Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Сановель Іляч Санаі ве Тиджарет А.Ш., Туреччина

Міжнародна непатентована назва: Lisinopril

АТ код: C09AA03

Форма випуску: Таблетки по 20 мг № 28 (14х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка 20 мг містить 21,78 мг лізиноприлу дигідрату, що еквівалентно 20 мг лізиноприлу

Допоміжні речовини: Маніт (Е 421), кальцію гідрофосфат дигідрат, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, заліза оксид червоний (для таблеток 20 мг), заліза оксид жовтий (для таблеток 20 мг).

Фармакотерапевтична група: Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту

Показання: Артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії), гострий інфаркт міокарда (у перші 24 години) з елевацією сегмента ST за відсутності артеріальної гіпотензії (артеріальний тиск вище 90 мм рт.ст.).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11365/01/03

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

Рілейс-сановель

(Rilace-sanovel)

 

Склад:

діюча речовина: лізиноприл;

1 таблетка 5 мг містить 5,445 мг лізиноприлу дигідрату, що еквівалентно 5 мг лізиноприлу;

1 таблетка 10 мг містить 10,89 мг лізиноприлу дигідрату, що  еквівалентно 10 мг лізиноприлу;

1 таблетка 20 мг містить 21,78 мг лізиноприлу дигідрату, що еквівалентно 20 мг лізиноприлу;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), кальцію гідрофосфат дигідрат, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, заліза оксид червоний (для таблеток 20 мг), заліза оксид жовтий (для таблеток 20 мг).

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).  Код АТС С09А А03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії), гострий інфаркт міокарда (у перші 24 години) з елевацією сегмента ST за відсутності артеріальної гіпотензії (артеріальний тиск вище 90 мм рт.ст.).

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

Ангіоневротичний набряк в анамнезі, спричинений будь-якими інгібіторами АПФ. Спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк. Стеноз ниркової артерії, особливо білатеральний стеноз або стеноз артерії єдиної нирки, трансплантація нирки, ниркова недостатність з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв. Кардіогенний шок, гострий інфаркт міокарда за наявності артеріальної гіпотензії (АТ ≤ 90 мм рт.ст.). Аортальний або мітральний стеноз. Вагітність. Період годування груддю. Дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Рілейс-сановель рекомендовано застосовувати один раз на добу, вранці. Препарат застосовують незалежно від прийому їжі. Запивають таблетку достатньою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія.

Початкова доза Рілейсу-сановель становить 5 - 10 мг один раз на добу. Звичайна добова підтримуюча доза – 20 мг, яку можна збільшити до 40 мг на добу, залежно від динаміки артеріального тиску. Максимальна добова доза – 40 мг на добу.

Якщо хворий раніше одержував діуретичну терапію, прийом таких препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування Рілейсу-сановель. Якщо це неможливо, то початкова доза Рілейсу-сановель не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому разі після прийому першої дози рекомендується протягом декількох годин лікарське спостереження (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути симптоматична артеріальна гіпотензія.

При реноваскулярній гіпертензії або гіпертензії, що супроводжує інші стани з підвищеною функцією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, доцільно призначити низьку початкову дозу - 2,5-5 мг на добу, під посиленим контролем лікаря (контролювати артеріальний тиск, функцію нирок, рівень калію в сироватці). Підтримуючу дозу під суворим контролем лікаря слід визначати залежно від динаміки артеріального тиску.

При нирковій недостатності – оскільки лізиноприл виділяється нирками – початкову дозу слід визначати залежно від кліренсу креатиніну, потім, залежно від реакції, слід встановити підтримуючу дозу в умовах необхідного частого контролю функції нирок, рівня калію і натрію в сироватці.

Кліренс креатиніну, мл/хв	Початкова доза, мг/добу
30 - 70 10 - 30 < 10 (включаючи хворих, які перебувають на діалізі)	5 - 10 2,5 - 5 2,5

 

Хронічна серцева недостатність.

Рілейс-сановель можна застосовувати в комбінації з діуретичними засобами та препаратами наперстянки.

Початкова доза становить – 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг), приймають вранці. Надалі дозу препарату необхідно підвищувати поступово, протягом 2-4 тижнів до звичайної підтримуючої дози, яка найчастіше становить 5-20 мг 1 раз на добу, залежно від індивідуальної реакції пацієнта.

Гострий інфаркт міокарда.

