Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Дженом Біотек Пвт. Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: C07CB03

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, № 100

Діючі речовини: 1 таблетка містить: атенололу - 100.0 мг, хлорталідону - 25.0 мг

Допоміжні речовини: Лактоза, ПВПК-30, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний; гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, ПЕГ 400, ПЕГ 6000

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання: Артеріальна гіпертонія, профілактика нападів стенокардії, синусова тахікардія та інші тахіаритмії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/10468/01/01



І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

А Т Е Н О Л - Нтм

(ATENOL-H)

А Т Е Н О Л - Нтм50

(ATENOL-H 50)

А Т Е Н О Л - Нтм25

(ATENOL-H 25)

 

 

Cклад:

діючі речовини:

атенолол, хлорталідон;

1 таблетка Атенолу-НТМ містить атенололу 100 мг, хлорталідону 25 мг;

1 таблетка Атенолу-НТМ 50 містить атенололу 50 мг, хлорталідону 12,5 мг;

1 таблетка Атенолу-Н ТМ  25 містить атенололу 25 мг, хлорталідону 6,25 мг;

допоміжні речовини:

для 1 таблетки Атенолу-Нтм – лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний;

для 1 таблетки Атенолу-Нтм50 або Атенолу-Нтм25 – лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію лаурилсульфат, тальк, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят тип А;

плівкова оболонка: тальк, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 400, макрогол 6000.

 

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Блокатори бета-адренорецепторів у комбінації з іншими діуретиками. Атенолол та інші діуретики.

Код АТС С 07С В03.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання.

Артеріальна гіпертензія.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Виражена синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, метаболічний ацидоз, виражені порушення периферичного кровообігу, атріовентрикулярна блокада II – III ступеня, синоаурикулярна блокада, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, декомпенсована хронічна серцева недостатність, нелікована феохромоцитома, анурія, ниркова і печінкова недостатність, гіпокаліємія, прекома, пов’язана з хворобою Аддісона; інтоксикація препаратами серцевих глікозидів, бронхіальна астма; не застосовувати у пацієнтів, що отримали внутрішньовенно верапаміл, протягом 48 годин.

Періоди вагітності та годування груддю, оскільки атенолол проникає крізь плаценту та в грудне молоко. Дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Атенол-Нтм приймають внутрішньо не розжовуючи, запиваючи водою, перед їжею, бажано в один і той самий час.

Дози прийому препарату та тривалість лікування встановлюються індивідуально залежно від

отриманого терапевтичного ефекту.

У більшості хворих на артеріальну гіпертензію можна отримати задовільні результати лікування при прийомі Атенолу-Нтм (атенолол 100 мг, хлорталідон 25 мг) по одній таблетці на добу. Найбільший терапевтичний ефект спостерігається через 1 – 2 тижні лікування. Відміну препарату необхідно проводити поступово. При раптовій відміні препарату можливий розвиток синдрому відміни.

Для пацієнтів літнього віку потрібна більш низька доза препарату (по атенололу), яка визначається лікуючим лікарем.

Слід виявляти обережність при лікуванні хворих з порушенням функції нирок. У хворих з кліренсом креатиніну (менше 35 мл/хв) препарат можна застосовувати тільки після титрування дози окремих компонентів препарату.

При кліренсі креатиніну 15-35 мл/хв/1,73м2 максимальна добова доза атенололу 50 мг на добу (1 таблетка Атенолу-Нтм 50 або 2 таблетки Атенолу-Нтм 25); при кліренсі креатиніну менше 15 мл/хв/1,73м2 максимальна доза атенололу 50 мг через добу (1таблетка Атенолу-Нтм 50 або 2 таблетки Атенолу-Нтм 25).

 

Побічні реакції.

З боку системи крові та лімфатичної системи: пурпура, тромбоцитопенія, лейкопенія, апластична анемія, агранулоцитоз та еозинофілія.

Психічні розлади: порушення сну, зміни настрою, нічні кошмари, сплутаність свідомості, психози, дезорієнтація, галюцинації, депресія.

Неврологічні розлади: запаморочення,головний біль, парестезії.

