БІКАЛУТАМІД-ТЕВА

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд., Ізраїль

Міжнародна непатентована назва: Bicalutamide

АТ код: L02BB03

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 150 мг № 28 (7х4), № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 150 мг бікалутаміду

Допоміжні речовини: Ядро: целюлоза мікрокристалічна; повідон; натрію кроскармелоза; натрію лаурилсульфат; лактоза, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; оболонка: опадрай OY-GM-28900 білий [гіпромелоза (Е 464), полідекстроза (Е 1200), титану діоксид (E 171), макрогол 4000].

Фармакотерапевтична група: Препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань

Показання: Місцеворозповсюджений рак передміхурової залози як монотерапія або ад’ювантна терапія у поєднанні з радикальною простатектомією або радіотерапією.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10546/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

БІКАЛУТАМІД-ТЕВА

(BICALUTAMID-TEVA)

 

 

Склад:

діюча речовина: бікалутамід;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 150 мг бікалутаміду;

допоміжні речовини:

ядро: целюлоза мікрокристалічна; повідон; натрію кроскармелоза; натрію лаурилсульфат; лактоза, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат;

оболонка: опадрай OY-GM-28900 білий [гіпромелоза (Е 464), полідекстроза (Е 1200), титану діоксид (E 171), макрогол 4000].

 

Лікарська форма.  Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Антиандрогенні засоби.

Код АТС L02B B03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Місцеворозповсюджений рак передміхурової залози як монотерапія або ад’ювантна терапія у поєднанні з радикальною простатектомією або радіотерапією.

 

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до бікалутаміду та інших компонентів препарату;

- дитячий вік;

- тяжкі порушення функції печінки;

- одночасне лікування терфенадином, астемізолом або цизапридом.

 

Спосіб застосування та дози. Дорослим чоловікам, у тому числі літнього віку: по одній таблетці 1 раз на добу, в один і той самий час (вранці або ввечері) протягом не менше 2 років.

Ниркова недостатність. Корекція дози не потрібна.

Захворювання печінки. При захворюваннях легкого ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Можливе посилене кумулювання при захворюваннях середнього й тяжкого ступеня.

 

 

 

 

Побічні реакції.

Під час проведення клінічних досліджень при одночасному застосуванні бікалутаміду та аналога РФЛГ побічні реакції класифіковані за системами органів і за частотою появи на: дуже поширені (>1/10); поширені (>1/100 - <1/10); непоширені (>1/1000 - <1/100); рідко поширені: (>1/10 000 - <1/1000); дуже рідко поширені (<1/10 000).

Імунна система

Непоширені: алергійні реакції (гіперчутливість), включаючи ангіоневротичний набряк та кропив’янку.

Психічні розлади

Непоширені: депресія.

Дихальна система

Непоширені: інтерстиціальна пневмонія, задишка.

Шлунково-кишковий тракт

Поширені: нудота, діарея, запор.

Непоширені: сухість у роті, диспепсія, метеоризм.

Рідко поширені: блювання.

Гепатобіліарна система

Поширені: підвищення рівня трансаміназ, холестаз, жовтяниця;

Дуже рідко поширені: печінкова недостатність.

Шкіра і підшкірна клітковина

Поширені:  висипання, підвищена пітливість, гірсутизм.

Рідко поширені: сухість шкіри.

Дуже рідко поширені: алопеція.

Нирки і сечовидільна система

Непоширені: гематурія, ніктурія.

Репродуктивна система і молочні залози

Дуже поширені: болючисть молочних залоз, гінекомастія.

Дуже рідко поширені: еректильна дисфункція, імпотенція.

Кров і лімфатична система

Поширені: анемія.

Дуже поширені: тромбоцитопенія.

Метаболізм та порушення харчування

Поширені: цукровий діабет, збільшення маси тіла.

Непоширені: анорексія, гіперглікемія, втрата ваги.

Нервова система

Дуже поширені: зниження лібідо.

Поширені: запаморочення, безсоння.

Рідко поширені: сонливість.

Серцево-судинна система

Дуже рідко поширені: серцева недостатність, стенокардія.

Загальні розлади

Дуже поширені: припливи жару.

Поширені: астенія свербіж, набряк, біль у ділянці малого таза, пропасниця.

Непоширені: абдомінальний біль, головний біль, біль у ділянці грудей, біль у ділянці шиї, біль у попереку.

 

Передозування. Даних про передозування у людини немає. Специфічного антидота немає, лікування − симптоматичне. Гемодіаліз не ефективний. Показана підтримуюча терапія, включаючи контроль за життєво важливими функціями організму.

