ГАНФОРТ™

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Аллерган Фармасьютікалз Айерленд, Ірландія

Міжнародна непатентована назва: Timolol, combinations

АТ код: S01ED51

Форма випуску: Краплі очні по 3,0 мл у флаконах-крапельницях № 1, № 3

Діючі речовини: 1 мл розчину містить біматопросту - 0,3 мг, тимололу малеату - 6,8 мг (у перерахуванні на тимолол - 5,0 мг)

Допоміжні речовини: Бензалконію хлорид - 0,05 мг, кислота лимонна, моногідрат; натрію гідрофосфат, гептагідрат; натрію хлорид; кислота хлористоводнева або натрію гідроксид; вода очищена.

Фармакотерапевтична група: Бета-адреностимулятори

Показання: Зниження внутрішньоочного тиску (ВОТ) у хворих з відкритокутовою глаукомою і внутрішньоочною гіпертензією при недостатній ефективності місцевого застосування препаратів групи бета-адреноблокаторів і аналогів простагландину.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11121/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГАНФОРТТМ

(GANFORTТМ )

Склад:

діючі речовини: біматопрост, тимололу малеат;

1 мл розчину містить біматопросту - 0,3 мг, тимололу малеату - 6,8 мг (у перерахуванні на тимолол –- 5,0 мг);

допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0,05 мг, кислота лимонна, моногідрат; натрію гідрофосфат, гептагідрат; натрію хлорид; кислота хлористоводнева або натрію гідроксид; вода очищена.

 

Лікарська форма. Краплі|краплини| очні.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні засоби. Тимолол, комбінації.

Код АТС S01E D51.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Зниження внутрішньоочного тиску|тиснення| (ВОТ) у хворих з|із| відкритокутовою глаукомою і внутрішньоочною гіпертензією при недостатній ефективності місцевого застосування|застосування| препаратів групи бета-адреноблокаторів| і аналогів простагландину|.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тимололу|, біматопросту і допоміжних речовин, що входять до складу препарату.

Синдром підвищеної реактивності дихальних шляхів|колій|, включаючи бронхіальну астму у стадії загострення і перенесені епізоди в анамнезі, тяжкі|тяжкі| хронічні обструктивні|обструкційні| бронхо-легеневі| (ХОБЛ) захворювання.

Синусоїдна брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступенів|ступеня|, клінічно виражена|виказувати| серцева|серцева| недостатність, кардіогенний шок.

Дитячий вік.

Вагітність та період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовують дорослим (включаючи хворих літнього віку).

По одній краплі|краплина| закапують у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 1 раз на добу, вранці|уранці|.

Якщо введення|вступ| препарату пропущено один раз|одноразовий|, препарат вводиться|запроваджує| наступного дня. Не рекомендується перевищувати дозу – 1 введення|вступ| 1 раз на добу. Якщо застосовують більше 2 препаратів, необхідно робити|чинити| 5- хвилинну|мінута| перерву|перерити| між кожною інстиляцією.

Застосування препарату ГанфортТМ у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки не досліджувалось, тому при лікуванні пацієнтів цієї групи необхідно дотримуватися обережності.

 

Побічні реакції.

Частота побічних ефектів, виявлених у ході досліджень, оцінювалася таким чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), частота не відома. Побічні реакції класифіковані в такі групи відповідно до частоти виникнення (%) дуже часті (понад 10 %), часті (1-10 %), нечасті (0,1-1 %), поодинокі (0,01-0,1 %), рідкісні (менше 0,01 %), включаючи окремі повідомлення.

У клінічних дослідженнях препарату ГанфортТМ виявлені наступні|слідуючі| побічні ефекти:                                                                                               

З боку центральної нервової системи: нечасто – головний біль.

З боку органів зору: дуже часто – гіперемія кон'юнктиви, зростання|зріст| вій;

часто – поверхневий|зверхній,поверховий| кератит, ерозія рогівки, відчуття печіння|печіння|, свербіж|зуд,сверблячка|, пекучий біль в очах, відчуття чужорідного тіла, сухість слизової оболонки очей, почервоніння вій|повік|, біль в очах, фотофобія, виділення з|із| очей, порушення зору, свербіж|зуд,сверблячка| шкіри вій|повік|;

нечасто – іридоцикліт, подразнення слизової оболонки очей, набряк кон'юнктиви, блефарит, епіфора, набряк вій|повік|, хворобливість|болючий| вій|повік|, зниження гостроти зору, астенопія, трихіаз|;

частота не відома: цистоїдний| макулярний набряк.

З боку органів дихання: нечасто| – риніт.

З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: часто| – пігментація шкіри вій|повік|;

нечасто – гірсутизм.

