НОРМАСОН®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "АСТРАФАРМ", м. Вишневе, Києво-Святошинський р-н, Україна

Міжнародна непатентована назва: Zopiclone

АТ код: N05CF01

Форма випуску: Таблетки по 7,5 мг № 10х1, № 10х2

Діючі речовини: 1 таблетка містить зопіклону - 7.5 мг

Допоміжні речовини: Лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; повідон; магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Снодійні засоби

Показання: Тяжкі розлади сну: ситуативне та тимчасове безсоння.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10559/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НОРМАСОН®

(NORMASON)

Склад:

діюча речовина: zopiclone;

1 таблетка містить зопіклону у перерахуванні на 100 % речовину 7,5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; повідон; магнію стеарат.

 

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

 

Фармакотерапевтична група.

Снодійні та седативні препарати. Засоби, подібні до бензодіазепаму. Зопіклон.

Код АТС N05C F01.

 

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Тяжкі розлади сну: ситуативне та тимчасове безсоння.

 

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до зопіклону або до будь-якого компонента препарату. Тяжка гостра або тяжка хронічна печінкова недостатність (через ризик енцефалопатії); гостра дихальна недостатність; тяжкий синдром затримки дихання під час сну (апное); міастенія; тяжкі психози; вроджена галактоземія; синдром мальабсорбції глюкози чи галактози або дефіциту лактази (через вміст у препараті лактози). Період вагітності та годування груддю. Дитячий  вік до 18 років.

Нормасон протипоказаний пацієнтам, в яких у минулому спостерігалися парадоксальні реакції на алкоголь або седативні засоби.

 

 

Спосіб застосування та  дози.

Застосовується внутрішньо.

Дозування

Лікування завжди слід розпочинати з найнижчої ефективної дози, не можна перевищувати максимальну дозу. Препарат слід приймати безпосередньо перед сном!

Звичайні дози:

– для дорослих віком до 65 років – 7,5 мг на добу (1 таблетку);

– для літних пацієнтів старше 65 років – 3,75 мг на добу; доза 7,5 мг  може бути    застосована  тільки у виняткових випадках.

Пацієнти з порушенням функції печінки або з хронічною легеневою недостатністю  рекомендована доза становить 3,75 мг на добу.

Пацієнтам із нирковою недостатністю лікування слід розпочинати з дози 3,75 мг на добу (див. розділ «Фармакокінетика»).

 

В усіх випадках  добова доза препарату  Нормасон  не повинна перевищувати 7,5 мг.

Тривалість лікування

Лікування має бути по можливості недовгочасним. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 4 тижнів, включаючи період поступового припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»).

Тривалість лікування: ситуативне безсоння – 2-5 діб; тимчасове безсоння – 2-3 тижні.

У деяких випадках може виникнути необхідність збільшити тривалість курсу лікування. Тривале лікування призначають після консультації з фахівцем.

 

 

Побічні реакції.

У рекомендованих дозах та нетривалому лікуванні препарат добре переноситься. Виникнення побічних ефектів залежить від дози та індивідуальної чутливості пацієнта. Побічний ефект, який спостерігається найчастіше – це гіркий присмак у роті.

З боку центральної нервової системи: антероградна амнезія, яка може виникати при застосуванні терапевтичних доз. Ризик зростає пропорційно дозі, або інші порушення пам'яті; поведінкові розлади, змінена свідомість, дратівливість, агресивність, неспокійна поведінка, сомнамбулізм,  запаморочення, головний біль, виражена атаксія, сплутаність свідомості, галюцинації, знижена увага чи навіть сонливість (особливо у літніх пацієнтів), безсоння, нічні  жахи, напруження, зміни статевого потягу, слабкість, нервовість, зниження лібідо, тремор, спазми м'язів, парестезія.

Сильне запаморочення та/або порушення координації рухів свідчить про чутливість до препарату або його передозування;

Психічні розлади: фізична та психологічна залежність, навіть при прийомі терапевтичних доз, із симптомами відміни або  рикошетним безсонням після припинення лікування. Відчуття сп’яніння, ейфорія, розлади мовлення, порушення координації, депресивні настрої.

З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія.

З боку травного тракту: сухість і гіркий присмак у роті, обкладеність язика, нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея, анорексія або підвищений апетит.

З боку дихальної системи: задишка;

З боку шкіри: почервоніння шкіри, висипання, свербіж, які можуть бути симптомами гіперчутливості (у такому разі слід припинити застосування препарату); плями на шкірі, пітливість.

З боку органа зору: диплопія.

