ТЕФОР®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Галеніка а.д., Сербія

Міжнародна непатентована назва: Metformin

АТ код: A10BA02

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить метформіну гідрохлориду - 500.0 мг

Допоміжні речовини: Повідон, пропіленгліколь, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, гіпромелоза (Е 5)

Фармакотерапевтична група: Пероральні протидіабетичні препарати

Показання: Цукровий діабет ІІ типу (інсуліннезалежний) у дорослих при неефективності дієтотерапії (особливо у хворих, що страждають на ожиріння).
У комбінації з інсуліном – при цукровому діабеті І типу, особливо якщо виражений ступінь ожиріння, що супроводжується вторинною резистентністю до інсуліну.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/1145/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТЕФОР®

(TEFOR®)

 

Склад:

діюча речовина: метформіну гідрохлорид;

1 таблетка містить 500 мг метформіну гідрохлориду;

допоміжні речовини: повідон, пропіленгліколь, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь,

гіпромелоза (Е 5).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі засоби. Код АТС А10В А02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Цукровий діабет ІІ типу (інсуліннезалежний) у дорослих при неефективності дієтотерапії (особливо у хворих, що страждають на ожиріння).

У комбінації з інсуліном – при цукровому діабеті І типу, особливо якщо виражений ступінь ожиріння, що супроводжується вторинною резистентністю до інсуліну.

 

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату;

- діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома;

- ниркова недостатність або знижена ниркова функція (кліренс креатиніну < 60 мл/хв);

- гострі стани, які можуть впливати на ниркові функції: дегідратація, тяжка інфекція, циркуляторний шок або внутрішньосудинне  застосування йод-контрастних засобів;

- гострі або хронічні стани, які можуть викликати гіпоксію: серцева чи респіраторна недостатність, недавній інфаркт міокарда, циркуляторний шок;

- печінкова недостатність ;

- гостра алкогольна інтоксикація;

- алкоголізм;

- лейкоз;

- гіповітаміноз В1;

- серйозні хірургічні операції і травми ( коли доцільним є проведення інсулінотерапії);

- лактатний ацидоз ( у т. ч. в анамнезі);

- застосування не менше 2-х днів до і протягом 2-х днів після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини;

- дотримання гіпокалорійної дієти (менше ніж 1000 кал/доб);

- період вагітності або годування груддю.

Не рекомендовано застосовувати препарат особам старше 60 років, які виконують важку фізичну працю, що пов’язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактатного ацидозу.

 

Спосіб застосування та дози.

Доза препарату встановлюється лікарем індивідуально залежно від рівня глюкози у крові.

Початкова доза для дорослих становить 500-1000 мг/добу. Після 10-15 днів можливим є

подальше поступове збільшення дози залежно від рівня глікемії. Підтримуюча доза препарату зазвичай становить 1 500-2 000 мг/добу. Максимальна доза – 3 000 мг/добу. Для зменшення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту добову дозу слід розподілити на 2-3 прийоми.

Таблетки слід приймати не розжовуючи під час або після їди.

Тривалість лікування визначається залежно від тяжкості та перебігу захворювання.

 

Побічні реакції.

Частота випадків побічної дії визначається так:

Дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100);

рідко (≥1/10 000 до <1/1000); дуже рідко (≥1/10 000);

Порушення з боку травного тракту

Дуже часто: нудота, блювання, діарея, металевий присмак у роті, зміни смакових відчуттів, метеоризм, біль у животі, втрата апетиту.

Зазвичай ці реакції з’являються на початку лікування та при його продовженні спонтанно зникають.

Рідко: втрата апетиту, зниження маси тіла.

Для зменшення небажаних проявів рекомендується приймати метформіну гідрохлорид 2-3 рази на добу, під час або одразу після вживання їжі. Поступове підвищення дози також сприяє кращій переносимості препарату. Якщо диспепсичні симптоми постійні, лікування препаратом слід припинити.

Порушення з боку нервової системи

Часто: порушення смаку.

Рідко: головний біль, відчуття неспокою, слабкість, втома.

Порушення з боку шкіри

Дуже рідко: почервоніння, свербіж, висипання, кропив’янка.

Порушення метаболізму та травлення

Дуже рідко: лактатний ацидоз.

Зниження всмоктування вітаміну В12 та фолієвої кислоти, зниження його рівня у сироватці крові з наступним розвитком мегалобластної анемії може спостерігатися при тривалому лікуванні метформіну гідрохлоридом.