Інші побічні ефекти, які спостерігалися при застосуванні|застосуванні| одного з компонентів препарату і потенційно можливі в період лікування препаратом ГанфортТМ:

Біматопрост

Інфекції та інвазії: інфекційне запалення (катаральні явища і симптоми ураження|поразка| верхніх дихальних шляхів|колій,шляхів|).

З боку нервової системи: запаморочення.

З боку органів зору: алергічний кон'юнктивіт, катаракта, потемніння вій, посилення пігментації райдужної|райдужної| оболонки, блефароспазм, ретракція вій|повік|, крововилив у сітківку|сітчатку| ока, увеїт.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску.

Загальні порушення і зміни в місці введення|вступу|: астенія, периферичні набряки.

Лабораторні показники: зміни показників ферментів печінки.

Тимолол

З боку психіки: безсоння, кошмарні сновидіння, зниження лібідо|прагнення|.

З боку центральної нервової системи: міастенія gravis|, парестезія, ішемія головного мозку, втрата пам’яті, запаморочення.

З боку органів зору: зниження чутливості рогівки, диплопія, птоз, відшарування сітківки|сітчатки| (після|потім| оперативного лікування), зміна рефракції (внаслідок|внаслідок| відміни терапії міотичними засобами в окремих випадках), кератит.

З боку органа слуху|чутки| і вестибулярного апарату: шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: повна|цілковита| блокада серця, зупинка серця, порушення ритму серця, втрата свідомості, брадикардія, серцева|серцева| недостатність, застійна серцева|серцева| недостатність; зниження артеріального тиску, біль у грудній клітці, порушення мозкового кровообігу, переміжна кульгавість, синдром Рейно, похолодання кінцівок|скінченностей|, відчуття серцебиття.

З боку органів дихання: бронхоспазм (в основному в|біля,у| осіб|лиць,облич| з|із| епізодами бронхоспазму в анамнезі), задишка, кашель.

З боку травного тракту: нудота, діарея, диспепсія, сухість слизової порожнини рота.

З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: алопеція, псоріазоподібні| висипання, загострення псоріазу.

З боку опорно-рухового апарату і сполучної тканини: системний червоний вовчак.

З боку сечовидільної системи: хвороба Пейроні.

Інші: набряки, біль у грудях, загальна стомлюваність.

 

Передозування.

Про випадки передозування препарату ГанфортТМ не повідомлялося, при топічному введенні|вступі| у вигляді очних крапель|краплин| передозування маловірогідне|малоймовірне|.

Біматопрост.

При випадковому застосуванні препарату ГанфортТМ не виявлено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мг/кг/добу. Доза, виражена|виказувати,висловлювати| в міліграмах на метр квадратний, щонайменше в 70 разів вища, ніж доза, яку випадково може прийняти внутрішньо дитина з|дитина| масою тіла 10 кг.

Тимолол.

При передозуванні тимололу| спостерігаються наступні|слідуючі| симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, головний біль, запаморочення, задишка, зупинка серця. Тимолол| повністю|цілком| не виводиться при гемодіалізі.  

 

Лікування.

Підтримуюча та симптоматична терапія.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

ГанфортТМ не рекомендується застосовувати під час вагітності.                                                                                           

Тимолол проникає в грудне молоко. Не відомо, чи проникає біматопрост| у грудне молоко.

Тому препарат не слід застосовувати у жінок в період годування груддю.

 

Діти.

 Препарат не застосовують у педіатричній практиці.

 

Особливості застосування.

Так само, як і інші офтальмологічні лікарські препарати топічного застосування|застосування|, ГанфортТМ може проникати в системний кровотік.

Симптоми серцевої|серцевої| недостатності мають бути компенсовані до початку застосування|застосування| препарату. Потрібен регулярний контроль стану|стану| хворих з|із| тяжкою|тяжкою| серцевою|серцевою| недостатністю та визначення частоти серцевих|серцевих| скорочень. При застосуванні|застосуванні| тимололу| були|наявний| повідомлення|сполучення| про побічні ефекти з боку серцево-судинної системи і органів дихання, включаючи результати фатальні випадки унаслідок|внаслідок| бронхоспазму у хворих на бронхіальну астму, рідше – від серцевої|серцевої| недостатності.

Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіперглікемії і гіпертиреозу та викликати|спричиняти| погіршення стенокардії Принцметала, тяжких|тяжких| периферичних і центральних судинних порушень, а також артеріальної гіпотензії.

Препарати, що є блокаторами бета-адренергічних рецепторів, повинні вводитись з обережністю у хворих, схильних до спонтанних нападів гіпоглікемії або хворих на цукровий діабет, оскільки бета-блокатори можуть маскувати ознаки і симптоми гострої гіпоглікемії.