З боку обміну речовин: втрата маси тіла.

З боку опорно-рухової  системи: м’язова гіпотонія.

З боку гепатобіліарної системи: збільшення активності ферментів печінки.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, кропив’янка, ангіоневротичний набряк. 

Інші: головний біль, відчуття тяжкості у ногах, озноб, астенія.

Лабораторні показники: дуже рідко – зростання рівнів трансамінази та/або лужної фосфатази, що у поодиноких випадках може спричинити клінічну картину пошкодження печінки.

Ці побічні ефекти найчастіше виникають у літніх пацієнтів.

При тривалому застосуванні можливе звикання, «синдром відміни».

 

 

Передозування.

Симптоми: при застосуванні великої кількості зопіклону передозування проявляється, головним чином, у пригніченні центральної нервової системи, що призводить до стану від сонливості до коми, залежно від отриманої дози. Легке передозування проявляється симптомами сплутаності свідомості та млявості.

У більш тяжких випадках спостерігалися атаксія, гіпотонія, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання,  іноді – летальний кінець.

Лікування: якщо пероральне передозування відбулося раніше ніж 1 годину тому, у хворого можна викликати блювання; в інших випадках слід проводити промивання шлунка із захистом дихальних шляхів. Після цього може бути корисним введення активованого вугілля, щоб зменшити абсорбцію препарату.

Рекомендується ретельне спостереження за серцевою та дихальною функціями у спеціалізованому відділенні.

При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий об’єм розподілу.

Для діагностики та/або лікування випадкового чи зумисного передозування бензодіазепінів може бути корисним введення флумазенілу.

Флумазеніл має вплив, протилежний дії бензодіазепінів, тому може спричинити появу неврологічних розладів (судоми), особливо у хворих на епілепсію.

 

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не застосовують у період вагітності або годування груддю.

На період лікування слід припинити годування груддю (зопіклон проникає у грудне молоко).

 

 

Діти.

Ефективність та безпека застосування Нормасону дітям вивчені недостатньо, тому препарат не слід призначати цій віковій категорії пацієнтів.

Особливості застосування.

Звикання.

Після застосування бензодіазепінів чи їхніх похідних протягом декількох тижнів, заспокійливий чи снодійний вплив однієї й тої самої дози може поступово послаблюватися.

У пацієнтів, у яких період лікування препаратом Нормасон не перевищував 4 тижні, спостерігалася відсутність вираженого звикання до препарату.

Залежність.

Лікування бензодіазепінами та їхніми похідними, особливо тривале,  може призводити до фізичної та психологічної фармакозалежності.

Розвитку залежності сприяють декілька факторів: тривалість лікування, доза, наявність в анамнезі залежності до лікарських засобів або інших речовин, включаючи алкоголь, тривожність.

Залежність може розвиватися при терапевтичних дозах і/або у пацієнтів без специфічних факторів ризику.

У  дуже рідкісних випадках залежність від зопіклону спостерігалася при отриманні терапевтичних доз.

Після припинення лікування залежність може призводити до появи симптомів відміни.

Деякі з цих симптомів виникають часто, але є слабкими: безсоння, головний біль, тривожність, міалгія, напруженість м’язів і дратівливість.

Інші симптоми, які виникають дуже рідко: збуджений стан або навіть сплутаність  свідомості, парестезія кінцівок, підвищена чутливість до світла, шуму і фізичного контакту, деперсоналізація, дереалізація, галюцинації та судоми.

Симптоми відміни можуть розвиватися через декілька днів після припинення лікування. При застосуванні бензодіазепінів короткої дії, особливо у високих дозах, симптоми відміни можуть виникнути між двома прийомами доз.

Ризик залежності може зростати при одночасному лікуванні декількома бензодіазепінами як анксіолітиками  або снодійними.

Також відомі окремі випадки зловживання препаратом.

Рикошетне  безсоння.

Як загострення при безсонні, яке намагалися лікувати за допомогою бензодіазепінів або їхніх похідних, може розвиватися транзиторне рикошетне безсоння.

Амнезія і змінена психомоторна функція.

Протягом кількох годин після прийому таблетки можуть виникати антероградна амнезія і змінена психомоторна функція. Щоб знизити ризик їх розвитку, пацієнт повинен приймати таблетку безпосередньо перед сном і переконатися, що умови є максимально сприятливими для кількох годин безперервного сну.

 

Поведінкові розлади.

У деяких пацієнтів бензодіазепіни та їхні похідні можуть спричинити синдром зміни свідомості (різного ступеню) і порушеннями пам’яті та поведінки.

