АКСАСТРОЛ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ Ремедика, Кіпр

Міжнародна непатентована назва: Anastrozole

АТ код: L02BG03

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1 мг № 28 (14х2)

Діючі речовини: 1 таблетка містить 1 мг анастрозолу

Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний, повідон К-30, целюлоза мікрокристалічна РН 102, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк; оболонка: гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е 171), тальк.

Фармакотерапевтична група: Препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань

Показання: Лікування поширеного раку молочної залози у жінок у період постменопаузи, за винятком пацієнток з естрогеннегативним раком, якщо тільки раніше у них не було позитивної клінічної реакції на тамоксифен.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10542/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

АКСАСТРОЛ®

(AXASTROL)

 

Склад:

діюча речовина: аnastrozolum;

1 таблетка містить 1 мг анастрозолу;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний, повідон К-30, целюлоза мікрокристалічна РН 102, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк;

оболонка: гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е 171), тальк.

 

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Код АТС L02B G03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування поширеного раку молочної залози у жінок у період постменопаузи, за винятком пацієнток з естрогеннегативним раком, якщо тільки раніше у них не було позитивної клінічної реакції на тамоксифен.

 

Протипоказання.

-                     Гіперчутливість до анастрозолу або до будь-якої складової частини препарату;

-                     передменопаузний період;

-                     тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв);

-                     печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня;

-                     супутня терапія тамоксифеном;

-                     вагітність та період годування груддю;

-                     дитячий вік.

Препарати, що включають естроген, не слід застосовувати одночасно з препаратом Аксастрол®, оскільки вони анулюють його фармакологічну дію.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі жінки, включаючи жінок літнього віку: по 1 мг внутрішньо один раз на добу.

Ниркова недостатність: пацієнтам з легкими або помірними порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.

Печінкова недостатність: пацієнтам із незначними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.

При ранній стадії захворювання рекомендована тривалість лікування становить 5 років.

При появі ознак прогресування захворювання застосування лікарського засобу слід припинити.

 

 

Побічні реакції.

Дуже часто (≥ 10 %)	Серцево-судинна система	Припливи, в основному легкого або помірного ступеня.
	Загальні	Астенія, в основному легкого або помірного ступеня.
	Скелетно-м´язові органи, кістки та сполучна тканина	Біль у суглобах/зменшення рухомості, в основному легкого або помірного ступеня.
	Шкіра та підшкірні тканини	Висип, в основному легкого або помірного ступеня.
	Травна система	Нудота, в основному легкого або помірного ступеня.
	Нервова система	Головний біль, в основному легкого або помірного ступеня.
Часто (≥ 1 % -  <10 %)	Статева система та молочна залоза	Вагінальна сухість, в основному легкого або помірного ступеня. Вагінальні кровотечі, в основному легкого або помірного ступеня*.
	Обмін речовин	Анорексія, в основному легкого або помірного ступеня. Гіперхолестеринемія, в основному легкого або помірного ступеня.
	Травна система	Блювання, в основному легкого або помірного ступеня. Діарея, в основному легкого або помірного ступеня.
	Шкіра та підшкірні тканини	Потоншення волосся (алопеція), в основному легкого або помірного ступеня. Алергічні реакції.
	Гепатобіліарні	Підвищення рівнів АЛТ, АСТ. Підвищення рівня лужної фосфатази.
	Нервова система	Сонливість, в основному легкого або помірного ступеня. Зап’ястний тунельний синдром.
Нечасто (≥ 0,1 % -  < 1 %)	Гепатобіліарні	Підвищення рівня гама-глютамінтрансферази та білірубіну. Гепатит.
	Шкіра та підшкірні тканини	Кропив’янка.
	Скелетно-м´язові органи, кістки та сполучна тканина	Синдром клацаючого пальця.
Рідко (≥ 0,01 % -  < 0,1 %)	Шкіра та підшкірні тканини	Еритема поліморфна. Анафілактичні реакції.
Дуже рідко (< 0,01 %)	Імунна система	Синдром Стівенса-Джонсона. Алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку та анафілактичний шок.

*Вагінальні кровотечі виникали часто, в основному у хворих на прогресивний рак молочної залози під час перших кількох тижнів після заміни гормональної терапії на лікування анастрозолом. Якщо кровотеча продовжується, пацієнтка потребує додаткового обстеження.

 

Передозування. 

Дані про передозування анастрозолом обмежені.

Не була встановлена одноразова доза анастрозолу, яка могла б призвести до симптомів, які загрожують життю.

Специфічного антидоту при передозуванні не існує. Лікування симптоматичне.

При лікуванні передозування слід враховувати можливість прийому іншого препарату або декількох препаратів.

Якщо пацієнт знаходиться у свідомості, можна викликати блювання.

Діаліз може бути корисний, оскільки анастрозол не відзначається високим ступенем зв’язування з протеїнами.

