БЕТАМАКС

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АТ "Гріндекс", Латвія

Міжнародна непатентована назва: Sulpiride

АТ код: N05AL01

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг № 30 у контейнерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить 100 мг сульпіриду

Допоміжні речовини: Повідон, магнію стеарат, кросповідон, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна;
оболонка: Опадрай білий 33G28707 (гіпромелоза; титану діоксид Е171; лактоза, моногідрат; макрогол 3000; триацетин), віск карнаубський

Фармакотерапевтична група: Нейролептики

Показання: Гострі психічні розлади. Хронічні психічні розлади (шизофренія, хронічні порушення нешизофренічного характеру: параноїдальні стани, хронічний галюцинаторний психоз).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11270/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

БЕТАМАКС

(BETAMAKS)

 

Склад:

діюча речовина:сульпірид;

1 таблетка містить 50 мг або 100 мг, або 200 мг сульпіриду;

допоміжні речовини: повідон, магнію стеарат, кросповідон, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна;

оболонка: Опадрай білий 33G28707 (гіпромелоза; титану діоксид Е171; лактоза, моногідрат; макрогол 3000; триацетин), віск карнаубський.

 

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A L01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострі психічні розлади. Хронічні психічні розлади (шизофренія, хронічні порушення нешизофренічного характеру: параноїдальні стани, хронічний галюцинаторний психоз).

 

Протипоказання.

-            Підвищена чутливість до сульпіриду або до будь-якого іншого компонента препарату;

-            гостре отруєння алкоголем, снодійними засобами, аналгетиками;

-            гіпертонічна хвороба ІІ – ІІІ стадії;

-            маніакальний психоз;

-            феохромоцитоми, відомий або підозрюваний діагноз;

-            хвороба Паркінсона;

-            епілепсія;

-            пролактинзалежні пухлини (в тому числі рак молочної залози, пролактинсекретуюча аденома гіпофіза);

-            гіперпролактинемія;

-            пацієнти у стані афекту та агресії, у яких існує загроза провокації симптомів;

-            комбінація з неантипаркінсонічними агоністами допаміну (каберголін, кінаголід);

-            період грудного вигодовування;

-            дитячий вік.

Бетамакс з обережністю слід призначати пацієнтам із захворюваннями серця та кровоносних судин або подовженням QT- інтервалу в сімейному анамнезі.

 

Спосіб застосування та дози.

Для застосування внутрішньо.

Призначений тільки для дорослих.

Слід завжди призначати мінімальну ефективну дозу. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування повинно бути розпочато з низької дози, після чого можливе поступове титрування дози.

Добова доза становить 200-1000 мг на добу.

Не рекомендується застосовувати препарат у другій половині дня (після 16:00) у зв’язку з підвищенням рівня активності.

 

Побічні реакції.

З боку ендокринної системи: можливий розвиток зворотної гіперпролактинемії, найчастішими проявами якої є галакторея, порушення менструального циклу, рідше – гінекомастія, імпотенція та фригідність, збільшення молочних залоз та біль у молочних залозах. Під час лікування Бетамаксом може помічатися підвищена пітливість.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, гемолітична анемія, лейкоцитоз.

Порушення метаболізму: збільшення маси тіла.

З боку травної системи: сухість у роті, печія, блювання, запор.

З боку центральної нервової системи: рання дискінезія (спастична кривошия, окулогирні кризи, тризм), що зменшується при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних препаратів, гіпокінезія та гіперсалівація; екстрапірамідний синдром:

-       акінетичні симптоми, що супроводжуються або не супроводжуються гіперкінезом, які частково зменшуються при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних засобів;

-       гіперкінетична-гіпертонічна, збуджувальна рухова активність;

-       акатизія;

-       пізня дискінезія, для якої характерні мимовільні ритмічні рухи, зокрема, язика і/або обличчя, яка може спостерігатися у ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками; в цьому випадку антихолінергічні антипаркінсонічні препарати неефективні та можуть погіршувати клінічні прояви;

-       заспокійливий ефект або сонливість;

-       судоми (див. розділ «Особливості застосування»);

-       потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ «Особливості застосування»), в основному при призначенні високих доз Бетамаксу.

При розвитку гіпертермії препарат слід відмінити.

З боку серцево-судинної системи: подовження QT-інтервалу, шлуночкові аритмії, зокрема пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу torsade de pointes та шлуночкова тахікардія, яка може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця, раптова смерть (див. розділ «Особливості застосування»); постуральна гіпотензія.

