ЛЕВОФЛОКСАЦИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Кнісс Лабораторіез Пвт. Лтд, Індія

Міжнародна непатентована назва: Levofloxacin

АТ код: J01MA12

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 500 мг № 5, № 10 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить левофлоксацину - 500.0 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, метилпарабену натрій (Е 219), тальк, магнію стеарат, полівінілпіролідон, натрію крохмальгліколят, аеросил, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104).

Фармакотерапевтична група: Фторхінолони

Показання: Інфекції слабкого або помірного ступеня тяжкості, спричинені чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами: гострі синусити, загострення хронічних бронхітів, негоспітальні пневмонії, ускладнені інфекції сечовивідного тракту (включно з пієлонефритом), інфекції шкіри і м’яких тканин.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10757/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

 

для медичного застосування препарату

ЛЕВОФЛОКСАЦИН

(LEVOFLOXACIN)

 

Склад:

діюча речовина: левофлоксацин;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить левофлоксацину півгідрату у перерахуванні  на 100 % речовину 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, метилпарабену натрій (Е 219), тальк, магнію стеарат, полівінілпіролідон, натрію крохмальгліколят, аеросил, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104).

 

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01M A12.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції слабкого або помірного ступеня тяжкості, спричинені чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами: гострі синусити, загострення хронічних бронхітів, негоспітальні пневмонії, ускладнені інфекції сечовивідного тракту (включно з пієлонефритом), інфекції шкіри і м’яких тканин.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до Левофлоксацину або до інших хінолонів, епілепсія, скарги на побічні реакції з боку сухожилля після попереднього застосування хінолонів, вік до 18 років, вагітність, період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Левофлоксацин приймають 1 або 2 рази на добу. Доза залежить від типу і тяжкості інфекції, а також чутливості збудника. Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби і становить не більше 14 днів. Рекомендовано продовжувати лікування принаймні протягом 48 - 72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників. Таблетки Левофлоксацину слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, приймати можна як разом з їжею, так і окремо.

Дана форма препарату не рекомендована для пацієнтів з порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить менше 50 мл/хв. Після гемодіалізу або тривалого амбулаторного перитонеального діалізу додаткові дози не потрібні. Для пацієнтів з порушеною функцією печінки корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується в печінці. У пацієнтів літнього віку з непорушеною функцією нирок дозування препарату не потребує корекції.

 

Побічні реакції.

Побічні реакції описуються відповідно до класів систем органів MedRA, наведених нижче.

Частотність визначається, виходячи з наступного умовного позначення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), рідко (≥1/10000, ≤1/1000), дуже рідко (≤1/10000), невідомо (не може бути оцінено, виходячи з наявних даних).

У рамках кожної класифікації частотності небажані ефекти наведено у порядку зменшення ступеня серйозності.

Інфекції та інвазії

Нечасто: мікози (та активація росту інших резистентних мікроорганізмів).

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи

Нечасто: лейкопенія, еозинофілія.

Рідко: тромбоцитопенія, нейтропенія.

Дуже рідко: агранулоцитоз.

Частотність невідома: панцитопенія, гемолітична анемія.

Розлади імунної системи

Дуже рідко: анафілактичний шок (див. розділ «Особливості застосування»).

Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді виникати навіть після прийому першої дози.

Частотність невідома: підвищена чутливість (гіперчутливість) (див. розділ «Особливості застосування»).

Розлади метаболізму та харчування

Нечасто: анорексія.

Дуже рідко: гіпоглікемія, особливо у пацієнтів, хворих на діабет (див. розділ «Особливості застосування»).

Психічні розлади

Нечасто: безсоння, нервовість.

Рідко: психотичні розлади, депресія, сплутаність свідомості, тривожність, ажитація, занепокоєність.

Дуже рідко: психотичні реакції з деструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення чи дій (див. розділ «Особливості застосування»).

Розлади нервової системи

Нечасто: запаморочення, головний біль, сонливість.

Рідко: конвульсії, тремор, парестезія.

Дуже рідко: сенсорна чи сенсомоторна периферична нейропатія, дисгевзія (суб’єктивний розлад смаку), включаючи агевзію (втрата смаку), паросмія (порушення нюху), включаючи аносмію (відсутність нюху).

Розлади зору

Дуже рідко: зорові порушення.

