БІКАРД

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Біовіта Лабораторіз Пвт. Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва: Bisoprolol

АТ код: C07AB07

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг № 30 (10х3)

Діючі речовини: 1 таблетка містить бісопрололу фумарату (2:1) відповідно 10 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000.

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання: Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія); хронічна серцева недостатність.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10921/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Бікард

 (BICARD)

 

Склад:

діюча речовина: bisoprolol;

1 таблетка містить бісопрололу фумарату (2:1) відповідно 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: таблетки по 5 мг: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, тальк, понсо 4R (Е 124), поліетиленгліколь 6000;

таблетки по 10 мг: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТС С07А В07.

 

Клінічні характеристики.

 Показання.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія); хронічна серцева недостатність.

 

Протипоказання.

Серцева недостатність у стані декомпенсації; кардіогенний шок; атріовентрикулярна блокада II і III ступеня; синдром слабкості синусового вузла; виражена синоатріальна блокада; симптоматична брадикардія (частота серцевих скорочень (ЧСС) менше 50 ударів за  хвилину); симптоматична артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.); одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В); обструктивні захворювання легень, бронхіальна астма; пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно; феохромоцитома, що не лікувалася; метаболічний ацидоз; період вагітності та годування груддю; підвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Дозу препарату підбирають індивідуально з урахуванням ефективності лікування і частоти пульсу. Препарат слід приймати вранці, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи запиваючи невеликою кількістю рідини. За необхідності застосування препарату у дозі менше 5 мг рекомендовано застосовувати інший препарат бісопрололу з можливістю даного дозування.

 

 

Артеріальна гіпертензія.

Рекомендована доза становить 5 мг  (1 таблетка препарату Бікарду по 5 мг) на добу. При артеріальній гіпертензії ІІ ступеня (діастолічний артеріальний тиск до 105 мм рт.ст.) на початку лікування може бути призначена доза, яка становить 2,5 мг препарату  на добу . За необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг на добу.

Ішемічна хвороба серця (стенокардія).

Рекомендована добова доза становить 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу.

За необхідності дозу можна збільшити до 10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.

Хронічна серцева недостатність.

При хронічній серцевій недостатності препарат призначають пацієнтам з помірно вираженою і тяжкою серцевою недостатністю зі зниженою систолічною функцією (фракція викиду ≤ 35 % за даними ехокардіографії), що перебувають у стані стабілізації без загострення протягом останніх шести тижнів. Початкова доза становить 1,25 мг одноразово на добу протягом першого тижня (застосовують препарати бісопрололу з можливістю такого дозування). Протягом 2-го тижня прийому призначають 2,5 мг на добу. Протягом 3-го тижня лікувальна доза становить 3,75 мг на добу (застосовують препарати бісопрололу  з можливістю такого дозування). З 4-го по 8-й тиждень прийому призначають 5 мг. Потім дозу збільшують до 7,5 мг (з 8-го по 12-й тиждень). Після 12-го тижня лікування призначають максимальну добову дозу – 10 мг. Збільшення дози препарату регулюється показниками частоти серцевих скорочень, артеріального тиску, загального стану хворого.

Максимальна доза – 10 мг на добу.

Бісопрол при лікуванні хворих на хронічну серцеву недостатність можна комбінувати з інгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту, діуретиком і серцевим глікозидом. Після початку лікування препаратом у дозі 1,25 мг пацієнт з хронічною серцевою недостатністю повинен бути обстежений протягом 4 годин (артеріальний тиск, ЧСС, порушення провідності, погіршання симптомів серцевої недостатності); за необхідності препарат відміняють.

Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю.

Для  пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не потрібно.

Для хворих із вираженим зниженням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв)  і хворих з тяжкою формою порушень функцій печінки доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг Бікарду.

Курс лікування тривалий. Тривалість курсу лікування залежить від характеру та перебігу захворювання. Не можна припиняти лікування раптово, курс повинен закінчуватися повільно, з поступовим зниженням дози.