 

Застосування в період вагітності або годування  груддю.

Препарат застосовують виключно для лікування чоловіків.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям.

 

Особливі заходи безпеки. Препарат містить лактози моногідрат. Пацієнтам із рідкісним спадковим неприйняттям лактози, дефіцитом лактази Лаппа, порушенням мальабсорбції глюкози-галактози не рекомендують застосування даного лікарського засобу.

 

Особливості застосування. Бікалутамід-Тева інтенсивно метаболізується в печінці. У пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки можливе уповільнення виведення препарату, що може призвести до посиленої кумуляції бікалутаміду. Тому слід з обережностю проводити лікування Бікалутамідом-Тева хворих із захворюваннями печінки середнього ступеня.

Рекомендується здійснювати контроль функцій печінки (не менше ніж раз на місяць). Більшість змін у функції печінки спостерігається у межах перших 6 місяців лікування бікалутамідом.

При виникненні тяжких порушень печінки при застосуванні Бікалутаміду-Тева лікування препаратом слід припинити.

Бікалутамід є інгібітором цитохрому Р450 (CYP) 3А4, тому слід бути обережними під час застосування цього препарату разом з лікарськими засобами, які метаболізуються CYP 3А4.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

На період лікування препаратом слід утримуватись від керування автотранспортом та роботі зі складними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Супутнє застосування бікалутаміду разом із терфенадином, астемізолом, цизапридом та циклоспоринами протипоказано. Слід бути обережними, призначаючи одночасно циклоспорин та блокатори кальцієвих каналів. Можливо, знадобиться зменшення дози при появі побічних реакцій. Необхідно часто та регулярно контролювати рівень бікалутаміду в плазмі крові і клінічний стан пацієнтів на початку лікування та після припинення лікування. Слід також бути обережними при супутньому застосуванні речовин, які можуть інгібувати окислення бікалутаміду, тобто лікарських засобів, які містять кетоконазол або циметидин. Це може спричинити підвищення рівня бікалутаміду в плазмі крові та виникнення побічних реакцій. Бікалутамід здатен вивільняти антикоагулянт кумаринового ряду варфарин, із його сполучення з протеїнами. Необхідно ретельно контролювати протромбіновий час при призначенні бікалутаміду хворим, яким проводиться лікування кумарином.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бікалутамід є нестероїдним антиандрогенним засобом, який позбавлений іншої ендокринної активності. Вступає у зв'язок з андрогенними рецепторами без активації генної експресії, блокуючи в такий спосіб андрогенну стимуляцію. Це призводить до регресії пухлин простати. У частини хворих припинення терапії бікалутамідом може спровокувати синдром відміни.

Є рацемічною сполукою; антиандрогенну активність проявляє винятково (R)-енантіомер.

Фармакокінетика.

Бікалутамід добре абсорбується при прийомі внутрішньо. Їжа не виявляє будь-якого істотного клінічного ефекту на біодоступність.

У порівнянні з (R)-енантіомером (S)-енантіомер швидко виводиться з організму, період напіввиведення першого становить близько 1 тижня.

При щоденному застосуванні бікалутаміду у дозі 150 мг концентрація (R)-енантіомеру в плазмі зростає в 10 разів у результаті тривалого періоду напіввиведення.

При щоденному застосуванні бікалутаміду в дозі 150 мг плазмові концентрації (R)-енантіомеру в стадії насичення складають ≈ 22 мг/мл. Переважно активний (R)-енантіомер складає 99 % від загальної кількості циркулюючих  енантіомерів у стадії насичення.

На фармакокінетику (R)-енантіомера не впливає ні вік, ні ниркова недостатність, ні печінкова недостатність легкого і середнього ступенів. При тяжкій печінковій недостатності (R)-енантіомер виводиться із плазми повільніше.

Бікалутамід вступає у тісний зв'язок із білками (рацемований: 96 %, (R)-енантіомер: > 99 %) і інтенсивно метаболізується (шляхом окислювання і глюкуронування); метаболіти виводяться нирками та з жовчею приблизно в однакових співвідношеннях.

 

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості:

Двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою с гравіруванням «BCL» на одному боці та гладенькі з іншого.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 250С у недоступному для дітей місці та в оригінальній упаковці.

 

Упаковка.

7 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері; по 4 блістери в пачці.

10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері; по 3 блістери в пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

TEVA Pharmaceutical Industries Ltd.

ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд.

Місцезнаходження.

64, HaShikma Street, P.O. Box 353, 44102 Kfar-Saba, Israel.