Початкова доза препарату становить 5 мг, наступну таблетку Рілейсу-сановель 5 мг приймають через 24 години, а через 48 годин приймають 10 мг. Після цього пацієнт може приймати препарат у дозі 10 мг на добу. Лікування Рілейсом-сановель, підтримуючою дозою 10 мг на добу, має тривати 6 тижнів, надалі потрібно оцінити необхідність подальшого прийому препарату. У випадках порушення функції лівого шлуночка лікування слід продовжити із застосуванням дози 10 - 20 мг. Пацієнтам із систолічним тиском, що не перевищує 120 мм рт.ст., лікування слід починати з дози 2,5 мг Рілейсу-сановель. У випадку розвитку артеріальної гіпотензії (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.) не слід перевищувати добову підтримуючу дозу 5 мг, а за необхідності зменшити її до 2,5 мг. Якщо після прийому лізиноприлу в дозі 2,5 мг систолічний тиск протягом 1 години залишається нижче 90 мм рт.ст., слід відмінити терапію препаратом Рілейс-сановель.

 

Побічні реакції.

Побічні явища, що іноді виникають, дуже рідко вимагають припинення лікування.

При застосуванні препарату можливі нижченаведені побічні ефекти.

З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, відчуття слабкості, ортостатичний ефект, розлади рівноваги, зміни настрою, сплутаність свідомості, парестезії, депресія, сонливість або безсоння.

З боку серцево-судинної системи: вторинний інфаркт або інсульт у пацієнтів групи високого ризику з вираженою артеріальною гіпотонією, артеріальна гіпотонія, біль у грудях, сильне серцебиття, тахікардія, стенокардія, порушення ритму.

З боку дихальної системи: сухий кашель, риніт, гіперемія слизової оболонки носа, синусит, бронхоспазм, бронхіт, диспное.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, панкреатит, сухість у роті, гепатит (гепатоцелюлярний або холестатичний), жовтяниця, диспепсія, запори.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: шкірний висип, свербіж, кропив’янка, підвищена пітливість, алопеція, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку репродуктивної  системи та молочних залоз: імпотенція.

З боку сечовидільної системи: уремія, олігурія/анурія, ниркова дисфункція, гостра ниркова недостатність.

Загальні розлади: реакції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк, синкопе, затьмарення зору, зміна смакових відчуттів.

Дослідження: агранулоцитоз, зниження показників гемоглобіну та гематокриту. Гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення рівня креатиніну та сечового азоту в крові можуть спостерігатися, особливо при наявності хвороби нирок, при цукровому діабеті або реноваскулярній гіпертензії.

 

Передозування.

При передозуванні виникає виражена артеріальна гіпотензія. Залежно від тяжкості передозування можливі шок, брадикардія, водно-електролітні порушення та ниркова недостатність.

При цьому необхідно застосовувати симптоматичну терапію, промивання шлунка, внутрішньовенне заміщення рідини, контролювати артеріальний тиск, водно-електролітний баланс. При виникненні артеріальної гіпотензії рекомендується положення хворого лежачи з піднятими ногами.

Рілейс-сановель може бути виведений з організму гемодіалізом.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Рілейс-сановель протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

 

Діти.

Рілейс-сановель не застосовують дітям.

 

Особливості застосування.

До початку та протягом терапії Рілейс-сановель слід оцінити ниркову функцію пацієнта. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з нирковою недостатністю, яка може вимагати зниження дози або частоти прийому Рілейс-сановель. 

Надмірне зниження артеріального тиску, симптоматична гіпотензія може виникати у хворих, що одержують лікування діуретиками, або при інших ситуаціях, що призводять до втрати рідини (сильна пітливість, тривале блювання, понос), і тому знаходяться в стані дефіциту натрію та/або об’єму рідини, а також при серцевій недостатності.

До початку лікування Рілейс-сановель по можливості слід нормалізувати рівень натрію та/або відшкодувати втрачену кількість рідини, пильно контролювати дію початкової дози препарату на артеріальний тиск хворого.

Мають місце повідомлення про ангіоневротичні набряки обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані у пацієнтів, що приймали інгібітори АПФ, включаючи Рілейс-сановель. Набряки можуть розвитися в будь-який час протягом курсу терапії. У таких випадках препарат слід негайно відмінити, а пацієнт повинен перебувати під постійним лікарським контролем. У випадках набряку, обмеженого обличчям та губами, стабілізація стану хворого розпочинається і при відсутності лікування, але рекомендується призначення антигістамінних засобів, які полегшують симптоматику.

Пацієнтам з ангіоневротичними набряками в анамнезі, не асоційованими з терапією інгібіторами АПФ, властивий високий ризик розвитку ангіоневротичного набряку при терапії інгібіторами АПФ.

Слід з обережністю призначати інгібітори АПФ пацієнтам з перешкодою відтоку крові з лівого шлуночка.

Спостерігалися поодинокі випадки нейтропенії та агранулоцитозу при терапії Рілейс-сановель у пацієнтів з колагенозами та захворюваннями нирок.