Розлади слуху та вушного лабіринту

Нечасто: вертиго.

Дуже рідко: порушення слуху.

Частотність невідома: дзвін у вухах.

 

Серцеві розлади Рідко: тахікардія.

Частотність невідома: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (див. розділ «Особливості застосування» та розділ «Передозування»).

Васкулярні розлади

Рідко: артеріальна гіпотензія.

Дихальні, грудні та медіастuнальні розлади Рідко: бронхоспазми, диспное.

Дуже рідко: алергічний пневмоніт.

Шлунково-кишкові розладu Часто: діарея, нудота.

Нечасто: блювання, біль в животі, диспепсія, здуття живота, запори.

Рідко: діарея геморагічна, що у дуже рідкісних випадках може свідчити про ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт.

Гепатобіліарні розлади

Часто: підвищення показників печінкових ензимів (АЛТ/АСТ, лужна фосфатаза, ГГТП).

Нечасто: підвищення білірубіну крові.

Дуже рідко: гепатит.

Частотність невідома: повідомлялося про випадки жовтяниці та тяжке ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності при прийомі левофлоксацину, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями (див. розділ «Особливості застосування»).

Порушення з боку шкіри та nідшкірнuх тканин Нечасто: висипання, свербіж.

Рідко: уртикарія.

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання.

Частотність невідома: токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна мультиформна еритема, гіпергідроз.

Іноді можуть виникати шкірно-слизові реакції навіть після прийому першої дози.

Порушення з боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини

Рідко: ураження сухожиль (див. розділ «Особливості застосування), у тому числі їх запалення (тендиніт) (наприклад, ахіллового сухожилля), артралгія, міалгія.

Дуже рідко: розрив сухожилля (див. розділ «Особливості застосування). Ця небажана побічна дія може виявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити ахіллове сухожилля обох ніг. Можлива м’язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію gravis.

Частотність невідома: ураження мускулатури (рабдоміоліз).

Порушення з боку нирок та сечовидільної системи

Нечасто: підвищені показники креатиніну в сироватці крові.

Дуже рідко: гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту).

Серед інших небажаних побічних ефектів, що асоціюються з прийомом фторхінолону, наступні:

·екстрапірамідні симптоми та інші порушення координації рухів;

·гіперсенситивний васкуліт;

·напади порфірії у пацієнтів з наявністю порфірії.

 

Передозування. Найважливіші передбачувані симптоми передозування препарату стосуються центральної нервової системи (запаморочення, порушення свідомості та судомні напади); реакції з боку шлунково-кишкової системи, такі як нудота та ерозія слизових оболонок. Згідно з результатами досліджень при застосуванні доз, вищих за терапевтичні, спостерігалося подовження QТ-інтервалу. У разі передозування необхідно проводити ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ.

Лікування – симптоматичне. У разі гострого передозування призначається промивання шлунка. Для захисту слизової шлунка застосовуються антацидні засоби.

Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Не існує жодних специфічних антидотів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Через відсутність досліджень на людях і можливе ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, Левофлоксацин не можна  застосовувати вагітним  та жінкам, які годують груддю. Якщо під час лікування Левофлоксацином встановлюється вагітність, про це слід повідомити лікарю.

 

Діти. Дітям до 18 років не можна застосовувати Левофлоксацин, оскільки не можна виключити можливість ушкодження суглобного хряща.

 

Особливості застосування.

При дуже тяжкому перебігу запалення легенів, спричиненому пневмококами, препарат може не дати оптимального терапевтичного ефекту.

Госпітальні інфекції, викликані Р. аеruginosа, можуть потребувати комбінованої терапії.

Тендиніт та розриви сухожиль

Рідко можуть траплятися випадки тендиніту. Найчастіше це стосується ахіллового сухожилля та може призвести до розриву сухожилля. Ризик тендиніту та розриву сухожилля збільшується у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів, які приймають кортикостероїди. Тому необхідним є ретельне спостереження за такими пацієнтами, якщо їм призначають препарат “Левофлоксацин”. Пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем, якщо вони спостерігають симптоми появи тендиніту. При підозрі на тендиніт лікування препаратом слід негайно припинити та розпочати належне лікування (наприклад, забезпечивши іммобілізацію сухожилля).

