ЦЕФОТАКСИМ-ФАРМЕКС

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м. Бориспіль/ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м. Бориспіль, Україна/Україна

Міжнародна непатентована назва: Cefotaxime

АТ код: J01DD01

Форма випуску: Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 250 мг у флаконах №1

Діючі речовини: 1 флакон містить: стерильного цефотаксиму натрію, еквівалентного цефотаксиму 250 мг

Допоміжні речовини: Відсутні

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Лікування тяжких інфекцій, спричинених мікроорганізмами, чутливими до антибіотиків цефалоспоринового ряду:
• інфекції дихальних шляхів (гострий і хронічний бронхіт, бактеріальна пневмонія, інфекційна бронхоектатична хвороба, абсцес легень, інфекційні ускладнення операційних втручань у грудній клітці);
• септицемія; бактеріємія;
• менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції центральної нервової системи;
• інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, септичні артрити);
• інфекції шкіри і м’яких тканин;
• інфекції черевної порожнини (включаючи перитоніт);
• інфекції сечових шляхів (гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія);
• акушерські та гінекологічні інфекції (запальні захворювання малого тазу);
• гонорея;
Профілактика розвитку інфекцій у пацієнтів після хірургічного втручання на шлунково-кишковому тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10895/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЦЕФОТАКСИМ-ФАРМЕКС (Було: ЦЕФОТАКСИМ-НОРТОН)

 

 

Склад:

діюча речовина: 1 флакон містить стерильного цефотаксиму натрію, еквівалентного цефотаксиму 250 мг, або 500 мг, або 1000 мг, або 2000 мг.

 

Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій. 

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.  Цефалоспорини.  Код АТС J01D D01.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання.

Лікування тяжких інфекцій, спричинених мікроорганізмами, чутливими до антибіотиків цефалоспоринового ряду:

·      інфекції дихальних шляхів (гострий і хронічний бронхіт, бактеріальна пневмонія, інфекційна бронхоектатична хвороба, абсцес легень, інфекційні ускладнення операційних втручань у грудній клітці);

·      септицемія; бактеріємія;

·      менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції центральної нервової системи;

·      інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, септичні артрити);

·      інфекції шкіри і м’яких тканин;

·      інфекції черевної порожнини (включаючи перитоніт);

·      інфекції сечових шляхів (гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія);

·      акушерські та гінекологічні інфекції (запальні захворювання малого тазу);

·      гонорея;

Профілактика розвитку інфекцій у пацієнтів після хірургічного втручання на шлунково-кишковому тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринової групи.

Для розчину, що містить лідокаїн (при внутрішньом’язовому введенні препарату):

− підвищена чутливість до лідокаїну;

− внутрішньосерцеві блокади без встановленого водія серцевого ритму;

− тяжка серцева недостатність;

− внутрішньовенне введення;

− дитячий вік до 2,5 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Дози, спосіб введення та інтервал між введеннями залежать від тяжкості інфекції, чутливості мікроорганізмів, що спричинили захворювання, і стану пацієнта.

Цефотаксим-Нортон можна вводити внутрішньовенно (болюсно або інфузійно) та внутрішньом’язово після проведення шкірної проби на підвищену чутливість до антибіотика.

Для внутрішньовенного струминного (болюсного) введення.   Розчинити  250 мг або 500 мг, або 1 г порошку Цефотаксиму-Нортон у 4 мл стерильної води для ін’єкцій, 2 г − у 10 мл відповідно. Розчин вводити струминно повільно, протягом 3-5 хвилин.

Для внутрішньовенних інфузій. Розчинити 1-2 г Цефотаксиму-Нортон у 40-100 мл 0,9 % розчину хлориду натрію або у 5 % розчині декстрози, розчині Рінгера з лактатом або в іншому розчині для інфузій (крім натрію карбонату). Коротка інфузія (2 г Цефотаксиму-Нортон у 40 мл розчину) вводиться протягом 20 хвилин. Більш тривала інфузія (2 г Цефотаксиму-Нортон у
100 мл розчину) вводиться протягом 50-60 хвилин.

Внутрішньом’язове введення. Розчинити 1 г Цефотаксиму-Нортон у 4 мл (250-500 мг – у 2 мл) стерильної води для ін’єкцій або у 1 % розчині лідокаїну. Розчин слід вводити глибоко у сідничний м’яз.