При великих хірургічних втручаннях або застосуванні наркотичних засобів, що викликають артеріальну гіпотензію, Рілейс-сановель блокує утворення ангіотензину II, що виникає після компенсаторного вивільнення реніну. Артеріальна гіпотензія, що виникла внаслідок вищевказаного механізму, може бути усунута відновленням втраченої рідини.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

На початку лікування препаратом Рілейс-сановель можливий розвиток артеріальної гіпотензії, що необхідно враховувати особам, які керують автотранспортом і працюють з потенційно небезпечними технічними засобами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Потрібна особлива обережність при одночасному застосуванні препарату з калійзберігаючими діуретиками (наприклад, спіронолактон, триамтерен, амілорид), калієм, препаратами, що містять калій (підвищується ризик гіперкаліємії, особливо при порушеній нирковій функції), тому їх можна спільно призначати лише після рішення лікаря, прийнятого в індивідуальному порядку при регулярному контролі рівня калію в сироватці та функції нирок.

З обережністю препарат можна застосовувати разом з діуретиками (посилюється антигіпертензивний ефект), іншими антигіпертензивними засобами (адитивний ефект), нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином (антигіпертензивний ефект може зменшитися), з літієм (виділення літію може зменшитися, тому слід регулярно контролювати рівень літію в сироватці).

Рілейс-сановель знижує виведення калію при застосуванні діуретиків.

Застосування препарату одночасно з нітратами не виявило клінічно значущої взаємодії.

Анестетики, наркотичні та снодійні засоби потенціюють зниження артеріального тиску (анестезіолог повинен бути попереджений про терапію Рілейс-сановель).

Симпатоміметичні засоби можуть послабляти гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ.

Супутнє застосування алопуринолу, препаратів, що пригнічують захисну реакцію організму (цитостатиків, імунодепресантів, системних глюкокортикоїдів), і прокаїнаміду підвищує ризик розвитку лейкопенії.

Інгібітори АПФ спроможні підвищувати цукрознижувальний ефект антидіабетичних засобів, особливо протягом першого тижня сумісної терапії.

Антацидні засоби можуть знижувати біодоступність інгібіторів АПФ.

Натрію хлорид знижує гіпотензивний ефект і ефект, що полегшує серцеву недостатність Рілейс-сановель.

Рілейс-сановель може посилювати ефект алкоголю.

При застосуванні препарату в умовах діалізу з використанням поліакрилнітрилової мембрани може виникати анафілактичний шок, тому рекомендується або інший тип мембрани для діалізу, або призначення інших антигіпертензивних препаратів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лізиноприл є інгібітором АПФ. Ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) – це пептидилдипептидаза, яка каталізує перетворення ангіотензину I у вазоконстрикторний пептид, ангіотензин II. При інгібіції АПФ знижується концентрація ангіотензину II у плазмі крові, що призводить до збільшення активності реніну плазми (внаслідок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну) і зниження секреції альдостерону. Хоча зниження секреції альдостерону є незначним, воно чинить невелике збільшення концентрації K+ у сироватці крові. При застосуванні лізиноприлу в поєднанні з тіазидними діуретиками концентрація калію в сироватці крові практично не змінюється.

Хоча механізм зниження артеріального тиску здійснюється через пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, яка відіграє основну роль у регуляції артеріального тиску, лізиноприл чинить антигіпертензивну дію і у пацієнтів з низьким рівнем реніну в плазмі.

У хворих на артеріальну гіпертензію лізиноприл знижує артеріальний тиск як у положенні лежачи, так і стоячи. Раптова відміна лізиноприлу не спричиняє швидкого підвищення артеріального тиску.

Гіпотензивний ефект розвивається майже через годину після прийому препарату і досягає максимуму приблизно через 6 годин. Ефект зберігається протягом 24 годин і залежить від застосованої дози. Для досягнення оптимального гіпотензивного ефекту іноді може бути потрібно до 2-4 тижнів терапії. При тривалому лікуванні ефективність препарату зберігається. При раптовій відміні препарату надмірного підвищення артеріального тиску не спостерігалося

Фармакокінетика.

Після внутрішнього застосування максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 7 годин. Препарат всмоктується у незміненому вигляді, прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Біодоступність препарату становить 25-50 %. Крім ангіотензинперетворюючого ферменту, з іншими білками сироватки крові не зв’язується. В організмі не метаболізується, виділяється нирками. Період напіввиведення – 12 годин.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 5 мг: білі, пласкі, круглі таблетки, з розподільчою рискою з одного боку;

таблетки 10 мг: білі, пласкі, круглі таблетки, з розподільчою рискою з одного боку;

таблетки 20 мг: круглі, двоопуклі таблетки рожевого кольору з коричнюватим відтінком, з розподільчою рискою з одного боку.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати  при температурі не вище 25 °С, в сухому, захищеному від світла та недоступному  для   дітей місці. 

 

Упаковка. По 14 таблеток у блістері. По 2 блістери в  картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Сановель Іляч Санаі ве Тиджарет А.Ш., Туреччина.

 

Юридична адреса виробника. Проспект Буюкдере, вул. Деребою, діловий центр Загра, блок С, поверх 2, 34398 Маслак, Стамбул, Туреччина.