МЕТРОНІДАЗОЛ-ФАРМЕКС

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м. Бориспіль, Україна

Міжнародна непатентована назва: Metronidazole

АТ код: J01XD01

Форма випуску: Розчин для інфузій, 5 мг/1 мл по 100 мл у флаконах № 1 (пакування із форми "in bulk" фірми-виробника ВІНУС РЕМЕДІС ЛІМІТЕД, Індія)

Діючі речовини: 1 мл розчину містить метронідазолу 5 мг

Допоміжні речовини: Натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група: Препарати для лікування протозойних інфекцій

Показання: Лікування септицемії, перитоніту, абсцесу головного мозку, некротичної пневмонії, остеомієліту, післяпологового сепсису, абсцесу органів малого тазу, післяопераційних інфікованих ран, зумовлених анаеробними бактеріями.
Профілактика анаеробних інфекцій при хірургічних операціях у пацієнтів із груп ризику.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11295/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕТРОНІДАЗОЛ-ФАРМЕКС

(METRONIDAZOLE-FARMEX)

 

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчину містить метронідазолу 5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування септицемії, перитоніту, абсцесу головного мозку, некротичної пневмонії, остеомієліту, післяпологового сепсису, абсцесу органів малого тазу, післяопераційних інфікованих ран, зумовлених анаеробними бактеріями.

Профілактика анаеробних інфекцій при хірургічних операціях у пацієнтів із груп ризику.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до метронідазолу та інших нітроімідазольних похідних. Органічні ураження центральної нервової системи  (включаючи епілепсію); захворювання крові; печінкова недостатність (якщо необхідно призначити високі дози препарату). 1 триместр вагітності, період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують тільки внутрішньовенно у вигляді інфузії зі швидкістю 5 мл/хв. Як правило, парентеральне введення метронідазолу здійснють протягом 7 днів, а після цього, в разі необхідності, хворому призначають метронідазол  у  вигляді таблеток перорально.

Анаеробні інфекції. Курс лікування триває 7 днів. Залежно від клінічних і бактеріологічних обстежень лікар може продовжувати лікування для знищення інфекцій з ділянок, які не можна дренажувати або які схильні до повторного зараження анаеробними бактеріями (ротоглотки, кишечнику або сечостатевого тракту).

Лікування встановлених анаеробних  інфекцій. Якщо пацієнт не може застосовувати препарат перорально, йому призначають метронідазол у вигляді  внутрішньовенних інфузій.

Дорослим призначають одноразово 500 мг кожні 8 годин. Дітям – 7,5 мг/кг маси тіла кожні 8 годин.

Профілактика анаеробних інфекцій. В основному черевних (особливо колоректальних) та в гінекологічній хірургії.

Дорослі. Дорослим призначають 500 мг перед оперативним втручанням, далі – по 500 мг кожні 8 годин. Після того, як пацієнт буде здатний ковтати, призначають по 200 мг або по 400 мг кожні 8 годин перорально.

Діти. Дітям призначають із розрахунку 7,5 мг/кг маси тіла (1,5 мл/кг маси тіла) кожні 8 годин.

 

Побічні реакції. При тривалому лікуванні високими дозами препарату (що буває необхідним для лікування тяжких інфекцій) описані такі побічні реакції:

з боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, запор, відсутність апетиту, сухість або металевий присмак у роті, обкладеність язика,  епігастральний біль, глосит, стоматит, панкреатит, жовтяниця;

з боку центральної нервової системи (у разі тривалого застосування): головний біль, запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, підвищена збудливість, депресія, порушення сну, слабкість; в окремих випадках – сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, периферична нейропатія (міалгія, парестезія), тремор, ністагм, диплопія, міопія;

з боку сечостатевої системи: відчуття печіння в сечовипускальному каналі, зростання  ймовірності розвитку грибкової флори піхви (кандидози), дизурія, цистит, поліурія, енурез, забарвлення сечі у червоно-коричневий колір;

з боку ендокринної системи: порушення лібідо, дисменорея;

алергічні реакції: гіперемія шкіри, висип, свербіж, кропив’янка, закладеність носа, гарячка, анафілаксія;

з боку кістково-м’язової системи:  артралгії;

з боку кровотворної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія;

інші: біль, гіперемія або набряк у місці ін’єкції, тромбофлебіт (місцево), зміни на кардіограмі (згладжування Т-хвилі), синусит, фарингіт.