 

Побічні реакції.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і < 1/10), нечасто (> 1/1000 і < 1/100), рідко (> 1/10000 і < 1/1000),  дуже рідко  (< 1/10000).

З боку нервової системи. Часто: запаморочення, головний біль (особливо на початку лікування, зазвичай слабовиражені і проходять протягом 1-2 тижнів). Нечасто: порушення сну, депресії.         Рідко: галюцинації, парестезії.

Збоку органа зору. Рідко: зниження сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз). Дуже рідко: кон’юнктивіт, біль в очах.

З боку органа слуху. Рідко: погіршення слуху.

З боку серцево-судинної системи. Дуже часто: брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю). Часто: відчуття холоду або нерухомості кінцівок, ознаки погіршення серцевої недостатності на початку лікування (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю). Іноді: порушення атріовентрикулярної провідності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та ішемічною хворобою серця), ортостатична гіпотензія, посилення наявної переміжної кульгавості.

З боку дихальної системи. Іноді: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів. Рідко: алергічний риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: нудота, блювання, діарея, запор, абдомінальний біль.

З  боку печінки. Рідко: порушення метаболізму (підвищення рівня тригліцеридів у крові), підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ), гепатит.

З боку шкіри та кістково-м’язової системи. Іноді:  м’язова слабкість, судоми. Рідко: реакції гіперчутливості - свербіж, підвищена пітливість, висипання. Дуже рідко: випадання волосся, при лікуванні блокаторами бета-рецепторів може спостерігатись погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичних висипань.

З боку сечостатевої  системи. Рідко: порушення потенції.

Загальні розлади. Часто: астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), втомлюваність (особливо на початку лікування, зазвичай слабовиражені і проходять протягом 1-2 тижнів). Іноді: астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та ішемічною хворобою серця). 

 

Передозування.

Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, бронхоспазм, гіпоглікемія.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка та прийом активованого вугілля. За необхідності - симптоматичне лікування.

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну.

При артеріальній гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів, внутрішньовенне введення глюкагону.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: інфузійне введення орципреналіну; за необхідності – кардіостимуляція.

Погіршення стану при серцевій недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів.

При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад, орципреналін), бета2-адреноміметики та/або еуфілін. 

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю. У період вагітності прийом препарату не рекомендується. Можливо застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Як правило, бета-адреноблокатори зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода. Необхідно контролювати кровотік у плаценті та матці. Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії, пригнічення дихання та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб. Даних щодо екскреції Бікарду в грудне молоко або безпеки впливу на грудних дітей немає. Тому прийом препарату не рекомендується в період годування груддю.

 Діти. Дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні. Тому Бікард не застосовують у педіатричній практиці.

Особливості застосування.

Не можна припиняти лікування раптово, курс повинен закінчуватися повільно, з поступовим зниженням дози. При раптовій відміні препарату можливий розвиток синдрому “відміни”, що проявляється загостренням хвороби. Тому відміна препарату та зниження дози повинні відбуватися поступово, під наглядом лікаря, з урахуванням індивідуальних реакцій пацієнтів.

Препарат слід застосовувати з обережністю при цукровому діабеті з різкими коливаннями рівня глюкози в крові; симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані (наприклад, тахікардія, відчуття серцебиття, підвищене потовиділення); строгій дієті; під час десенсибілізаційної терапії; атріовентрикулярній блокаді I ступеня; порушеннях периферичного кровообігу (можливе посилення скарг, особливо на початку терапії).

Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функцій зовнішнього дихання у хворих на бронхіальну астму в анамнезі.

Загальна анестезія. Необхідно обов’язково попередити лікаря анестезіолога про прийом блокаторів бета-адренорецепторів. Не рекомендується застосовувати  блокатори бета– адренорецепторів під час хірургічних втручань. Це може підвищити ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда. Дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату приблизно за 48 годин до загальної анестезії.

