КОРОНЕКС

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м. Бориспіль, Україна

Міжнародна непатентована назва: Bisoprolol

АТ код: C07AB07

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 2,5 мг № 30 (10х3) у блістерах (фасування із in bulk фірми-виробника Аурохем Лабораторіес (Індія) Пвт. Лтд, Індія)

Діючі речовини: 1 таблетка містить бісопрололу фумарату 2,5 мг

Допоміжні речовини: Лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; целюлоза мікрокристалічна; метилпарабен (Е 218); пропілпарабен (Е 216); тальк; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний; гіпромелоза; титану діоксид (Е 171); віск карнаубський; барвник: для таблеток 2,5 мг – хіноліновий жовтий (Е 104)

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання: Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія), хронічна серцева недостатність.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки з дати виготовлення "in bulk".

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11291/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

КОРОНЕКС

(KORONEX)

 

Склад:

діюча речовина: bisoprolol;

1 таблетка містить бісопрололу фумарату 2,5 мг або 5 мг, або 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; целюлоза мікрокристалічна; метилпарабен (Е 218); пропілпарабен (Е 216); тальк; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний; гіпромелоза;  титану діоксид (Е 171); віск карнаубський; барвник: для таблеток  2,5 мг – хіноліновий жовтий (Е 104);  для таблеток 5 мг – оксид заліза (ІІІ) жовтий (Е 172);  для таблеток 10 мг – еритрозин (Е 127).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори β-адренорецепторів.

Код АТС С07А В07.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія), хронічна серцева недостатність.

 

Протипоказання.

·      Серцева недостатність у стадії декомпенсації;          

·      кардіогенний шок;

·      атріовентрикулярна блокада II і III ступеня;

·      синдром слабкості синусового вузла;

·      виражена синоатріальна блокада;

·      симптоматична брадикардія (частота серцевих скорочень (ЧСС) менше 50 ударів за хвилину);

·      симптоматична артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче                        90 мм рт.ст.);

·      бронхіальна астма;

·      пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно;

·      феохромоцитома, що не лікувалася;

·      метаболічний ацидоз;

·      період вагітності та годування груддю;

·      підвищена чутливість до компонентів препарату;

·      дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза становить 5 мг  (1 таблетка Коронексу по 5 мг) на добу.

При артеріальній гіпертензії ІІ ступеня (діастолічний артеріальний тиск до 105 мм рт.ст.) на початку лікування може бути призначена доза 2,5 мг препарату (1 таблетка Коронексу по 2,5 мг) на добу.

За необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг (1 таблетка Коронексу по 10 мг) на добу.

Збільшення дози допускається лише в окремих випадках.

Максимальна добова доза – 20 мг препарату.

Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю.

Для  пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не потрібно.

Для хворих із вираженим зниженням функцій нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв)  і хворих з тяжкою формою порушень функцій печінки доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг Коронексу.

Дозу підбирають індивідуально.

Препарат слід приймати вранці, не розжовуючи, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Курс лікування тривалий. Тривалість курсу лікування залежить від характеру та перебігу захворювання.

Не можна припиняти лікування раптово, курс повинен закінчуватися повільно з поступовим зниженням дози.

 

Побічні реакції.  Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:

дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100 і < 1/10); нечасто (> 1/1000 і < 1/100); рідко (> 1/10000 і         < 1/1000);  дуже рідко  (< 1/10000).

З боку нервової системи.

Часто: запаморочення, головний біль (особливо на початку лікування, зазвичай слабо виражені і проходять протягом 1-2 тижнів).

Нечасто: порушення сну, депресії.                  

Рідко: галюцинації, парестезії.

З боку органів зору.

Рідко: зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз).

Дуже рідко: кон’юнктивіт.

З боку органів слуху.

Рідко: погіршення слуху.

З боку серцево-судинної системи.

Дуже часто: брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю).

Часто: відчуття холоду або нерухомості кінцівок, ознаки погіршення серцевої недостатності на початку лікування (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю).

Нечасто: порушення атріовентрикулярної провідності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та ішемічною хворобою серця), ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи.

Нечасто: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів.

Рідко: алергічний риніт.

З  боку шлунково-кишкового тракту.

Часто: нудота, блювання, діарея, запор.

З  боку печінки.

Рідко: порушення метаболізму (підвищення рівня тригліцеридів у крові), підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ), гепатит.

З боку шкіри та кістково-м’язової системи.

Нечасто:  м’язова слабкість, судоми.

Рідко: реакції гіперчутливості - свербіж, підвищена пітливість, висипання.

Дуже рідко: випадання волосся, при лікуванні блокаторами бета-рецепторів може спостерігатись погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичних висипань.

З боку сечостатевої  системи.