Під час лікування сеча може набувати червоно-коричневого забарвлення, що зумовлено наявністю розчинних у воді пігментів, які є продуктом метаболізму метронідазолу.

 

Передозування. При прийомі препарату у великих дозах спостерігалися дезорієнтація, судоми та периферична нейропатія.

Лікування. Терапія симптоматична. Специфічного антидоту немає. Метронідазол виводиться з організму шляхом гемодіалізу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Оскільки дія метронідазолу на розвиток плода вивчена недостатньо, застосування препарату у I триместрі вагітності протипоказано. У II і III триместрах препарат слід призначати тільки за життєвими показаннями.

Метронідазол проникає в грудне молоко у досить значних концентраціях, тому він протипоказаний у період годування груддю. За необхідності призначення препарату годування груддю слід припинити.

 

Діти. Метронідазол, інфузії, призначають дітям як з профілактичною (запобігання розвитку післяопераційних інфекцій), так і з лікувальною метою.

 

Особливі заходи безпеки. Під час застосування препарату не слід вживати алкоголь, оскільки можливе виникнення дисульфірамподібної реакції: біль у животі, що носить спастичний характер, нудота, блювання, головний біль, приплив крові.

При тривалому лікуванні препаратом Метронідазол слід регулярно робити аналіз периферичної крові. Якщо буде виявлено лейкопенію, рішення про припинення терапії має залежати від ступеня ризику розвитку інфекційного процесу.

Якщо під час лікування препаратом виникають прояви погіршення неврологічного статусу пацієнта (атаксія, запаморочення та ін.), внутрішньовенні вливання необхідно припинити.

Застосовування препарату може спричинити іммобілізацію Treponema і, таким чином, призвести до хибно-позитивного тесту Нельсона.

Слід обережно призначати метронідазол у вигляді інфузії пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв). Повторне застосування цього препарату таким пацієнтам може призвести до накопичення метронідазолу в сироватці крові. 

 

Особливості застосування. Не слід виймати внутрішній контейнер з обгортки до застосування. Зовнішня обгортка захищає препарат від вологи. Внутрішній контейнер забезпечує стерильність препарату. Після видалення зовнішньої обгортки необхідно натиснути на контейнер, щоб перевірити, чи немає часткового витікання препарату. Якщо витікання має місце, флакон треба замінити.

Безпосередньо перед застосуванням флакон з препаратом необхідно нагріти до кімнатної температури або ще краще – до 37 °С.

При першій можливості слід переходити від внутрішньовенних вливань метронідазолу до перорального прийому препарату.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування препаратом необхідно утримуватися від керування транспортом та роботи з іншими складними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Слід обережно призначати Метронідазол-Фармекс при лікуванні деякими лікарськими препаратами.

Варфарин та деякі непрямі антикоагулянти. Метронідазол підсилює дію непрямих антикоагулянтів, що призводить до збільшення часу утворення протромбіну і збільшення ризику кровотечі. Тому необхідний регулярний контроль коагулограми.

Дисульфірам (еспераль).  Одночасне застосування може призвести до розвитку неврологічних симптомів, тому не слід призначати метронідазол хворим, які приймали дисульфірам  протягом останніх двох тижнів.

Циметидин інгібує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації у сироватці крові та збільшення ризику виникнення побічних реакцій.

