ДИКЛОФЕНАК-БІОЛІК

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ "ФАРМСТАНДАРТ-БІОЛІК" , м. Харків, Україна

Міжнародна непатентована назва: Diclofenac

АТ код: M01AB05

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 25 мг/мл по 3 мл в ампулах № 5

Діючі речовини: 1 мл розчину містить диклофенаку натрію 25 мг

Допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію метабісульфіт (Е 223), спирт бензиловий, пропіленгліколь, 0,1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Препарат при внутрішньом’язовому введенні призначений для лікування:
 запальних та дегенеративних форм ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, остеоартриту, спондилоартриту, вертебрального больового синдрому, несуглобового ревматизму;
 гострих нападів подагри;
 ниркової та біліарної колік;
 болю та набряку після травм i операцій;
 тяжких нападів мігрені.
Препарат при введенні у вигляді внутрішньовенних інфузій призначений для лікування або профілактики післяопераційного болю.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10902/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ДИКЛОФЕНАК-БІОЛІК

(DICLOFENAC-BIOLIK)

 

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчину містить диклофенаку натрію 25 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію метабісульфіт (Е 223), спирт бензиловий, пропіленгліколь, 0,1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки. Код АТС М01А В05.

 

Клінічні характеристики. Показання.

Препарат при внутрішньом’язовому введенні призначений для лікування:

- запальних та дегенеративних форм ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, остеоартриту, спондилоартриту, вертебрального больового синдрому, несуглобового ревматизму;

- гострих нападів подагри;

- ниркової та біліарної колік;

- болю та набряку після травм i операцій;

- тяжких нападів мігрені.

Препарат при введенні у вигляді внутрішньовенних інфузій призначений для лікування або профілактики післяопераційного болю.

 

Протипоказання.

- Відома гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких інших компонентів препарату.

- Алергічна реакція на інші нестероїдні протизапальні засоби, наприклад ацетилсаліцилову кислоту, яка може виражатися бронхоспазмом, кропив’янкою, гострим ринітом, поліпами носа або іншими алергічними симптомами.

- Активна виразка шлунка або кишечнику, кровотеча або перфорація.

- Запальні захворювання кишечнику (наприклад хвороба Крона або виразковий коліт).

- Тяжка форма печінкової недостатності (Child-Pugh класу С, цироз печінки і асцит).

- Помірна та тяжка форми ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

- Виражена серцева недостатність (NYHA III-IV).

- III триместр вагітності.

- Пацієнти з високим ризиком розвитку післяопераційних кровотеч, незгортання крові, порушеннями гемостазу, гемопоетичних порушень чи цереброваскулярних кровотеч.

- Лікування післяопераційного болю після операції коронарного шунтування (або застосування апарату штучного кровообігу).

- У даній лікарській формі препарат протипоказаний дітям та підліткам.

 

Спосіб застосування та дози.

Загальна рекомендація – дозу слід підбирати індивідуально, починаючи з мінімальної ефективної дози, та приймати протягом найменш можливого терміну.

Не застосовувати більше 2 днів.

Внутрішньом'язова ін’єкція

3 метою попередження пошкодження нервових або інших тканин у місці внутрішньо-м’язової ін’єкції потрібно виконувати наступні правила.

Доза зазвичай становить 1 ампулу 75 мг на добу шляхом глибокої ін’єкції у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м’яза. У тяжких випадках (наприклад коліки), добову дозу можна збільшити до 2-х ін’єкцій по 75 мг, між якими дотримують інтервал у кілька годин (по одній ін’єкції в кожну сідницю).

В умовах нападу мігрені клінічний досвід обмежений випадками з початковим застосуванням 1 ампули 75 мг, дозу вводити при можливості одразу ж після застосування супозиторіїв по 100 мг диклофенаку у той же самий день (при необхідності). Загальна добова доза не має перевищувати 175 мг у перший день.

Внутрішньовенні інфузії

Диклофенак-Біолік, розчин для ін’єкцій не слід вводити у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції.

Безпосередньо перед початком внутрішньовенної інфузії препарату Диклофенак-Біолік, залежно від необхідної її тривалості, слід розвести у 100-500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози, буферизованого розчином бікарбонату натрію для ін’єкції (0,5 мл 8,4 % розчину або 1 мл 4,2 % або відповідний об’єм іншої концентрації), що взяли зі щойно відкритого контейнера; додати до цього розчину вміст однієї ампули препарату Диклофенак-Біолік. Використовувати можна тільки прозорі розчини. Якщо у розчині є кристали або осад, для інфузії його застосовувати не можна.

