АСЕФІЛ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Вапі Кер Фарма Пвт. Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва: Aceclofenac

АТ код: M01AB16

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг № 4 (4х1), № 10 (10х1) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить 100 мг ацеклофенаку

Допоміжні речовини: Крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, магнію стеарат, кремнію двоокис колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), ізопропанол, метиленхлорид, барвник Опадрай 060В58915.

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Симптоматичне лікування болю і запалення при анкілозуючому спондиліті, остеоартриті, ревматоїдному артриті.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11465/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АСЕФІЛ

(ACEFIL)

 

 

 

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить 100 мг ацеклофенаку;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, магнію стеарат, кремнію двоокис колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), ізопропанол, метиленхлорид, барвник Опадрай 060В58915. 

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01А В16.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування болю і запалення при анкілозуючому спондиліті, остеоартриті, ревматоїдному артриті.

 

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до ацеклофенаку або до інших компонентів препарату;

- напади бронхіальної астми, кропив’янка, гострий риніт, пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів;

- ерозивно-виразкові ураження травного тракту, пептична виразка (з геморагіями) у фазі загострення;

- шлунково-кишкові кровотечі та перфорації в анамнезі;

- тяжка серцева, печінкова, ниркова недостатність;

- порушення кровотворення нез’ясованої етіології;

- III триместр вагітності;

- дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений для перорального прийому під час або після їди, таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Дорослим призначають по 1 таблетці по 100 мг 2 рази на день (1 таблетка вранці і 1 – ввечері).

Особам літнього віку препарат слід призначати з обережністю, враховуючи імовірність розвитку тяжких проявів побічних реакцій.

Для пацієнтів із печінковою недостатністю початкова доза не повинна перевищувати 100 мг на добу. 

Курс лікування призначає лікар індивідуально в кожному окремому випадку.

 

Відсутній досвід щодо необхідності зменшення доз у пацієнтів з помірним ступенем ниркової недостатності, але як і відносно інших НПЗП слід дотримуватись обережності у даної групи пацієнтів.

 

Побічні реакції.

Для опису частоти побічних дій використано таку класифікацію:

 

дуже часті:	³1/10
часті:	³1/100 і <1/10
нечасті:	³1/1 000 і <1/100
поодинокі:	³1/10 000 і <1/1 000
дуже рідкі:	<1/10 000 (включаючи поодинокі повідомлення).

 

З боку ШКТ: нудота, блювання, біль в ділянці епігастрія, кишкова коліка, диспепсія, метеоризм, анорексія, запор, мелена, гемотемезіс, гепатит, стоматит, хвороба Крона, іноді – панкреатит. В окремих випадках відзначено виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч та перфорацій ШКТ, іноді фатальних, переважно в осіб літнього віку.

З боку нервової системи: інколи відзначається головний біль, запаморочення, порушення сну (безсоння або сонливість), збудження, в окремих випадках – порушення чутливості, парестезії, тремор, дезорієнтація, ураження зорового нерва,  порушення пам’яті, зору, слуху, смакових відчуттів, шум у вухах, судоми, дратівливість, тремор, депресія, галюцинації, асептичний менінгіт, який проявляється ригідністю м’язів шиї,  головним болем, нудотою, блюванням, гарячкою, відчуттям дискомфорту, переважно у хворих з аутоімунними захворюваннями, такими як системний червоний вовчак тощо.

Алергічні прояви: інколи виникає висипання на шкірі, рідко – кропив’янка, є окремі повідомлення про випадки екземи, поліморфної еритеми, еритродермії, пурпури; рідко спостерігалися напади бронхіальної астми, порушення дихання та бронхоспазм, системні анафілактичні реакції, в окремих випадках - васкуліт, пневмоніт,  ексфоліативний  та бульозний дерматоз, епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла.

З боку нирок: рідко – периферичні набряки, в окремих випадках – гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гематурія, протеїнурія.

З боку печінки: транзиторне підвищення активності трансаміназ у крові, рідко – гепатит, в окремих випадках - фульмінантний гепатит.

З боку системи кровотворення: описані окремі випадки розвитку тромбоцитопенії, нейтропенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, апластичної анемії.

З боку серцево-судинної системи: поодинокі випадки виникнення тахікардії, артеріальної гіпертензії, набряків, застійної серцевої недостатності. При застосуванні високих доз  підвищується ризик розвитку тромботичних ускладнень (кардіальних та цереброваскулярних).

Розлади метаболізму: підвищення рівня сечовини,  креатиніну в сироватці крові, лужної фосфатази, розвиток гіперкаліємії.

 

Передозування.

Симптоми: головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлункова кровотеча; рідко діарея, дезорієнтація, збудження, кома, слабкість, дзвін у вухах, запаморочення, інколи -  судоми. У деяких випадках можливе виникнення  гострої ниркової недостатності тяжкого ступеня та порушення функції печінки.

Лікування.

За необхідності пацієнти отримують симптоматичну терапію. Протягом однієї години після прийому потенційно токсичної дози необхідно прийняти активоване вугілля або застосувати промивання шлунку у дорослих до відновлення ниркової функції.

Необхідно контролювати функцію нирок та печінки.

Пацієнти повинні знаходитись під наглядом лікаря ще 4 години після прийняття потенційно небезпечної кількості препарату.

