НІМЕСИЛ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Лабораторіос Менаріні С.А. (виробництво in bulk; кінцеве пакування; контроль та випуск серії)/Файн Фудс енд Фармасьютикалз Н.Т.М. С.П.А. (виробництво in bulk, кінцеве пакування, контроль та випуск серії), Іспанія/Італія

Міжнародна непатентована назва: Nimesulide

АТ код: M01AX17

Форма випуску: Гранули для приготування суспензії для перорального застосування, 100 мг/2 г по 2 г у однодозових пакетах № 9, № 15, № 30 у коробці

Діючі речовини: 1 однодозовий пакет по 2 г гранул містить: німесуліду 100 мг

Допоміжні речовини: Макроголу цетостеариловий ефір, сахароза, мальтодекстрин, кислота лимонна безводна, апельсиновий ароматизатор

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Лікування гострого болю. Симптоматичне лікування остеоартрозу із больовим синдромом. Первинна дисменорея

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9855/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІМЕСИЛâ

(NIMESILâ)

 

Склад:

діюча речовина: 1 однодозовий пакет по 2 г гранул містить німесуліду 100 мг;

допоміжні речовини: макроголу цетостеариловий ефір, сахароза, мальтодекстрин, кислота лимонна безводна, апельсиновий ароматизатор.

 

Лікарська форма. Гранули для приготування суспензії для перорального застосування.

 

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні засоби. Код АТС М01А Х17.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування гострого болю. Симптоматичне лікування остеоартриту  із больовим синдромом. Первинна дисменорея.

 

Німесулід слід застосовувати тільки у якості препарату другої лінії. 

Рішення про призначення німесуліду повинно прийматися на основі оцінки усіх ризиків для конкретного пацієнта.

 

Протипоказання. Відома підвищена чутливість до німесуліду або до будь-якого компонента препарату. Гіперергічні реакції, які мали місце в минулому (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) у зв’язку із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти чи інших нестероїдних протизапальних препаратів. Гепатотоксичні реакції на німесулід, які мали місце у минулому. Виразка шлунка чи дванадцятипалої кишки у фазі загострення, рецидивуючі виразки чи кровотечі у травному тракті, цереброваскулярні кровотечі або інші ураження, які супроводжуються кровотечами. Тяжкі порушення згортання крові. Тяжка серцева недостатність. Тяжка ниркова недостатність. Печінкова недостатність. Діти віком до 12 років. Третій триместр вагітності та період годування груддю. Підвищена температура тіла та грипоподібні симптоми, підозра на гостру хірургічну патологію. Не застосовувати одночасно з іншими препаратами, що потенційно можуть бути причиною гепатотоксичних реакцій. Алкоголізм та наркотична залежність.

 

Спосіб застосування та дози. Німесилâ призначають після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь. Застосовують мінімально ефективну дозу протягом найкоротшого часу для послаблення побічних ефектів. Максимальна тривалість курсу лікування Німесиломв – 15 діб. Дорослі та особи похилого віку: 1 однодозовий пакет, що містить 100 мг німесуліду, 2 рази на добу (добова доза 200 мг). Діти віком старше 12 років: коригування дози не потрібне. Пацієнти з порушенням функції нирок: для пацієнтів із легким або помірним ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) коригувати дозу не потрібно. Вміст однодозових пакетів висипають у склянку, розчиняють водою і приймають усередину після їди.

 

Побічні реакції. Частота небажаних явищ класифікується таким чином: спостерігаються дуже часто (>1/10); часто (>1/100, але <1/10); іноді (>1/1000, але <1/100); рідко (>1/10000, але <1/1000); дуже рідко (<1/10000), невідомо (неможливо оцінити на підставі доступних даних).

 

 

Передозування.

