АЗИТРОМАКС

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Фармасайнс Інк., Канада

Міжнародна непатентована назва: Azithromycin

АТ код: J01FA10

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 600 мг № 30 у флаконах

Діючі речовини: 1 таблетка містить 600 мг азитроміцину

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, повідон, полоксамер 188, лактоза безводна, тальк, магнію стеарат, Опадрі білий;
склад плівкового покриття: титану діоксид (Е 171), гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, полісорбат

Фармакотерапевтична група: Антибіотики-макроліди та азаліди

Показання: Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:
 інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР органів: фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит;
 інфекції нижніх дихальних шляхів: бактеріальні бронхіти, негоспітальні пневмонії;
 інфекції шкіри і підшкірної клітковини (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматити);
 інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит);
 профілактика дисемінації комплексу Mycobacterium avium у пацієнтів з ВІЛ-інфекцією як монотерапія або у комбінації з рифабутином.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10599/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЗИТРОМАКС

(AZITHROMAX)

 

Склад.

Діюча речовина: азитроміцин (азитроміцин моногідрат геміеталонат).

Таблетки по 250 мг.

1 таблетка містить 250 мг азитроміцину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, повідон, полоксамер 188, лактоза безводна, тальк, магнію стеарат, Опадрі рожевий;

склад плівкового барвника: титану діоксид (Е 171, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь,барвники: жовтий захід (Е 110), D&C червоний № 27, FD&C червоний

№ 40 (Е 129), індигокармін (Е 132).

Таблетки по 600 мг.

1 таблетка містить 600 мг азитроміцину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, повідон, полоксамер 188, лактоза безводна, тальк, магнію стеарат, Опадрі білий;

склад плівкового покриття: титану діоксид (Е 171), гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, полісорбат.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.

Макроліди, лінкозаміди і стрептограміни. Код АТС J01F A10.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:

§  інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР органів: фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит;

§  інфекції нижніх дихальних шляхів: бактеріальні бронхіти, негоспітальні пневмонії;

§  інфекції шкіри і підшкірної клітковини (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматити);

§  інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит);

§  профілактика дисемінації комплексу Mycobacterium avium у пацієнтів з ВІЛ-інфекцією як монотерапія або у комбінації з рифабутином.

 

Протипоказання.

Підвищена  чутливість до азитроміцину, еритроміцину або до інших антибіотиків із групи макролідів, або до будь якого компонента препарату.

Вагітність, період годування груддю. Діти з масою тіла менше 45 кг. Одночасне застосування з алкалоїдами ріжків.

 

 

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо. Прийом таблеток одночасно з їжею не впливає на абсорбцію препарату, тому їх можна приймати одночасно з їжею або без неї.

Дорослі і діти з масою тіла понад 45 кг.

Інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри, підшкірної клітковини:

§   500 мг одноразово у перший день і по 250 мг протягом наступних 4 днів (курсова доза – 1,5 г) або по 500 мг 1 раз на добу протягом 3 діб.

Інфекції сечостатевої системи:

§  лікування негонококового уретриту і цервіциту, спричиненого Clamydia trachomatis – одноразовий прийом  1 г Азитромаксу (4 таблетки по 250 мг);

§  лікування уретриту і цервіциту, спричинених Neisseria gonorrhoae: одноразовий прийом

2 г Азитромаксу (8 таблеток по 250 мг).

Профілактика дисемінації комплексу Mycobacterium avium.

Рекомендована доза Азитромаксу – 1200 мг (2 таблетки по 600 мг) один раз на тиждень. Лікування можна проводити із застосуванням необхідної дози рифабутину.

При порушеннях функції нирок та печінки.

Пацієнтам з помірними порушеннями функції печінки і нирок немає необхідності зменшувати дозу препарату.

Азитроміцин не слід призначати пацієнтам з вираженою печінковою патологією і гострою нирковою недостатністю.

Пацієнти літнього віку.

Пацієнтам літнього віку з нормальними функціями нирок і печінки  при рекомендованому курсі прийому азитроміцину корекція дози не потребується

 

Побічні реакції.

