ЗЕСТРА

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Дженом Біотек Пвт. Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: R06AE07

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, № 10

Діючі речовини: 1 таблетка містить: цетиризину гідрохлориду - 10.0 мг, псевдоефедрину гідрохлориду - 30.0 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію метилпарагідроксибензоат (Е 219), натрію пропілпарагідроксибензоат (Е 217), тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат;
плівкова оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол (6000), етилцелюлоза, хіноліновий жовтий (Е 104).

Фармакотерапевтична група: Блокатори Н1-рецепторів

Показання: Лікування сезонних і постійних алергічних ринітів і кон’юнктивітів, хронічної рецидивуючої кропив’янки.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10791/01/01

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

З Е С Т Р А

(Z E S T R A)

 

Cклад:

діючі речовини:

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить: цетиризину гідрохлориду 10 мг, псевдоефедрину гідрохлориду 30 мг;

допоміжні речовини:

целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон,  натрію метилпарагідроксибензоат (Е 219), натрію пропілпарагідроксибензоат (Е 217), тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат;

плівкова оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол (6000), етилцелюлоза, хіноліновий жовтий (Е 104).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Цетиризин. Код АТС R 06A E07.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання.

Лікування сезонних і постійних алергічних ринітів і кон’юнктивітів, хронічної рецидивуючої кропив’янки.

 

Протипоказання.

Препарат протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до його компонентів; пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хвилину, неконтрольована артеріальна гіпертензія і тахікардія, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, ішемічна хвороба серця, безсоння, феохромоцитома, фібриляція шлуночків, тяжкі захворювання печінки, цукровий діабет, гіпертиреоз, приймання інгібіторів МАО протягом попередніх 2 тижнів, жінкам у період вагітності та годування груддю, дітям віком до 12 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують перорально. Призначають дорослим та дітям віком від 12 років по 1 таблетці на добу, запиваючи невеликою кількістю води. Тривалість лікування визначає лікар залежно від стану хворого та тяжкості перебігу захворювання.

 

Побічні реакції.

Спричинені цетиризину гідрохлоридом.

З боку травної системи: збільшення маси тіла, диспепсичні явища, затримка смакового сприйняття, порушення смаку, в окремих випадках - анорексія, спрага, сухість у роті, стоматит, зміна кольору і набряк язика, гастрит, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, мелена, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових ферментів-трансаміназ, лужної фосфатази, Y-глутамілтрансферази, підвищення активності білірубіну в крові), цукровий діабет.

З боку центральної нервової системи: сонливість, запаморочення, рідко - головний біль, мігрень, тремор, гіпер- і гіпестезія, парестезія, непритомність, судоми, агресивність, сплутаність свідомості, астенія, нездужання, галюцинації, тик, збудження, безсоння, депресія, підвищена втомлюваність.

З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках -тахікардія, артеріальна гіпертензія, дистонія.

З боку системи крові: тромбоцитопенія.

З боку органів зору: порушення акомодації, нечіткість зору, мимовільні рухи очного яблука.

З боку органів дихання: риніт, носова кровотеча, кашель, фарингіт, бронхіт, бронхоспазм, пневмонія, дисфонія.

З боку імунної системи: свербіж, висип, кропив'янка; дуже рідко бувають алергічні реакції, набряк, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, артрит, міалгія, м’язова слабкість, дискінезія.

З боку сечовидільної системи: утруднення сечовипускання, дизурія, енурез.

Спричинені псевдоефедрину гідрохлоридом.

З боку серцево-судинної системи: стенокардія, брадикардія або тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення або зниження артеріального тиску, серцева недостатність, набряки, аритмія, біль в грудній клітці.

З боку нервової системи: збудження, головний біль, тривожний стан, тремор, запаморочення, знервованість, емоційна лабільність, порушення уваги, мислення, психоневрологічні розлади

(психомоторне збудження, дезорієнтація, порушення пам'яті, агресивна або панічна поведінка, шизофреноїдні розлади, параноя, галюцинації, пов'язані з центральною дією псевдоефедрину), порушення сну, безсоння, м'язові посмикування, судоми м'язів, ейфорія, амнезія, сплутаність свідомості, депресія, гіперкінези, парестезія.

З боку травної системи: підвищення апетиту, нудота, блювання, запор, підвищення слиновиділення, метеоризм, біль у животі, мелена, порушення функції печінки, цукровий діабет.