 

Режим дозування

Дорослі	Гостра неускладнена гонорея: 1 г внутрішньом’язово одноразово. Неускладнені інфекції, а також інфекції сечовидільних шляхів: внутрішньом’язово або внутрішньовенно струминно 1 г препарату кожні 12 годин. Інфекції середньої тяжкості: внутрішньом’язово або внутрішньовенно струминно 1-2 г препарату кожні 12 годин. Дуже тяжкі інфекції (наприклад, менінгіт): внутрішньовенно 2 г кожні 6-8 годин. З метою профілактики інфекційних ускладнень перед хірургічним втручанням під час вступного наркозу одноразово вводять внутрішньовенно 1 г препарату. При необхідності вводять повторно через 6-12 годин. Максимальна добова доза не має перевищувати 12 г.
Діти віком від 1 місяця до 12 років з масою тіла менше 50 кг       Діти з масою тіла 50 кг і більше	Вводять 100-150 мг/кг маси тіла на добу внутрішньом’язово (тільки дітям віком від 2,5 років!) або внутрішньовенно, розподіляючи на 3-4 введення (кожні 8 або 6 годин), залежно від тяжкості інфекції. При тяжких інфекціях допустимо вводити у дозі 200 мг/кг маси тіла на добу.   При масі тіла понад 50 кг слід застосовувати звичайні дози для дорослих; найвища добова доза не має перевищувати 12 г.
Недоношені діти та немовлята у віці 1-4 тижні   Недоношені діти та немовлята до 7 днів життя	Добова доза становить 50 мг/кг  маси тіла внутрішньовенно, розподілена на 3-4 введення (кожні 8 або 6 годин). При тяжких інфекціях допустимо вводити у дозі 150-200 мг/кг маси тіла на добу.   Добова доза становить 50 мг/кг маси тіла внутрішньовенно, розподілена на 2 введення в рівних дозах (кожні 12 годин).

 

Максимальна добова доза не має перевищувати 12 г.

Тривалість лікування встановлюють індивідуально.

При порушенні функції нирок дози визначають з урахуванням ступеня ураження нирок. У початковій стадії анурії (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв) стандартну дозу Цефотаксиму-Нортон необхідно зменшити удвічі без зміни інтервалу між введеннями.

Розчин Цефотаксиму-Нортон, приготовлений як описано вище, стабільний протягом 24 годин при зберіганні у холодильнику.

 

Побічні реакції.

Алергічні та імунопатологічні реакції: висипання, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, рідко — анафілактичний шок, мультиформна  ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний некроліз шкіри, еозинофілія, пропасниця.

З боку травного тракту  і печінки: у поодиноких випадках — втрата апетиту, нудота, блювання, біль у животі, діарея, транзиторне підвищення рівня трансаміназ та/або лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, білірубіну. Під час або після лікування антибіотиками може розвинутись псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile.

З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.

З боку ЦНС: головний біль, оборотна енцефалопатія (у разі введення великих доз, особливо у хворих з нирковою недостатністью).

Побічні реакції, пов’язані з біологічною дією препарату: при тривалому лікуванні можуть розвиватися дисбактеріози, суперінфекція, спричинена стійкими до антибіотика штамами, кандидоз.

Інші: кандидоз слизових оболонок, підвищення температури тіла. При надто швидкому внутрішньовенному введенні Цефотаксиму-Нортон може розвинутись аритмія.

Місцеві реакції: болючість у місці ін’єкції при внутрішньом’язовому введенні препарату; флебіт – при внутрішньовенному введенні.

 

Передозування.

Симптоми: можливі гарячка, лейкопенія, тромбоцитопенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі, енцефалопатія (особливо при нирковій недостатності). Специфічного антидоту немає.

Лікування: симптоматичне, спрямоване на підтримання життєво важливих функцій організму.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Цефотаксим-Нортон не слід застосовувати у період вагітності, особливо у першому триместрі, крім виняткових випадків застосування за життєвими показаннями, оскільки безпека цефотаксиму для вагітних жінок не встановлена.

Цефотаксим-Нортон у низьких концентраціях надходить у грудне молоко, тому при необхідності призначення препарату у період лактації слід вирішити питання щодо припинення годування груддю.

 

Діти.

Дітям віком від 1 місяця до 1 року призначають тільки за життєвими показаннями.

Внутрішньом’язове введення  препарату протипоказане дітям віком до 2,5 року.

 

Особливості застосування.

Для застосування тільки в умовах стаціонару.

Цефотаксим-Нортон слід з обережністю призначати особам з гіперчутливістю до пеніцилінів або до інших бета-лактамних антибіотиків в анамнезі через можливість перехресної алергічної реакції на цефалоспорини та пацієнтам, у яких спостерігались будь-які форми алергій. При виникненні реакцій підвищеної чутливості препарат відміняють і призначають відповідну терапію.

У перші тижні лікування можливий розвиток псевдомембранозного коліту. У даній ситуації негайно припиняють застосування Цефотаксиму-Нортон та призначають відповідну терапію, включаючи ванкоміцин або метронідазол.

Для пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок слід знизити дозу Цефотаксиму-Нортон.

При тривалому лікуванні треба контролювати формулу крові, а також функції печінки і нирок.

