Виробник, країна: Аджіо Фармас`ютікалс Лтд., Індія
Міжнародна непатентована назва: Prednisolone
АТ код: H02AB06
Форма випуску: Розчин для ін`єкцій, 30 мг/мл по 1 мл в ампулах № 3 у чарунковій полімерній упаковці
Діючі речовини: 1 мл розчину містить: преднізолону натрію фосфату еквівалентно 30 мг преднізолону
Допоміжні речовини: Динатрію едетат, динатрію гідрофосфат безводний, натрію дигідрофосфат дигідрат, пропіленгліколь, вода для ін'єкцій
Фармакотерапевтична група: Гормони кори надниркових залоз та їх синтетичні аналоги
Показання: Системні захворювання сполучної тканини; гематологічні захворювання; шкірні хвороби; замісна терапія; невідкладні стани: шок, тяжкі алергічні й анафілактичні реакції тощо. Внутрішньосуглобове введення: хронічний поліартрит, остеоартрит великих суглобів,
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 2р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0222/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПРЕДНІЗОЛОН
(PREDNIZOLON)
Склад:
діюча речовина: преднізолон;
1 мл розчину містить преднізолону натрію фосфату еквівалентно 30 мг преднізолону;
допоміжні речовини: динатрію едетат, динатрію гідрофосфат безводний, натрію дигідрофосфат дигідрат, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група.
Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди. Преднізолон.
Код АТС Н02А B06.
Клінічні характеристики.
Показання.
Внутрішньом’язове, внутрішньовенне введення: системні захворювання сполучної тканини: системний червоний вовчак, дерматоміозит, склеродермія, вузликовий періартеріїт;
гематологічні захворювання: гостра гемолітична анемія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, лейкоз;
шкірні хвороби: звичайна екзема, мультиформна ексудативна еритема, пухирчатка звичайна;
замісна терапія: Аддисонов криз;
невідкладні стани: шок (опіковий, травматичний, операційний, анафілактичний, токсичний, трансфузійний), астматичний статус, гостра недостатність кори надниркових залоз, печінкова кома, тяжкі алергічні й анафілактичні реакції.
Внутрішньосуглобове введення: хронічний поліартрит, остеоартрит великих суглобів, ревматоїдний артрит.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, остеопороз, хвороба Іценко-Кушинга, схильність до тромбоемболії, ниркова недостатність, артеріальна гіпертензія, вірусні інфекції (у тому числі вірусні ураження очей та шкіри), декомпенсований цукровий діабет, період вакцинації (не менше 14 днів до та після проведення профілактичної імунізації), лімфаденіт після вакцинації БЦЖ, активна форма туберкульозу, глаукома, катаракта, продуктивна симптоматика при психічних захворюваннях, психози, депресії; системний мікоз, герпетичні захворювання, сифіліс, тяжка міопатія (за винятком міастеній), поліомієліт (за винятком бульбарно-енцефалітичної форми), дитячий вік до 6 років, період вагітності та годування груддю.
Для внутрішньосуглобових ін’єкцій – інфекції в ділянці введення.
Спосіб застосування та дози.
Не допускається розведення препарату у будь-яких інфузійних та ін'єкційних розчинах!
Препарат призначений для внутрішньовенного, внутрішньом’язового або внутрішньосуглобового введення. Доза преднізолону залежить від тяжкості захворювання.
Для лікування дорослих добова доза становить 4 - 60 мг внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Добова доза для дітей віком від 6 років становить 0,04 - 0,25 мг/кг маси тіла або 1,5 - 7,5 мг/м2 поверхні тіла внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Добова доза може бути розподілена на 2 прийоми. Тривалість застосування і кількість введень препарату визначається індивідуально.
При хворобі Аддисона добова доза для дорослих становить 4 - 60 мг внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Добова доза для дітей віком від 6 років становить 0,04 - 0,07 мг/кг маси тіла або 1,33 - 2 мг/м2 поверхні тіла внутрішньовенно або внутрішньом’язово.
При невідкладних станах преднізолон вводять внутрішньовенно, повільно або краплинно, в дозі 30 - 60 мг. Якщо внутрішньовенне вливання утруднено, препарат вводять внутрішньом’язово, глибоко. При цьому способі введення ефект розвивається повільніше. За необхідності препарат вводять повторно внутрішньовенно або внутрішньом’язово в дозі 30 - 60 мг через 20 - 30 хв.