З боку сечостатевої системи: затримка сечовипускання, утруднене і болісне сечовипускання (при гіперплазії передміхурової залози), пієліт, поліурія, дизурія, гематурія, цистит, послаблення лібідо, дисменорея, вагініт.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, шкірний висип, мультиформна еритема.

З боку органів чуття: птоз, порушення зору, біль в очах, глаукома, ксерофтальмія, крововилив в око, шум у вухах, глухота.

Інші: гарячка, озноб, слабкість, лімфаденопатія, підвищення потовиділення, гіпокаліємія. Симптоми усувались після припинення лікування.

 

Передозування.

Симптоми передозування асоційовані переважно з впливом на ЦНС або проявом антихолінергічної дії.

Передозування виявляється психоемоційним збудженням, збентеженням, запамороченням, втомлюваністю, подразливістю, знервованістю, безсонням, сонливістю, головним болем, ступором, розладами кровообігу, затримкою сечі, затримкою сечовипускання, підвищеною пітливістю. Може спостерігатися седація, тремтіння кінцівок, тремор, судоми, тахікардія, артеріальна гіпертензія, втрата апетиту, нудота, діарея, сухість у роті, блювання, висипи, свербіж, розширення зіниць.

Проводити промивання шлунка з подальшим застосуванням ентеросорбентів.

Лікування симптоматичне. Вживати заходи, спрямовані на корекцію функції серцево-судинної системи і підтримку зовнішнього дихання. При необхідності призначають протисудомні засоби, проводять катетеризацію сечового міхура. Елімінацію псевдоефедрину може прискорити підкислення сечі або проведення діалізу. Антидоту немає.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Зестра протипоказана жінкам у період вагітності та годування груддю.

 

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 12 років.

 

Особливості застосування.

З обережністю слід застосовувати Зестру у хворих з захворюваннями печінки та нирок.

При сумісному застосуванні посилює дію алкоголю, тому під час лікування протипоказане вживання алкогольних напоїв.

Через наявність у складі Зестри псевдоефедрину гідрохлориду препарат слід з обережністю застосовувати хворим з метаболічним ацидозом, гіперкапнією, гіпоксією, миготливою аритмією, закритокутовою глаукомою, легеневою гіпертензією, гіповолемією, інфарктом міокарда, оклюзивними захворюваннями судин (в тому числі в анамнезі): при артеріальній емболії, атеросклерозі, хворобі Бюргера, відмороженні, діабетичному ендартеріїті, хворобі Рейно; захворюваннях серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, тахіаритмія, шлуночкова аритмія, коронарна недостатність, артеріальна гіпертензія), цукровому діабеті, тиреотоксикозі, доброякісній гіперплазії передміхурової залози, одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу.

Хоча псевдоефедрин практично не спричиняє підвищення нормального рівня артеріального тиску, перед призначенням Зестри необхідно визначити вплив одноразової дози на артеріальний тиск, особливо у пацієнтів, які додатково отримують інші лікарські засоби.

Для запобігання порушенням нічного сну не слід застосовувати Зестру в кінці дня або перед сном.

Препарат слід відмінити за кілька днів до проведення шкірних проб з алергенами.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не слід перевищувати рекомендованої дози особам, які займаються діяльністю, що потребує високої швидкості психічних та фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Цетиризин не взаємодіє з іншими лікарськими засобами (псевдоефедрин, циметидин, кетоконазол, еритроміцин, азитроміцин, діазепам). При прийманні із значною кількістю алкоголю (концентрація в крові більше 0,8 ‰) може виникати пригнічувальна дія на центральну нервову систему. Необхідно бути обережними при одночасному призначенні з препаратами пригнічувальної дії на ЦНС.

Одночасне застосування з препаратами, що мають ототоксичну дію (гентаміцин), може маскувати симптоми ототоксичності (такі як шум у вухах і запаморочення).

При застосуванні Зестри з теофіліном ( 400 мг 1 раз на добу) відзначалось зниження кліренсу цетиризину (на 16 %), у той час як елімінація теофіліну не змінювалась.

При призначенні Зестри через присутність псевдоефедрину не слід застосовувати інші симпатоміметики (мезатон, нафтизин), трициклічні антидепресанти (іміпрамін, амітриптилін), анорексигенні (дезопімон, мазиндол), інгібітори моноамінооксидази (ніаламід, піразидол), фуразолідон, оскільки можливе різке підвищення артеріального тиску. Псевдоефедрин може зменшувати ефективність симпатолітиків (резерпін, октадин) і блокаторів β-адренорецепторів (піндолол, надолол).