Під час застосування антипсихотичних засобів повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії, включаючи випадки  емболії легеневої артерії та тромбоз глибоких вен; частота випадків не встановлена.

Алергічні реакції: можливі шкірні висипи, свербіж, макулопапульозний висип.

 

Передозування. 

Відсутні специфічні симптоми передозування. Можуть спостерігатися: дискінетичні прояви зі спазматичною кривошиєю, протрузією язика та тризмом, помутніння зору, артеріальна гіпертензія, седативний ефект, нудота, екстрапірамідні симптоми, сухість у роті, блювання, підвищене потовиділення та гінекомастія. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що становлять небезпеку для життя, або навіть кома.

Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне, реанімація при ретельному контролі серцевої діяльності та дихальної функції (ризик пролонгації інтервалу QT та шлуночкових аритмій), який повинен продовжуватися до повного одужання хворого. У разі розвитку тяжкого екстрапірамідного синдрому слід вводити антихолінергічні препарати.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування сульпіриду у період вагітності не доведена. Не рекомендовано застосовувати Бетамакс у період вагітності, за винятком випадків, коли користь для матері перевищує ризик для плода/дитини.

Сульпірид проникає в грудне молоко. Якщо в період годування груддю необхідне лікування Бетамаксом, годування груддю слід припинити.

 

Діти.

Протипоказаний дітям.

 

Особливості застосування.

-       Оскільки повідомлялося про випадки розвитку гіперглікемії у пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні засоби, та в осіб, які хворіють на діабет або мають фактори ризику розвитку діабету, на початку лікування сульпіридом слід проводити належний моніторинг рівня глюкози у крові.

-       Через стимулюючий ефект та активуючу дію Бетамаксу, його слід з обережністю застосовувати пацієнтам з ознаками гіпоманії та манії.

-       Необхідно мати на увазі, що препарат іноді може спричинити загострення психічних порушень у хворих на шизофренію.

-       Для пацієнтів із нирковою недостатністю рекомендується зменшене дозування та посилений моніторинг; у випадку тяжкої ниркової недостатності бажано проводити переривчасті курси лікування.

-       Окрім особливих випадків, цей лікарський засіб не слід призначати хворим на хворобу Паркінсона. При виникненні екстрапірамідного синдрому дозу Бетамаксу слід знизити.

-       Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром: при розвитку гіпертермії нез’ясованої етіології, яка є проявом злоякісного нейролептичного синдрому (блідість, гіпертермія, порушення свідомості, ригідність м’язів), лікування необхідно негайно припинити. Потіння та зміна артеріального тиску можуть розвиватися до появи гіпертермії та є ранніми тривожними симптомами. Хоча цей ефект нейролептиків може мати ідіосинкратичну природу, можуть бути наявні фактори ризику, такі як зневоднення та органічне пошкодження мозку.

-       Ефекти Бетамаксу залежать від дози, тому важливо не перевищувати рекомендовані дози, особливо при неврозах та психомоторних порушеннях.

-       Під час лікування сульпіридом необхідне більш ретельне спостереження за:

•       хворими на епілепсію, оскільки сульпірид може знижувати судомний поріг; були повідомлення про випадки виникнення судом у пацієнтів, які лікувалися сульпіридом (див. розділ «Побічні реакції»);

•       пацієнтами літнього віку, які є сприйнятливішими до розвитку постуральної гіпотензії, седативного впливу та екстрапірамідних ефектів препарату.

-       У випадку застосування препарату навіть у низьких дозах потрібно враховувати ризик розвитку пізньої дискінезії, особливо серед хворих літнього віку.

-       Серед пацієнтів літнього віку, які страждають на психоз, викликаний деменцією, та отримують лікування антипсихотичними засобами, помічений підвищений ризик смерті.

-       Інсульт: пацієнтам, які мають фактори ризику інсульту, сульпірид призначають з обережністю. У пацієнтів літнього віку зі старечим слабоумством помічений більш високий ризик інсульту.

-       У зв’язку з тим, що Бетамакс зменшує нудоту та пригнічує блювотний рефлекс, він може маскувати симптоми інтоксикації (в тому числі серцевими глікозидами), непрохідності кишечнику та пухлин головного мозку.

-       Необхідно уникати одночасного прийому Бетамаксу з нейролептичними засобами.