Можуть розвиватися такі симптоми:

– загострення безсоння, нічні жахи, збуджений стан, нервозність;

– марення, галюцинації, онейроїдний стан, сплутаність свідомості, психозоподібні симптоми:

– психічна загальмованість, легка збудливість;

– ейфорія, дратівливість;    

– антероградна амнезія;

– сугестивність (навіюваність).

Ці симптоми можуть супроводжуватися розладами, які є потенційно шкідливими для пацієнта чи інших осіб:

– аномальна поведінка;

– аутоагресія чи агресія стосовно інших осіб, особливо якщо члени родини або друзі намагаються завадити хворому робити те, що він бажає;

– автоматична поведінка з подальшою амнезією.

Поява цих симптомів вимагає припинення лікування.

Сомнамбулізм і пов’язана з цим поведінка:

у хворих, які прийняли зопіклон і повністю не прокинулися, спостерігалися сомнамбулізм та інші види подібної поведінки, коли пацієнт під час сну здійснює керування автомобілем, приготування та споживання їжі, телефонні дзвінки, сексуальні контакти, після чого нічого не пам’ятає.

Застосування разом із зопіклоном алкоголю та інших засобів, які пригнічують ЦНС, підвищує  ризик таких же поведінкових розладів, які виникають при застосуванні зопіклону у дозах, вищих за максимальну рекомендовану дозу.

Пацієнтам, у яких розвинулися такі розлади поведінки, необхідно припинити прийом зопіклону.

Ризик  акумуляції  лікарського засобу.

Бензодіазепіни та їхні похідні (так само, як і будь-який інший лікарський засіб залишаються в організмі протягом часу, що дорівнює приблизно 5 періодам напіввиведення.

У літніх пацієнтів та хворих із порушеннями функції печінки період напіввиведення може бути значно довшим.

Після застосування повторних доз зопіклон або його метаболіти досягають стаціонарного стану набагато пізніше та при більш високому рівні.

Ефективність та безпеку засобу можна оцінювати тільки при досягненні стаціонарного стану.

Може бути необхідна корекція дози.

Під час клінічних досліджень у пацієнтів із нирковою недостатністю акумуляції зопіклону не спостерігалося.

Пацієнти  літнього  віку.

Призначаючи бензодіазепіни чи їхні похідні пацієнтам літнього віку, слід пам’ятати про їхню заспокійливу та/або міорелаксуючу дію, що може стати причиною падінь, які часто мають серйозні наслідки для цієї групи хворих.

 

Запобіжні заходи при застосуванні.

Рекомендується особлива обережність при призначенні пацієнтам, які мають в анамнезі  алкоголізм чи інші види залежності від лікарських засобів або інших речовин.

Безсоння може бути ознакою фізичного або психічного розладу. У разі, якщо після короткого періоду лікування безсоння зберігається або загострюється, клінічний діагноз слід оцінити повторно.

Тривалість  лікування.

Тривалість лікування має бути встановлена чітко за показаннями, залежно від виду безсоння у пацієнта.

Пацієнти  з великим  депресивним  епізодом.

Бензодіазепіни та їхні похідні не слід призначати у вигляді монотерапії, оскільки у такому разі депресія продовжує свій розвиток і супроводжується незмінним чи підвищеним ризиком суїциду.

Процес поступового припинення лікування.

Пацієнтам потрібно чітко пояснити, як припиняти процес лікування, про необхідність поступового зниження дозування, а також попередити про ризик рикошетного безсоння. Це дозволить мінімізувати будь-яке безсоння, яке може виникнути через симптоми відміни, спричинені припиненням лікування, навіть поступовим.

Пацієнти повинні бути проінформовані про можливий дискомфорт під час періоду поступового припинення лікування.

Пацієнти з дихальною недостатністю.

Призначаючи бензодіазепіни та їхні похідні пацієнтам із дихальною недостатністю, слід пам’ятати про їхню пригнічувальну дію на дихальний центр (особливо тому, що тривожність і неспокій можуть бути  попереджувальними ознаками дихальної декомпенсації, яка вимагає переведення хворого до відділення інтенсивної терапії).

Пацієнти з нирковою недостатністю та літні пацієнти.

Хоча після тривалого застосування не було виявлено акумуляції зопіклону, цій групі пацієнтів рекомендується призначати половину звичайної рекомендованої дози як застережний захід.

Пацієнтів слід застерегти, щоб вони не приймали препарат одночасно з іншими заспокійливими засобами.

Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.

 

 

Здатність впливати на швидкість реакції при управлінні автотранспортом або роботі з  іншими механізмами.