Гепатобіліарні порушення

Описані індивідуальні випадки зміни функціональних показників при дослідженні печінкових проб та гепатит. Функція печінки відновлюється після припинення лікування метформіном.

 

Передозування.

Гіпоглікемія не спостерігалася у дозах до 85 г, хоча лактатний ацидоз може розвинутися у рамках таких доз. Фактори ризику разом із високими дозами метформіну гідрохлориду збільшують можливість розвитку лактатного ацидозу.

Ранніми симптомами лактатного ацидозу є нудота, блювання, діарея, підвищення температури тіла, біль у животі, біль у м’язах, у подальшому можуть відзначатися порушення дихання, запаморочення, порушення свідомості і розвиток коми.

Лікування: у випадку появи ознак лактатного ацидозу лікування препаратом необхідно припинити, хворого терміново госпіталізувати і, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. У разі розвитку лактатного ацидозу проводять інфузійну терапію, а в тяжких випадках-гемодіаліз. Також проводять симптоматичне лікування.

 

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Епідеміологічні дані щодо застосування препарату Тефор® (метформіну гідрохлорид) для лікування вагітних відсутні, тому не слід застосовувати Тефор® під час вагітності.

У період вагітності глікемію слід регулювати за допомогою інсуліну, для зменшення ризику виникнення конгенітальних мальформацій, внаслідок нерегульованої глікемії.

Клінічні дані щодо екскреції метформіну гідрохлорид у грудне молоко відсутні, тому не слід застосовувати препарат у період годування груддю.

 

Діти. Препарат не застосовують дітям.

 

Особливості застосування.

Під час лікування Тефором® необхідно періодично контролювати вміст глюкози в крові та сечі.

Лактатний ацидоз

Лактатний ацидоз – метаболічне ускладнення, яке може розвинутися при накопиченні метформіну гідрохлориду в організмі. Більшість випадків описано у хворих на цукровий діабет зі зниженою нирковою функцією.

Факторами ризику для розвитку лактатного ацидозу є тканинна гіпоксія, ниркова, печінкова та серцева недостатність, нерегульований діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю.

Неспецифічними передвісниками лактатного ацидозу є судоми м’язів, біль у животі, астенія. Характерні ознаки лактатного ацидозу: ацидотична дистонія, біль у животі, блювання, загальна слабкість, гіпотермія та кома; лабораторні показники: зниженні        рН крові, лактаза плазми крові > 5 ммоль/л, підвищення аніонових лугів та відношення лактат/піруват. При підозрі на лактатний ацидоз слід негайно госпіталізувати хворого та припинити застосування метформіну гідрохлориду.

Ниркова функція

Оскільки метформіну гідрохлорид виводиться нирками, необхідно перевіряти концентрацію креатиніну 1 раз на рік у пацієнтів із нормальною нирковою функцією,      3-4 рази на рік у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів з показниками креатиніну, які знаходяться на верхній межі норми. Зазвичай зниження ниркової функції спостерігається у пацієнтів літнього віку та має безсимптомний перебіг. Особливо обережними слід бути при одночасному призначенні метформіну гідрохлориду та антигіпертензивних препаратів, діуретиків, нестероїдних протизапальних препаратів.

Застосування йодоконтрастних засобів

Застосування йодоконтрастних речовин у радіології може викликати ниркову недостатність, тому слід завчасно припинити застосування метформіну гідрохлорид перед контрастним дослідженням та не вживати метформін гідрохлорид 48 годин після дослідження.

Хірургічні втручання

Застосування метформіну гідрохлориду необхідно відмінити за 48 годин до та на 48 після можливого хірургічного втручання з використанням загальної, спінальної та перидуральної анестезії.

Інші заходи з безпеки

Пацієнти мають дотримуватися дієти та рівномірного прийому вуглеводів протягом доби. Пацієнтам із надмірною масою тіла слід продовжувати дотримуватися низькокалорійної дієти.

При одночасному застосуванні метформіну гідрохлориду з інсуліном чи похідними сульфонілсечовини, після значного фізичного навантаження або у разі гострої алкогольної інтоксикації можуть розвинутись гіпоглікемічні стани.

На час лікування препаратом слід утриматися від вживання алкоголю внаслідок підвищення ризику виникнення лактатного ацидозу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Монотерапія метформіном гідрохлорид не впливає на здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами. При одночасному застосуванні метформіну гідрохлорид з інсуліном чи похідними сульфонілсечовини можуть розвинутися гіпоглікемічні стани, що необхідно врахувати при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування з такими препаратами та речовинами не рекомендується: Алкоголь

При гострій алкогольній інтоксикації існує підвищений ризик лактатного ацидозу, особливо у випадку голодування, зниженій масі тіла чи печінковій недостатності.

