ЦЕФОПЕРАЗОН-ФАРМЕКС

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м. Бориспіль, Україна

Міжнародна непатентована назва: Cefoperazone

АТ код: J01DD12

Форма випуску: Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 500 мг у флаконах № 1

Діючі речовини: 1 флакон містить: цефоперазону натрію еквівалентно цефоперазону 500.0 мг

Допоміжні речовини: відсутні

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Для лікування інфекційних процесів, спричинених чутливими до цефоперазону мікроорганізмами:
– інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів;
– інфекції верхніх та нижніх відділів сечовивідних шляхів;
– перитоніт, холецистит, холангіт та інші інтраабдомінальні інфекції;
– септицемія;
– менінгіт;
– інфекції шкіри та м'яких тканин;
– інфекції кісток та суглобів;
– запальні захворювання тазових органів, ендометрит, гонорея та інші інфекції статевих шляхів.
Для профілактики інфекційних післяопераційних ускладнень під час абдомінальних, гінекологічних, серцево-судинних та ортопедичних операцій.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10894/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦЕФОПЕРАЗОН-ФАРМЕКС (Було: ЦЕФОПЕРАЗОН-НОРТОН )

 

 

Склад:

діюча речовина: cefoperazone;

1 флакон містить цефоперазону натрію еквівалентно цефоперазону 500 мг, або 1000 мг, або

2000 мг.

 

Лікарська форма.

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибіотики. Цефоперазон. Код АТС J01D D12.

 

Клінічні характеристики.

Показання. 

Для лікування інфекційних процесів, спричинених чутливими до цефоперазону мікроорганізмами:

– інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів;

– інфекції верхніх та нижніх відділів сечовивідних шляхів;

– перитоніт, холецистит, холангіт та інші інтраабдомінальні інфекції;

– септицемія;

– менінгіт;

– інфекції шкіри та м'яких тканин;

– інфекції кісток та суглобів;

– запальні захворювання тазових органів, ендометрит, гонорея та інші інфекції статевих шляхів.

Для профілактики інфекційних післяопераційних ускладнень під час абдомінальних, гінекологічних, серцево-судинних та ортопедичних операцій.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до антибіотиків пеніцилінового та цефалоспоринового ряду, печінкова недостатність, тяжка ниркова недостатність, періоди вагітності та годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Перед початком терапії із застосуванням препарату необхідно виключити наявність у пацієнта підвищеної чутливості до антибіотика та до лідокаїну, зробивши шкірну пробу.

Дозу, спосіб введення та курс лікування встановлює лікар індивідуально,  залежно від тяжкості захворювання.

Цефоперазон-Нортон вводять внутрішньовенно або внутрішньом’язово кожні 12 годин, добова доза для дорослих становить 2-4 г. Для інфекцій з тяжким перебігом щоденну дозу можна збільшити до 8 г. При неускладненому гонококовому уретриті рекомендується одноразове введення 500 мг препарату.

Знижену дозу призначають хворим з нирковою недостатністю. Максимальна добова доза Цефоперазону-Нортон для хворих з кліренсом креатиніну від 15 до 30 мл/хв – 4 г, розподілена на 2 прийоми. При кліренсі креатиніну менше 15 мл/хв призначають по 1 г препарату 2 рази на день.

Звичайна добова доза Цефоперазону-Нортон для дітей – 40-80 мг/кг маси тіла, розподілена на  2-4 прийоми. У разі тяжких інфекцій доза може бути збільшена до 160 мг/кг маси тіла.

Для новонароджених 1-го тижня життя, препарат потрібно вводити кожні 12 годин. Перед призначенням препарату недоношеним та новонародженим дітям слід враховувати як очікувані позитивні наслідки, так і можливий ризик. 

Курс лікування становить 7-14 діб.

 

 

Внутрішньовенне введення

Стерильний порошок цефоперазону можна спочатку розчинити за допомогою будь-якого сумісного розчинника (2,8 мл/г цефоперазону), придатного для внутрішньовенного введення (таблиця 2).