Рідко: порушення потенції.

Загальні розлади.

Часто: астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), втомлюваність (особливо на початку лікування, зазвичай слабо виражені і проходять протягом  1-2 тижнів).

Нечасто: астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та ішемічною хворобою серця).

 

Передозування.

Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, бронхоспазм, гіпоглікемія.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка та прийом активованого вугілля. При необхідності - симптоматичне лікування.

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну.

При артеріальній гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів, внутрішньовенне введення глюкагону.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: інфузійне введення орципреналіну, при необхідності – кардіостимуляція.

Погіршення стану при серцевій недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів.

При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад, орципреналін), бета2-адреноміметики та/або еуфілін. 

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Як правило, бета-адреноблокатори зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода. Необхідно контролювати кровотік у плаценті та матці. Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.

Даних щодо екскреції Коронексу в грудне молоко або безпеки впливу на грудних дітей немає. Тому прийом препарату не рекомендується в період годування груддю.

 

Діти. Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату дітям відсутні.

 

Особливості застосування.

Не можна припиняти лікування раптово, курс повинен закінчуватися повільно, з поступовим зниженням дози.

Препарат слід застосовувати з обережністю при цукровому діабеті з різкими коливаннями рівня глюкози в крові; симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані (наприклад, тахікардія, відчуття серцебиття, підвищене потовиділення); строгій дієті; під час десенсибілізаційної терапії; при атріовентрикулярній блокаді I ступеня; порушеннях периферичного кровообігу (можливе посилення скарг, особливо на початку терапії); хронічній серцевій недостатності (бісопролол може призначатися таким хворим за умови компенсації їх клінічного стану та можливості адекватного медичного нагляду. Лікування починають з мінімальної дози).

Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функцій зовнішнього дихання у хворих на бронхіальну астму в анамнезі.

Загальна анестезія. Необхідно обов’язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів бета-адренорецепторів. Не рекомендується застосовувати  блокатори бета-адренорецепторів під час хірургічних втручань. Це може підвищити ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда. Дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату приблизно за 48 годин до загальної анестезії.

Хворим на псоріаз (у т.ч. в сімейному анамнезі) бета-адреноблокатори призначають після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Не застосовують препарат хворим на феохромоцитому, якщо попередньо не досягнута ефективна альфа-адреноблокада.

Симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані на тлі прийому препарату.

Бета-адреноблокатори можуть провокувати появу, збільшувати кількість та подовжувати напади вазоспастичної стенокардії/стенокардії Принцметала, що необхідно враховувати при призначенні бісопрололу.

У випадках тяжких порушень функції печінки та нирок доза бісопрололу не повинна перевищувати 10 мг на добу, клінічний стан таких пацієнтів вимагає адекватного медичного контролю.

Бісопролол слід з обережністю (тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик) застосовувати хворим на псоріаз (у тому числі  в анамнезі), хворим з міастенією, за наявності депресії (у тому числі в анамнезі).

Препарат може підвищувати чутливість до алергенів і вираженість алергічних реакцій.

Активна субстанція препарату дає позитивні результати при антидопінговому контролі.

У хворих літнього віку корекція дозування бісопрололу не потрібна, проте в цієї категорії пацієнтів може спостерігатися підвищена чутливість навіть до звичайних доз препарату.

Препарат містить лактозу, що потрібно враховувати при призначенні хворим зі спадковою непереносимістю лактози.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

В індивідуальних випадках на початку лікування та при заміні препарату, а також при взаємодії з алкоголем може бути знижена здатність  керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному  застосуванні ніфедипіну та інших блокаторів кальцієвих каналів (похідних  дигідропіридину) може посилюватися гіпотензивна дія Коронексу.

При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами (фенітоїн, дизопірамід, лідокаїн, флекаїнід, аміодарон) може виникнути порушення провідності та негативний інотропний ефект.

При одночасному застосуванні з парасимпатоміметиками може збільшуватися час атріовентрикулярної провідності та підвищується ризик брадикардії.

При одночасному застосуванні Коронексу і бета-блокаторів (тих, які містяться в очних краплях для лікування глаукоми)  дія бісопрололу може посилюватися.

При одночасному застосуванні з інсуліном та антидіабетичними препаратами для перорального застосування може виникнути гіпоглікемічний ефект.

При одночасному застосуванні з блокаторами бета-адренорецепторів симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані.

При одночасному застосуванні із засобами для анестезії може підвищитися ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда.

Одночасне застосування із серцевими глікозидами (препарати наперстянки) може призвести до зниження ЧСС, порушення атріовентрикулярної провідності.

При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами послаблюється гіпотензивний ефект бісопрололу.

