Виробник, країна: Коцак Фарма Ілац ве Кімія Санай А.С., Туреччина
Міжнародна непатентована назва: Bicalutamide
АТ код: L02BB03
Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 50 мг № 30
Діючі речовини: 1 таблетка містить бікалутаміду 50 мг
Допоміжні речовини: Лактоза, моногідрат, повідон К-30, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат; оболонка: Opadry White Y-1-7000 (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 400).
Фармакотерапевтична група: Препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань
Показання: Лікування місцево розповсюдженого раку передміхурової залози в поєднанні із застосуванням аналога ЛГРГ (лютеїнізуючого рилізинг-гормона) або хірургічною кастрацією.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 4 роки.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/10398/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АРЕКЛОКÒ
(AREKLOK)
Склад:
діюча речовина: bicalutamidum;
1 таблетка містить бікалутаміду 50 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат, повідон К-30, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат;
оболонка: Opadry White Y-1-7000 (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 400).
Лікарська форма.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Антиандрогенні засоби. Код АТС L02B B03.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування місцево розповсюдженого раку передміхурової залози в поєднанні із застосуванням аналога ЛГРГ (лютеїнізуючого рилізинг-гормона) або хірургічною кастрацією.
Протипоказання.
Бікалутамід протипоказаний жінкам та дітям.
Не слід призначати хворим, у яких раніше виявлялися реакції гіперчутливості до бікалутаміду або до будь-яких компонентів препарату.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі чоловіки, в тому числі літні: по 1 таблетці один раз на добу. Лікування бікалутамідом необхідно розпочинати одночасно з лікуванням аналогом ЛГРГ або хірургічною кастрацією.
Діти: протипоказаний дітям.
При нирковій недостатності: не вимагається індивідуальної корекції дози.
При печінковій недостатності: не вимагається індивідуальної корекції дози для пацієнтів з легкою формою печінкової недостатності. Накопичення бікалутаміду може бути у пацієнтів з тяжкою формою печінкової недостатності.
Побічні реакції.
Зазвичай бікалутамід добре переноситься, побічні явища тільки в поодиноких випадках призводять до відміни лікування. Фармакологічна дія бікалутаміду може викликати деякі передбачувані небажані ефекти, такі як припливи, свербіж, хворобливість грудних залоз та гінекомастію, які можуть бути усунені за допомогою кастрації. Також може спостерігатися діарея, нудота, блювання, загальна слабкість та сухість шкіри.
Під час застосування бікалутаміду спостерігалися зміни функції печінки (підвищені концентрації трансаміназ, жовтяниця). Зміни зазвичай були тимчасові, їх можна було обмежити або усунути при продовженні терапії, але в деяких випадках необхідно було припинення терапії.
Нижченаведені небажані явища спостерігалися під час клінічних випробувань (можливо, медикаментозні з частотою >1 %) під час лікування бікалутамідом та аналогами ЛГРГ. Причинно-наслідковий зв'язок між цими явищами та терапією не був встановлений, деякі з цих явищ зазвичай спостерігалися у пацієнтів літнього віку:
Часто (> 1/100):
з боку серцево-судинної системи: серцева недостатність;
з боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, сухість у роті, диспепсія, запор, метеоризм;
з боку нервової системи: запаморочення, безсоння, сонливість, знижене лібідо;
респіраторні, грудні та медіастинальні порушення: диспное;
з боку сечостатевої та репродуктивної системи: імпотенція, нічні сечовипускання;
з боку кровоносної та лімфатичної системи: анемія;
шкірні та підшкірні порушення: випадіння волосся, висипання, підвищена пітливість, гірсутизм (підвищена волохатість);
порушення метаболізму та травлення: діабет, гіперглікемія, збільшення маси тіла, втрата маси тіла;
інші порушення: біль в ділянці живота, біль у грудях, головний біль, біль у нижній частині живота, озноб.
Нечасто (< 1/1000, <1/100):
з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк та кропив’янку;
респіраторні порушення: інтерстиціальне захворювання легенів.
Рідко (< 1000):
гепатобіліарні порушення: зміни функції печінки (підвищені концентрації трансаміназ, жовтяниця).
Передозування.
Випадки передозування не спостерігалися. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне.
Діаліз малоефективний, оскільки бікалутамід має високу здатність зв'язуватися з білками та не виявляється у сечі в незміненому вигляді. Призначається звичайне підтримуюче лікування з моніторингом життєво важливих функцій організму.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Не застосовують.
Діти.
Бікалутамід протипоказаний дітям.
Особливості застосування.