З метою полегшення розчинення рекомендується застосовувати 5 мл розчинника на 1 г Цефоперазону-Нортон.

 

 

Таблиця 1.

Розчини, рекомендовані для розчинення порошку цефоперазону натрію

Після цього весь об’єм одержаного розчину слід розвести одним із стандартних розчинників для внутрішньовенного введення (таблиця 2).

 

 

Таблиця 2.

Розчинники для внутрішньовенного введення

Препарат розчиняють у відповідному розчиннику з кінцевою концентрацією  100 мг/мл і вводять протягом 3-5 хвилин.

 

 

Внутрішньом’язове введення

Щоб приготувати розчини, призначені для  внутрішньом’язового введення, можна застосовувати стерильну воду для ін`єкцій. У випадках, коли  передбачається введення розчину з концентрацією, що перевищує 250 мг/мл, для приготування розчину рекомендується застосувати розчин лідокаїну. Такий розчин можна приготувати, застосовуючи стерильну воду для ін`єкцій та 2 % розчин лідокаїну, кінцева концентрація лідокаїну має бути 0,5 %.

Рекомендується такий двоступеневий спосіб розчинення: спочатку слід додати потрібну кількість стерильної води для ін`єкцій і збовтувати доти, поки порошок Цефоперазон-Нортон розчиниться повністю, після цього додати потрібну кількість 2 % розчину лідокаїну та змішати.

 

 

* Надлишковий об’єм дозволяє повністю наповнити шприц зазначеного об’єму.

 

Внутрішньом’язове введення проводиться глибоко у великий сідничний м’яз або у передню поверхню стегна.

 

Зберігання розчинів.

Наведені нижче парентеральні розчинники та приблизні концентрації Цефоперазону-Нортон забезпечують стійкість розчину за умови додержання вказаних нижче значень та проміжків часу. Після закінчення вказаного проміжку невикористаний розчин підлягає знищенню.

 

 

Розчини Цефоперазону-Нортон  зберігаються у скляних або пластмасових шприцах, скляних або гнучких пластмасових флаконах, які призначено для парентеральних розчинів.

 

 

Розчини Цефоперазону-Нортон зберігають у скляних або пластмасових шприцах, скляних або гнучких пластмасових флаконах, які призначено для парентеральних розчинів.

 

 

Розчини Цефоперазону-Нортон зберігаються у скляних або пластмасових шприцах, скляних або гнучких пластмасових флаконах, які призначено для парентеральних розчинів.

Розморожування замороженого препарату має відбуватися при кімнатній температурі. Після розморожування невикористаний розчин підлягає знищенню. Розчин не можна повторно заморожувати.

 

 

Побічні реакції.

Реакції гіперчутливості: шкірний висип, кропив’янка, еозинофілія та медикаментозна гарячка, свербіж.

З боку крові та лімфатичної системи: еозинофілія, тромбоцитоз, лейкопенія, анемія, зниження рівня нейтрофілів, нейтропенія, лімфопенія, гіпопротромбінемія, тромбоцитопенія, подовження протромбінового часу, позитивна пряма антиглобулінова проба Кумбса, зниження гемоглобіну або гематокриту.

Гепатобіліарні порушення: підвищення активності аланінамінотрансферази і аспартатамінотрансферази, підвищення активності лужної фосфатази і рівня білірубіну у сироватці крові.

З боку сечовидільної системи: підвищення рівня азоту сечовини крові, дуже рідко – підвищення рівня креатиніну і циліндрурія.

Травний тракт: діарея, нудота, блювання.

Місцеві реакції: біль, ущільнення у місці введення, флебіт після внутрішньовенного введення.

Інші: головний біль і запаморочення; кандидоз, кольпіт, підвищена пітливість, відчуття припливу крові.

 

 

Передозування.

Можливий розвиток оборотної енцефалопатії. Специфічного антидоту немає, за необхідності проводять симптоматичну терапію. Ефективним є проведення гемодіалізу або перитонеального діалізу. Підвищена доза цефалоспорину може викликати епілептичні напади. Випадки анафілактичного шоку трапляються дуже рідко, однак можуть стати загрозою для життя пацієнта.