Рекомендовані два альтернативні режими дозування препарату Диклофенак-Біолік. Для лікування помірного i тяжкого післяопераційного болю 75 мг необхідно вводити безперервно від 30 хвилин до 2 годин. У разі необхідності лікування можна повторити через кілька годин, але доза не має перевищувати 150 мг протягом будь-якого періоду у  24 години.

Для профілактики післяопераційного болю через 15 хв – 1 годину після хірургічного втручання потрібно ввести навантажувальну дозу 25-50 мг, після цього необхідно застосувати безперервну інфузію приблизно 5 мг/годину аж до максимальної добової дози 150 мг.

 

Побічні реакції.

Небажані ефекти включають явища, пов’язані з введенням препарату Диклофенак-Біолік за умов короткострокового i довготривалого застосування.

Інфекції та інвазії: абсцес у місці ін’єкції.

Загальні розлади: слабкість, пітливість, підвищення температури тіла, озноб, больовий шок.

Порушення з боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемії), агранулоцитоз.

Порушення з боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактична та псевдо-анафілактична реакції (включаючи артеріальну гіпотензію та шок), ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

Психічні розлади: дезорієнтація, депресія, інсомнія, нічні кошмари, дратівливість, психічні розлади.

Порушення з боку нервової системи: головний біль, запаморочення; сонливість, парестезія, порушення пам’яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлад смаку, інсульт, порушення відчуття при дотику.

Порушення з боку органів зору: розлад зору, затуманення зору, диплопія.

Порушення з боку органів слуху та лабіринту: вертиго, дзвін у вухах, порушення слуху.

Порушення з боку серця: відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда.

Порушення з боку судинної системи: артеріальна гіпертензія, васкуліт.

Pecnipamopнi, торакальні та медіастинальні порушення: астма (включаючи диспное), бронхоспазм, першіння у горлі, закладеність носа, пневмоніт.

Порушення з боку травної системи: нудота, блювання, діарея, диспепсія, відрижка, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія, сухість у роті, біль в епігастрії, гастрит, гастроінтестинальні кровотечі, блювання з домішками крові, геморрагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечнику (з кровотечею або без неї, перфорації), коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит, глосит, глотковий розлад подібних до діафрагми інтестинальних стриктур, панкреатит.

Порушення з боку гепатобіліарної системи: збільшення рівня трансаміназ, гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки, важкість у правому підребер’ї, миттєвий гепатит, гепатонекроз, печінкова недостатність.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: висипи, кропив’янка; бульозне висипання, екзема, мультиформна еритема, різні види еритем, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, втрата волосся, реакція фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж, гіперемія.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка рідини, набряки, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.

Порушення у місці введення препарату: реакція у місці ін’єкції, у тому числі гіперемія, свербіж, висипи; біль, затвердіння, набряк, крововиливи, некроз у місці ін’єкцій.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать, що диклофенак, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і при тривалому застосуванні, може підвищувати ризик виникнення артеріальної тромбоемболії (наприклад інфаркт міокарда чи інсульт).

 

Передозування.

Симптоми. Типова клінічна картина наслідків передозування диклофенаку відсутня. Передозування може спричинити такі симптоми як блювання, гастроінтестинальна кровотеча, діарея, запаморочення, дзвін у вухах або судоми. У випадку тяжкого отруєння можлива гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування. Лікування гострого отруєння нестероїдними протизапальними засобами складається у першу чергу з підтримуючих заходів та симптоматичного лікування. Підтримуючі заходи та симптоматичне лікування необхідні для усунення таких ускладнень як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, гастроінтестинальні порушення та пригнічення дихання.

Особливі заходи, такі як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, не можуть гарантувати виведення нестероїдних протизапальних засобів унаслідок їх високого зв’язування з протеїнами плазми крові та інтенсивним метаболізмом.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Застосування диклофенаку не було вивчено у вагітних жінок. Дослідження на тваринах не показали будь-якої прямої або непрямої токсичності щодо вагітності, ембріонального розвитку, розвитку плода, пологів та/або постнатального розвитку. Диклофенак-Біолік не слід застосовувати під час перших двох триместрів вагітності за винятком тих випадків, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Як i з іншими нестероїдними протизапальними засобами, застосування під час III триместру вагітності протипоказане внаслідок можливого розвитку відсутності скорочення матки та/або передчасного закриття ductus arteriosus.

