Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Дженом Біотек ПВТ. ЛТД., Індія

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: J01RA

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою № 10

Діючі речовини: 1 таблетка містить: рокситроміцину - 150.0 мг, амброксолу - 30.0 мг

Допоміжні речовини: Крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, повідон, тальк, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят тип А; плівкова оболонка: гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е 171), макроголи (6 000), барвник синій блискучий FCF (Е 133).

Фармакотерапевтична група: Антибіотики-макроліди та азаліди

Показання: Інфекції, спричинені чутливими до рокситроміцину мікроорганізмами, а саме - інфекції дихальних шляхів, включаючи пневмонію, гострий та хронічний бронхіт, бронхоектаз і легеневий абсцес.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10864/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

Р О К С И Н

(R O X I N)

 

 

Cклад:

діючі речовини: 1 таблетка містить рокситроміцину 150 мг, амброксолу гідрохлориду 30 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, повідон, тальк, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят тип А; плівкова оболонка: гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е 171), макроголи (6 000), барвник синій блискучий FCF (Е 133).

 

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані антибактеріальні засоби. Код АТС J01R A.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до рокситроміцину мікроорганізмами, а саме - інфекції дихальних шляхів, включаючи пневмонію, гострий та хронічний бронхіт, бронхоектаз і легеневий абсцес.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до амброксолу, рокситроміцину або до будь-якого макролідного антибіотика.

Роксин протипоказаний жінкам у період вагітності або годування груддю, при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, судомах різної етіології. Дітям з масою тіла до

40 кг.

Роксин не призначати одночасно з терфенадином, астемізолом, цисапридом, пимозидом, а також засобами, що містять ерготамін або дигідроерготамін.

 

Спосіб застосування та дози.

Роксин застосовують перорально. Призначають дорослим і дітям з масою тіла понад 40 кг по

1 таблетці вранці та ввечері, приймати до їди, запивати достатньою кількістю рідини. Дітям з масою тіла менше 40 кг призначати препарат в іншій лікарській формі. Тривалість лікування не має перевищувати 10 днів. При вираженому порушенні функції печінки - по 1 таблетці на добу. Пацієнтам з нирковою недостатністю, а також хворим літнього віку корекція дози не потрібна. Після ліквідації симптомів захворювання лікування слід продовжити ще 2 дні.

 

Побічні реакції.

Спричинені рокситроміцином:

з боку травної системи: нудота, блювання, здуття живота, спазми кишечнику, біль у животі, діарея або запор, втрата апетиту, виразки або кровотеча в шлунку, підвищення рівня печінкових трансаміназ або білірубіну, холестатичний гепатит; оборотна недостатність печінки; пакреатит;

алергічні реакції: гіперемія шкіри, шкірні висипання (дрібноточкові тощо), кропив’янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, підвищення температури тіла; еозинофілія; астма, бронхоспазм, анафілактичні реакції, пурпура, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона;

з боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, шум у вухах; парестезії, нездужання, зміни смакових відчуттів та нюху;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія;

загальні: нездужання, кандидоз.

Спричинені амброксолом:

з боку травної системи: диспепсія, печія, нудота, блювання, діарея;

з боку імунної системи, шкіри і підшкірної клітковини: екзантема, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок), дуже рідко тяжкі ураження шкіри, такі як синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла.

 

Передозування.

Спричинені рокситроміцином.

При передозуванні може спостерігатись нудота, блювання. Рідко спостерігали ураження печінки.

Спричинені амброксолом.

Може спостерігатись гіперсалівація, легкі прояви печії, виразка або кровотеча у шлунку або дванадцятипалій кишці, нудота, блювання.

З боку центральної нервової системи: тремор, конвульсії, сонливість, атаксія.

З боку органів дихання: стимуляція дихання, задишка.

Алергічні прояви: подразнення шкіри, слизової оболонки дихальних шляхів, кон'юнктиви.