-       Сульпірид може призвести до залежного від дози подовження QT-інтервалу. Цей ефект підвищує ризик розвитку серйозних шлуночкових аритмій, особливо двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії. Перед застосуванням препарату потрібно перевірити наявність у пацієнтів факторів ризику, що можуть сприяти розвитку цього виду аритмій:

•          брадикардія (менш ніж 55 ударів за хвилину),

•         гіпокаліємія,

•         вроджене подовження QT-інтервалу; лікування лікарськими засобами, які можуть стати причиною вираженої брадикардії, гіпокаліємії, уповільнення внутрішньосерцевої провідності або подовження QT-інтервалу.

При одночасному лікуванні лікарськими засобами, які підвищують ризик розвитку шлуночкових аритмій, рекомендується регулярний контроль ЕКГ.

-       Хворим з агресивною поведінкою або ажитацією з імпульсивністю препарат необхідно призначати разом з седативними препаратами.

-       Венозна тромбоемболія: повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії (ВТ) під час застосування антипсихотичних засобів. Оскільки пацієнти, які застосовують антипсихотичні засоби, часто мають надбані фактори ризику розвитку ВТ до та під час лікування сульпіридом необхідно визначити всі потенційні фактори розвитку ВТ та вжити попереджувальних заходів.

-       Бетамакс містить лактозу. Пацієнтам із рідкісною вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом Lapp-лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози не можна призначати цей лікарський засіб.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Цей лікарський засіб може уповільнювати психомоторні реакції, тому в період його застосування слід уникати роботи, що пов’язана з ризиком, і виконання якої потребує спритності та швидкої реакції (робота з технічними пристроями, керування транспортними засобами тощо).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказані комбінації (див. розділ «Протипоказання»).

З неантипаркінсонічними агоністами допаміну (каберголін, кінаголід).

Між агоністами допаміну та нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Небажані комбінації (див. розділ «Особливості застосування»).

-       Препарати, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу torsade de pointes:

•         протипаразитарні препарати (галофантрин, люмефантрин, пентамідин).

Якщо можливо, лікування протигрибковими азолами слід припинити. Якщо одночасного лікування уникнути неможливо, перед початком та під час лікування необхідний контроль показників ЕКГ;

•         антиаритмічні препарати класу Іа (кінідин, гідрокінідин, дизопірамід) і класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);

•         інші препарати, такі як бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин для внутрішньовенного введення, мізоластин, вінкамін для внутрішньовенного введення, моксифлоксацин, спіраміцин для внутрішньовенного введення.

•         інші нейролептики: амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпотіазид, сертиндол, сультоприд, тіаприд, вераліприд;

•         метадон.

-       Антипаркінсонічні агоністи допаміну (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, ропінірол, селегілін).

Між агоністами допаміну та нейролептиками існує взаємний антагонізм. Агоністи допаміну можуть викликати або посилювати психічні розлади. Якщо пацієнтам з хворобою Паркінсона, які отримують лікування агоністами допаміну, необхідне призначення нейролептиків, дози агоністів допаміну слід поступово знизити (різка їх відміна піддає пацієнта ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому).

-       Алкоголь.

Алкоголь може підсилювати седативну дію Бетамаксу. Пацієнти повинні уникати вживання алкогольних напоїв або лікарських засобів, що містять спирт.

-       Леводопа.

Між агоністами допаміну та нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Пацієнтам з хворобою Паркінсона слід призначати мінімальні ефективні дози кожного з цих препаратів.

Комбінації, призначення яких потребує обережності.

-         Бета-блокатори, які застосовують при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол, небівалол).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу torsade de pointes. Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.

-         Препарати, які викликають брадикардію (зокрема антиаритмічні препарати класу Іа, бета-блокатори, деякі антиаритмічні препарати класу ІІІ, деякі блокатори кальцієвих каналів, глікозиди дигіталісу, пілокарпін, антихолінестеразні засоби).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу torsade de pointes. Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.

-         Засоби, що спричинюють гіпокаліємію (діуретики, що стимулюють проносні засоби, амфотерицин В внутрішньовенно, глюкокортикоїди, тетракозактиди).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу torsade de pointes. Перед застосуванням необхідно провести корекцію наявної гіпокаліємії та проводити клінічний моніторинг і контроль електролітів та ЕКГ.

-         Сукралфат, антациди та активоване вугілля.

Зменшення абсорбції в шлунково-кишковому тракті. Між прийомом цих препаратів та сульпіриду повинен бути певний інтервал часу (більше 2 годин, якщо це можливо).