У хворих з|із| атопічними проявами|виявами| в анамнезі і тяжкими|тяжкими| анафілактичними реакціями на широкий спектр алергенів дози епінефрину (адреналіну), які зазвичай|звично| застосовуються для переривання анафілактичних реакцій, на тлі застосування бета-адреноблокаторів  можуть бути неефективні.

У хворих із|із| захворюванням печінки легкого перебігу або початковою підвищеною активністю ферментів печінки – аланінової| трансамінази| (АЛТ), аспарагінової трансамінази| (АСТ) і загального білірубінубіматопрост| не впливає на функцію печінки протягом періоду вивчення тривалістю понад  24 місяці.

До початку лікування пацієнтів необхідно поінформувати про можливе збільшення|зріст| вій, посилення пігментації шкіри вій|повік| і пігментації райдужної|райдужної| оболонки очей, оскільки ці побічні ефекти встановлені|установлені| в ході досліджень біматопросту| і препарату ГанфортТМ. Деякі зміни можуть виявитися постійними, і можуть супроводжуватися|супроводжуватися| виникненням відмінностей між очима, якщо інстиляцію препарату проводили лише|тільки| в одне око. Після|потім| відміни препарату пігментація райдужної|райдужної| оболонки може залишитися постійною. В результаті лікування препаратом ГанфортТМ тривалістю 12 місяців частота пігментації райдужної|райдужної| оболонки відзначена в|біля,у| 0,2% хворих. А в результаті лікування тривалістю 12 місяців  лише|тільки| біматопростом| у вигляді очних крапель|краплин| – 1,5%, подальше|дальше| збільшення частоти цього ефекту не спостерігалося протягом терапії тривалістю 3 роки. Посилення пігментації райдужної|райдужної| оболонки ока обумовлене посиленням продукції меланоцитів|, а не лише збільшенням їх кількості.

У хворих із|із| чинниками|факторами| ризику виникнення набряку макули (наприклад, при афакії, псевдофакії|, розриві кришталика).

Допоміжна речовина бензалконію| хлорид, що входить до складу препарату ГанфортТМ, може викликати|спричиняти| подразнення слизової оболонки очей та зміну кольору м’яких контактних лінз. Контактні лінзи необхідно зняти до введення|вступу| препарату, одягнути їх можна через 15 хвилин|мінути| після|потім| інстиляції. Бензалконію хлорид, як відомо, може викликати|спричиняти| гострий кератит і токсичну виразку|язву| рогівки. У зв'язку з цим необхідне спостереження за станом|станом| пацієнта при частому або тривалому лікуванні препаратом ГанфортТМ в|біля,у| осіб|лиць,облич| із|із| синдромом «сухого» ока і при змінах рогівки.

Застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки не досліджувалось. Тому при лікуванні пацієнтів цієї групи необхідно дотримуватися обережності.

У хворих із|із| запальними змінами очей, неоваскулярною, запальною, закритокутовою   глаукомою, вродженою|вродженою,уродженою| глаукомою або вузькокутовою глаукомою (немає даних щодо вивчення ефективності та безпеки).

Після|потім| розкриття|розкриття| флакона не можна виключити можливість мікробної контамінації, що може призвести до запальних уражень очей. |поразок| Тому флакон слід викинути після закінчення терміну придатності після першого розкриття (28 діб)|потім||розкриття|, навіть якщо розчин повністю|цілком| не використаний.

Рекомендується записувати|занотовувати| на картонній упаковці лікарського препарату дату розкриття|розкриття| флакона.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

 Можливе короткочасне погіршення зору після|потім| введення|вступу| препарату, тому хворий повинен почекати до повного|цілковитого| відновлення зору, перш ніж приступити до керування автомобілем або управління механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії не проводилися.

Є можливість адитивних ефектів, що здатні призвести до артеріальної гіпотензії та/або вираженої брадикардії при застосуванні очних крапель, що вміщують тимолол, одночасно з блокаторами кальцієвих каналів, гуанетидину або бета-блокаторів, протиаритмічних препаратів, глікозидів наперстянки чи парасимпатоміметиків.

Бета-блокатори можуть посилювати гіпоглікемічну дію препаратів для лікування діабету. Бета-блокатори також можуть маскувати симптоми гіпоглікемії.

При застосуванні бета-блокаторів можуть посилюватися гіпертонічні реакції на раптову відміну клонітидину.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

ГанфортТМ – комбінований лікарський препарат, до складу якого входять біматопрост| і тимололу| малеат, що| знижують високий ВОТ за рахунок спільної|сумісної| дії, що дозволяє досягти вираженішого|виказувати,висловлювати| ефекту порівняно з ефектом кожного з препаратів окремо|нарізно|.

