АЛАДИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ВАТ "Фармак", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Amlodipine

АТ код: C08CA01

Форма випуску: Таблетки по 5 мг № 30 (10х3), № 50 (10х5) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: амлодипіну бесилату (в перерахуванні на амлодипін) 5 мг

Допоміжні речовини: Лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; натрій кроскармелоза; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Антагоністи іонів кальцію

Показання: Артеріальна гіпертензія (як препарат першого ряду для монотерапії або комбінованої терапії). Ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія: стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія). Як засіб монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними препаратами ефективний у хворих, стійких до лікування нітратами та/або -адреноблокаторами.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11314/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЛАДИН

(ALADIN)

Склад:

діюча речовина: аmlodipine;

1 таблетка містить амлодипіну бесилату в перерахуванні на амлодипін 10 мг або 5 мг;

допоміжні речовини: таблетки Аладин по 10 мг – лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; кросповідон; коповідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат;

таблетки Аладин 5 мг – лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; натрій кроскармелоза; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Код АТС. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини.  Похідні дигідропіридину. С08С А01.

Клінічні характеристики.

Показання. Артеріальна гіпертензія (як препарат першого ряду для монотерапії або комбінованої терапії). Ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія: стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія). Як засіб монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними препаратами ефективний у хворих, стійких до лікування нітратами та/або ß-адреноблокаторами.

Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних дигідропіридину, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.), судинний і кардіогений шок, нестабільна стенокардія (за винятком Принцметала), виражений стеноз устя аорти, гострий інфаркт міокарда. Вагітність, період годування груддю. Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози. Застосовують дорослим. Приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі 1 раз на добу. При артеріальній гіпертензії та при ішемічній хворобі серця починають з дози 5 мг, за необхідності  збільшують дозу до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза становить 5 мг на добу. Хворим з нирковою недостатністю Аладин призначають у звичайних дозах. Пацієнтам літнього віку, а також із порушеннями функції печінки Аладин призначають в дозі 2,5 мг один раз на добу (застосовують препарати амлодипіну з можливістю такого дозування).

Побічні реакції. З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, почервоніння обличчя, периферичні набряки, задишка, біль у грудях.

Як і під час прийому інших антагоністів кальцію, були описані поодинокі небажані явища, які неможливо відокремити від наслідків природного перебігу основного захворювання: інфаркт міокарда, аритмія (включаючи шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), а також біль за грудиною.

З боку системи травлення: нудота, біль у животі, рідко - диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, сухість у роті,  закреп або діарея, метеоризм, гіперплазія ясен, дуже рідко - підвищення рівня печінкових ферментів (холестаз).

 З боку нервової системи та органів чуття: можливий головний біль, втома, астенія, сонливість,  дуже рідко - запаморочення, судоми, зміни настрою, підвищена пітливість. У більшості випадків причинно-наслідковий зв’язок не був підтверджений.

З боку шкіри та імунної системи: алергічні реакції - ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж, мультиформна еритема.

Опорно-руховий апарат: міалгія, артралгія.

З боку системи крові: рідко – тромбоцитопенія, васкуліт.

З боку сечовидільної системи: незначне збільшення добового діурезу та частоти сечовипускання.

Інші: гінекомастія, сексуальна дисфункція.

Після відміни препарату побічні ефекти зазвичай повністю зникають.

Передозування. Значне передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації з наступним значним і, можливо, тривалим зниженням артеріального тиску. В тяжких випадках можливі тахікардія або брадикардія, гіпоксія, колапс з втратою свідомості, кардіогенний шок. Наявність зазначених симптомів вимагає відміни препарату і проведення лікування: положення хворого з піднятими ногами, підтримання функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця і легень і контролем об'єму циркулюючої крові та діурезу. Заходи допомоги в першу чергу повинні бути спрямованні на відновлення стабільної гемодинаміки. Показане введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільне застосування симпатоміметиків (допамін або норепінефрин) для стабілізації артеріального тиску. Щодо інфузії розчинів слід бути дуже обережними, оскільки при цьому підвищується небезпека перенавантаження серця, набряку легень. Враховуючи, що амлодипін  значною мірою зв’язується з білками плазми крові, застосування гемодіалізу недоцільне.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Безпека застосування  амлодипіну в період вагітності не встановлена, тому вагітним препарат не призначають.

При необхідності застосування препарату у період лактації годування груддю слід припинити.

Діти. Ефективність та безпека застосування у дітей не досліджена, тому дітям препарат не призначають.