Хворим на псоріаз (у т.ч. в сімейному анамнезі) бета-адреноблокатори призначають після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Не застосовувати препарат у хворих на феохромоцитому, якщо попередньо не досягнута ефективна альфа-адреноблокада.

Симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані на тлі прийому препарату.

Бета-адреноблокатори можуть провокувати появу, збільшувати кількість та подовжувати напади вазоспастичної стенокардії/стенокардії Принцметала, що необхідно враховувати при призначенні бісопрололу.

Як правило, хворі на хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів не повинні застосовувати бета-блокатори або, за необхідності, приймати їх у мінімальних дозах (початкова доза – 2,5 мг на добу) у комбінації з бронходилататорами.

У разі тяжких порушень функції печінки та нирок доза не повинна перевищувати 10 мг на добу, клінічний стан таких пацієнтів вимагає адекватного медичного контролю.

Препарат може підвищувати чутливість до алергенів і вираженість до алергічних реакцій.

У хворих похилого віку корекція дозування бісопрололу не потрібна, проте в цієї категорії пацієнтів може бути підвищена чутливість навіть до звичайних доз препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.  Враховуючи можливість впливу на артеріальний тиск і серцевий ритм з появою відповідної клінічної симптоматики, може бути знижена здатність  керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами. Тому рекомендовано з обережністю призначати бісопролол особам, які керують автотранспортними засобами та потенційно небезпечними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказані комбінації з флоктафеніном, сультопридом, інгібіторами моноаміноксидази (за винятком інгібіторів МАО-В).

Алергени, які застосовуються для імунотерапії/екстракти алергенів для шкірних проб у комбінації з бета-адреноблокаторами, можуть провокувати тяжкі системні алергічні реакції.

Не рекомендуються/вимагають особливої обережності комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію (верапаміл, дилтіазем, бепридил) через зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда, АV-провідність і артеріальний тиск.

Препарати, які містять клонідин, резерпін, альфа-метилдопу, не слід застосовувати разом з бісопрололом, оскільки може виникнути значне уповільнення частоти серцевих скорочень. Клонідин, гуанфацин можуть пригнічувати АV-провідність, зменшувати частоту серцевих скорочень.

Якщо після застосування комбінованої терапії з клонідином її відміняють, то після припинення приймання бета-адреноблокаторів лікування клонідином необхідно продовжувати кілька днів, забезпечивши адекватний медичний контроль за станом пацієнта.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю: антиаритмічні препарати класу І (наприклад, дизопірамід, хінідин, лідокаїн, дифенін, пропафенон).

Антиаритмічні препарати класу ІІІ (аміодарон, соталол).

Антагоністи кальцію (похідні дигідропіридину) – підвищення ризику артеріальної гіпотензії та ризику розвитку серцевої недостатності.

Дія інсуліну та пероральних антидіабетичних препаратів може змінюватися при одночасному застосуванні з бісопрололом, який може маскувати ознаки гіпоглікемії.

Серцеві глікозиди – зниження частоти серцевих скорочень, подовження атріовентрикулярної провідності.

Баклофен – підвищення антигіпертензивної активності.

Контрастні продукти, які містять йод – бета-блокатори можуть підвищувати ризик розвитку анафілактичних реакцій, рефрактерних до лікування.

Препарати, що блокують синтез простагландинів (зокрема нестероїдні протизапальнії засоби) – зниження антигіпертензивного ефекту.

Похідні ерготаміну – загострення порушень периферичного кровообігу.

Симпатоміметичні агенти – комбінація з бісопрололом може знизити ефекти обох препаратів. Симпатоміметики, які активують альфа- і бета-адренорецептори (адреналін, норадреналін), підвищують артеріальний тиск та посилюють явища переміжної кульгавості.

Трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини, а також інші антигіпертензивні агенти – посилення ефекту зниження артеріального тиску.

Антигіпертензивні засоби (діуретики, інгібітори АПФ, альфа-адреноблокатори) та нітрати потенціюють антигіпертензивну дію бісопрололу.