Порушення з боку органів зору: зменшення секреції сльозової рідини, порушення зору, кон'юнктивіт.

Кардіальні порушення: брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, прояви симптомів серцевої недостатності, у хворих на стенокардію може бути посилення нападів.

Судинні розлади: відчуття холоду в кінцівках, ортостатична гіпотензія, яка може бути пов'язана, з синкопе, переміжною кульгавістю та може посилюватись у пацієнтів з синдромом Рейно; некротизуючий васкуліт.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм у хворих з бронхіальною астмою або у пацієнтів зі схильністю до бронхіальної обструкції.

Шлунково-кишкові розлади: диспепсія, нудота, блювання, запор, діарея, сухість в роті.

Розлади гепатобіліарної системи: гепатотоксичність, внутрішньопечінковий холестаз, жовтяниця, панкреатит.

Ендокринні розлади: можливий розвиток гіпоглікемічного стану, особливо у хворих на цукровий діабет на фоні гіпоглікемічної терапії.

Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини: свербіж, алопеція, псоріазоподібний висип,  загострення псоріазу, шкірні висипання, еритема, фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз.

Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи кропив'янку та ангіоневротичний набряк.

Розлади репродуктивної системи: імпотенція.

Інше: втома, м'язова слабкість, м'язові спазми, подагра, посилення потовиділення.

Дослідження: гіперурикемія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпохлоремічний алкалоз, гіперглікемія, глюкозурія, порушення толерантності до глюкози, підвищення рівня трансаміназ сироватки, білірубіну, збільшення ANA (антинуклеарних антитіл).

 

Передозування.

Спричинені атенололом

Найчастіше при передозуванні спостерігається брадикардія, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм. Судоми, підвищена сонливість.

Спричинені хлорталідоном

Запаморочення, нудота, сонливість, гіповолемія, гіпотензія та електролітні порушення з серцевими аритміями та м'язовими спазмами.

Лікування: препарат слід відмінити. Здійснювати контроль і корекцію життєво важливих функцій організму. Окрім промивання шлунка, введення адсорбентів, за необхідності рекомендується вжити таких заходів: надмірну брадикардію можна усунути внутрішньовенним введенням 1-2 мг атропіну і/або встановленням водія ритму. При необхідності далі можна ввести внутрішньовенно болюсно 10 мг глюкагону. Цю процедуру при необхідності можна повторити або слідом за нею внутрішньовенно ввести глюкагон зі швидкістю 1-10 мг/год  залежно від одержаної реакції. При відсутності реакції на глюкагон або при відсутності самого глюкагону можна ввести внутрішньовенно ß1-адреноміметик – добутамін в дозі 5-10 мкг/кг/хв. Добутамін, через позитивну інотропну дію, можна також використовувати для лікування артеріальної гіпотензії і гострої серцевої недостатності. Ймовірно, вказані дози будуть недостатніми для того, щоб купірувати кардіальні симптоми, пов'язані з ß-адреноблокадою, у випадках значного передозування. Тому, при необхідності, доза добутаміну може бути збільшена до досягнення потрібної реакції у відповідності з клінічним станом пацієнта.

Підтримувати нормальний баланс рідини та електролітів в організмі. При артеріальній гіпотензії – введення плазми або плазмозамінників.

Бронхоспазм звичайно купірують за допомогою бронходилататорів.

При значному діурезі – вводити рідини і електроліти.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Протипоказано жінкам у періоди вагітності та годування груддю, оскільки атенолол проникає крізь плаценту та в грудне молоко.

 

Діти.

Безпека і ефективність застосування препарату у дітей не встановлені, тому препарат не призначають дітям.

 

Особливості застосування.

Спричинені бета-адреноблокатором атенололом, що входить до складу Атенолу-Нтм

Атенол-Нтм протипоказаний при серцевій недостатності в стадії декомпенсації, але може застосовуватися для тих хворих, у яких ознаки серцевої недостатності знаходяться під контролем. Слід бути обережними при призначенні хворим зі зниженим серцевим резервом.

З обережністю призначати хворим з атріовентрикулярною блокадою І ступеня.