Для оцінки частоти побічних реакцій використовувалась така класифікація:

дуже  часті (≥10 %), часті  (≥1 % – <10 %),  нечасті  (≥0,1 % – <1 %),  поодинокі  (≥0,01 % – <0,1 %), рідкісні (<0,01%).

Найчастіше були скарги на побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі. Потенційно небезпечні ефекти, включаючи ангіоневротичний набряк і холестатичну жовтяницю, спостерігались менше ніж у 1% випадків.

Алергічні реакції:

Поодинокі (0,01% – 0,1%): набряк, анафілактичний шок (рідкісні – летальні випадки), сироваткова хвороба, кропив’янка, васкуліт, ангіоневротичний набряк, висип.

Шкірні реакції:

Поодинокі (0,01% – 0,1%): мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку серцево-судинної системи:

Поодинокі (0,01% – 0,1%): шлуночкова і синусова тахікардія, артеріальна гіпотензія, подовження інтервалу QT і фібриляція шлуночків. Ці явища зникали після припинення терапії.

З боку травної системи:

Часті (1% – 10%): діарея,

Нечасті (0,1% – 1%): анорексія, запор, дегідратація, нудота, блювання (яке призводило до деградації), зміна кольору язика.

Поодинокі (0,01% – 0,1%): псевдомембранозний коліт, панкреатит.

Порушення функції печінки:

Поодинокі (0,01% – 0,1%): токсичний гепатит, холестатична жовтяниця, випадки некрозу печінки, печінкова недостатність (яка, у свою чергу, призводила до летального випадку).

З боку сечостатевої системи:

Нечасті (0,1% – 1%): вагініт.

Поодинокі (0,01% – 0,1%): інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром.

З боку крові:

Поодинокі (0,01% – 0,1%): тромбоцитопенія.

 

З боку центральної нервової системи:

Нечасті (0,1% – 1%): занепокоєння, нервозність, судоми.

Поодинокі (0,01% – 0,1%): агресивна поведінка, запаморочення, підвищена активність, епілептичний напад, збудження, втрата свідомості.

З боку органів чуття:

Поодинокі (0,01% – 0,1%): порушення слуху (втрата слуху, туговухість, дзвін у вухах), запаморочення, зміна смаку, порушення зору.

Загальні:

Поодинокі (0,01% – 0,1%): астенія, парестезії, слабкість, м’язовий біль, артралгія.

Зміни у лабораторних показниках:

Більше 1%: зниження кількості гемоглобіну, лімфоцитів, моноцитів, рівня гематокриту, альбумінів та глюкози у крові. Підвищення рівня креатинфосфокінази, калію, АлТ, ГГТП і АсТ, креатиніну, глюкози, кількості тромбоцитів, еозинофілів і моноцитів у сироватці крові.

Менше 1%: лейкопенія, нейтропенія, зменшення кількості тромбоцитів, підвищення лужної фосфатази, білірубіну, ЛДГ і фосфатів у сироватці крові. Більшість змін у лабораторних показниках мали зворотний характер.

 

Передозування.

При застосуванні азитроміцину в більш високих дозах, ніж рекомендовано, спостерігались симптоми, характерні для побічних реакцій. Типові симптоми передозування: зворотне порушення слуху, виражені нудота, блювання, діарея.

Лікування: у випадку передозування необхідно промивання шлунка, застосування активованого вугілля та симптоматична терапія, спрямована на підтримання життєвих функцій організму.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Азитроміцин в період вагітності або годування груддю не застосовують.

 

Діти.

Для лікування дітей з масою тіла менше 45 кг призначають азитроміцин у вигляді суспензії.

 

Особливості застосування.

Перед початком лікування азитроміцином слід взяти матеріал для виявлення збудника інфекції та визначення його чутливості до азитроміцину. Лікування можна починати до отримання  висновків, а після отримання необхідно відкоригувати лікування.

Застосування при порушеннях функції нирок та печінки.

Пацієнтам з помірними порушеннями функції печінки і нирок немає необхідності зменшувати дозу препарату.