Особливості застосування.  Протягом всього періоду лікування необхідно контролювати масу тіла та вживання натрію, призначення відповідної дієти, а також щоденний контроль артеріального тиску.

Застосування у хворих з порушенням функції печінки.

Період напіввиведення Аладин, як і інших антагоністів кальцію, збільшується у хворих з порушеннями функції печінки. З цієї причини застосовувати препарат у таких хворих слід з особливою обережністю і лише під ретельним наглядом лікаря.

Застосування у хворих з нирковою недостатністю.

Для цієї категорії хворих Аладин застосовують у звичайних дозах. Зміна концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелює зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.

Застосування у хворих літнього віку.

Пацієнтам літнього віку рекомендовані знижені дози препарату.

Вживання алкоголю в період застосування препарату протипоказане.

 Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з  іншими механізмами. Амлодипін може спричиняти запаморочення і сонливість, у зв’язку з чим хворим, які приймають Аладин, рекомендується утримуватися від керування автотранспортом та робіт з іншими механізмами.

 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Призначення з нітратами може посилити вплив на артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. Клінічно значущий негативний інотропний ефект для амлодипіну не характерний. Однак слід враховувати, що призначення препарату разом з блокаторами ß-адренорецепторів у пацієнтів з ризиком розвитку серцевої недостатності, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та розвитку симптоматики серцевої недостатності.

Аладин можна призначати одночасно з тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами.

Одночасний прийом Аладину та дигоксину не змінює концентрацію дигоксину у сироватці крові, одночасний прийом циметидину не змінює фармакодинаміку амлодипіну.

 При спільному застосуванні амлодипіну з інгібіторами цитохрому Р-450 (аміодарон, кларитроміцин, еритроміцин, циклоспорин, ранітидин, кетоконазол) необхідне спостереження за пацієнтом, оскільки можливий ризик виникнення гіпотензії.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Дигідропіридиновий антагоніст кальцію другого покоління. Блокує повільні Са2+- канали переважно  в клітини гладеньких м'язів судин, а також міокарда. Має вазодилататорні, антигіпертензивні, антиангінальні властивості.

Механізм антигіпертензивної дії обумовлений прямим розслаблюючим впли­вом на гладенькі м'язи судин. Антиангінальний ефект реалізується двома способами. Перший здійснюється за рахунок розширення периферичних артеріол і, як наслідок, зниження периферичного опору.  Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, зниження післянавантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби в кисні. Другий механізм дії включає розширення головних коронарних артерій та артеріол як у незмінених так і в ішемізованих зонах міокарда. Ця дилатація збільшує надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія) та запобігає розвитку коронароспазму. Завдяки повільному початку дії і пролонгованому ефекту не зумовлює вираженої артеріальної гіпотензії, забезпечуючи в разовій (добовій) дозі клінічно відчутне плавне зниження артеріального тиску протя­гом 24 год. Зме­ншує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Дещо пригнічує агрегацію тромбоцитів. Збільшує швидкість клубочкової фільтрації, незначно підвищує натрійурез і діурез. На відміну від дигідропіридинових антагоністів кальцію першого покоління Аладин не підвищує рівень катехоламінів у плазмі крові.

Фармакокінетика. При застосуванні внутрішньо всмоктується повільно, але практично повністю, незалежно від прийому їжі. Біодоступність препарату становить 64-80 %. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Максимальна концентрація в крові (50 нг/мл) досягається через 6-12 годин, зв’язування з білками плазми - близько 98 %. Період напіввиведення - 35-50 годин, рівень у плазмі через 24 години становить 1-12 нг/мл. При постійному застосуванні препарату рівноважна концентрація реєструється через 7-8 днів. Біотрансформується в печінці до неактивних метаболітів. Виводиться з сечею (73-80 %) та жовчю (20-30 %). Одноразове застосування препарату забезпечує гіпотензивний ефект протягом 24-30 годин. У людей похилого віку біодоступність препарату збільшується, а кліренс знижується, що призводить до збільшення періоду напіввиведення. При порушенні функції печінки період напіввиведення збільшується, що потребує корекції добової дози препарату.    

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості. Аладин 10 мг – таблетки білого або майже білого кольору з пласкою поверхнею, рискою та фаскою; Аладин 5 мг – таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Термін придатності. 3 роки (таблетки Аладин 10 мг); 2 роки (таблетки Аладин 5 мг).

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25° С.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 3 або 5 блістерів,  вкладених у пачку.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ “Фармак”.