Слід промити шлунок i провести симптоматичне лікування. Специфічного антидоту не існує.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Роксин протипоказаний жінкам у період вагітності або годування груддю.

У разі необхідності застосовування препарату годування груддю слід припинити.

 

Діти.

Препарат протипоказаний дітям з масою тіла до 40 кг.

Особливості застосування.

Роксин слід з обережністю призначати хворим із порушеннями функцій печінки, підбираючи індивідуальні дози (під контролем функції печінки).

Відзначається перехресна резистентність рокситроміцину з еритроміцином. Як і у випадку застосування інших антибіотиків, тривалі та повторні курси лікування можуть сприяти розвитку резистентності мікроорганізмів або мікозу.

При гіпокаліємії, порушеннях провідності, аритміях або наявному подовженні інтервалу Q-T призначати препарат слід обережно, ретельно контролюючи показники ЕКГ.

У випадках важкої і тривалої діареї необхідно виключити можливість розвитку псевдомембранозного коліту. Антиперистальтичні засоби протипоказані.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування Роксином може виникати запаморочення, тому слід питання про керування автомобільним транспортом і роботу з потенційно небезпечними механізмами розглядати і вирішувати в кожному випадку окремо, залежно від індивідуальної реакції пацієнта.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Роксин при одночасному застосуванні з бромокриптином може призводити до підвищення концентрацій бромокриптину в крові, у зв’язку з чим можливе підсилення його побічних ефектів. Роксин може призводити до підвищення концентрації у крові циклоспорину і збільшення його токсичної дії (дозу циклоспорину необхідно зменшити). При одночасному застосуванні з препаратами маткових ріжків чи ерготамінподібними судинозвужувальними засобами можливий розвиток ерготизму (аж до некрозу тканин кінцівок), тому Роксин не можна призначати одночасно з вказаними препаратами. При одночасному застосуванні теофіліну і Роксину може спостерігатись підвищення рівня теофіліну в сироватці крові, яке не має клінічного значення. При одночасному прийомі з дигоксином можливе збільшення абсорбції дигоксину. Слід з обережністю призначати препарат з антагоністами вітаміну К (варфарин). Рокситроміцин і рифампіцин у комбінації виявляють синергічну дію. Комбінації з іншими антибіотиками або хіміотерапевтичними засобами можуть мати синергічну або антагоністичну дію, тому слід визначати ефект для кожного мікроорганізму окремо.

Роксин підвищує концентрацію в сироватці крові астемізолу, цизаприду і пімозиду, що призводить до збільшення інтервалу Q-T і/або розвитку аритмій. При спільному прийомі з омепразолом підвищується біодоступність обох препаратів. Одночасне застосування Роксину і протикашльових засобів (кодеїну) не рекомендується через затруднення відходження мокротиння з бронхів при пригніченні кашльового рефлексу. Одночасне застосування інших відхаркувальних засобів (бромгексину) може призвести до накопичення значної кількості слизу в дихальних шляхах.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Роксин – це комбінований препарат, у складі якого є антибіотик рокситроміцин і муколітик амброксол.

Дія Роксину залежить від дії основних компонентів препарату. Рокситроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів для перорального застосування. Рокситроміцин справляє бактеріостатичну дію при низьких концентраціях і бактерицидну – при високих. Зв’язується з 5ОS-субодиницями рибосом мікробної клітини і порушує синтез білків, пригнічуючи тим самим ріст і розмноження бактерій. Висока ефективність рокситроміцину зумовлена високою біодоступністю і концентрацією у тканинах. До рокситроміцину чутливі: грампозитивні та грамнегативні аеробні і анаеробні мікроорганізми. Аеробні бактерії: стафілококи (за винятком метицилінстійких штамів), стрептококи, Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; чутливість

деяких штамів Haemophilus influenzae до препарату не постійна; анаеробні бактерії – Bacteroides oralis, B. melaninogenicus, B. urealyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. і Propionibacterium acnes; Bacteroides fragilis, Clostridium difficile зазвичай резистентні до рокситроміцину. Рокситроміцин також активний щoдо Chlamidia trachomatis, Ureaplasma urealyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia richettsii, R. сonnoriі, Toxoplasma gondii. Рокситроміцин не діє на метицилінрезистентні штами S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis. До рокситроміцину стійкі Enterobactericeae, Pseudomonas, Acinetobacter.