Період годування груддю

Як i інші нестероїдні протизапальні засоби, Диклофенак-Біолік проникає у материнське молоко у невеликій кількості. Таким чином, щоб уникнути небажаного впливу на немовля, препарат не можна застосовувати у період годування груддю. Якщо лікування вкрай необхідне, слід припинити годування груддю.

Фертильність

Як i інші нестероїдні протизапальні засоби, Диклофенак-Біолік може вплинути на фертильність жінки. Препарат не рекомендують жінкам, які планують завагітніти. Жінки, які мають ускладнення з заплідненням або які проходили обстеження внаслідок інфертильності, мають припинити застосування препарату.

 

Діти.

Унаслідок значного впливу препарату Диклофенак-Біолік, розчин для ін’єкцій, не застосовують дітям.

 

Особливості застосування.

При застосуванні всіх нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) шлунково-кишкова кровотеча, виразки або перфорації можуть бути летальними i можуть виникати у будь-який період часу впродовж лікування, з або без попереджувальних симптомів або серйозних шлунково-кишкових явищ в анамнезі. У хворих літнього віку ці явища мають зазвичай серйозніші наслідки. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі у хворих, які отримують Диклофенак-Біолік, даний лікарський засіб необхідно відмінити.

Плацебо-контрольовані дослідження показали підвищений ризик тромботичних серцево-судинних та цереброваскулярних ускладнень із певними селективними інгібіторами ЦОГ‑2. Дотепер невідомо, чи цей ризик у прямій залежності ЦОГ-1/ЦОГ-2 селективності окремих НПЗП. Немає на даний час доступних клінічних даних досліджень, у яких вивчалося тривале лікування максимальною дозою диклофенаку. До отримання таких даних необхідно здійснювати ретельну оцінку співвідношення ризику і користі застосування диклофенаку пацієнтам із клінічно підтвердженою ішемічною хворобою серця, цереброваскулярними порушеннями, оклюзійними захворюваннями периферичних артерій або значними факторами ризику (наприклад артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління). У зв’язку з ризиком слід застосовувати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого курсу лікування.

Ниркові ефекти НПЗЗ включають затримку рідини з набряком та/або артеріальною гіпертензією. Тому диклофенак слід застосовувати із застереженням пацієнтам із серцевою дисфункцією та іншими станами, які призводять до затримки рідини. Обережність також показана пацієнтам, які застосовують діуретики або супутньо інгібітори АПФ, або які мають підвищений ризик гіповолемії.

Дуже рідко у зв’язку з застосуванням НПЗЗ, включаючи диклофенак, спостерігалися серйозні реакції з боку шкіри, деякі з них летальні, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона i токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик виникнення даних реакцій у пацієнтів існує на початку курсу лікування, у більшості випадків поява цих реакцій відбувається у межах першого місяця лікування. Застосування препарату Диклофенак-Біолік слід припинити при першій появі висипу на шкірі, уражень слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості.

Як i при застосуванні інших НПЗЗ, рідко без попередньої експозиції диклофенаку можуть також виникнути алергічні реакції, у тому числі анафілактичні/анафілактоїдні.

Метабісульфіт натрію також може призвести до окремих тяжких реакцій гіперчутливості та бронхоспазму.

НПЗЗ можуть збільшити ризик виникнення серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть виявитися летальними, у зв’язку з чим Диклофенак-Біолік не рекомендується застосовувати для лікування післяопераційного болю під час операції з аортокоронарного шунтування.

Як i інші НПЗЗ, Диклофенак-Біолік завдяки своїм фармакодинамічним властивостям може маскувати ознаки i симптоми інфекції.

Застереження

– Загальні

Слід уникати застосування препарату Диклофенак-Біолік з системними НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, через відсутність будь-якої синергічної користі i можливості розвитку додаткових побічних ефектів.

Слід бути обережними при призначенні препарату особам літнього віку. Зокрема для людей літнього віку зі слабким здоров’ям та для пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози.