Одночасне застосування препаратів, що стимулюють ферменти мікросомального окиснення в печінці (фенобарбітал, фенітоїн), може прискорити елімінацію метронідазолу. Як наслідок, концентрація його в плазмі знижується.

У пацієнтів, що достатньо довго отримували лікування препаратами літію у великих дозах, при одночасному прийомі препаратів метронідазолу можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові та розвиток симптомів інтоксикації.

Антимікробна дія препарату Метронідазол-Фармекс підсилюється у комбінації з антибіотиками та сульфаніламідами.

Вживання алкоголю під час лікування препаратом може призвести до дисульфірамподібної реакції.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Активний компонент препарату − метронідазол − являє собою синтетичний (похідне 5-нітроімідазолу), антипротозойний  і антибактеріальний засіб. Механізм його дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК мікроорганізмів, пригнічуючи її синтез, що призводить до загибелі мікроорганізмів.

Метронідазол  ефективний відносно Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Gardnerella vaginalis, Entamoeba histolytica, Balantidium coli, Lamblia spp., а також облігатних анаеробів:  Bacteroides spp. (B. fragilis, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus, B. ovatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (P.bivia, P.buccae, P.disins) та деяких грампозитивних мікроорганізмів: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

У комбінації з амоксициліном метронідазол активний відносно Hilobacter pylori, оскільки амоксицилін інгібує розвиток резистентності до метронідазолу.

Аеробні мікроорганізми та факультативні анаероби до метронідазолу нечутливі.

Фармакокінетика.  Після внутрішньовенного вливання хворим з анаеробними інфекціями 500 мг метронідазолу  (протягом 20 хв)  концентрація препарату в сироватці становила через                  1 годину 35,2 мкг/мл, через 4 години − 33,9 мкг/мл і через 8 годин − 25,7 мкг/мл. Концентрація метронідазолу в жовчі жовчного міхура після внутрішньовенного вливання 500 мг хворим з нормальною функцією жовчного тракту значно вища, ніж у сироватці крові. Метронідазол досягає бактерицидної концентрації в більшості тканин і рідин тіла людини, включаючи мозок, спинномозкову рідину, порожнини абсцесів, слину, жовч, статеві виділення, амніотичну рідину і грудне молоко.

В організмі людини 30-60 % метронідазолу метаболізується шляхом окиснення бокового ланцюга, гідроксилювання та глюкуронізації. Основним продуктом метаболізму є 1-(2-оксиетил)-2-оксиметил-5-нітроімідазол, що разом із глюкуронідом становить від 40 до 50 % речовини, яка виділяється із сечею.

У пацієнтів з нормальною функією печінки після введення одноразової дози препарату період напіврозпаду метронідазолу становить в середньому 8 годин (6-12 годин). У разі алкоголь-індукованого порушення функції печінки період напіврозпаду зростає до 18 годин (10-29 годин).

Зв’язування метронідазолу з білками плазми незначне – не перевищує 10-20 %. Він легко проникає в тканини, обсяг його розподілу дорівнює 70-95 % маси тіла.

Протягом 24 годин із сечею виділяється від 35 до 65 % усіх нітропохідних препарату.  Нирковий кліренс становить 10,2 мл/хв. У хворих із порушеннями функцій нирок після повторних введень препарату відмічається накопичення метронідазолу в сироватці. Тому хворим із гострою нирковою недостатністю рекомендовано зменшити кількість введень  препарату. 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:  прозорий блідо-жовтий розчин.  

 

Несумісність. Метронідазол для внутрішньовенних вливань не рекомендується змішувати з іншими лікарськими засобами. Введення одночасно з препаратом  Метронідазол-Фармекс  суміші 10 % декстрози, пеніциліну G, калію, лактози і розчину Рінгера протипоказані, оскільки ці речовини хімічно несумісні.

 

Термін придатності. 2  роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 250C.

 

Упаковка. По 100 мл у флаконах в картонній коробці.

 

Категорія відпуску.  За рецептом.

 

Виробник. ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».