Лікування: седативна терапія із застосуванням діазепаму під час епілептичних нападів.

 

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний під час вагітності та у період годування груддю.

 

 

Діти.

З обережністю слід призначати новонародженим і недоношеним дітям.

 

 

Особливості застосування.

При лікуванні разом з аміноглікозидами рекомендовано спостерігати за функцією нирок.

Всім хворим з алергією в анамнезі, особливо на медикаменти, призначати з обережністю. При виникненні алергічних реакцій введення Цефоперазону-Нортон припинити й почати відповідне лікування.

При лікуванні потрібно контролювати рівень протромбіну.

Цефоперазон інтенсивно виділяється з жовчю. У разі наявності тяжкої форми закупорювання жовчних протоків, тяжкого захворювання печінки або супутнього порушення функції нирок, може виникнути необхідність у зміні дозування препарату. У пацієнтів із порушенням функції печінки та супутнім ураженням нирок необхідно проводити спостереження за концентрацією препарату у сироватці крові, а також встановити потрібне дозування. Якщо контроль концентрації препарату в сироватці крові не проводиться, доза не повинна перевищувати 2 г на добу.

Період напіввиведення цефоперазину з сироватки крові дещо знижується під час гемодіалізу. Введення препарату повинно здійснюватися після закінчення діалізу. Може мати місце псевдопозитивна реакція на глюкозу у сечі при проведенні тестів з розчинами Бенедикта або Фелінга. Як і при лікуванні іншими антибіотиками, тривале застосування Цефоперазону-Нортон може викликати посилений ріст стійких мікроорганізмів. З цієї причини під час лікування слід проводити ретельне спостереження за хворими.

Під час лікування Цефоперазоном-Нортон може змінюватись мікрофлора товстого кишечнику і провокуватися надмірний ріст грибів типу Candida. Можливе виникнення дефіциту в організмі вітаміну К. Такому ризикові піддаються виснажені пацієнти або пацієнти з порушеннями засвоєння їжі (хворі, що страждають на муковісцидоз підшлункової залози), а також пацієнти, що протягом тривалого часу перебувають на парентеральному харчуванні. Для таких хворих слід провадити контроль протромбінового часу, а за необхідності їм призначається екзогенний вітамін К.

Небезпечні випадки виникнення псевдомембранозного коліту на фоні застосування Цефоперазону-Нортон та інших цефалоспоринових антибіотиків.

Під час лікування та протягом мінімум 3-х діб після застосування Цефоперазону-Нортон заборонено вживати алкоголь – існує можливість розвитку тетурамоподібної реакції.

 

 

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Застосування препарату не впливає на здатність керувати транспортними засобами.

 

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування Цефоперазону-Нортон з антикоагулянтами, гепарином або тромболітиками  підвищує ризик розвитку кровотечі. При застосуванні пробенициду знижується канальцева секреція  Цефоперазону-Нортон у нирках. Під час лікування цим препаратом не бажано призначати алопуринол і ампіцилін через значне збільшення частоти виникнення шкірних висипів.

Вживання алкоголю під час лікування та протягом мінімум 3-х діб після застосування Цефоперазону-Нортон може призвести до розвитку дисульфірамоподібної реакції (раптовий приплив крові до обличчя, пітливість, головний біль, тахікардія).

 

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.  Цефоперазон  –  напівсинтетичний  цефалоспориновий  антибіотик

ІІІ покоління широкого спектра дії, призначений для парентерального застосування.

Бактерицидна дія Цефоперазону-Нортон  зумовлена сповільненням синтезу стінки клітини бактерії.

Цефоперазону-Нортон активний in vitro відносно великої кількості клінічно значущих мікроорганізмів. У той же час він виявляє резистентність до дії багатьох бета-лактамаз.