Біматопрост – офтальмологічний засіб|кошт|, що знижує ВОТ, належить до групи синтетичного простаміду|, за хімічною структурою – до простагландину| F2α (PGF2α)|, біматопрост| не впливає ні на один з відомих типів рецепторів простагландину. Механізм зниження ВОТ біматопросту| включає посилення відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулярні носослізні канали і від увеосклеральних| відділів ока.

Тимолол – неселективний блокатор| бета-адренорецепторів, без внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності.

Тимолол знижує ВОТ за рахунок зменшення продукції внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії тимололу| не встановлений|установлений|, можливо, він пов'язаний із пригніченням синтезу циклічного аденозинмонофосфату (ц-АМФ)|та| і спричиняється ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.|припускається|

Фармакокінетика.

Системна абсорбція препарату мінімальна, не відрізняється як при комбінованому лікуванні, так і при прийомі кожного з компонентів препарату окремо|нарізно|.

У двох дослідженнях тривалістю 12 місяців, у ході яких вивчалося всмоктування препарату, не помічено системної кумуляції жодної з діючих речовин.

Біматопрост                                                                                                             

У дослідженнях in| vitro| біматопрост| проникає у райдужну|райдужну| оболонку ока і склеру. При інстиляції очних крапель|краплин| біматопросту| спільна|загальна| системна дія дуже низька, без ефекту кумуляції. При інстиляції 0,03% розчину біматопросту| по 1 краплі|краплині| в обидва ока один раз на добу протягом 2 тижнів максимальна концентрація (Смах) біматопросту| в плазмі крові досягалася протягом 10 хвилин|мінут| після|потім| застосування|застосування|, і протягом 1,5 години його концентрація в плазмі крові знижувалася нижче рівня визначення (0,025 нг/мл). Середні значення Cmax| і площі під кривою «концентрація-час» (AUC| 0-24 год) біматопросту| були близькі на 7-й і 14-й день застосування|застосування| та становили 0,08 нг/мл і 0,09 нг| год/мл відповідно, вказуючи|указувати| на те, що рівноважна концентрація біматопросту| досягалася протягом першого тижня місцевого застосування|застосування|.

Біматопрост помірно розподіляється в тканинах, і об'єм|обсяг| системного розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становив 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться|перебуває| переважно в плазмі крові. Зв'язок біматопросту| з|із| білками плазми крові становить приблизно 88%. Біматопрост| піддається окисненню|окислений|, N-діетилюванню і глюкуронуванню| з|із| утворенням різних метаболітів|.

Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного|запроваджувати| внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із|із| сечею, а 25% – через травний тракт. Період напіввиведення біматопросту (Т 1/2)|, визначений після|потім| його внутрішньовенного введення|вступу|, становив приблизно 45 хв., а загальний|загальний| кліренс –

1,5 л/год/кг.

Тимолол                                                                                           

У хворих, яким проводилося хірургічне лікування катаракти, після|потім| інстиляції очних крапель|краплин| у вигляді 0,5% розчину пік|пік-фактор| концентрації тимололу| у внутрішньоочній рідині через 1 годину становив 898 нг/мл. Деяка кількість препарату потрапляє в системний кровотік і піддається метаболізму в печінці. Період напіввиведення (T 1/2) тимололу| становить приблизно 4-6 годин. Частина тимололу,|частка| що піддалась метаболізму в печінці, виводиться через травний тракт, а інша його частина|частка| і метаболіти| виводяться нирками. Тимолол незначною мірою|ступені| зв'язується з|із| білками плазми крові.

 

Фармацевтичні характеристики:

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або світло-жовтий розчин.

 

Термін придатності.

 2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Термін зберігання препарату після першого розкриття флакона-крапельниці становить 28 діб.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

 Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 3,0 мл препарату у флаконі-крапельниці| з|із| білого поліетилену низької щільності місткістю 5 мл із|із| кришкою з|із| удароміцного полістеролу|, яка нагвинчується, що запечатується полімерною плівкою. По 1 або 3 флакони-крапельниці| разом з інструкцією для медичного застосування|застосуванню| в картонній пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

 

 

Виробник.

Аллерган Фармасьютікалз Айерленд.

 

Місцезнаходження.

Каслбар Роуд, Вестпорт, Ко. Майо, Ірландія.

 

Власник реєстраційного посвідчення.

Аллерган Фармасьютікалз Айерленд,

Каслбар Роуд, Вестпорт, Ко. Майо, Ірландія.