ЕЗОЛОНГ®-20

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Сінмедик Лабораторіз, Індія

Міжнародна непатентована назва: Esomeprazole

АТ код: A02BC05

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівкою оболонкою, по 20 мг № 7 (7х1), № 14 (7х2)

Діючі речовини: 1 таблетка містить езомепразолу магнію тригідрату еквівалентно езомепразолу 20 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію гідрокарбонат, кремнію діоксид колоїдний безводний, коповідон, повідон (К-30), магнію стеарат, тальк, ароматизатор м’ятний;
оболонка: опадрай білий (Opadry White) 58901, тальк, заліза оксид червоний (Е 172)

Фармакотерапевтична група: Стимулятори та блокатори Н2-рецепторів та подібні за дією препарати

Показання: Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба:
– лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
– тривала профілактика рецидивів у пацієнтів із вилікуваним езофагітом;
– симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.
Разом з антибактеріальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori:
– лікування виразки дванадцятипалої кишки, пов'язаної з Helicobacter pylori;
– запобігання рецидивам пептичних виразок у хворих на виразки, спричинені Helicobacter pylori.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11328/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕЗОЛОНГ®-20

(EZOLONG®-20)

 

ЕЗОЛОНГ®-40

(EZOLONG®-40)

 

Склад:

діюча речовина: esomeprazole;

1 таблетка містить езомепразолу магнію тригідрату еквівалентно езомепразолу 20 мг або 40 мг;  

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію гідрокарбонат, кремнію діоксид колоїдний безводний, коповідон, повідон (К-30), магнію стеарат, тальк, ароматизатор м’ятний;

оболонка: опадрай білий (Opadry White) 58901, тальк, заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонного насоса. Код АТС А02В С05.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба:

– лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;

– тривала профілактика рецидивів у пацієнтів із вилікуваним езофагітом;  

– симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Разом з антибактеріальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori:

– лікування виразки дванадцятипалої кишки, пов'язаної з Helicobacter pylori;

– запобігання рецидивам пептичних виразок у хворих на виразки, спричинені Helicobacter pylori.

Протипоказання.

Відома підвищена чутливість до езомепразолу, до заміщених бензиметазолів або інших компонентів препарату. Дитячий вік. Не слід застосовувати разом з атазанавіром.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначають дорослим внутрішньо. Таблетки слід запивати достатньою кількістю рідини та приймати за 1 годину до приймання їжі. Таблетки не слід розжовувати.  Зазвичай тривалість курсу лікування визначає лікар.

Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: 20 - 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів.

Застосування у наступні 4 тижні рекомендується для пацієнтів, у яких езофагіт не був вилікуваний або зберігаються його симптоми.

Тривала профілактика рецидивів у пацієнтів з вилікуваним езофагітом: 20 мг 1 раз на добу, не більше 6 місяців.

Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби: 20 мг 1 раз на добу пацієнтам без езофагіту. Якщо контроль симптомів не досягається протягом 4 тижнів лікування, пацієнт повинен обстежитися. При усуненні симптомів подальший їх контроль може бути досягнутий при прийомі 20 мг 1 раз на добу, якщо це необхідно.

Разом з антибактеріальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori.

Ерадикація Helicobacter pylorі, пов’язаної з виразкою дванадцятипалої кишки: 20 мг Езолонгу з 1 г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу протягом 7 днів.Запобігання рецидивам пептичних виразок у хворих на виразки, спричинені Helicobacter pylori: 20 мг Езолонгу з 1 г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу протягом 7 днів.

Порушення функції нирок

Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Через відсутність досліду застосування Нексіуму для лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю таким хворим препарат слід призначати з обережністю.

Порушення функції печінки

Пацієнти зі слабким до помірного порушенням функції печінки не потребують корекції дози. Для пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки максимальна добова доза Езолонгу не повинна перевищувати 20 мг.

Пацієнти літнього віку

Корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна. 

Побічні реакції.

З боку системи крові та лімфи: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної системи:  реакції гіперчутливості, такі як лихоманка, ангіоневротичний набряк та  анафілактичний шок.

Метаболічні порушення:  периферичні набряки,  гіпонатріємія.

З боку психіки:  безсоння, збудження, депресія, сплутаність свідомості, агресія, галюцинації.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, парестезія, сонливість, порушення смаку.

З боку органа зору:  нечіткість зору, кон’юнктивіт.

З боку  дихальної системи:  бронхоспазм.

З боку травного тракту: біль у животі, запор, діарея, здуття живота, нудота, блювання,  сухість у роті, стоматит, кандидоз травного тракту.

З боку гепатобіліарної системи:  підвищення рівнів  печінкових ферментів, гепатит з або без жовтяниці, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки.

З боку шкіри та м¢яких тканин:  дерматит, свербіж, висипання, алопеція, фото чутливість, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З борку кістково-м’язової системи:  артралгія, міальгія, м’язова слабкість.

З боку сечовидільної системи:  інтерстиціальний нефрит.

З боку репродуктивної системи:  гінекомастія

Загальні порушення:  слабкість, посилення потовиділення.

Передозування.

Дані щодо передозування обмежені. Шлунково-кишкові симптоми та слабкість описані після прийому 280 мг езомепразолу. Разова доза езомепразолу 80 мг не спричиняє тяжких побічних ефектів. Спеціальний антидот не відомий. Езомепразол значною мірою зв’язується з протеїнами плазми крові і тому не діалізується.

Лікування: симптоматична терапія; застосування підтримуючих заходів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Відсутні адекватні дані щодо застосування езомепразолу у вагітних жінок. Тому не рекомендується призначати Езолонг вагітним жінкам.

Невідомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко. Не було проведено досліджень щодо застосування препарату у жінок, які годують груддю. Тому Езолонг не слід застосовувати у період годування груддю.