В окремих випадках допускається збільшення зазначеної дози, що вирішує лікар індивідуально у кожному конкретному випадку.
Для дорослих доза преднізолону для внутрішньосуглобового введення становить 30 мг для великих суглобів, 10 - 25 мг – для суглобів середньої величини і 5 - 10 мг – для малих суглобів. Препарат вводять кожні 3 дні. Курс лікування – до 3 тижнів.
Побічні реакції.
При внутрішньовенному болюсному або краплинному введенні: нудота, блювання, брадикардія, аритмія, зупинка серця, набряки, посилення явищ серцевої недостатності, гіпокаліємія, алкалоз унаслідок порушення водно-електролітного балансу, підвищення артеріального тиску, минучий біль, інфільтрат у місці введення препарату.
При тривалому внутрішньом’язовому застосуванні:
з боку ендокринної системи: синдром Іценко-Кушинга, гірсутизм, дисменорея, постклімактеричні кровотечі, функціональна недостатність кори надниркових залоз, уповільнення росту у дітей, зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет;
порушення метаболізму: затримка натрію та рідини в організмі з утворенням набряків, збільшення маси тіла, гіперліпопротеїнемія, гіпокаліємія, гіпокаліємічний алкалоз, гіпокальціємія, негативний азотистий баланс, гіперглікемія;
з боку системи крові: гіперкоагуляція, тромбоемболія, підвищення зсідання крові;
з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: остеопороз, асептичний некроз голівки стегнової та плечової кісток, компресійні переломи хребців, патологічні переломи трубчастих кісток, передчасне закриття епіфізів, псевдоревматизм (стероїдний ревматизм), м’язова слабкість, зниження м’язової маси, стероїдна міопатія, стероїдні васкуліти;
з боку травної системи: стероїдні виразки в шлунково-кишковому тракті, кровотеча з виразок, перфорація стінок кишечнику, гепатомегалія, геморагічний панкреатит; підвищення кислотності шлункового соку, біль в епігастрії, нудота, блювання, здуття живота; булімія, збільшення маси тіла, анорексія;
з боку шкіри: стоншення та атрофія шкіри, підвищена пітливість, гіперемія шкіри обличчя, петехії, екхімози, стрії, вугрові висипання; уповільнення загоєння ран, гематоми, синці, гірсутизм, еритеми, зміна кольору шкіри;
з боку нервової системи: запаморочення, головний біль, вегетативні розлади (тахікардія, виражена пітливість, гіперемія обличчя, загальна слабкість), судомні напади, судоми м’язів; підвищена втомлюваність, зміни настрою, безсоння, депресія, психози; у дітей – підвищення внутрішньочерепного тиску, що супроводжується блюванням; ішемічні периферичні нейропатії, зміни ЕЕГ, парестезії.
з боку органа зору: стероїдна катаракта, провокування латентної глаукоми, підвищення внутрішньоочного тиску, стероїдний екзофтальм;
з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, брадикардія, аритмія; циркуляторний колапс, периферичні набряки, що може загострити серцеву недостатність.
з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, зниження імунітету, підвищення ризику виникнення або загострення грибкових, вірусних або бактеріальних інфекцій.
Після парентерального введення кортикостероїдних препаратів може спостерігатися парадоксальна тяжка алергічна реакція (набряк гортані, бронхоспазм), особливо у пацієнтів з алергічними захворюваннями або з наявністю їх в анамнезі. Для лікування гострої алергічної реакції застосовують епінефрин у дозі 0,1-0,5 мг внутрішньовенно повільно, для купірування бронхоспазму – амінофілін внутрішньовенно. За необхідності проводять штучну вентиляцію легенів.
Передозування.
У разі передозування можливі нудота, блювання, брадикардія, аритмія, посилення явищ серцевої недостатності, зупинка серця; гіпокаліємія, підвищення артеріального тиску, судоми м’язів, гіперглікемія, тромбоемболія, гострий психоз, запаморочення, головний біль, можливий розвиток симптомів гіперкортицизму: збільшення маси тіла, розвиток набряків, артеріальна гіпертензія, глюкозурія, гіпокаліємія. У дітей при передозуванні можливе пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи, синдром Іценко-Кушинга, зниження екскреції гормона росту, підвищення внутрішньочерепного тиску.