При одночасному застосуванні псевдоефедрину із препаратами серцевих глікозидів та леводопи підвищується ризик розвитку тяжких шлуночкових аритмій.

Фармакологічні властивості.

Зестра – комбінований препарат, дія якого обумовлена дією його складових компонентів.

Фармакодинаміка.

Цетиризину гідрохлорид – антигістамінний засіб II покоління, селективний блокатор Н1– рецепторів, препарат тривалої дії. Проявляє незначну холіноблокуючу дію, не взаємодіє з серотонінергічними, α-адренергічними, допамінергічними і Н2-рецепторами. У зв’язку з вираженою полярністю і міцним зв’язуванням з білками плазми крові цетиризин погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, практично не спричиняє пригнічувальної дії на центральну нервову систему, що відрізняє його від антигістамінних засобів I покоління. Це значною мірою є наслідком низької ліпофільності препарату. Цетиризин впливає на ранню гістамінзалежну стадію алергічних реакцій, пригнічує вивільнення гістаміну із жирових клітин та базофільних лейкоцитів, зменшує міграцію запальних клітин, що беруть участь в алергічній реакції: гальмує міграцію еозинофільних гранулоцитів, пригнічує вивільнення медіаторів запалення з опасистих клітин. Цетиризин зменшує вплив медіаторів алергічних реакцій (простагландину D2 і гістаміну), а також пригнічує міграцію еозинофілів у пацієнтів з атопічними реакціями, зменшує індуковану гістаміном бронхоконстрикцію при бронхіальній астмі, спричиняє тривалу селективну дію на Н 1-рецептори.

Ефект проявляється через 2 години після застосування внутрішньо і триває 24 години.

Псевдоефедрину гідрохлорид – адреноміметик, має судинозвужувальну дію, зменшує набряки слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, особливо носоглотки, придаткових пазух носа при симптоматичному лікуванні алергічних і інфекційно-запальних захворювань верхніх дихальних шляхів.

Фармакокінетика.

Цетиризин швидко всмоктується з травної системи. Максимальна концентрація в сироватці крові в рівноважному стані становить 300 нг/мл і досягається через 30 хвилин – 1 годину після прийому внутрішньо. Після прийому натще абсорбується приблизно 70% цетиризину. Прийом їжі не впливає на об'єм абсорбції цетиризину, проте швидкість абсорбції знижується. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 4 – 8 годин і триває 24 години. Приблизно 93% цетиризину зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу цетиризину у дорослих становить 0,56 – 0,8 л/кг, у дітей – 0,7 л/кг. Цетиризин частково метаболізується. Після застосування цетиризину у щоденних дозах 10 мг протягом 10 днів не виявлено кумуляції.

Близько 60% введеної дози цетиризину екскретується із сечею протягом 24 годин, а протягом наступних 4 днів із сечею екскретується ще до 10% введеної дози. У дітей протягом 24 годин виводиться тільки 40% препарату. З калом протягом 5 днів виводиться до 10% дози препарату, у т. ч. у вигляді метаболіту. Період напіввиведення цетиризину – 7,4 години. При нирковій недостатності елімінація препарату уповільнена; у хворих з незначним порушенням функції нирок період напіввиведення може збільшуватись до 19 – 21 години. Нирковий кліренс цетиризину 70 мл/хв при нормальній функції нирок, при слабко вираженому порушенні функції нирок – 7 мл/хв, при помірно вираженому – 1,5 мл/хв. Гемодіаліз – неефективний метод елімінації цетиризину.

Псевдоефедрину гідрохлорид швидко адсорбується з травного тракту. Дія псевдоефедрину розвивається через 30 хвилин після прийому внутрішньо і триває 4 години. Псевдоефедрин частково метаболізується в печінці шляхом N-деметилювання, перетворюючись в активний метаболіт норпсевдоефедрин. Псевдоефедрин і його метаболіти виводяться з сечею; при цьому 55 – 75% разової дози – у незміненому стані. Швидкість виведення псевдоефедрину з сечею збільшується при закисленні сечі і зменшується при її залуженні.

Період напіввиведення 7 годин. Невелика кількість псевдоефедрину проникає в грудне молоко (за 24 години в молоко виводиться 0,5 – 0,7 % одноразової дози прийнятої матір'ю).

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

жовтого кольору, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, гладенькі з обох боків.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ОС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у стрипі; 1 стрип у картонному конверті.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Дженом Біотек ПВТ ЛТД.

 

Місцезнаходження.

Плот номер Д 121-123, Малегаон,

ЕМ. АЙ. ДІ СІ., Сіннар,