 

Діти.

Препарат  не застосовують у педіатричній практиці.

Особливості застосування.

За наявності сигнальних симптомів (наприклад, виражене зменшення маси тіла, нудота, дисфагія, гематемез або мелена) та у випадках, коли передбачається або діагностовано виразка шлунка, малігнізація повинна бути виключена, оскільки застосування Езолонгу може змінити симптоми та відстрочити визначення правильного діагнозу.

Пацієнти, які застосовують препарат протягом тривалого часу (особливо особи, які приймають його протягом 6 місяців), повинні знаходитися під ретельним наглядом.

Пацієнти, які застосовують препарат «за вимогою», повинні знати, що необхідно повідомити лікаря у разі зміни характеру симптомів. При призначенні езомепразолу необхідно враховувати його взаємодію з іншими лікарськими засобами, які можуть впливати на концентрацію езомепразолу в плазмі крові.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи можливість розвитку такої побічної реакції як запаморочення рекомендовано утримуватись від керування автотранспортом або робити з іншими механізмами під час застосування препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Знижена кислотність шлункового соку при застосуванні езомепразолу може збільшити або зменшити абсорбцію лікарських речовин, якщо механізм їх абсорбції зумовлений кислотністю шлункового соку. Як правило, застосування інших інгібіторів секреції кислоти або антацидів призводить до зменшення абсорбції кетоконазолу та інтраконазолу під час лікування езомепразолом.

При призначенні езомепразолу для ерадикації Helicobacter pylori необхідно враховувати можливі лікарські взаємодії всіх компонентів потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним інгібітором CYP3A4, і необхідно враховувати його протипоказання та взаємодію (якщо застосовується потрійна терапія у пацієнтів, які приймають одночасно з езомепразолом інші лікарські засоби, які метаболізуються CYP3A4, такі, наприклад, як цизаприт).

Езомепразол інгібує CYP2С19 - головний фермент, який метаболізує езомепразол. Таким чином, при застосуванні езомепразолу в комбінації з препаратами, які метаболізують CYP2С19 (такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн), концентрація цих препаратів у плазмі крові може бути підвищена, тому необхідне зниження дози. Одночасне застосування 30 мг езомепразолу призводить до зниження кліренсу субстрату діазепаму на 45 %. Одночасне застосування езомепразолу призводить до збільшення рівня фенітоїну в плазмі крові у хворих на епілепсію. Рекомендується контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі крові при призначенні або відміні терапії езомепразолом. При застосуванні езомепразолу одночасно з варфарином слід контролювати показники коагуляції.

Езомепразол не продемонстрував суттєвого впливу на фармакокінетику амоксициліну або хінідину. При одночасному короткотривалому застосуванні езомепразолу та напроксену або рофекоксибу, або оральних контрацептивів клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не відмічалося.

Езомепразол метаболізується в печінці ізоферментами CYP2С19 і CYP3А4. Одночасне застосування езомепразолу та комбінованного інгібітору  CYP2С19 і CYP3А4, такого як вориконазол, може спричиняти збільшення  експозиції езомепразолу  більше ніж у 2 рази. Проте корекція дози езомепразолу  в жодному з цих випадків не потрібна.  Інгібітори протонного насоса, включаючи езомепразол, не слід застосовувати з атазанавіром.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Езомепразол є S-ізомером омепразолу, який знижує секрецію шлункового соку завдяки специфічно направленому механізму дії. Він є специфічним інгібітором протонного насоса в парієтальній клітині. R- та S-ізомери омепразолу мають однакову фармакодинамічну активність.

Езомепразол є слабкою основою, він концентрується та переходить до активної форми у висококислотному середовищі секреторних канальців парієтальної клітини, де він інгібує фермент Н+К+-АТФази – кислотного насоса, а також інгібує секрецію кислоти.

Фармакокінетика. Абсорбція езомепразолу відбувається швидко, максимальні концентрації в плазмі крові досягаються приблизно через 30 хв після прийому дози. Абсолютна біодоступність становить 90 %. Езомепразол на 95 % зв’язується з протеїнами плазми.

Прийом їжі уповільнює та зменшує абсорбцію езомепразолу.

Метаболізм і виведення.

Езомепразол повністю метаболізується за допомогою цитохромної системи Р450 (CYP). Основна частина метаболізму езомепразолу залежить від поліморфного CYP2С19, що відповідає за виникнення гідрокси- і дезметилметаболітів езомепразолу. Інша частина залежить від другої специфічної ізоформи, CYP3А4, яка відповідає за виникнення езомепразолсульфону - головного метаболіту в плазмі крові.

Період напіввиведення становить приблизно 1 - 1,5 години. Площа, обмежена кривою залежності концентрації в плазмі крові від часу, збільшується при повторному прийомі езомепразолу. Це збільшення є дозозалежним і призводить до нелінійної залежності «доза – AUC» після повторного прийому. Ця тимчасова дозозалежність пояснюється зниженням метаболізму першого проходження та системним кліренсом пов’язаним із пригніченням ферменту CYP2С19 езомепразолом та/або його сульфметаболітом. Езомепразол повністю виводиться із плазми між дозами без тенденції до акумуляції при прийомі препарату 1 раз на добу.

Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункового соку. Близько 80 % пероральної дози езомепразолу виводиться у формі метаболітів із сечею, інші – з фекаліями. 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:  таблетки  рожевого  (для 40 мг)  або  світло-жовтого (для 20 мг) кольору, овальні, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою  з рискою для поділу на одному боці..

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 7 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Сінмедик Лабораторіз.

Місцезнаходження.

Плот № 106, 107, Аш Ес Ай Ді Сі, Сектор 31, Фарідабад-121003, Хар’яна Стейт, Індія.