Наступні мікроорганізми є чутливими до Цефоперазону-Нортон:

Staphylococcus aureus (штами, що продукують та не продукують пеніциліназу),

Staphylococcus epidermidis,

Streptococcus pneumoniae (раніше – Diplococcus pneumoniae),

Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи “А”) ,

Streptococcus agalactiae (бета-гемолітичний стрептокок групи “B”),

багато штамів Streptococcus faecalis (ентерокок),

багато інших штамів бета-гемолітичних стрептококів.

Грамнегативні мікроорганізми:

Escheria coli,

рід Klebsiella,

рід Enterobacter,

рід Citrobacter,

Haemophilus influenzae (штами, що продукують і не продукують бета-лактамази),

Proteus mirabilis,

Proteus vulgaris,

Morganella morganii (раніше Proteus morganii),

Providencia rettgeri (раніше Proteus rettgeri),

рід Providenciа,

рід Serratia (включаючи S. Marcescens),

рід Salmonella та Shigella,

Pseudomonas aeruginosa та деякі інші Pseudomonas.

Деякі штами Acinetobacter calcoaceticus,

Neisseria gonorrhoeae (штами, що продукують і не продукують бета-лактамази),

Neisseria meningitidis,

Bordetella pertussis,

Yersinia enterocolitica.

Анаеробні мікроорганізми:

грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи або Clostridium, Eubacterium та рід Lactobacillus),

грамнегативні палички (включаючи рід Fusobacterium, багато штамів Bacteroides fragilis та інших представників роду Bacteroides).

Фармакокінетика. Висока концентрація у сироватці крові цефоперазону досягається протягом 1  години після  внутрішньом’язової  ін’єкції.  Період  напіввиведення  становить  приблизно

2 години. Виводиться з організму в основному з жовчю, 25 % виводиться нирками.

Препарат добре проникає в усі органи і тканини, у терапевтичній концентрації виявляється у перитонеальній, асцитичній рідині, спинномозковій рідині (при менінгіті), сечі і жовчі, мокротинні, накопичується у піднебінних мигдаликах, слизовій оболонці синусів, стінці жовчного міхура, у легенях, нирках, сечоводах, передміхуровій залозі, яєчниках, матці і маткових трубах, кістках, амніотичній рідині і в крові пуповини.

Цефоперазон-Нортон виводиться з жовчю та сечею. Концентрація препарату у жовчі досягає дуже високих рівнів (як правило, через 1-3 години після введення) та перевищує аналогічні концентрації у сироватці крові у 100 разів.

Повторне введення Цефоперазону-Нортон не призводить до кумуляції ліків у здорових людей. Максимальні концентрації у сироватці крові, площа під фармакокінетичною кривою, а також період напіввиведення із сироватки крові однакові як у здорових людей, так і у хворих на ниркову недостатність.

У пацієнтів із порушенням функції печінки період напіввиведення препарату із сироватки крові збільшується, але збільшується й видалення з сечею. У пацієнтів із нирковою та печінковою недостатністю Цефоперазон-Нортон може накопичуватися у сироватці крові.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого кольору.

 

Несумісність.

Розчини Цефоперазону та аміноглікозидів не слід змішувати одночасно, оскільки між ними існує фізична несумісність. Якщо передбачається проведення комбінованого лікування Цефоперазоном та аміноглікозидом, то це можна зробити чергування внутрішньовенних вливань. Рекомендується вводити Цефоперазон перед аміноглікозидами. Перед подальшим введенням аміноглікозиду слід промити усю систему відповідним розчином. 

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка. Флакон з порошком, по 1 флакону у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. НЕОН ЛАБОРАТОРИС ЛІМІТЕД.

Місцезнаходження. Дамі Шамі Індустріальний Комплекс, 28,  Махал Індастріал Істейт, M. Кейвз Роуд, Ендхері (Схід), Мумбай–400093, Індія.

 

Виробник. ВІНУС РЕМЕДІС ЛІМІТЕД.

Місцезнаходження. 51-52 Індустріальна площа – І, Панчкула - 134109 (Харіана), Індія.

 

Власник реєстраційного посвідчення. АМЕРІКЕН НОРТОН КОРПОРЕЙШН.