Специфічного антидоту немає.
Лікування: припинення застосування препарату, симптоматична терапія, за необхідності – корекція електролітного балансу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності препарат не застосовують.
За необхідності застосування препарату у період лактації годування груддю слід припинити.
Діти.
Застосовують у дітей старше 6 років (внутрішньом’язово, внутрішньовенно), виключно за призначенням та під контролем лікаря!
Особливості застосування.
При інфекційних захворюваннях і латентних формах туберкульозу препарат слід призначати тільки в комбінації з антибіотиками та протитуберкульозними засобами. За необхідності застосування преднізолону на фоні прийому пероральних гіпоглікемізуючих препаратів або антикоагулянтів необхідно коригувати режим дозування останніх. У хворих на тромбоцитопенічну пурпуру препарат застосовують тільки внутрішньовенно.
Після припинення лікування можливе виникнення синдрому відміни, недостатності надниркових залоз, а також загострення захворювання, з приводу якого був призначений преднізолон. Якщо після закінчення лікування преднізолоном спостерігається функціональна недостатність надниркових залоз, слід негайно відновити застосування препарату, а зменшення дози проводити дуже повільно і з обережністю (наприклад, добову дозу потрібно зменшувати на 2 - 3 мг протягом 7 - 10 днів). Через небезпеку розвитку гіперкортицизму новий курс лікування кортизоном після проведеного раніше тривалого лікування преднізолоном протягом декількох місяців завжди потрібно починати з низьких початкових доз (за винятком гострих станів, небезпечних для життя).
Слід особливо ретельно контролювати електролітний баланс при комбінованому застосуванні преднізолону з діуретиками. При тривалому лікуванні преднізолоном з метою профілактики гіпокаліємії необхідно призначати препарати калію і відповідну дієту в зв’язку з можливим підвищенням внутрішньоочного тиску і розвитку здатності субкапсулярної катаракти.
Під час лікування, особливо тривалого, необхідно спостереження окуліста. При показаннях на псоріаз в анамнезі преднізолон у високих дозах застосовують з особливою обережністю.
Якщо в анамнезі психоз, судоми, преднізолон слід застосовувати лише у мінімальних ефективних дозах.
З особливою обережністю слід призначати препарат при мігрені, наявності в анамнезі даних про деякі паразитарні захворювання (особливо при амебеазі).
Дітям преднізолон призначають з особливою обережністю.
З особливою обережністю призначають при імунодефіцитних станах (в тому числі при СНІД або ВІЛ-інфікуванні). Також з обережністю призначають після недавно перенесеного інфаркту міокарду (у хворих з гострим, підгострим інфарктом міокарду можливо поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, розрив серцевого м’язу).
З особливою обережністю призначають при печінковій недостатності, станах які передумовлюють виникнення гіпоальбумінемії, ожирінні ІІІ - ІV ступеня.
Жінкам під час менопаузи необхідно проходити дослідження щодо можливого виникнення остеопорозу.
При лікуванні глюкокортикоїдами протягом тривалого часу рекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск, визначати рівень глюкози в сечі і крові, проводити аналіз калу на приховану кров, аналізи показників зсідання крові, рентгенологічний контроль хребта. Перед початком лікування глюкокортикоїдами потрібно провести ретельне обстеження шлунково-кишкового тракту для виключення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Пацієнтам, які лікуються преднізолоном, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Не рекомендується сумісне застосування преднізолону з барбітуратами у хворих, які страждають на недостатність функції надниркових залоз оскільки така комбінація може спричинити аддисонічний криз. При одночасному застосуванні преднізолону та антикоагулянтів може посилюватися протизгортальна дія останніх. При сумісному застосуванні преднізолону із саліцилатами збільшується ймовірність виникнення кровотеч.
При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе зниження терапевтичної дії рифампіцину.
Похідні барбітурової кислоти та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки (наприклад, фенітоїн, примідон, ефедрин, рифампіцин) прискорюють метаболізм преднізолону в печінці і ослаблюють його ефекти.