– Астма в анамнезі

У хворих на бронхіальну астму, сезонний алергічний риніт, набряк слизової оболонки носа (тобто назальні поліпи), хронічні обструктивні захворювання легень або хронічні інфекції дихальних шляхів (особливо пов’язані з алергічними подібними до ринітів симптомами) частіше за інші виникають реакції на НПЗЗ, схожі на загострення астми (які також пов’язані з переносимістю аналгетиків/аналгетичної астми), набряк Квінке або кропив’янка. У зв’язку з цим таким хворим рекомендовані спеціальні застережні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується хворих на алергію на інші речовини, наприклад зі шкірними реакціями, свербежем або кропив’янкою.

Особливі застереження рекомендуються у випадку, коли Диклофенак-Біолік застосовують парентерально пацієнтам з бронхіальною астмою, оскільки симптоми можуть загострюватися.

– Вплив на травний тракт

Як i при застосуванні інших НПЗЗ, при призначенні препарату пацієнтам із симптомами, що свідчать про порушення з боку травного тракту (ТТ) або з анамнезом, що передбачає наявність виразки шлунка або кишечнику, кровотечі або перфорації, обов’язковим є медичний нагляд i особлива обережність. Ризик виникнення кровотечі у ТТ збільшується з підвищенням дози у хворих з виразкою в анамнезі, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації, та у людей літнього віку.

Щоб зменшити ризик токсичного впливу на ТТ у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації, та у людей літнього віку, лікування розпочинають та підтримують найнижчими ефективними дозами.

Для таких пацієнтів, а також хворих, які потребують супутнього застосування лікарських засобів, що містять низькі дози ацетилсаліцилової кислоти (АСК), або інших лікарських засобів, які, ймовірно, підвищують ризик небажаної дії на ТТ, слід розглянути питання про застосування комбінованої терапії з застосуванням захисних засобів (наприклад інгібіторів протонного насоса або мізопростолу).

Пацієнти зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо літнього віку, мають повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо кровотечі в ТТ). Застереження також потрібні для хворих, які отримують супутні ліки, що можуть підвищити ризик виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти, антитромботичні засоби або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Диклофенак-Біолік необхідно з обережністю призначати хворим, в анамнезі яких є запальні захворювання кишечнику, такі як хвороба Крона або неспецифічні виразкові коліти та встановлювати ретельний медичний нагляд та відповідні застережні заходи, у зв’язку з тим, що їх стан може загострюватися.

– Вплив на печінку

Ретельний медичний нагляд потрібен у випадку, коли Диклофенак-Біолік призначають пацієнтам з ураженою функцією печінки, оскільки їх стан може загостритися.

Як i при застосуванні інших НПЗЗ, рівень одного i більше печінкових ензимів може підвищуватися. Якщо порушення функції печінки зберігаються або погіршуються, якщо клінічні ознаки або симптоми можуть бути пов’язані з прогресуючими захворюваннями печінки або якщо спостерігаються інші прояви (наприклад еозинофілія, висипання), застосування препарату слід припинити. Перебіг захворювань, таких як гепатити, може проходити без продромальних симптомів.

Застереження необхідні у випадку, коли Диклофенак-Біолік застосовують пацієнтам із печінковою порфірією через імовірність провокації нападу.

– Вплив на нирки

Оскільки при лікуванні НПЗЗ повідомлялося про затримку рідини та набряк, особливу увагу слід приділити хворим з порушенням функції серця або нирок (у т. ч. функціональною нирковою недостатністю на тлі гіповолемії, нефротичного синдрому, вовчакової нефропатії та декомпенсованого цирозу печінки), артеріальною гіпертензією в анамнезі, хворим літнього віку, хворим, які отримують супутню терапію діуретиками або препаратами, що суттєво впливають на ниркову функцію, та для пацієнтів із суттєвим зниженням позаклітинного об’єму рідини з будь-якої причини, наприклад до або після серйозного хірургічного втручання. У таких випадках у якості застережних заходів рекомендується моніторинг ниркової функції. Припинення терапії зазвичай зумовлює повернення до стану, який передував лікуванню.

– Вплив на гематологічні показники

При тривалому застосуванні препарату, як i інших НПЗЗ, рекомендується моніторинг аналізу крові.