Азитроміцин не слід призначати пацієнтам з вираженою печінковою недостатністю і гострою нирковою недостатністю.

Застосування у осіб літнього віку.

Пацієнтам літнього віку з нормальною функцією нирок і печінки  при рекомендованому курсі прийому азитроміцину корекція дози не потребується.

Азитроміцин слід з обережністю призначати пацієнтам при серцевих захворюваннях.

Азитроміцин не слід призначати пацієнтам з пневмонією, яким пероральне застосування антибактеріального засобу не рекомендовано внаслідок тяжкості хвороби або наявності одного із факторів ризику: фіброз сечового міхура, нозокоміальна інфекція, бактеріємія або підозра на неї, літній вік, розумова недостатність, необхідність госпіталізації, серйозні супутні захворювання, які можуть призвести до зниження відповіді організму на інфекцію (враховуючи імунодефіцит і функціональну аспленію).

Азитроміцин є препаратом другого вибору при лікуванні фарингіту і тонзиліту, спричинених Str. pyogenes. Азитроміцин не показаний для лікування інфікованих опікових ран.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід утримуватись від керування автотранспортом або іншими механізмами, оскільки азитроміцин може викликати запаморочення та порушення зору.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антацидні препарати

Антацидні препарати, які містять алюміній або магній, уповільнюють всмоктування, перерва між прийомами препаратів повинна бути 2 години.

Аторвастатин

Застосування аторвастатину (10 мг щодобово) і азитроміцину (500 мг щодобово) не впливало на рівень плазмової концентрації аторвастатину (інгібіція редуктази коензиму А).

Карбамазепін

Не було відмічено будь-яких значних змін рівня плазмової концентрації карбамазепіну або його метаболіту при сумісному застосуванні з азитроміцином.

Цетиризин

При сумісному застосуванні азитроміцину (5-денний курс) і цетиризину (20 мг) фармакокінетичні показники не змінювались, не спостерігалось значних змін інтервалу QT.

Циметидин

Прийом циметидину (800 мг) за 2 години до прийому азитроміцину не впливав на абсорбцію азитроміцину.

Пероральні антикоагулянти кумаринового типу

При сумісному застосуванні варфарину і азитроміцину рекомендовано контролювати протромбіновий час. Сумісне застосування макролідів і варфарину спричиняє посилення антикоагуляції.

Циклоспорин

За необхідності сумісного застосування цих двох препаратів слід контролювати фармакокінетичні показники ципроспорину і регулювати дозу препарату.

Диданозин

Щоденний прийом 1200 мг азитроміцину не впливав на фармакокінетичні показники диданозину.

Ефавіренз

Призначення азитроміцину у дозі 600 мг одноразово не впливає на фармакокінетичні показники ефавірензу (при прийомі у дозі 400 мг протягом тижня).

Флуконазол

Одноразовий прийом 1200 мг азитроміцину не впливав на фармакокінетику флуконазолу (при одноразовому пероральному прийомі 800 мг).

Індинавір

Одноразовий прийом 1200 мг азитроміцину не впливав на фармакокінетичні показники індинавіру (при прийомі дози 800 мг 2 рази на добу протягом 5 днів).

Мідазолам

Прийом 15 мг мідазоламу і 500 мг/добу азитроміцину протягом 3 днів не впливав на фармакокінетику і фармакодинаміку мідазоламу.

Нелфінавір

При сумісному застосуванні нелфінавіру і азитроміцину слід спостерігати за пацієнтом для своєчасного виявлення побічних ефектів.

Рифабутин

Сумісне застосування азитроміцину і рифабутину не впливає на фармакокінетику цих двох препаратів.

Силденафіл

При застосуванні азитроміцину (500 мг щоденно протягом 3 днів) і силденафілу не відмічено змін AUC, Cmax, Nmax, часу виведення силденафілу або його основного метаболіту.