Рекомендується загальна підтримуюча терапія, включаючи частий контроль показників життєдіяльності та ретельний нагляд за пацієнтом.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Протипоказаний.

 

Діти.

Анастрозол протипоказаний дітям.

 

Особливості застосування.

Настання менопаузи повинно бути підтверджено за допомогою біохімічного аналізу, якщо гормональний статус пацієнтів неможливо встановити за допомогою клінічних методів.

Відсутні дані про безпеку застосування препарату Аксастрол® для лікування пацієнток з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки та пацієнток із тяжкими порушеннями ниркової функції (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв).

Пацієнткам з остеопорозом або з ризиком виникнення цього захворювання слід оцінити щільність кісткової тканини методом кісткової денситометрії на початку терапії і потім через регулярні інтервали. Якщо необхідно, слід призначати лікування або профілактику остеопорозу та спостерігати за станом пацієнтки.

Оскільки Аксастрол® знижує рівень циркулюючого естрогену, це може призвести до зниження мінеральної щільності кісток. До теперішнього часу відсутні достатні дані щодо позитивного впливу бісфосфонатів на втрату мінеральної щільності кісток, спричиненої анастрозолом, або їх користі при застосуванні з метою профілактики.

Немає даних щодо одночасного прийому анастрозолу з аналогами лютеїнізуючого рилізинг-гормона.

Аксастрол® містить лактозу. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом Lapp-лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози не можна призначати даний лікарський засіб.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Малоймовірно, що Аксастрол® впливає на цю здатність, проте через повідомлення про астенію та сонливість, пов’язані з прийомом препарату, в період лікування рекомендується утримуватися від керування транспортом та роботи з іншими потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не було відмічено клінічно значущої лікарської взаємодії у пацієнток, які приймали одночасно анастрозол та інші лікарські засоби, що часто призначаються.

Тамоксифен не слід призначати разом з препаратом Аксастрол®, оскільки він може послабити фармакологічну дію анастрозолу.

Естрогени не призначають одночасно з препаратом Аксастрол®, оскільки вони мають протилежну фармакологічну дію.

Не повідомлялось про значні клінічні взаємодії з бісфосфонатами.

 

Фармакологічні характеристики.

Фармакодинаміка. Анастрозол – сильнодіючий та високоселективний нестероїдний інгібітор ароматази. У жінок у постменопаузному періоді естрадіол в основному продукується шляхом конверсії андростенедіону у естрон через ароматазно-ензимний комплекс у периферійних тканинах. Естрон далі перетворюється в естрадіол.

Зниження рівня циркулюючого естрадіолу виявляє терапевтичний ефект у жінок, хворих на рак молочної залози. У жінок прийом препарату Аксастрол® в добовій дозі 1 мг призводить до зниження рівня естрадіолу на 80 %.

Аксастрол® не має прогестагенної або андрогенної активності.

Регулярний прийом добових доз анастрозолу аж до 10 мг не має впливу на секрецію кортизолу та альдостерону, який вимірюється до або після стандартного тесту на адренокортикотропний гормон. Тому замісне введення кортикостероїдів робити не потрібно.

Фармакокінетика. Абсорбція анастрозолу висока (після прийому внутрішньо всмоктується      83 – 85 % прийнятої дози). Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 2 годин після прийому натщесерце. Анастрозол виводиться повільно (період напіввиведення з плазми становить 40 – 50 годин). Їжа трохи сповільнює швидкість абсорбції, але не її ступінь. Незначні зміни швидкості абсорбції не призводять до клінічно значущого впливу на сталу концентрацію анастрозолу в плазмі при щоденному прийомі 1 таблетки препарату Аксастрол®.

Приблизно 90 – 95 % від постійної концентрації досягається після 7 днів прийому препарату. Немає відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози.

Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку постменопаузних жінок.

Фармакокінетика анастрозолу у дітей не вивчалася.

Анастрозол зв’язується з білками плазми на 40 %.

Анастрозол екстенсивно метаболізується у постменопаузних жінок, менше 10 % дози виводиться із сечею у незміненому вигляді протягом 72 годин після введення дози препарату. Метаболізм анастрозолу здійснюється шляхом N-деалкілування, гідроксилювання і глюкуронізації. Метаболіти виводяться переважно із сечею. Триазол, що є основним метаболітом анастрозолу в плазмі крові, не інгібує ароматазу.

Кліренс анастрозолу у добровольців, хворих на цироз печінки у стабільному стані, або з порушенням функції нирок не відрізняється від кліренсу у здорових добровольців.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

білі круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, діаметр біля 6,6 мм.

 

Термін придатності.

4 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 14 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній пачці.

 

Категорія відпуску.

За  рецептом.

 

Власник реєстраційного посвідчення.

АТ «Гріндекс».

 

Місцезнаходження.

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.

Тел./факс: +371 67083205 / +371  67083505