, гіпотермія, гіперкаліємія.

 

Передозування.

Симптоми. При передозуванні спостерігається летаргія, апатичність, сонливість, нудота, блювання, біль в надчеревній ділянці, також можуть виникати шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання, анафілактоїдні реакції та кома.

Лікування. Специфічного антидоту не існує. У випадку передозування слід проводити симптоматичну терапію. Хворим протягом перших 4 годин необхідно промити шлунок та дати активоване вугілля (60-100 г для дорослих), лікарський засіб, що викликає блювання, або осмотичне проносне.  Гемодіаліз не ефективний. Необхідний ретельний контроль функції нирок.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Застосування Німесуліду протипоказано в останньому триместрі вагітності. Застосування Німесулід може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти. Як і інші нстероїдні протизапальні засоби, що пригнічують синтез простагландинів, Німесулід може спричинити передчасне закриття боталової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, атонії матки та периферичних набряків. Враховуючи також відсутність данних щодо застосування препарату вагітним жінкам, не рекомендується призначати Німесулід у I та II триместрах вагітності.

Годування груддю

Оскільки невідомо, чи проникає Німесулід у грудне молоко, застосування цього препарату протипоказано у період годування груддю.

 

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 12 років. Дозування для дітей віком від 12 років таке ж, як і для дорослих.

 

Особливості застосування.

Для зниження ризику розвитку побічних реакцій необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу з найменшою тривалістю курсу лікування. Якщо стан хворого не поліпшується, лікування необхідно припинити.

В разі зростання рівнів печінкових ферментів або виявлення ознак ушкодження печінки (наприклад анорексія, нудота, блювання, біль у животі, відчуття втоми, сеча темного кольору) препарат необхідно відмінити. Таким хворим надалі забороняється призначати Німесулід. Більшість випадків ушкодження печінки зворотно при умові застосуванні Німесуліду протягом короткого періоду.

Під час лікування Німесулідом рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів, аналгетиків, інших нестероїдних протизапальних засобів, а також утримуватися від вживання алкоголю.

Шлунково-кишкова кровотеча або виразка/перфорація можуть розвинутися в будь-який момент при застосуванні препарту, з попереджуючими симптомами або без них, як при шлунково-кишкових ускладненнях в анамнезі, так і без них. При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки препарат слід відмінити.

З обережністю слід призначати Німесулід пацієнтам зі шлунково-кишковими порушеннями, виразковим колітом або хворобою Крона в анамнезі.

З обережністю слід призначати препарат хворим із нирковою або серцевою недостатністю, так як його застосування може призвести до погіршення функції нирок. У випадку погіршення функції нирок препарат слід відмінити.

Хворі літнього віку особливо чутливі до нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). У них найчастіше розвиваються побічні реакції внаслідок прийому препарату, у тому числі шлунково-кишкові кровотечі, перфорації, порушення функції серця, нирок і печінки. Тому рекомендується регулярний клінічний контроль стану пацієнта.

Оскільки Німесулід може порушувати функцію тромбоцитів у хворих із геморагічним діатезом, препарат слід застосовувати з обережністю, під постійним контролем лікаря. Застосування НПЗЗ може маскувати підвищення температури тіла, пов’язане з фоновою бактеріальною інфекцією. У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів необхідно припинити прийом препарату.

До складу препарату входить цукор, що потрібно мати на увазі при лікуванні хворих на цукровий діабет.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Протягом лікування необхідно дотримуватися обережності під час керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні з варфарином і аналогічними антикоагулянтами, ацетилсаліциловою кислотою існує підвищений ризик розвитку кровотечі.

Одночасне застосування Німесуліду з сечогінними засобами може негативно вплинути на ниркову гемодинаміку. Звичайні концентрації ненасичених жирних кислот не впливають на зв’язок Німесуліду з альбуміном. У хворих зі зниженою синтетичною функцією печінки або вираженою нирковою недостатністю сполучення Німесуліду з білками плазми (як і інших  НПЗЗ) значно знижується, призводячи до винекненя вільної фракції препарату, яка може подсилити частоту і вираженість.

Одночасне застосування Німесуліду та фуросеміду потребує обережності при лікуванні хворих з порушеною функцією нирок і серця.

Нестероїдні протизапальні засоби знижують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі та збільшення його токсичності. Тому при одночасному застосуванні Німесуліду та літію необхідно ретельно контролювати концентрацію літію в плазмі.

При одночасному застосуванні Німесуліду з дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, ранітидином, антацидами клінічно значущої взаємодії не відмічалося.

Німесулід пригнічує дію ферменту CYP 2C9. Тому концентрація в плазмі препаратів, що піддаються впливу цього ферменту, може бути підвищена при одночасному застосуванні їх з Німесулідом.

Необхідно дотримуватися обережності, якщо препарат приймається менш ніж через добу після або за добу до застосування метотрексату, оскільки збільшується концентрація метотрексату в сироватці крові та його токсичність.

Можливе підвищення нефротоксичності циклоспоринів при одночасному застосуванні з німесулідом.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Німесулід – нестероїдний протизапальний засіб,  що має протизапальні, аналгезуючі та жарознижувальні властивості. Німесулід селективно інгібує ЦОГ II (циклооксигеназу II) і пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення. Німесулід інгібує звільнення ферменту мієлопероксидази, а також пригнічує утворення  вільних радикалів кисню, не впливаючи на процеси фагоцитозу та хемотаксису, пригнічує утвореня фактора некрозу пухлин та інших медіаторів запалення.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Німесулід швидко всмоктується зі шлунково- кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові визначається через 2-3 години. Зв’язування Німесуліду з білками плазми досягає 97,5 %.

Німесулід  метаболізується  за участі ізоферменту цитохрому Р450 ( CYP2C9), тому  при вживанні Німесуліду знижується концентрація цього ферменту. Внаслідок цього збільшується концентрація лікарських засобів у плазмі крові, які є субстратом для ферменту CYP2C9, при їх  одночасному прийомі з Німесулідом. Основним продуктом метаболізму є гідроксинімесулід – фармакологічно активна речовина. Близько 65 % прийнятої дози Німесуліду виводиться із сечею, решта 35 % з калом.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору зі специфічним запахом. При розчиненні вмісту пакета у 100мл свіжокип’яченої та охолодженої води отримується суспензія білого або світло-жовтого кольору зі специфічним запахом лимона.

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати у захищеному від світла та  недоступному для дітей місці при температурі не вище

25 о С.

 

Упаковка.

По 2 г порошку у пакетику. По 12 пакетиків у пачці з картону.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «Фармтехнологія».

 

Місцезнаходження.