Захворювання, викликані Сlоstrіdіит difficile

Діарея, особливо у тяжких випадках, персистуюча та/чи геморагічна, під час чи після лікуваиня таблетками “Левофлоксацин”, може бути симптомами хвороби, спричиненої Clostridium difficile, найтяжчою формою якої є псевдомембранозний коліт. Якщо виникають підозри на псевдомембранозний коліт, слід негайно припинити прийом таблеток, і пацієнтів слід без затримки лікувати підтримуючими засобами ± специфічна терапія (наприклад, пероральний прийом ванкоміцину). Засоби, що пригнічують моторику кишечнику, протипоказані у цій клінічній ситуації.

Пацієнти, схильні до судом

Таблетки “Левофлоксацин” протипоказані пацієнтам з епілепсією в анамнезі та, як у випадку з іншими хінолонами, слід застосовувати з надзвичайною обережністю пацієнтам, схильним до судом, таким як пацієнти з попередніми ураженнями центральної нервової системи, при одночасній терапії фенбуфеном та подібними до нього нестероїдними протизапальними лікарськими засобами чи ліками, що підвищують судомну готовність (знижують судомний поріг), такими як теофілін (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У випадку появи конвульсій лікування левофлоксацином слід припинити.

Пацієнтu з недостатністю глюкозо-б-фосфатдегідрогенази

Пацієнти з латентними чи наявними дефектами активності глюкозо-6  фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні антибактеріальними засобами групи хінолонів, і, таким чином, левофлоксацин їм слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти з ниpковою недостатністю

Оскільки Левофлоксацин виводиться переважно нирками, потрібна корекція дози для хворих із порушеною функцією нирок (нирковою недостатністю).

Гіпоглікемія

Як у випадку з усіма хінолонами, повідомлялося про випадки гіпоглікемії, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які отримували супутню терапію гіпоглікемічними засобами перорально (наприклад, глібенкламідом) чи інсуліном. Рекомендується ретельне спостереження за рівнями глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (див. розділ «Побічні реакції»).

Профілактика фотосенсибілізації

Хоча фотосенсибілізація виникає дуже рідко при прийомі Левофлоксацину, з метою її уникнення пацієнтам не рекомендується без особливої потреби піддаватися дії сильних сонячних променів чи штучного УФ-випромінювання (наприклад, лампи штучного ультрафіолетового випромінювання, солярій).

Пацієнти, які отримували антагоністи вітаміну К

Внаслідок можливого збільшення показників коагуляційних тестів (ПЧ/міжнародне нормалізаційне співвідношення) і/або кровотечі у пацієнтів, які приймали Левофлоксацин у поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад, варфарином), за коагуляційними тестами слід спостерігати, якщо ці лікарські засоби застосовуються одночасно (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Псuхотичні реакції

Повідомлялося про психотичні реакції у пацієнтів, які приймають хінолони, включаючи Левофлоксацин. У дуже рідкісних випадках вони прогресували до суїцидальних думок та самодеструктивної поведінки, іноді лише після прийому єдиної дози Левофлоксацину (див. розділ «Побічні реакції»). У випадку, якщо у пацієнта виникають ці реакції, прийом Левофлоксацину слід припинити та вдатися до відповідних заходів. Рекомендується з обережністю застосовувати Левофлоксацин пацієнтам з психотичними розладами або пацієнтам із психічними захворюваннями в анамнезі.

Подовження інтервалу QT

Слід з обережністю ставитися до застосування фторхінолонів, включаючи Левофлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику для подовження інтервалу QT, такими як, наприклад:

- вроджений синдром подовження інтервалу QT;

- супутнє застосування лікарських засобів, відомих своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди);

- нескоригований електролітний дисбаланс (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія);

- у пацієнтів літнього віку;

- хвороба серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія) (див. розділ «Спосіб застосування та дози» (Пацієнти літнього віку), розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», розділ «Побічні реакції», розділ «Передозування»).

Периферичні нейропатії

Повідомлялося про сенсорну чи сенсомоторну периферичну нейропатію у пацієнтів, які Приймали фторхінолони, включаючи левофлоксацин, яка може швидко наставати. Прийом Левофлоксацину слід припинити, якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, щоб попередити виникнення необоротного стану.

Оnіатu

У пацієнтів, які отримували Левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибно-позитивний результат. Може виникнути необхідність підтвердити позитивні результати на опіати за допомогою більш специфічних методів.