Як i інші НПЗЗ, Диклофенак-Біолік може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно наглядати за хворими з порушеннями гемостазу.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнти, у яких під час лікування препаратом спостерігаються порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення з боку центральної нервової системи, мають утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Лimiй: за умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів літію у сироватці крові.

Дигоксин: за умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів дигоксину у сироватці крові. Діуретики та антигіпертензивні засоби: як i інші НПЗЗ, супутнє застосування диклофенаку з діуретиками або антигіпертензивними засобами (наприклад бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) можуть призвести до зниження їх антигіпертензивного впливу. Таким чином, подібну комбінацію застосовують із застереженням, а пацієнтам, особливо особам літнього віку, необхідно перебувати під ретельним наглядом щодо артеріального тиску. Пацієнти мають отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ унаслідок збільшення ризику нефротоксичності. Супутнє лікування з препаратами калію може бути пов’язане зі збільшенням рівнів калію у сироватці крові, що вимагає перебування хворих під постійним контролем.

Інші НПЗЗ та кортикостероїди: супутнє введення диклофенаку та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів може підвищити частоту побічних реакцій з боку ТТ.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби: рекомендується вжити застережні заходи, оскільки супутнє введення може підвищити ризик кровотечі. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які отримують диклофенак та антикоагулянти одночасно. Тому рекомендований ретельний моніторинг таких пацієнтів.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs): супутнє введення системних НПЗЗ та SSRIs може підвищити ризик кровотечі у травному тракті.

Антидіабетичні препарати: клінічні дослідження показали, що диклофенак можна застосовувати разом із пероральними антидіабетичними засобами без впливу на їхню клінічну дію. Однак відомі окремі випадки як iз гіпоглікемічним, так i гіперглікемічним впливом, що потребують зміни дозування антидіабетичних засобів під час лікування диклофенаком. Такі стани потребують моніторингу рівнів глюкози у крові, що є застережним заходом під час супутньої терапії.

Колестипол та холестирамін: одночасне застосування диклофенаку та колестиполу або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку приблизно  на 30 % та 60 % відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом у кілька годин.

Препарати, які стимулюють ферменти, що метаболізують лікарські засоби: препарати, які стимулюють ферменти, наприклад рифампіцин, карбамазепін, фентоїн, звіробій (Hypericum perforatum), теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку у плазмі крові.

Метотрексат: при введені НПЗЗ менш ніж за 24 години до або після лікування метотрексатом рекомендується бути обережними, оскільки можуть зростати концентрації метотрексату в крові i збільшуватися токсичність цієї речовини.

Циклоспорин та такролімус: диклофенак, як i інші НПЗЗ, може збільшувати нефротоксичність циклоспорину через вплив на простагландини нирок. Такий ризик виникає при лікуванні такролімусом. У зв’язку з цим його слід застосовувати в нижчих дозах, ніж у хворих, які циклоспорин не отримують.

Антибактеріальні хінолони: існують окремі дані щодо судом, які можуть бути результатом супутнього застосування хінолонів та НПЗЗ.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Препарат містить диклофенак натрію, нестероїдну сполуку з вираженими протиревматичними, протизапальними, знеболювальними та жарознижувальними властивостями. Пригнічення біосинтезу простагландинів, яке було продемонстровано у експериментах, вважається основним механізмом його дії.

При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболювальні властивості препарату зумовлюють клінічну відповідь, яка характеризується вираженим зникненням ознак та симптомів: болю у стані спокою та під час руху, вранішньої ригідності та набряку суглобів, також помітне покращення функцій.

Диклофенак-Біолік здатен посилити виражений знеболювальний вплив на помірні та тяжкі болі неревматичного походження протягом 15-30 хв.

Диклофенак-Біолік продемонстрував також суттєвий вплив на напади мігрені.

При посттравматичних та післяопераційних станах iз наявністю запалення Диклофенак-Біолік швидко полегшує спонтанні болі та болі під час руху i зменшує набряки, спричинені запаленням та ранами.

Якщо препарат застосовують одночасно з опіоїдними знеболювальними засобами для зняття післяопераційного болю, Диклофенак-Біолік суттєво зменшує їх необхідність.