При одночасному застосуванні з бета-симпатоміметиками (добутамін, орципреналін) знижується ефект обох засобів.

Симпатоміметики, які активують альфа- і бета-адренорецептори (адреналін, норадреналін), підвищують артеріальний тиск та посилюють явища переміжної кульгавості.

Трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин посилюють гіпотензивний ефект.

При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В) підвищується гіпотензивний ефект бета-адреноблокаторів.

Не слід одночасно застосовувати блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), антигіпертензивні засоби (клонідин, метилдопа, моксинідин, резерпін) на тлі терапії Коронексом. Це може призвести до розвитку або погіршення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, серцевої недостатності, зниження  артеріального тиску.

Протипоказані комбінації з флоктафеніном, сультопридом, інгібіторами моноаміноксидази (за виключенням інгібіторів МАО-В).

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю: антиаритмічні препарати класу І (наприклад, дизопірамід, хінідин, лідокаїн, дифенін, пропафенон); антиаритмічні препарати класу ІІІ (аміодарон, соталол); антагоністи кальцію (похідні дигідропіридину) – підвищення ризику артеріальної  гіпотензії та ризику розвитку серцевої недостатності.

Алергени, які застосовуються для імунотерапії/екстракти алергенів для шкірних проб у комбінації з бета-адреноблокаторами можуть провокувати тяжкі системні алергічні реакції.

Після відміни  комбінованої терапії з клонідином  лікування клонідином необхідно продовжувати кілька днів, забезпечивши адекватний медичний контроль за станом пацієнта.

При одночасному застосуванні наступних препаратів можливе:

Баклофен – підвищення антигіпертензивної активності.

Контрастні лікарські засоби, які містять йод – бета-блокатори можуть підвищувати ризик розвитку анафілактичних реакцій, рефрактерних до лікування.

Похідні ерготаміну – загострення порушень периферичного кровообігу.

Антигіпертензивні засоби (діуретики, інгібітори АПФ, альфа-адреноблокатори) та нітрати потенціюють антигіпертензивну дію бісопрололу.

Кортикостероїди – можливе зниження антигіпертензивного ефекту внаслідок затримки води і натрію.

Циметидин – можливе зменшення кліренсу бета-адреноблокаторів, які метаболізуються в печінці та, відповідно, збільшення їх біодоступності.

Рифампіцин – прискорює метаболізм бісопрололу, проте, як правило, це не потребує корекції дозування останнього.

Ксантини (амінофілін, теофілін) – можливе взаємне ослаблення терапевтичних ефектів при комбінації з бета-адреноблокаторами.

Ефект препарату може посилюватися при одночасному призначенні з гідралазином та алкоголем.

Анестезія. Перед хірургічним втручанням слід попередити анестезіолога про прийом бісопрололу. Засоби для інгаляційного наркозу, похідні вуглеводнів (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран) при одночасному призначенні з бета-блокаторами збільшують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензивних реакцій. Дія недеполяризуючих блокаторів нервово-м’язової передачі під впливом бета-адреноблокаторів може посилюватися та подовжуватися.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Селективний бета-адреноблокатор. При застосуванні в терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізувальних властивостей. Чинить антиангінальну дію: зменшує потребу міокарда в кисні завдяки  зменшенню ЧСС, зменшенню серцевого викиду та зниженню артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок  зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження  діастоли.

Чинить гіпотензивну дію завдяки зменшенню серцевого викиду, гальмування секреції реніну нирками, а також впливу на барорецептори дуги аорти і каротидного синуса. При тривалому застосуванні Коронексу знижується, в першу чергу, підвищений периферичний судинний опір. При хронічній серцевій недостатності засіб пригнічує активність симпатоадреналової і ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Коронекс має дуже низьку спорідненість з бета2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з бета2-рецепторами ендокринної системи. Препарат тільки в одиничних випадках може впливати на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози. При одноразовому прийомі дія препарату зберігається протягом 24 годин.  

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після прийому внутрішньо Коронекс добре адсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 90 % і  не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 1-3 години. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 30 %.

Метаболізм та виведення.

Ефект «першого проходження» через печінку виражений незначно (менше 10 %). У печінці біотрансформується близько 50 % дози з утворенням неактивних метаболітів. Близько 98 % виводиться з організму нирками, 50 % - у незміненому вигляді (приблизно   2% дози – через кишечник), решта – у вигляді метаболітів. Час напіввиведення становить  10-12 годин.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.

Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.

 Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, круглої форми, двоопуклі; по 2,5 мг – жовтого кольору, по 5 мг – коричнювато-жовтого кольору, по 10 мг – рожевого кольору.

 

Термін придатності.

3 роки з дати виготовлення "in bulk".

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері; по 3 блістери в картонній пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».

 

Місцезнаходження.