НЬЮТРОЗОЛ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: НВ Ремедіс Пвт. Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва: Anastrozole

АТ код: L02BG03

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 1 мг № 28

Діючі речовини: 1 таблетка містить: анастрозолу 1 мг

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза безводна, повідон, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, етилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, гліцерин, титану діоксид (Е 171), тальк

Фармакотерапевтична група: Препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань

Показання: Поширений рак молочної залози у постменопаузі, за винятком пацієнток з естрогеннегативним раком, якщо тільки раніше у них не було позитивної клінічної відповіді на тамоксифен.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11218/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

НЬЮТРОЗОЛ  (Було:ТЕКСОЛ)

 

Склад.

Діюча речовина: 1 таблетка містить анастрозолу 1 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза безводна, повідон, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, етилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, гліцерин, титану діоксид (Е 171), тальк.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ферментів.

Код АТС L02B G03.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Поширений рак молочної залози у постменопаузі, за винятком пацієнток з естрогеннегативним раком, якщо тільки раніше у них не було позитивної клінічної відповіді на тамоксифен.

 

Протипоказання. Період до менопаузи, тяжкий ступінь ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв), вагітність, період годування груддю, підвищена чутливість до анастрозолу, печінкова недостатність.

 

Спосіб застосування та дози. Застосовують  дорослим жінкам внутрішньо по 1 мг 1 раз на добу.

 

Побічні реакції. Частота: дуже часті (понад 10 %); часті (1 – 10 %); нечасті (0,1 – 1 %); поодинокі (0,01 – 0,1 %), рідкісні (менше 0,01 %).

Дуже часті:

Судинна система: раптові гарячі припливи крові до обличчя, переважно незначного або помірного характеру.

Часті:

Загальні: астенія, втомлюваність.

Опорно-рухова система: біль у м’язах, ригідність м’язів, загроза переломів кісток.

Репродуктивна система та молочні залози: сухість піхви, переважно помірного характеру.

Шкіра та її придатки: помірне  облисіння.

Шлунково-кишковий тракт:  нудота, діарея.

Нервова система: головний біль, тривожність, збудженість, карпальний тунельний синдром (синдром  зап’ясткового каналу).

Органи зору: катаракта.

Серцево-судинна система:  ішемічна хвороба серця,  стенокардія, інфаркт міокарда.

Гепатобіліарні порушення: підвищення рівня печінкових  ферментів – лужної фосфатази, аланін-амінотрансферази, аспартатамінотрансферази.

Нечасті:

Репродуктивна система та молочні залози: вагінальні кровотечі (переважно у хворих на прогресуючий рак  молочної залози протягом перших декількох тижнів після заміни гормонотерапії на анастрозол).

Обмін речовин та метаболізм: анорексія, переважно помірна; можливе незначне підвищення рівня загального холестерину.

Шлунково-кишковий тракт:  блювання.

Нервова система: сонливість.

Гепатобіліарні порушення:  підвищення рівня білірубіну, гама-глютамілтрасферази;

гепатити.

Серцево-судинна система: будь-які  венозні тромбоемболічні  ускладнення, ішемія судин головного мозку.

Поодинокі:

Серцево-судинна система:  ішемія  коронарних артерій, ішемія міокарду.

Рідкісні:

Шкіра та її  придатки: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

Інші: алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк (хвороба Квінке), кропив’янку, анафілаксію.

Репродуктивна система та молочні залози: рак ендометрію.

 

Передозування. Відомостей про передозування немає. Не відомі також специфічні методи лікування. Терапія симптоматична. Можливе застосування діалізу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Протипоказано.

 

Діти. Тексол  у дітей не застосовують.

 

Особливості застосування. У випадку невизначеності гормонального статусу пацієнтки стан менопаузи необхідно підтвердити додатковими біохімічними дослідженнями. Безпека застосування Тексолу пацієнтами з легкими та тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалась. Не слід застосовувати Тексол одночасно з естрогенами. У жінок, хворих на остеопороз чи з ризиком остеопорозу, слід оцінити мінеральну щільність кісток, яку визначають шляхом кісткової  денситометрії, наприклад,  за допомогою сканування, на початку лікування та регулярно протягом лікування. За необхідності слід призначати лікування або профілактику остеопорозу та спостерігати за станом пацієнтки. Оскільки Тексол знижує рівні циркулюючого естрогену,  це може  призвести до зниження мінеральної щільності  кісток. 

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування слід уникати роботи, яка потребує швидкості реакції і концентрації уваги.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Знижує ефективність естрогенів при одночасному застосуванні. За даними клінічних досліджень, при одночасному застосуванні Тексолу з антипірином і циметидином лікарська взаємодія, зумовлена індукцією мікросомальних ферментів печінки, малоймовірна.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Анастрозол є селективним нестероїдним інгібітором ароматази. В постменопаузі естрадіол утворюється, в основному, з естрону, який продукується в периферичних тканинах шляхом перетворення з андростендіолу за участі ферменту ароматази. Зниження рівня циркулюючого естрадіолу створює терапевтичний ефект у жінок, хворих на рак молочної залози. У постменопаузі анастрозол у дозі 1 мг на добу спричиняє зниження рівня естрадіолу на 80 %. Препарат не має прогестагенної, андрогенної й естрогенної активності; в терапевтичних дозах не впливає на секрецію кортизолу й альдостерону.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 2 годин (натщесерце). Їжа дещо зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування. Зв’язування з білками плазми становить 40 %. Даних про кумуляцію немає.

Метаболізм препарату здійснюється N-деалкінуванням, гідроксилюванням і глюкозуринізацією. Основний метаболіт – триазол – не спричиняє інгібіцію ароматази. Анастрозол і його метаболіти виводяться, в основному, з сечею (менше 10 % – у незміненому вигляді) протягом 72 годин після прийому одноразової дози. Період напіввиведення з плазми становить 40–50 годин. Кліренс після прийому анастрозолу внутрішньо у добровольців, хворих на стабілізований цироз печінки або з порушенням функції нирок, не відрізнявся від кліренсу здорових добровольців.

Фармакокінетика анастрозолу у жінок у постменопаузі не залежить від віку. Фармакокінетика препарату у дітей не вивчена.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою.

 

Термін придатності. 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці, при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка. По 7 таблеток у блістері; по 4 блістери у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.  За рецептом.

 

                   

Власник реєстраційного посвідчення. ОллМед Інтернешнл, Інк., США.