Диклофенак-Біолік особливо необхідний для початку лікування запальних та дегенеративних ревматичних хвороб та больового стану внаслідок запалення неревматичного походження.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Після введення 75 мг диклофенаку шляхом внутрішньом’язової ін’єкції абсорбція починається негайно, а середня максимальна концентрація у плазмі, що становить приблизно 2,5 мікрограм/мл (8 мікромоль/л), досягається приблизно після 20 хв. Об’єм абсорбції може лінійно залежати від величини дози.

У випадку, коли 75 мг диклофенаку вводять шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 2 годин, середня максимальна концентрація у плазмі становить приблизно 1,9 мікрограм/мл (5,9 мікромоль/л). Коротший час інфузії призводить до вищої максимальної концентрації у плазмі, у той час як триваліші інфузії призводять до концентрації, пропорційної до показника інфузії після 3-4 годин. Після внутрішньом’язової ін’єкції концентрація у плазмі крові швидко знижується одразу після досягнення пікового рівня.

Фармакокінетичні властивості не змінюються після повторного введення. За умов дотримання рекомендованих інтервалів дозування накопичення препарату не відбувається.

Розподіл: 99,7 % диклофенаку зв'язується з протеїнами сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4 %). Уявний об’єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак-Біолік потрапляє до синовіальної рідини, де максимальна концентрація встановлюється через 2-4 години після досягнення пікового значення у плазмі крові. Уявний період напіввиведення з синовіальної рідини складав від 3 до 6 годин. Через дві години після досягнення рівня пікового значення у плазмі крові концентрація диклофенаку у синовіальній рідині перевищує цей показник у плазмі крові i залишається вищою протягом 12 годин.

Біотрансформація.

Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронідації інтактної молекули, але головним чином шляхом одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів

(3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5-гідрокси-, 4',5-дигідрокси-, та 3'-гідрокси-4'-метокси- диклофенак), більшість із яких перетворюється у кон’югат глюкуроніду. Два з цих фенольних метаболітів є біологічно активними, однак їхня дія виражена значно менше, ніж у диклофенаку.

Виведення.

Загальний системний кліренс диклофенаку у плазмі крові становить 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Термінальний період напіввиведення у плазмі становить 1-2 години. Четверо з метаболітів, включаючи два активних, також мають короткий період напіввиведення з плазми – 1-3 години. Один метаболіт, 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенак має набагато довший період напіввиведення з плазми крові. Однак цей метаболіт є фактично неактивним.

Приблизно 60 % введеної дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронідного кон’югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється на глюкуронідні кон’югати. Менш ніж 1 % виводиться у вигляді незміненої речовини. Залишки дози елімінуються у вигляді метаболітів через жовч, а потім із фекаліями.

Спеціальні групи пацієнтів.

Ніякої різниці щодо вікової залежності в абсорбції, метаболізмі та екскреції препарату не спостерігалося. Однак у деяких пацієнтів літнього віку 15-хвилинна внутрішньовенна інфузія призвела до вищої на 50 % концентрації у плазмі, ніж це спостерігалося у молодих здорових ociб.

У пацієнтів з порушенням функції нирок при дотриманні режиму звичайного дозування можна не очікувати накопичення активної речовини. За умов кліренсу креатиніну менш ніж 10 мл/хв рівні гідрокси-метаболітів у плазмі крові при досягненні стаціонарного стану приблизно у 4 рази вищі, ніж у нормальних ociб.

Таким чином, метаболіти остаточно виводяться через жовч.

У пацієнтів iз хронічним гепатитом або недекомпенсованим цирозом кінетика та метаболізм диклофенаку є такими ж самими, що й у пацієнтів без захворювання печінки.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або зі злегка жовтуватим відтінком рідина з легким специфічним запахом.

 

Несумісність.

Диклофенак-Біолік не можна змішувати з іншими розчинами для ін’єкцій.

Розчини для інфузій натрію хлориду 0,9 % або глюкози 5 % без бікарбонату натрію у якості добавки становлять ризик перенасичення, що може призвести до утворення кристалів або осаду. Інші розчини для інфузії не застосовувати.

 

Термін придатності. 2 роки.

Приготовлені розчини для інфузії підлягають негайному використанню.

 

Умови зберігання.

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 3 мл розчину в ампулі, по 5 ампул у пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

ПАТ «ФАРМСТАНДАРТ-БІОЛІК».

 

Місцезнаходження.