При одночасному застосуванні потенційно нефротоксичних препаратів (антибіотиків групи аміноглікозидів, діуретиків) необхідно контролювати функцію нирок.

При лікуванні препаратом більше 10 днів необхідно контролювати кількість формених елементів крові.

Як і інші цефалоспорини, Цефотаксим-Нортон також може зумовлювати псевдопозитивний результат прямого тесту Кумбса.

При визначенні рівня глюкози у сечі методом відновлення можуть бути одержані хибнопозитивні результати. Для запобігання цьому слід застосовувати ферментний метод.

При швидкому внутрішньовенному струминному введенні препарату можливе виникнення серцевої аритмії, тому рекомендується контролювати швидкість введення препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Даних щодо впливу препарату на здатність працювати з механізмами та керувати транспортними засобами немає.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні Цефотаксиму-Нортон і аміноглікозидних антибіотиків відмічалося збільшення нефротоксичності. Те саме стосується діуретиків – похідних етакринової кислоти, піретадину та інших діуретиків (фуросеміду).

Одночасне застосування ніфедипіну підвищує біодоступність цефотаксиму на 70 %.

Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує його період напівжиття.

При одночасному застосуванні препарату з нестероїдними протизапальними засобами (ацетилсаліцилова кислота, диклофенак, індометацин) збільшується ризик виникнення кровотеч, у тому числі з травного тракту.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефотаксим є напівсинтетичним цефалоспориновим антибіотиком широкого спектра дії для парентерального введення. Бактерицидна активність цефотаксиму зумовлена інгібуванням синтезу клітинної стінки мікроорганізмів. Цефотаксим має високий ступінь cтабільності у присутності бета-лактамаз. Він також активний відносно цілого ряду патогенів, стійких до дії інших цефалоспоринів, ампіциліну, гентаміцину та інших антимікробних речовин.

Цефотаксим, як правило, активний відносно певних мікроорганізмів в умовах як in vitro, так і в клінічних.

Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (включаючи штами, що виробляють і не виробляють пеніцилінази), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spр., Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Streptococcus pneumoniae.

Грамнегативні аероби: Citrobacter species, Enterobacter sрр., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінстійкі H. influenzae), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sрр. (включаючи K. pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що виробляють і не виробляють пеніцилінази), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Group B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia species і Acinetobacter  spр.

Багато з штамів вищезазначених мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків, наприклад, пеніцилінів, цефалоспоринів та аміноглікозидів, мають чутливість до цефотаксиму натрію.

Цефотаксим активний відносно деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.

Анаероби: Bacteroides spр. (включаючи деякі штами B. fragilis), Clostridium spр. (большість штамів C. difficile стійкі), Peptococcus  spр., Peptostreptococcus spр. та Fusobacterium species (включаючи F. nucleatum).

Цефотаксим в умовах in vitro активний відносно таких мікроорганізмів: Salmonella species (включаючи S. typhi), Providencia spр. і Shigella spр., однак клінічна значущість цього ще не встановлена.

Цефотаксим та аміноглікозиди в умовах in vitro діють синергічно відносно до деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокінетика. Цефотаксим легко проникає у рідини та тканини тіла, досягаючи концентрацій, що значно перевищують мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) для більшості патогенних організмів. Після внутрішньом’язового введення одноразово 1 г цефотаксиму середня максимальна концентрація в плазмі крові 23,5 мг/л досягалась протягом 30 хвилин. Період напіввиведення цефотаксиму становить 1,2 години. Через 12 годин після введення концентрації антибіотика ще досить високі для виявлення бактерицидної активності проти чутливих мікроорганізмів.

Цефотаксим виводиться нирками: приблизно 20-36 % у вигляді незміненого цефотаксиму;
15-25 % − у вигляді дезацетилцефотаксиму, який є основним метаболітом, що має бактерицидну активність; 20-25 % − у вигляді двох неактивних метаболітів. Меншою мірою цефотаксим виводиться з жовчею.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від кремового до світло-жовтого кольору.

 

Несумісність. Розчин препарату несумісний з розчинами інших антибіотиків в одному шприці або крапельниці. Використовувати тільки рекомендовані розчинники.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Розчин Цефотаксиму-Нортон, приготовлений як описано вище, стабільний протягом 24 годин при зберіганні при температурі 2-8 °С. 

 

Упаковка. Флакон з порошком, по 1 або 10 флаконів у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. НЕОН ЛАБОРАТОРИС ЛІМІТЕД.

 

Місцезнаходження. Дамі Шамі Індустріальний Комплекс, 28, Махал Індастріал Істейт,
M. Кейвз Роуд, Ендхері (Схід), Мумбай–400093, Індія.

 

Власник реєстраційного посвідчення. АМЕРІКЕН НОРТОН КОРПОРЕЙШН.