При одночасному застосуванні преднізолону з діуретиками можливе порушення електролітного обміну. При одночасному застосуванні преднізолону з пероральними гіпоглікемізуючими засобами зменшується швидкість зниження вмісту глюкози в крові. Циклоспорин уповільнює метаболізм преднізолону на початковій стадії комбінованої терапії. Преднізолон посилює дію серцевих глікозидів, що може призвести до глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами збільшується ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч.
У разі тривалого застосування глюкокортикоїдів із саліцилатами дозу стероїдних препаратів слід зменшувати поступово через ризик виникнення гострої інтоксикації саліцилатами.
При одночасному застосуванні преднізолону з гіпотензивними препаратами можливо пониження ефективності останніх. Також при одночасному застосуванні преднізолону з гормональними контрацептивами посилюється дія преднізолону.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протизапальний, протиалергічний, імунодепресивний, протишоковий засіб. У відносно великих дозах пригнічує активність фібробластів, синтез колагену, ретикулоендотелію і сполучної тканини (гальмування проліферативної фази запалення), затримує синтез і прискорює катаболізм білка у м’язовій тканині, але підвищує його синтез у печінці. Протиалергічні та імуносупресивні властивості препарату зумовлені гальмуванням розвитку лімфоїдної тканини з її інволюцією при тривалому застосуванні, зниженням числа циркулюючих Т- і В-лімфоцитів, пригніченням дегрануляції опасистих клітин, пригніченням продукції антитіл. Протишокова дія препарату зумовлена підвищенням реакції судин на ендо- і екзогенні судинозвужувальні речовини, з відновленням чутливості рецепторів судин до катехоламінів і посиленням їх гіпертензивного ефекту, а також затримкою виведення з організму натрію і води. Посилює у печінці депонування глікогену і синтез глюкози з продуктів білкового обміну. Підвищення рівня глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак внаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру. Знижує всмоктування кальцію у кишечнику, підвищує вимивання його з кісток і екскрецію нирками. Пригнічує вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормона і β-ліпотропіну, у зв’язку з чим при тривалому застосуванні препарату може розвинутися функціональна недостатність кори надниркових залоз. Пригнічує секрецію тиреотропного і фолікулостимулювального гормонів. У високих дозах може підвищувати збудливість тканин і сприяти зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну секрецію соляної кислоти і пепсину у шлунку, що може призвести до розвитку пептичної виразки.
Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні швидко всмоктується у кров. Фармакологічний ефект преднізолону значно запізнюється порівняно з досягненням максимального рівня препарату в крові і розвивається протягом 2 - 8 годин. У плазмі більша частина преднізолону зв’язується з транскортином (кортизолзв’язуючим глобуліном), а при насиченні процесу – з альбуміном. При зниженні синтезу білка спостерігається зниження зв’язуючої спроможності альбумінів, що може спричиняти збільшення вільної фракції преднізолону і, як наслідок – прояв його токсичної дії від звичайних терапевтичних доз. Період напіввиведення у дорослих – 2 - 4 години, у дітей – коротший. Біотрансформується шляхом окиснення, переважно у печінці, а також у нирках, тонкій кишці, бронхах. Окиснені форми глюкуронізуються або сульфатуються та у вигляді кон’югатів виводяться нирками. Близько 20 % преднізолону екскретується з організму нирками у незміненому вигляді, невелика частина – виділяється з жовчю. При захворюваннях печінки метаболізм преднізолону уповільнюється і знижується ступінь його зв’язування з білками плазми, що призводить до збільшення періоду напіввиведення препарату.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, від безбарвного до забарвленого у зеленувато-жовтий колір розчин.
Несумісність.
Преднізолон не можна змішувати і застосовувати одночасно з іншими препаратами в одній і тій самій інфузійній системі або шприці.
Несумісний з аерозолями симпатоміметичних засобів для лікування бронхіальної астми у дітей (небезпека розвитку паралічу дихання).
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 15 ºС в захищеному від світла місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 1 мл розчину в ампулі, по 3 ампули у чарунковій полімерній упаковці у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Аджіо Фармас’ютікалс Лтд.
Місцезнаходження.
Т-