Кортикостероїди – можливо зниження антигіпертензивного ефекту внаслідок затримки води і натрію.

Циметидин може зменшити кліренс бета-адреноблокаторів, які метаболізуються в печінці та, відповідно, збільшити їх біодоступність.

Рифампіцин дещо прискорює метаболізм бісопрололу, проте, як правило, це не потребує корекції дозування останнього.

Ксантин (амінофілін, теофілін) – можливо взаємне ослаблення терапевтичних ефектів при комбінації з бета-адреноблокаторами.

Ефект Бікарду може посилюватися при одночасному призначенні з гідралазином та алкоголем.

Анестезія. Перед хірургічним втручанням слід попередити анестезіолога про приймання бісопрололу. Засоби для інгаляційного наркозу, похідні вуглеводнів (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран) при одночасному призначенні з бета-блокаторами збільшують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензивних реакцій.

При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами (фенітоїн, дизопірамід, лідокаїн, флекаїнід, аміодарон) може виникнути порушення провідності та негативний інотропний ефект.

При одночасному застосуванні з парасимпатоміметичними препаратами може збільшуватися час атріовентрикулярної провідності та підвищується ризик брадикардії.

При одночасному застосуванні Бікардуі бета-блокаторів (тих, які містяться в очних краплях для лікування глаукоми)  дія бісопрололу може посилюватися.

При одночасному застосуванні з інсуліном та антидіабетичними препаратами для перорального застосування може виникнути гіпоглікемічний ефект.

При одночасному застосуванні з блокаторами бета-адренорецепторів симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані.

При одночасному застосуванні із засобами для анестезії може підвищитися ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда.

Одночасне застосування із серцевими глікозидами (препарати наперстянки) може призвести до зниження ЧСС, порушення атріовентрикулярної провідності.

При одночасному застосуванні з бета-симпатоміметиками (добутамін, орципреналін) знижується ефект обох засобів.

Симпатоміметики, які активують альфа- і бета-адренорецептори (адреналін, норадреналін), підвищують артеріальний тиск та посилюють явища переміжної кульгавості.

При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В) підвищується гіпотензивний ефект бета-адреноблокаторів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бікард - селективний бета1-адреноблокатор. При застосуванні в терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізувальних властивостей. Чинить антиангінальну дію: зменшує потребу міокарда в кисні завдяки  зменшенню ЧСС  і  зменшенню серцевого викиду та зниженню артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок  зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження  діастоли.

Чинить гіпотензивну дію завдяки зменшенню серцевого викиду, гальмування секреції реніну нирками, а також впливу на барорецептори дуги аорти і каротидного синуса. При тривалому застосуванні препарату знижується, в першу чергу,  підвищений  периферійний судинний опір. При хронічній серцевій недостатності засіб пригнічує активовану симпатоадреналову і ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Бікард   має дуже низьку спорідненість з бета2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з бета2-рецепторами ендокринної системи. Препарат тільки в одиничних випадках може впливати на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози. При одноразовому застосуванні дія Бікарду  зберігається протягом 24 годин.  

Фармакокінетика.

Всмоктуваність. Після прийому внутрішньо препарат добре адсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 90 % і  не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 1-3 години після прийому їжі. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 30 %.

Метаболізм та виведення.

Ефект “першого проходження” через печінку виражений незначно (менше 10 %). У печінці біотрансформується близько 50 % дози з утворенням неактивних метаболітів. Близько 98 % виводиться з організму нирками, 50 % -у незміненому вигляді, решта – у вигляді приблизно 2 % дози метаболітів – через кишечник. Час напіввиведення становить  10-12 годин.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.

Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.

Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки вкриті плівковою оболонкою; по 5 мг – рожевого кольору, по 10 мг – білого кольору.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

 Упаковка.  10 таблеток у блістері, 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Bioveeta Laboratories Pvt. Ltd. Біовіта Лабораторіз Пвт. Лтд.

Місцезнаходження. India, B705, Vardhaman vatika, G. B. Road, Manpada, Thane (W).