Комбінації, які слід взяти до уваги.

-          Гіпотензивні засоби.

Існує підвищений ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.

-          Бета-блокатори (окрім есмололу, соталолу та бета-блокаторів, які використовуються при серцевій недостатності).

Судиннорозширювальна дія та ризик гіпотензії, зокрема постуральної (адитивний ефект).

-          Нітрати, нітрити та споріднені препарати.

Підвищений ризик гіпотензії, зокрема постуральної.

-          Седативні засоби.

Посилення седативного ефекту препаратів, які пригнічують ЦНС (похідні морфіну (аналгетики, засоби від кашлю та замісна терапія), а також H1-антигістамінових препаратів, нейролептичних засобів, барбітуратів, бензодіазепінів, небензодіазепінових анксиолітиків (мепробамату), гіпнотичних засобів, седативних антидепресантів (амітриптиліну, доксепіну, міансерину, міртазапіну, тримипраміну), антигіпертензивних препаратів центральної дії, баклофену і талідоміду).

-          Одночасний прийом нейролептиків та інгібіторів CYP 2D6 (флувоксаміну, флуоксетину, пароксетину) або інгібіторів A CYP 3A4 (нефазодону) підвищує рівень нейролептиків у сироватці крові. Тому дозу Бетамаксу слід зменшити.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Сульпірид – антипсихотичний засіб, який належить до групи бензамідів. Для препарату характерний широкий спектр фармакологічних властивостей: помірна антипсихотична та легка антидепресивна дія, яка регулює вплив на вегетативну нервову систему та протиблювотний ефект.

На відміну від інших антипсихотичних засобів, які однаково впливають як на D1-, так і на D2-дофамінові рецептори, сульпірид має властивість вибіркової дії на D2-дофамінові рецептори центральної нервової системи (ЦНС). При застосуванні сульпіриду у невеликих дозах спостерігається гальмування зворотного захоплення дофаміну пресинаптичними утвореннями, що покращує проведення дофамінергічних імпульсів у лімбічній системі. У великих дозах сульпірид блокує дофамінергічну провідність у ЦНС.

Таким чином, фармакологічна дія препарату є дозозалежною. У невеликих дозах сульпірид діє як антидепресант, зменшуючи негативну психічну симптоматику та усуваючи гальмівні реакції. У великих дозах проявляється антипсихотична дія сульпіриду, що супроводжується зниженням продуктивної симптоматики психозів (галюцинації, безглузді ідеї) та придушенням агресивності без пригнічення психомоторних реакцій. Для сульпіриду, який застосовується у терапевтичних дозах, не характерний каталептогенний ефект. Препарат не взаємодіє з рецепторами γ-аміномасляної кислоти (ГАМК), холіно- та адренорецепторами. Завдяки вибірковій дії сульпіриду під час його застосування рідко спостерігаються екстрапірамідні реакції та інші побічні ефекти, властиві нейролептичним засобам.

Сульпірид діє також на гіпоталамус, нормалізуючи активність вищих вегетативних центрів, які там знаходяться. Він сприятливо впливає на роботу травного тракту, усуваючи спазми шлунково-кишкового тракту та жовчних шляхів. Оскільки сульпіриду властива прокінетична дія, препарат нормалізує перистальтику травного тракту, пригнічує блювання, спричинене дофамінергічними засобами (наприклад апоморфіном). Сульпірид покращує захисні функції слизової травного тракту, сприяє запобіганню так званій «стресовій виразці», а також стимулює загоювання виразки.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування максимальні концентрації у плазмі досягаються через 1,5–3 години. Біодоступність сульпіриду – 27 %. Зв’язування сульпіриду з білками плазми становить менше 40 %. Швидко розподіляється у тканинах організму (печінковій, нирковій, мозковій). Сульпірид проникає в грудне молоко та здатний перетинати плацентарний бар’єр.

Сульпірид в організмі людини не зазнає метаболізму та виводиться у практично незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення значно збільшується у пацієнтів із помірною та тяжкою нирковою недостатністю. Таким пацієнтам слід знизити дозу сульпіриду та/або збільшити інтервал між прийомами препарату.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою. На місці розлому білі.

 

Термін придатності.

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 30 таблеток у контейнері; по 1 контейнеру у картонній пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

АТ «Гріндекс».

 

Місцезнаходження.

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.

Тел./факс: +371 67083205 / +371  67083505