Геnатобіліарні nорушення

Повідомлялося про випадки некротичного гепатиту, аж до печінкової недостатності, що становить загрозу для життя при прийомі Левофлоксацину, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, сепсисом (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам слід порекомендувати припинити лікування та звернутися до свого лікаря, якщо виникають такі прояви та симптоми хвороби печінки, як анорексія, жовтяниця, чорна сеча, свербіж чи біль в ділянці живота.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з механізмами, слід враховувати можливі небажані дії щодо нервової системи (запаморочення, закляклість, сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору та слуху, розлади процесів руху також під час ходьби).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Вплив інших засобів на препарат “Левофлоксацин”

Солі заліза, антациди, що містять магній та алюміній

Всмоктування Левофлоксацину значно зменшується, коли одночасно з таблетками “Левофлоксацин” приймають солі заліза та антациди, що містять магній чи алюміній. Таблетки “Левофлоксацин” слід приймати не менш ніж за 2 години до чи через 2 години після прийому препаратів, що містять двовалентні чи тривалентні катіони, такі як солі заліза чи антациди, що містять магній чи алюміній. Не було виявлено взаємодії з карбонатом кальцію.

Сукральфат

Біодоступність Левофлоксацину значно зменшується при одночасному застосуванні препарату з сукральфатом. Якщо пацієнтові необхідно отримувати як сукральфат, так і Левофлоксацин, краще приймати сукральфат через 2 години після прийому таблеток “Левофлоксацин”.

Теофілін, фенбуфен чи подібні нестероїдні протизапальні лікарські засоби

Не було виявлено фармакокінетичної взаємодії Левофлоксацину з теофіліном. Проте можливе суттєве зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами, які зменшують судомний поріг. Концентрація Левофлоксацину у присутності фенбуфену була приблизно на 13 % вищою, ніж при прийомі лише Левофлоксацину.

Пробенецид і циметидин

Пробенецид та циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс Левофлоксацину знижується у присутності циметидину на 24 % та пробенециду на 34 %. Це тому, що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію Левофлоксацину. Однак при дозах, випробуваних у дослідженні, не є вірогідним, щоб статистично значущі кінетичні відмінності мали клінічну значимість. Слід з обережністю ставитися до одночасного прийому Левофлоксацину з лікарськими засобами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Інша інформація

У дослідженнях клінічної фармакології було продемонстровано, що на фармакокінетику Левофлоксацину не було ніякого клінічно значущого впливу при прийомі Левофлоксацину разом з наступними лікарськими засобами: карбонатом кальцію, дигоксином, глібенкламідом, ранітидином.

Вплив препарату “Левофлоксацин” на інші лікарськi засоби

Циклоспорин

Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33 % при одночасному прийомі з Левофлоксацином.

Антагоністи вітаміну К

При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад, варфарином) повідомлялося про підвищення коагуляційних тестів (ПЧ/ міжнародне нормалізаційне співвідношення) і/або кровотечі, які можуть бути вираженими. Зважаючи на це, пацієнтам, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції (див. розділ «Особливості застосування»).

Лікарські засоби, що nодовжують інтервал QT

Левофлоксацин, подібно до інших фторхінолонів, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують лікарські засоби, відомі своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти та макроліди). Див. розділ «Особливості застосування» (Подовження інтервалу QT).

Інші форми взаємодії

Прийом їжі

Не спостерігалося клінічно значущої взаємодії з харчовими продуктами. Препарат, таким чином, можна приймати незалежно від прийому їжі.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Левофлоксацин – це синтетичний антибактеріальний засіб з групи фторхінолонів і є S-енантіомером рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину.

Як антибактеріальний препарат з групи фторхінолонів Левофлоксацин діє на комплекс ДНК-ДНК-гірази та топоізомеразу ІV.

Ступінь бактеріальної активності Левофлоксацину залежить від співвідношення максимальної концентрації у сироватці крові(Cmax) або площі під фармакокінетичною кривою (АUС) та мінімальною інгібуючою (пригнічувальною) концентрацією (МІК (МПК).

Основний механізм резистентності є наслідком мутації у генах gyr-A. Іп vitro існує перехресна резистентність між Левофлоксацином та іншими фторхінолонами.

Завдяки механізму дії зазвичай не існує перехресної резистентності між Левофлоксацином та іншими класами протибактеріальних засобів.