Часті або тривалі судоми  потрібно лікувати  внутрішньовенним введенням діазепаму.  Можливо прийняття інших заходів за клінічними показаннями. Специфічна терапія, така як форсований діурез, діаліз або гемодіаліз, ймовірно не допоможуть у виведенні НПЗЗ завдяки їх високому рівню зв’язування з білками плазми та інтенсивному метаболізму.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату в останньому триместрі вагітності протипоказано. Асефіл не рекомендовано застосовувати протягом перших двох триместрів вагітності. В І та ІІ триместрі вагітності застосовувати тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода.

НПЗЗ потрапляє у грудне молоко. Тому в період годування груддю необхідно відмовитися від застосування НПЗЗ.

 

Діти. Не рекомендується застосовувати препарат дітям через відсутність досвіду клінічного застосування.

 

Особливості застосування.

 З обережністю препарат призначають пацієнтам із захворюваннями печінки та нирок в анамнезі, з бронхіальною астмою, алергією, поліпами слизової оболонки носа, артеріальною гіпертензією, серцевою недостатністю, відразу після серйозних оперативних втручань, а також особам літнього віку. Слід ретельно вивчити анамнез хворого на предмет визначення ризику розвитку гастроінтестинальних кровотеч та перфорацій, які можуть проявитися під час лікування ацеклофенаком і можуть мати фатальні наслідки. У випадках появи перших ознак гастроінтестинальних порушень та розвитку хвороби Крона слід припинити прийом препарату. Не слід призначати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами, пероральними кортикостероїдами, непрямими антикоагулянтами та селективними інгібіторами захоплення серотоніну.

З обережністю призначають препарат хворим із системними аутоімунними захворюваннями, колагенозами.

Тяжкі шкірні реакції розвиваються зазвичай протягом першого місяця застосування препарату.

Жінкам рекомендується застосовувати засоби контрацепції під час лікування ацеклофенаком..

На час лікування препаратом слід проводити систематичний контроль картини периферичної крові, системи згортання крові, функції печінки, нирок, дослідження калу на наявність крові.

Пацієнтам, які застосовують препарат, необхідно утримуватися від вживання алкоголю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнтам, що застосовують препарат, необхідно утримуватися від видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психічних і рухових реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

 Спостерігається взаємодія при застосуванні Асефілу в поєднанні з такими лікарськими засобами:

дигоксин, фентоніл або препарати літію – може підвищуватися вміст у плазмі цих лікарських засобів;

діуретики та гіпотензивні засоби – може послаблюватися дія цих засобів;

калійзберігаючі діуретики – може виникнути гіперкаліємія;

інші НПЗЗ або глюкокортикоїди – підвищує ризик виникнення побічних явищ з боку травного тракту;

ацетилсаліцилова кислота – веде до зниження рівня концентрації ацеклофенаку в сироватці крові;

циклоспорин – може зрости токсичний вплив останнього на нирки;

протидіабетичні засоби – може виникнути гіпо- або гіперглікемія. При цій комбінації засобів потрібен контроль рівня цукру в крові;

метотрексат - протягом 24 годин до або після його прийому – може призвести до зростання концентрації метотрексату і посилення його токсичної дії;

препарати літію – уповільнення елімінації літію;

міфепристон – не застосовувати протягом 8-12 діб після прийому міфепристону, оскільки знижує ефективність останнього;

антибіотики групи хінолонів– підвищує токсичність і частоту виникнення побічних реакцій на дані препарати; можуть виникати судоми внаслідок взаємодії хінолінів та НПЗП; судоми можуть виникати в пацієнтів з чи без первинного епілептичного анамнезу чи наявності судом в анамнезі; слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні НПЗП та антибіотиків групи хінолінів;

інші анальгетики - уникати одночасного застосування двох чи більше НПЗП (включаючи аспірин); ацеклофенак може підвищувати ризик побічних реакцій (див. розділ «Протипоказання»);

антигіпертензивні засоби - знижує антигіпертензивну дію;

кортикостероїди - підвищується ризик кровотечі;  

такролімус – підвищення ризику розвитку нейротоксичності;

непрямі антикоагулянти – потрібен постійний контроль згортання крові.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ацеклофенак чинить протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Ацеклофенак інгібує синтез простагландинів і, таким чином, впливає на патогенез запалення, виникнення болю та гарячки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезивна дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню інтенсивності болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.

Фармакокінетика. Ацеклофенак швидко та повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі після перорального прийому досягається через 1,25 – 3 години. 99% ацеклофенаку зв’язується з протеїнами плазми, а саме: з альбумінами. Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де максимальна концентрація досягає 57% від рівня концентрації у плазмі і досягнення максимальної концентрації  відбувається на 2 – 4 години пізніше, ніж у плазмі. Об’єм розподілу становить 25 л. Період напіввиведення – 4 години. Ацеклофенак циркулює, головним чином, у незміненому стані, основним його метаболітом, виявленим у плазмі в незначній кількості, є                                 4`–гідроксіацеклофенак. Приблизно 2/3 введеної дози препарату виводиться нирками у вигляді гідроксипохідних.

 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Білі або майже білі круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка.

По 10 таблеток  у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці; по 4 таблетки у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці.

 

Категорія  відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Вапі Кер Фарма Пвт. Лтд., Індія.

Заявник: Макпар Експортс Пвт.Лтд. Індія.

 

Місцезнаходження.

Виробник: Плот № 225/3, Морарджі серкіл, Вапі-396195, Гуджарат, Індія.