З обережністю призначати хворим на стенокардію Принцметала.

Хоча й протипоказаний препарат при виражених порушеннях периферичного кровообігу, можливе також погіршення і менш тяжких порушень периферичного кровообігу.

При гіпоглікемії може змінюватись тахікардія.

Можливе маскування явищ тиреотоксикозу.

При розвитку брадикардії на фоні застосування препарату (ЧСС 50/хвилину) з клінічною симптоматикою слід зменшити дозу або відмінити препарат. Не слід різко відміняти препарат хворим на ішемічну хворобу серця.

Може підвищуватись чутливість до алергенів і можуть бути спричинені тяжкі анафілактичні реакції, в зв'язку з чим пацієнти, які застосовують десенсибілізуючу терапію, повинні застосовувати препарат з обережністю. Такі пацієнти можуть не реагувати на звичайні дози адреналіну, що застосовують для лікування алергічних реакцій.

Сечова кислота сироватки: Атенол-Нтм звичайно спричинює лише незначне підвищення вмісту сечової кислоти в сироватці. У випадку тривалого підвищення сечової кислоти в сироватці одночасний прийом урикозуричного засобу усуне гіперурикемію.

Цукровий діабет: атенолол може маскувати ознаки гіпоглікемії. Атенол-Нтм містить хлорталідон, який може знизити переносимість глюкози. Оскільки обидва компоненти препарату можуть впливати на вуглеводний обмін (Атенол-Нтм взаємодіє з пероральними гіпоглікемічними засобами), потрібен моніторинг лабораторних показників. Тому під час тривалого лікування цим препаратом слід регулярно контролювати вміст глюкози в крові.

Ниркова недостатність: оскільки атенолол виділяється нирками, при тяжкому порушенні функції нирок дозу препарату слід знизити. При порушенні функції печінки і/або нирок слід контролювати динаміку їх функціонального стану.

З обережністю призначати хворим на бронхообструктивний синдром, у випадку погіршення бронхіальної прохідності слід відмінити препарат і призначити терапію бета-адреноміметиками

(наприклад, сальбутамолом).

Оскільки Атенол-Нтм  може впливати на склад периферичної крові, то під час лікування слід проводити дослідження крові.

Анестезія: так само, як і з іншими бета-адреноблокаторами, перед хірургічною операцією може виникнути необхідність припинити прийом препарату. В цих випадках між останньою дозою препарату і анестезією повинно пройти не менше 48 годин. Якщо лікування триває, слід бути обережними при застосуванні таких анестезуючих засобів, як ефір, циклопропан і трихлоретилен. Якщо виникає загальна домінантність, її можна усунути атропіном (1-2 мг внутрішньовенно).

При застосуванні пацієнтам, які хворіють на псоріаз, можливе загострення захворювання.

Наявність атенололу в складі Атенолу-Нтм може спричинювати зменшення утворення слізної рідини, що має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами.

Спричинені діуретиком хлорталідоном, що входить до складу препарату

На фоні застосування препарату може виникати гіпокаліємія. Слід контролювати вміст калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів літнього віку, пацієнтів, які одержують серцеві глікозиди для лікування серцевої недостатності, у пацієнтів з незбалансованою дієтою (з низьким вмістом  калію) або у пацієнтів зі скаргами на розлади діяльності травного тракту. Розвиток гіпокаліємії у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди, може призвести до виникнення аритмії.

Слід з обережністю застосовувати у хворих на тяжку ниркову недостатність.

При прийманні препарату можливий розвиток гіперурикемії, зазвичай незначної, але в деяких випадках потрібне застосування засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти.

Можливе виникнення порушення толерантності до глюкози. Слід з обережністю застосовувати препарат у хворих з відомою схильністю до цукрового діабету.