Можливий розвиток резистентності бактерій до рокситроміцину, зумовленої модифікацією «мішені» на рівні рибосоми. Мікроорганізми, резистентні до еритроміцину, стійкі і до рокситроміцину.

Амброксол (метаболіт бромгексину) – муколітичний і секретомоторний засіб. Чинить відхаркувальний ефект.

У порівнянні з бромгексином має більшу фармакологічну активність, менш токсичний та краще переноситься. Амброксол стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшуючи вміст слизового секрету і змінює порушене співвідношення серозного і слизового компонентів мокротиння. При цьому активізуються гідролізуючі ферменти та посилюється звільнення ліпосом з клітин Кларка, що призводить до зменшення в’язкості мокротиння. Амброксол збільшує вміст сурфактанта у зв’язку з посиленням його синтезу та секреції в альвеолярних пневмоцитах, а також із порушенням його розпаду. Збільшує мукоциліарний транспорт мокротиння. Слабко пригнічує кашель. Як муколітичний засіб та експекторант покращує функцію зовнішнього дихання. Амброксолу гідрохлорид з антибіотиком рокситроміцином у складі Роксину сприяє підвищенню концентрації антибіотика у легеневій тканині.

Фармакокінетика.

Рокситроміцин швидко всмоктується після прийому внутрішньо та не розкладається у кислому середовищі шлунка, визначається у плазмі крові через 15 хвилин. Максимальна концентрація у сироватці досягається через 2,2 години після прийому 150 мг і становить у середньому

6,6-7,9 мг/л. Прийом рокситроміцину через 12 годин забезпечує ефективну пригнічувальну концентрацію в крові на чутливі мікроорганізми протягом доби. Після багаторазового прийому з інтервалами 12 годин рівноважний стан у плазмі крові досягається між 2–4 добою. На 96 % зв’язується з білками плазми крові, в основному з α-1-кислим глікопротеїном, зв’язування зменшується при концентрації вище 4 мг/л. Добре проникає у тканини, особливо в легені, піднебінні мигдалики, передміхурову залозу, рідини організму і макрофаги. Рокситроміцин добре проникає всередину клітин, особливо у поліморфноядерні лейкоцити i моноцити, стимулюючи їx фагоцитарну активність. Препарат частково метаболізується з утворенням трьох метаболітів. Виводиться головним чином з калом (53 %) i тільки 8 %-із сечею в незміненому стані та у вигляді метаболітів, 15 % виводиться через легені. Період напіввиведення становить у середньому 10,5 години. Може збільшуватись у пацієнтів з нирковою недостатністю. У незначній кількості проникає в грудне молоко.

Амброксол при пероральному застосуванні швидко та повністю абсорбується у травній системі. Біодоступність при пероральному застосуванні становить 70-80 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2 години після прийому препарату i утримується протягом

9-10 годин, зв’язується з білками крові 84 %. Амброксол швидко розподіляється у тканинах, проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, проникає у грудне молоко. Близько 30 % амброксолу метаболізується у печінці шляхом кон'югації з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Не кумулює. Амброксол виводиться переважно нирками (близько 90 % у незміненому вигляді, частина – у вигляді метаболітів, переважно глюкуронідів). Період напіввиведення становить 10–12 годин.

 

Фармацевтичні характеристики.

 

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки світло-блакитного кольору, капсулоподібної форми, вкриті плівковою оболонкою, з лінією розлому з одного боку.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати у сухому місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. 1 блістер у картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.

 

Місцезнаходження.  

Плот номер Д 121-123,

Малегаон, ЕМ.АЙ.ДІ.СІ., Сіннар,