Пацієнти,  що приймають препарат, повинні утриматися від потенційно небезпечних видів діяльності,  що вимагають підвищеної уваги, роботи з приладами, управління автотранспортом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами і інші види взаємодій.

Седативний ефект бензодіазепінів та їх похідних посилюється, якщо їх застосовують у комбінації з етанолом. Під час лікування заборонено застосовувати етанол і препарати, які його містять.

Паралельне застосування клозапіну збільшує ризик виникнення шоку та зупинки дихання і серцевої діяльності.

Не слід призначати одночасно з препаратом Нормасон депресанти центральної нервової системи: похідні морфіну (аналгетики, протикашльові і замісні терапії при лікуванні наркотичної залежності, відмінні від бупренорфіну), седативні, антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), нейролептики, барбітурати, анксіолітики, інші снодійні, седативні Н1-антигістамінні засоби, центральні антигіпертензивні засоби, баклофен; талідомід; пізотіфен, оскільки це може призвести до посилення депресії.

Одночасне застосування з похідними морфіну (аналгетики, протикашльові і замісні терапії при лікуванні наркотичної залежності, відмінні від бупренорфіну), збільшує ризик виникнення зупинки дихання, яке у випадку передозування може бути летальним.

Підвищений ризик зупинки дихання, що може мати летальний наслідок.

Необхідно ретельно зважити ризик/користь застосування цієї комбінації. Хворого слід  попередити про необхідність суворо дотримуватися дозування, призначеного лікарем.  

Оскільки зопіклон метаболізується ізоензимом цитохром Р450 СYР3А4, рівні у плазмі крові зопіклону можуть підвищуватись при застосуванні разом з інгібіторами СYР3А4, такими як еритроміцин, кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол і ритонавір. Може потребуватися зниження дози зопіклону при його призначенні разом з інгібіторами СYР3А4.

Навпаки, рівні у плазмі крові зопіклону можуть знижуватися при застосуванні разом з індукторами СУР3А4, такими як рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн та St. John`s wort. Може потребуватися підвищення дози зопіклону при його призначенні разом з індукторами СYР3А4.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Зопіклон належить до групи циклопіролонів та споріднений до фармацевтичного класу бензодіазепінів. Снодійний засіб з групи похідних циклопіролонів, має також седативні, транквілізуючі, протисудомні, міорелаксуючі та амнестичні властивості, пов'язані з дією зопіклону на рецептори центральної нервової системи, які відносяться до макромолекулярного комплексу ГАМК. Зопіклон модулює розкриття каналів для іонів хлору.

Препарат скорочує період засинання, збільшує тривалість сну, зменшує кількість нічних пробуджень. Після прийому препарату швидко наступає сон, який характеризується нормальною структурою фаз та їх тривалістю, час фази швидкого сну не зменшується. Відсутність післядії забезпечує нормальну працездатність у денний час.

Фармакокінетика.  Зопіклон  швидко  всмоктується,  концентрація у крові досягає максимуму – 60  нг/мл через 1,5-2 години після застосування,  біодоступність  – 75-80 %.

З білками плазми крові зв'язується приблизно 45 % зопіклону.

У печінці відбувається інтенсивний метаболізм препарату з утворенням двох основних похідних: N-оксид (фармакологічно активний) і N-диметил (фармакологічно неактивний) метаболітів. Виведення продуктів метаболізму здійснюється, головним чином із сечею. Більше 90 % прийнятої дози препарату повністю виводиться з організму протягом 5 днів: 75 % – з сечею, 16 % – з калом.

У літніх пацієнтів біодоступність препарату підвищена – 94 %, період напіввиведення збільшений (приблизно 7 годин), кумуляція внаслідок повторних прийомів не спостерігається.

У  пацієнтів  із  порушеною  функцією  печінки  значно  збільшений  період  напіввиведення

(11,9 годин), час максимальної концентрації у плазмі крові підвищується до 3,5 годин.

У пацієнтів зі слабким і середнім ступенем ниркової недостатності фармакокінетика препарату не змінена.

Зопіклон проникає у грудне молоко, де його концентрація становить 50 % від прийнятою дози препарату.

Хворі на цироз печінки: плазмовий кліренс зопіклону значно знижується через уповільнене деметилювання, тому для цих пацієнтів потрібна корекція дозування.

Фармацевтичні характеристики.

Основні физико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою та рискою.

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; 1 або 2 блістери у коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ “АСТРАФАРМ”.

 

Місцезнаходження.    

Україна, 08132, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.