Виробник, країна: ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", м. Київ, Україна
Міжнародна непатентована назва: Pirenzepine
АТ код: A02BX03
Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 5 мг/мл по 2 мл в ампулах № 5, № 10
Діючі речовини: 1 мл містить: пірензепіну дигідрохлориду моногідрату в перерахуванні на 100 % безводну речовину 5 мг
Допоміжні речовини: Натрію хлорид, натрію ацетату тригідрат, оцтова кислота крижана, пропіленгліколь, вода для ін'єкцій
Фармакотерапевтична група: Антихолінергічні засоби, які блокують переважно периферичні холінореактивні системи
Показання: Лікування та профілактика виразкової хвороби хвороби шлунка та 12-палої кишки; хронічний гіперацидний гастрит; ерозивний езофагіт при рефлюксній хворобі; профілактика побічних ефектів при лікуванні нестероїдними протизапальними засобами.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 2р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0277/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Гастротипін-Дарниця
(Gastrotipinе-Darnitsa)
Склад:
діюча речовина: рirenzepine;
1 мл містить пірензепіну дигідрохлориду моногідрату в перерахуванні на 100 % безводну речовину 5 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію ацетату тригідрат, оцтова кислота крижана, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Противиразкові засоби. Код АТС. А02В Х03.
Клінічні характеристики.
Показання. Профілактика та лікування виразок, спричинених стресом; ерозії або виразки верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, що кровоточать; початкова терапія тяжких гострих і хронічних форм виразок шлунка та дванадцятипалої кишки.
Протипоказання. Встановлена гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; паралітична непрохідність кишечнику. Вагітність, період годування груддю. Дитячий вік.
Спосіб застосування та дози. Розчин вводять внутрішньом’язово чи внутрішньовенно по 2 мл кожні 12 годин.
Для профілактики та лікування стресових виразок рекомендується вводити 2 мл (1 ампулу) 3 рази на день (кожні 8 годин).
Парентеральна терапія Гастротипіном-Дарниця повинна продовжуватися до зникнення симптомів, звичайно протягом 2 - 3 днів, для продовження лікування слід застосовувати пероральні форми препарату (наприклад, Гастротипін-Дарниця таблетки).
Внутрішньовенне введення повинно здійснюватися шляхом повільної ін’єкції (більше ніж за 3 хв) або бажано шляхом інфузії.
Внутрішньовенна інфузія: розчин Гастротипін-Дарниця можна змішувати з ізотонічним сольовим розчином, розчином Рінгера, 5 % розчином левульози, 5 % розчином глюкози.
Побічні реакції. Сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія, діарея, запор, затримка сечі, головний біль. Є повідомлення про реакції гіперчутливості та випадки анафілаксії.
Передозування. Симптоми: антихолінергічні ефекти: волога або суха почервоніла шкіра; сухість у роті; розширення зіниць, деліріозний синдром, тахікардія, кишкова непрохідність, затримка сечі, рефлекторні міоклонічні рухи, хореоатетоз.
Лікування. Симптоматична терапія.
У разі виникнення гострої глаукоми необхідно почати лікування міотичними краплями і негайно звернутися за допомогою до спеціаліста.
Гемодіаліз, гемоперфузія, перитонеальний діаліз не ефективні для видалення антихолінергічних агентів.
Застосування у період вагітності або годування груддю. При доклінічних дослідженнях не виявлено шкідливого впливу, але безпеку в період вагітності досі не встановлено. Встановлено, що пірензепін виділяється у грудне молоко. У результаті цього у дитини, яку годують груддю, може спостерігатися антихолінергічний ефект. Тому з метою безпеки не рекомендується застосування препарату при вагітності або у період годування груддю.
Діти. Безпека та ефективність застосування у дітей не встановлені, тому препарат не застосовують у педіатричній практиці.
Особливості застосування. Гастротипін-Дарниця варто призначати з обережністю. При захворюваннях серцево-судинної системи, при яких не бажане збільшення частоти серцевих скорочень; при захворюваннях шлунково-кишкового тракту, які супроводжуються кишковою непрохідністю; захворювання з підвищеним внутрішньоочним тиском; неспецефічний виразковий коліт; печінкова та ниркова недостатність; гіпертрофії передміхурової залози; хронічні захворювання легень, міастенія; гестоз (можливе підвищення артеріального тиску); дитячий церебральний параліч; хвороба Дауна (реакція на антихолінергічні лікарські засоби посилюється).
Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У результаті можливих порушень з боку органа зору пацієнтові варто утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Одночасне застосування Гастротипіну-Дарниця та блокаторів Н2-рецепторів призводить до більш вираженого зниження секреції соляної кислоти.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливе посилення антихолінергічних ефектів.
При одночасному застосуванні з опіоїдними аналгетиками підвищується ризик виникнення запору або затримки сечі.
При одночасному застосуванні можливе послаблення дії метоклопраміду на перистальтику шлунково-кишкового тракту.
При одночасному застосуванні підвищується клінічна ефективність циметидину.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Пірензепін селективно блокує М1-холінорецептори шлунка та гальмує стимулювальний вплив блукаючого нерва на шлункову секрецію, вибірково пригнічує базальну та стимульовану секрецію соляної кислоти і пепсиногену, не порушуючи фізіологічних функцій травного тракту. Підвищує стійкість клітин слизової оболонки шлунка до пошкодження.
Фармакокінетика. Пірензепін при парентеральному введенні швидко розподіляється в тканинах з подальшою поступовою елімінацією з організму. Біодоступність препарату після внутрішньом’язового введення становить 70 - 80 %. Терапевтична концентрація в крові – 30 - 60 нг/мл, утримується протягом 12 - 15 годин, період напіввиведення – близько 8 годин чим пояснюється тривалий терапевтичний ефект препарату. Зв’язування з білками плазми – 10 - 16 %. У зв’язку з вираженими гідрофільними властивостями не проникає в клінічно значущих кількостях через плацентарний та гематоенцефалічний бар’єри, не чинить, на відміну від більшості трициклічних сполук, центральної дії. Пірензепін у малих кількостях метаболізується у печінці. Виводиться в незміненому вигляді із сечею та з фекаліями. Період напіввиведення пірензепіну корелює з кліренсом креатиніну. Гемодіаліз знижує рівень гастротипіну в крові на 25 %.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або злегка жовтувато-зеленувата рідина зі слабким специфічним запахом.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка. По 2 мл розчину в ампулі, по 5 або 10 ампул у картонній упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження. Україна, 02093, м.