Через наявність лактози у складі допоміжних речовин препарат слід з обережністю застосовувати у хворих із спадковою непереносимістю галактози, лактози, глюкози-галактози та у хворих на цукровий діабет.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи можливість запаморочення при прийманні препарату, слід утримуватись від керування автомобільним транспортом і виконаня роботи, що потребує підвищеної уваги.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дигіталіс і атенолол уповільнюють серцевий ритм, погіршують передсердно-шлуночкову провідність. Одночасне застосування з дигіталісом збільшує вплив на синусовий вузол, внутрішньошлуночкову провідність. Одночасне застосування з дигіталісом посилює явища гіпокаліємії, тому потрібен моніторинг лабораторних показників. Слід бути обережними,  призначаючи препарат хворим, які приймають препарати дигіталісу поряд з неповноцінною дієтою (яка не забезпечує потребу організму у калії), або тим, хто має шлунково-кишкові захворювання.

Застосування бета-адреноблокаторів сумісно з блокаторами “повільних” кальцієвих каналів, які спричиняють негативну інотропну дію, наприклад, верапамілом, дилтіаземом, може сприяти підсиленню даного ефекту, особливо у хворих з пониженою скоротливістю міокарда і/або з порушеннями синоатріальної або атріовентрикулярної провідності. Це може стати причиною тяжкої артеріальної гіпотензії, вираженої брадикардії і серцевої недостатності. Блокатори ”повільних” кальцієвих каналів не слід застосовувати внутрішньовенно протягом 48 годин після відміни бета-адреноблокатора.

Супутня терапія з застосуванням дигідропіридинів, наприклад, ніфедипіну, може збільшувати ризик артеріальної гіпотензії, у хворих з латентною серцевою недостатністю можуть з'явитися ознаки порушення кровообігу.

Бета-адреноблокатори можуть загострювати “рикошетну” гіпертензію, яка може виникати після відміни клонідину.

Якщо Атенол-Нтм і клонідин застосовуються одночасно, прийом клонідину можна припиняти тільки через кілька днів після припинення прийому Атенолу-Нтм.

Атенолол може маскувати клінічні ознаки (прояви) гіпоглікемії. При одночасному застосуванні Атенолу-Нтм з інсуліном, протидіабетичними засобами для внутрішнього застосування їх гіпоглікемічна дія зростає. Необхідно здійснювати регулярний контроль рівня глюкози в крові.

При одночасному застосуванні Атенолу-Нтм з антигіпертензивними засобами різних груп, трициклічними антидепресантами, барбітуратами, етанолом, сечогінними, фенотіазинами гіпотензивна дія їх зростає.

При одночасному застосуванні Атенолу-Нтм з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливо виникнення брадикардії.

Необхідно з обережністю призначати бета-адреноблокатор в комбінації з протиаритмічними засобами І класу (дизопірамід), оскільки кардіодепресивний ефект може сумуватись. При застосуванні з аміодароном виникає ризик порушення автоматизму, провідності та скорочувальної здатності серця.

При застосуванні засобів для інгаляційного наркозу (галотан, метоксифлуран) і Атенолу-Нтм зростає ризик пригнічення функції міокарда і розвитку артеріальної гіпотензії, тому за кілька днів до проведення наркозу необхідно припинити прийом Атенолу-Нтм або підібрати засіб для наркозу з мінімальною негативною інотропною дією.

Одночасне застосування Атенолу-Нтм і нестероїдних протизапальних засобів (ібупрофен, індометацин), а також естрогенів зменшує ефективність атенололу.

Взаємодія атенололу, що входить до складу Атенолу-Нтм, з хінолонами збільшує біодоступність атенололу, з адреналіном – підсилює вазопресорну дію з подальшою брадикардією, з лідокаїном – підвищує рівень лідокаїну, з аміодароном – збільшує ризик порушення функції синусного або атріовентрикулярного вузла (не слід призначати), з циметидином – зменшується кліренс атенололу, що викликає підвищення його рівня в плазмі і підсилення терапевтичного ефекту. При застосуванні одночасно з еуфіліном або теофіліном можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів.

Одночасне застосування з препаратами літію діуретиків (хлорталідон) зменшує нирковий кліренс літію. Одночасне застосування з глюкокортикостероїдами, амфотерицином, фуросемідом сприяє збільшенню виведення калію.