Антибактеріальний спектр

Зазвичай чутливі види

Аеробні грампозитивні бактерiї

Stарhуlососсиs аиrеиs, метицилін-чутливий, Stарhуlососсиs saprophyticus, Streptococci, група С і G, Streptococcus agalactiae, Strpерtососсиs рпеитопіае, Streptococcus pyogenes

Аеробні грампозитивні бактерiї

Виrkholderіа серасіа, Eikeпеlla соrrodeпs, Наеmорhіlиs іпflиeпzа, Наеmорhilиs раra-inflиеnzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxellа саtаrrhаlis, Раstеиrеllа multocida, Рrоtеиs vulgarіs, Providencia rettgeri

Анаеробні бактерії

Peptostreptococcus

Інші

Chlamydophila Рneumопіаe, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma рnеитоnіае, Mycoplasтa hoтinis, Ureaplasтa urealyticuт

Види, для яких набута (вторинна) резистентність може бути проблематичною

Аеробні грампозитивні бактерії

Епrеrососсиs faecalis, SIaphylococcus аиrеиs меmuцuлін-резисmенmний, Staphylococcus coagulase spp.

Аеробні грамнегативні бактерії

Асіпеtоbасter bаиmаппiі, Сitоbаcter freuпdіі, Еntеrobacter, aerogeпеsз, Епterobacter аgglоmerans, Enterobacter сlоасае, Escherichia соli, Morganella morganii, Рrоtеиs тіrabilis, Providencia stuartii, Pseudoтonas aeruginosa, Serratia тarcescens

Анаеробні бактерії

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides  thetаіоtатісrоп , Bacteroides vulgatus, Clostridiuт difficile

Інші дані

Госпітальні інфекції, викликані P. aeruginosa, можуть потребувати комбінованої терапії.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Левофлоксацин швидко і майже повністю всмоктується з піком концентрації у плазмі через 1 годину. Абсолютна біодоступність – майже 100 %. Прийом їжі майже не впливає на всмоктування препарату. Після прийому разової дози 0,25 г максимальна концентрація встановлюється через 1,6+1,0 години і становить 2,8+0,4 мкг/мл, після прийому 0,5 г 1,3+0,6 години і 5,1+0,8 мкг/мл відповідно. Приблизно 30-40 % препарату зв’язується з протеїном сироватки. Стабільні показники розподілу досягаються протягом 3 діб.

Максимальна концентрація Левофлоксацину у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті легенів після прийому 500 мг перорально становили 8,3 мкг/г та 10,8 мкг/мл відповідно. Ці показники досягалися протягом 1 години після прийому препарату.

Максимальні концентрації Левофлоксацину у тканинах легенів після прийому 500 мг перорально становили приблизно 11,3 мкг/г та досягалися через 4-6 годин після прийому препарату. Концентрація у легенях перевищує таку в плазмі крові.

Максимальні концентрації Левофлоксацину 4,0-6,7 мкг/мл у вмісті міхура досягалися через 2-4 години після прийому препарату через 3 дні прийому препарату при дозах 500 мг 1 раз чи двічі на добу, відповідно.

Левофлоксацин погано проникає у цереброспінальну рідину.

Після перорального прийому 500 мг Левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів середні концентрації  у  тканині  простати  досягали 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г та 2,0 мкг/г відповідно через 2 години, 6 годин та 24 години; середній коефіцієнт концентрацій простата/плазма становив 1,84.

Середня концентрація у сечі через 8-12 годин після однократного прийому перорально дози 150 мг, 300 мг чи 500 мг Левофлоксацину становили 44 мг/л, 91 мг/л та 200 мг/л відповідно.

Метаболізується в дуже незначній кількості до дисметил-левофлоксацину та Левофлоксацин N-оксиду. Ці метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється із сечею.

Левофлоксацин є стереохімічно стабільним та не підлягає інверсії хіральної структури.

Після перорального прийому Левофлоксацин виводиться з плазми відносно повільно (Т1/2 становить 6-8 годин). Виведення здійснюється в основному через нирки (понад 85 % введеної дози).

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою, від світло-жовтого до жовтого кольору.

 

Термін придатності

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 5 або 10 таблеток у блістері. По 1 блістеру в пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Кнісс Лабораторіез Пвт. Лтд, Індія.

 

Місцезнаходження.