Йодоконтрастні речовини

Внутрішньовенне застосування йодних контрастних речовин у радіології може викликати ниркову недостатність, що, у свою чергу може призвести до акумуляції метформіну гідрохлориду та виникненню лактатного ацидозу. Метформін гідрохлорид відміняють до початку дослідження та не менше ніж на 48 годин після дослідження.

Взаємодії, що потребують обережності

Систематичні та топікальні глюкокортикостероїди, бета-2-агоністи, тіазиди та інші діуретики, естрогени, гестагени та інші препарати з гормональною активністю, блокатори каналів кальцію, фенотіазини мають гіперглікемічну активність. Про це необхідно попередити пацієнта та частіше контролювати глікемію, особливо на початку терапії. При необхідності підбирають протидіабетичу терапію на період лікування даними препаратами, а також після припинення їх застосування.

Тефор® діє синергічно з похідними сульфанілсечовини, інсуліном та акарбозою.

Амілорид, дигоксин, хінідин, морфін, прокаїнамід, триамтерен, триметоприм, циметидин, ранітидин, фамотидин, блокатори кальцієвих каналів підвищують біодоступність Тефору®.

Фуромсемід збільшує концентрацію Тефору® в сироватці крові, а Тефор® зменшує концентрацію та період напіввиведення фуросеміду.

При застосуванні з клофібратом, пробенецидом, пропранололом, рифампіцином, сульфаніламідами, саліцилатами дозу Тефору® зменшують.

Препарати, здатні спричиняти гіперглікемію (кортикостероїди, сечогінні засоби, ізоніазид, фетіонін, гормони щитовидної залози, симпатомфметики) можуть знижувати ефективність Тефору®.

Симптоматичні засоби (клонідин, резерпін, гуанетидин) та блокатори ß-адренорецепторів (пропранолол, таенолол) при тривалому застосуванні можуть спричинити тяжку гіпоглікемію та впливати на суб’єктивне сприйняття її.

Під час лікування метформіном прискорюється виведення похідних кумарину, тому необхідний контроль системи згортання крові у таких пацієнтів.

АПФ-інгібітори можуть викликати гіпоглікемію, тому може з’явитися необхідність у корекції протидіабетичної терапії. Сульфонаміди, саліцилати, інгібітори МАО та інші препарати з протилежним ефектом (гіпоглікемія) також впливають на ефективність терапії метформіном гідрохлоридом. Ознаки гіпоглікемії (тремор) можуть бути замаскованими при одночасному застосуванні бета-адренергічних блокаторів. Катіонні препарати (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, ранітидин, циметидин, кінідин, триметоприм, ванкоміцин) та препарати, які виводяться тубулярною секрецією, різною мірою можуть сповільнювати екскрецію метфроміну гідрохлориду.

 

 

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Метформін є пероральним гіпоглікемізуючим засобом групи бігуанідів з антигіперглікемічним ефектом. Метформіну гідрохлорид не стимулює секрецію інсуліну та не викликає гіпоглікемію. Гіпоглікемізуючий ефект при застосуванні метформіну здійснюється трьома шляхами:

-          пригніченням синтезу глюкози печінкою, завдяки інгібіції глікогенолізу та глюконеогенезу;

-          підвищення чутливості клітин до інсуліну при збільшенні периферичного надходження та використання глюкози м’язами;

-          стимулює інтрацелюлярний синтез колагену та збільшує транспорт глюкози до мембрани клітин.

Метформіну гідрохлорид також має позитивний вплив на метаболізм ліпідів, шляхом зниження рівня загального холестеролу, ЛДЛ-холестеролу та тригліцеридів.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Метформін всмоктується у дванадцятипалій та тонкій кишках. Максимальна концентрація у плазмі крові і максимальний гіпоглікемізуючий ефект спостерігаються через 2-4 години після його прийому. Біодоступність препарату становить 50-60 %.

Розподіл

Метформіну гідрохлорид зв’язується з протеїнами плазми крові у невеликій кількості. Частина метформіну гідрохлориду переходить в еритроцити.

Екскреція

Період напіввидення метформіну становить 9-12 годин. Виводиться з сечею у незмінному стані.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: округлі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого чи майже білого кольору.

 

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці у сухому, захищеному від світла місці  при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дiтeй мicці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

 

Категорія вiдпycку. За рецептом.

 

Виробник.

ГАЛЕНІКА а.д.

 

Місцезнаходження.