Відмова від тютюнокуріння підвищує терапевтичний ефект атенололу в результаті зниження його метаболізму і підвищення рівня препарату в крові.

 

Фармакологічні властивості.

Комбінований антигіпертензивний засіб.

Фармакодинаміка.

Атенол-Нтм поєднує дію кардіоселективного бета-адреноблокатора атенололу і діуретика хлорталідону. Обидві речовини мають тривалий період напіввиведення і, таким чином, забезпечують антигіпертензивну дію принаймні на 24 години. Атенолол є синтетичним β1-селективним (кардіоселективним) адреноблокатором без мембраностабілізуючої або часткової агоністичної (симпатоміметичної) дії. Атенолол селективно блокує бета-адренорецептори міокарда, що ослаблює стимулюючий вплив на міокард симпатичного відділу вегетативної нервової системи і циркулюючих у крові катехоламінів. Внаслідок кардіоселективності і гідрофільності атенолол рідше індукує розвиток бронхоспазму і порушення периферичного кровообігу, сну або емоційної сфери. Кардіоселективність при застосуванні у високих дозах втрачається. Зменшує автоматизм синусового вузла, кількість серцевих скорочень, уповільнює атріовентрикулярну провідність, зменшує скоротність і збудливість міокарда, потребу міокарда в кисні, серцевий викид, систолічний і діастолічний артеріальний тиск у стані спокою та при навантаженні. При систематичному застосуванні викликає поступове зниження артеріального тиску. При тривалому застосуванні антигіпертензивна активність атенололу не знижується.

Хлорталідон, що входить до складу Атенолу-Нтм, є моносульфамідним сечогінним засобом, який за хімічним складом відрізняється від тіазидних сечогінних тим, що має у своїй структурі двокільце. Хлорталідон блокує реабсорбцію іонів натрію, хлору і води в проксимальній частині дистальних канальців, частково впливає на проксимальні канальці. Під його впливом збільшується виведення калію, магнію, бікарбонату, затримується виведення сечової кислоти, іонів кальцію. Сприяє зниженню підвищеного артеріального тиску. Зменшує вміст іонів натрію в стінці судин, знижує їх чутливість до судинозвужувальних впливів.

Обидва компоненти взаємно потенціюють гіпотензивну дію один одного і завдяки тривалому періоду фармакологічної дії забезпечують гіпотензивний ефект тривалістю не менше 24 годин

після одноразового прийому в добовій дозі.

Фармакокінетика.

Атенолол швидко, хоча і не повністю (на 40 – 50 %) всмоктується із травного тракту. Піковий рівень препарату в крові досягається протягом 2-4 годин після прийому.

З білками плазми крові зв’язується 3 % атенололу, об’єм розподілу становить 0,7 л/кг. Атенолол частково або зовсім не метаболізується печінкою і практично повністю (85 %) виділяється в незмінному стані із сечею. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Проникає крізь плаценту і надходить в грудне молоко. Період напіввиведення атенололу становить приблизно 6 годин. Після прийому препарату в дозі 50 – 100 мг бета-адреноблокуюча та антигіпертензивна дія триває принаймні 24 години. При нирковій недостатності період напіввиведення значно подовжується.

Хлорталідон після всмоктування в травному тракті на 75 % зв'язується з альбумінами, має спорідненість з карбоангідридами. Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 12 годин.

Період напіввиведення становить 50 годин. Виводиться в незмінному стані із сечею. У пацієнтів літнього віку виведення хлорталідону уповільнюється порівняно з таким у хворих молодого і середнього віку.

'

Фармацевтичні характеристики.

 

Основні фізико-хімічні властивості:

білі або майже білі, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з лінією розламу на одному боці.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в  сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ОС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

Таблетки Атенолу – Нтм №100 (10х10) у стрипах;

Атенол – Н тм50 по 7 таблеток у блістері, 4 блістери в картонній коробці;

Атенол – Н тм25 по 7 таблеток у блістері, 4 блістери в картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.

 

Місцезнаходження.

Плот номер Д-121/122/123,

ЕМ. АЙ. ДІ. СІ , Малегаон,

Сіннар, Насік – 422 103, Індія.