Бікалутамід метаболізується в печінці. Дані клінічних випробувань дозволяють припустити, що елімінація може бути уповільнена у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, і це може призвести до накопичення бікалутаміду. Тому бікалутамід необхідно приймати з обережністю пацієнтам з помірною та тяжкою формою печінкової недостатності.
При застосуванні бікалутаміду спостерігалися поодинокі випадки тяжкого захворювання печінки. Лікування препаратом слід припинити, якщо зміни мають тяжкий характер.
Необхідно періодично проводити моніторинг функції печінки для виявлення можливих змін з боку печінки.
Пацієнтам із рідкісною вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом Lapp-лактази або мальбсорбцією глюкози-галактози не можна призначати лікування бікалутамідом.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Відсутні дані про фармакодинамічні або фармакокінетичні взаємодії між бікалутамідом та аналогами ЛГРГ.
У дослідженнях in vitro показано, що (R)-енантіомер бікалутаміду є інгібітором CYP3A4.
У меншій мірі впливає на активність CYP2C9, 2C19 та 2D6.
Незважаючи на те, що в клінічних дослідженнях із застосуванням антипірину як маркер активності цитохрому Р 450 (CYP) не виявлено потенційної здатності бікалутаміду до взаємодії з іншими лікарськими засобами, при сумісному застосуванні протягом 28 днів бікалутаміду при прийомі мідазоламу площа під кривою (AUC) мідазоламу збільшилась на 80 %.
У випадку лікарських засобів з вузьким терапевтичним індексом, що метаболізуються в печінці (такі як терфенадин, астемізол, цисаприд та циклоспорин), інгібування CYP3A4, спричинене бікалутамідом, може бути значним. Тому бікалутамід протипоказано призначати сумісно з даними агентами.
У дослідженнях in vitro показано, що бікалутамід може заміщувати варфарин у місцях його зв'язування з білками. Таким чином, в тому випадку, коли починається лікування бікалутамідом у пацієнтів, що вже застосовували антикоагулянти кумаринового ряду, рекомендується контролювати протромбіновий час.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бікалутамід Гріндекс – нестероїдний антиандрогенний лікарський засіб без іншої ендокринної активності. Зв'язуючись з андрогенними рецепторами без активації генної експресії, гальмує андрогенний стимул. Результатом цього гальмування є регресія пухлин передміхурової залози. Відміна лікування бікалутамідом може призвести у деяких пацієнтів до синдрому відміни антиандрогенів.
Бікалутамід відзначається низьким ступенем спорідненості до ГЗСГ (глобуліну, що зв’язує статеві гормони), але це не має клінічного значення.
Препарат містить рацемічну суміш, що відзначається антиандрогенною активністю, переважно за рахунок (R)-енантіомеру.
Фармакокінетика. Бікалутамід добре всмоктується після перорального застосування. Відсутні дані про будь-який клінічно значущий вплив застосування їжі на біодоступність лікарського засобу.
(S)-енантіомер швидко виводиться з організму, порівняно з (R)-енантіомером, у якого період напіввиведення з плазми становить приблизно 1 тиждень.
При довготривалому застосуванні максимальні концентрації (R)-енантіомеру бікалутаміду в плазмі збільшуються приблизно у 10 разів, порівняно з показниками після застосування одноразової дози бікалутаміду 50 мг.
При щотижневому застосуванні 50 мг бікалутаміду рівноважна концентрація (R)-енантіомеру становить приблизно 9 мкг/мл, внаслідок довготривалого періоду напіввиведення рівноважний стан досягається приблизно через 1 місяць лікування.
Фармакокінетика (R)-енантіомеру не залежить від віку пацієнта, ниркової недостатності або слабкої та помірної ниркової недостатності. Отримані дані, що (R)-енантіомер повільніше виводиться з плазми крові у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки.
Бікалутамід (рацемічна суміш 96 %, (R)-бікалутамід 99,6 %) має високу здатність всмоктуватися з білками та інтенсивно метаболізується в печінці шляхом окиснення та утворення глюкуронідних кон’югатів. Його метаболіти виводяться нирками та через жовчний міхур приблизно в рівних пропорціях.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, круглої форми, двоопуклі, білого кольору.
Термін придатності.
4 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °C.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Не застосовувати після закінчення терміну придатності!
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери разом з інструкцією для медичного застосування препарату у картонній пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Власник реєстраційного посвідчення.
АТ «Гріндекс».
Місцезнаходження.
Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.
Тел./факс: +371 67083205 / +371 67083505
Ел.пошта: Ця електронна адреса захищена від спам-ботів. вам потрібно увімкнути JavaScript, щоб побачити її.