Теофілін

Сумісне застосування макролідів і теофіліну спричиняє підвищення рівня плазмової концентрації теофіліну. Прийом азитроміцину не впливає на фармакокінетику теофіліну і не залежить від дози (одноразове внутрішньовенне введення або багаторазовий прийом 300 мг кожні 12 годин). До отримання більш чіткої інформації щодо плазмової концентрації теофіліну слід контролювати стан пацієнта при сумісному застосуванні азитроміцину і теофіліну.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Рівень плазмової концентрації азитроміцину при прийомі 1200 мг одночасно з триметопримом або сульфаметоксазолом не змінюється.

Зидовудин

Одноразовий прийом 1 г або багаторазовий прийом 1200 мг (600 мг) азитроміцину не впливає на фармакокінетику і екскрецію зидовудину (і його глюкуронідне похідне). Однак застосування азитроміцину спричиняє підвищення концентрації фосфорильованого зидовудину в мононуклеарних клітинах периферичної крові.

Інші препарати

Вивчення взаємодії азитроміцину з нижчепереліченими препаратами не проводилось, але вивчалась їх взаємодія з іншими макролідами. На сьогодні відсутні дані про взаємодію азитроміцину з цими препаратами, тому рекомендовано контролювати стан хворого при сумісному застосуванні азитроміцину з нижчепереліченими препаратами.

Ефекти, котрі слід очікувати.

Дигоксин: підвищення рівня дигоксину.

Дизопірамід: підвищення фармакологічного ефекту.

Ерготамін або дегідроерготамін: гостра інтоксикація ріжками виявляється периферійним вазоспазмом і дизестезією.

Триазолам: зниження кліренсу і підвищення фармакологічного ефекту триазоламу.

Препарати, які метаболізуються системою цитохром Р450: підвищення у плазмі рівня гексобарбіталу, цизаприду і фенітоїну.

Антигістамінні препарати: подовження інтервалу QT, серцева аритмія при сумісному застосуванні астемізолу або терфенадину.

На даний час не існує інформації про взаємодію азитроміцину з гентаміцином або іншими амфіфільними препаратами, які можуть впливати на внутрішньоклітинний обмін ліпідів.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Азитроміцин належить до антибіотиків групи макролідів, підкласу азалідів. Чинить антибактеріальну дію за рахунок приєднання до 50s рибосомних одиниць чутливої бактерії та пригнічує синтез білка.

Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії, до препарату чутливі грампозитивні коки – Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus, S. viridans; грамнегативні бактерії – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, H. ducrey, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori; деякі анаеробні мікроорганізми – Bacteroides bivius, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. та Peptococcus spp., а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Listeria monocitogenes.

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні азитроміцин швидко всмоктується і розповсюджується по всьому організму. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2 – 3 години. Швидко проникає із крові в тканини, накопичується в тканинах у більш високих концентраціях (до 50 разів), ніж у плазмі крові. Абсолютна біодоступність становить 37 %. Прийом таблеток азитроміцину одночасно з їжею не впливає на абсорбцію препарату. Період напіввиведення азитроміцину становить, у середньому, 68 годин. При прийомі препарату внутрішньо в дозах від 250 до 1000 мг концентрація в крові залежить від застосованої дози. Довгий час напіввиведення препарату і більший обсяг розповсюдження в організмі залежать від того, що препарат проникає в цитоплазму клітин і зберігається в фосфоліпідних комплексах лізосом. Основний шлях виведення препарату – екскреція із жовчі, переважно в незміненому вигляді. Близько 6 % застосованої дози азитроміцину виводиться із сечею в незміненому вигляді після тижневого курсу лікування.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості.

Таблетки по 250 мг.

Таблетки, вкриті оболонкою, темно-рожевого кольору, продовгуватої форми, з одного боку відбиток логотипу “Р” або «AZI» або написів немає, з іншого – “250”.

Таблетки по 600 мг.

Таблетки, вкриті оболонкою, білого або білуватого кольору, продовгуватої форми, з одного боку відбиток логотипу “Р” або «AZI» або написів немає, з іншого – “600”.

 

Термін придатності. 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі 15 – 30 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

Таблетки по 250 мг.

По 30 таблеток у флаконі, по 6 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці.

Таблетки по 600 мг.

По 30 таблеток у флаконі.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Фармасайнс Інк., Канада.

 

Місцезнаходження.