Симптоми гострого передозування нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) звичайно обмежуються таким: апатія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці. Ці симптоми, як правило, оборотні при підтримуючій терапії. Можливо виникнення шлунково-кишкової кровотечі, артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, пригнічення дихання, коми, однак такі явища зустрічаються рідко. Були повідомлення про анафілактоїдні реакції при застосуванні терапевтичних доз НПЗЗ та при їх передозуванні. Специфічного антидоту немає. Лікування передозування – симптоматичне і підтримуюче. Даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв’язування німесуліду з білками плазми (до 97,5%), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним. За наявності симптомів передозування або після застосування великої дози препарату протягом 4 год. після його прийому пацієнтам можуть бути призначені: штучне викликання блювання, та/або прийом активованого вугілля (60-100 г для дорослих) та/або прийом осмотичного послаблюючого засобу. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз та гемоперфузія можуть бути неефективними внаслідок високого ступеня зв’язування німесуліду з білками плазми. Слід контролювати функції нирок та печінки.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Не слід застосовувати німесулід протягом першого та другого триместру вагітності без гострої потреби. У випадку застосування препарату жінками, що планують вагітність або підчас першого та другого триместрів вагітності, слід використовувати найменш можливу дозу та найменшу тривалість лікування. Якщо вагітність встановлена під час застосування німесуліду, то лікар має бути про це проінформований. В третьому триместрі вагітності та у період годування груддю застосування німесуліду протипоказане. 

 

Діти. Застосування німесуліду дітям до 12 років протипоказане. 

 

Особливі заходи безпеки. Немає.

 

Особливості застосування. Небажані побічні ефекти можна звести до мінімуму, використовуючи найменш ефективну дозу протягом найменш короткого періоду застосування, необхідного для контролю симптомів захворювання. За відсутності ефективності лікування (зменшення симптоматики захворювання) терапію препаратом слід припинити. Були повідомлення про випадки серйозних реакцій з боку печінки, у тому числі із летальним кінцем, при застосуванні препаратів німесуліду. Хворі, що відчувають симптоми, що схожі на симптоми ураження печінки під час лікування Німесилом®, наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, втомлюваність, темний колір сечі або хворі, у яких дані лабораторних аналізів функції печінки відхиляються від нормальних значень, повинні припинити використання препарату. Повторне призначення німесуліду таким хворим протипоказане. Під час лікування Німесилом® хворий повинен утримуватись від застосування інших анальгетиків. Слід уникати супутнього застосування і інші НПЗЗ, у тому числі, селективних інгібіторів циклооксигенази-2. Хворі, які застосовували німесулід і у яких з’явилися симптоми, що схожі на грип або застуду, повинні припинити його застосування. У хворих літнього віку підвищена частота небажаних реакцій на НПЗЗ, особливо це стосується можливих кровотеч та перфорацій у травному тракті, які можуть бути смертельно небезпечними для хворого. Виразка, кровотеча або перфорація у травному тракті можуть загрожувати життю хворого, особливо, якщо в анамнезі є дані про те, що подібні явища виникали у хворого при застосуванні будь-яких інших НПЗЗ (без терміну давності). Ризик подібних явищ збільшується разом зі збільшенням дози НПЗЗ, у хворих, що мають в анамнезі виразку у травному тракті, особливо ускладнену кровотечею або перфорацією, а також у хворих літнього віку. Таким хворим лікування слід розпочинати з найменш можливої ефективної дози. Для цих хворих, а також для тих, які приймають паралельно низькі дози ацетилсаліцилової кислоти чи інших препаратів, що збільшують ризик виникнення ускладнень з боку травного тракту, слід розглянути можливість застосування комбінованої терапії із використанням захисних речовин, наприклад, місопростола або інгібіторів протонового насосу. Хворі з токсичним ураженням травного тракту, особливо особи літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні симптоми, що виникають в ділянці травного тракту, особливо, про кровотечі. Це особливо важливо на початкових стадіях лікування. Хворі, які приймають супутні препарати, що можуть підвищити ризик виникнення виразки або кровотечі, такі як кортикостероїди, антикоагулянти, селективні інгібітори повторного захоплення серотоніну, антитромбоцитарні засоби (ацетилсаліцилова кислота), повинні бути проінформовані про необхідність дотримуватись обережності при застосуванні німесуліду. У випадку виникнення у хворого, що отримують Німесил®, кровотечі або виразки травного тракту, лікування препаратом треба припинити. НПЗЗ з обережністю треба призначати хворим із хворобою Крона або із неспецифічним виразковим колітом в анамнезі, оскільки німесулід може призвести до їх загострення. Хворі із артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю в анамнезі, а також хворі із затримкою рідини в організмі та набряками внаслідок застосування НПЗЗ, вимагають відповідного контролю стану і консультації лікаря. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що деякі НПЗЗ, особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні, можуть призвести до незначного ризику виникнення артеріальних тромботичних епізодів, наприклад, інфаркту міокарда та інсульту. Для виключення ризику виникнення таких явищ при застосуванні німесуліду даних недостатньо. Хворим із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гострою серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями, німесулід слід призначати після ретельної оцінки стану. Таким же чином поступають перед призначення препарату хворим із факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, наприклад при артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії, цукровому діабеті, при курінні. Хворим із нирковою або серцевою недостатністю препарат слід призначати з обережність внаслідок можливого погіршення ниркової функції. У випадку погіршення стану лікування треба припинити. За особами літнього віку треба проводити ретельний клінічний контроль через можливість розвитку кровотеч та перфорацій травного тракту, погіршення функції нирок, печінки або серця. Оскільки німесулід може впливати на функцію тромбоцитів, його слід з обережністю призначати хворим із геморагічним діатезом. Однак німесулід не замінює ацетилсаліцилову кислоту при профілактиці серцево-судинних захворювань. Німесил® треба відмінити за появи перших ознак шкірного висипу, ураженні слизових оболонок та інших явищ алергічної реакції. Німесил® містить сахарозу, тому його не слід призначати хворим із спадковою непереносимістю фруктози, малабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарази-мальтази.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дослідження впливу німесуліду на здатність керувати автотранспортом або механічними засобами не проводились але якщо при застосуванні німесуліду у пацієнтів виникали головний біль, запаморочення чи сонливість, то їм слід відмовитись від керування автотранспортом або механічними засобами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фармакодинамічні взаємодії.

Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі. Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори повторного захоплення серотоніну (SSSRIs): збільшується ризик виникнення кровотеч у травному тракті.

Антикоагулянти: НПЗЗ можуть підсилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин, або ацетилсаліцилова кислота, через що така комбінація не рекомендується та протипоказана хворим із тяжкими розладами коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії неможливо уникнути, треба проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту та антагоністи ангіотензину-ІІ.

НПЗЗ можуть понижувати дію діуретинів та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих із погіршеною функцією нирок (наприклад, у зневоднених хворих або осіб літнього віку) спільне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину ІІ або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази можливе подальше погіршення функції нирок та виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, буває оборотна. Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли хворий застосовує Німесил®  спільно з інгібіторами АПФ чи антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо в осіб літнього віку. Хворі повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію треба ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Німесулід тимчасово понижує дію фуросеміду на виведення натрію, та в меншому ступені, на виведення калію, та понижує діуретичний ефект. Спільне застосування фуросеміду та Німесилу® вимагає обережності у хворих із порушенням ниркової або серцевої  функції.

Фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Були повідомлення про те, що НПЗЗ зменшують кліренс літію, що призводить до збільшення рівня літію в плазмі та токсичності літію. При призначенні Німесилу® хворим, що отримують терапію препаратами літію, слід часто проводити  контроль рівня літію в плазмі.

Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду). Німесулід пригнічує активність ферменту CYP2С9. При одночасному застосуванні з Німесилом® ліків, що є субстратами цього ферменту, концентрація їх у плазмі може підвищуватися. Потрібна обережність у випадку, коли німесулід призначається менше ніж за 24 години до або менше ніж за 24 години після прийому метотрексату, бо можливо підвищення рівня останнього у сироватці крові та збільшення його токсичності.

 

Фармакологічні властивості.

Фармкодинаміка. Німесилв – нестероїдний протизапальний засіб групи метансульфонанілідів, який виявляє протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Лікувальна дія НімесилуÒ зумовлена тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти і знижує біосинтез простагландинів шляхом інгібіції циклооксигенази.

Фармакокінетика. В організмі людини НімесилÒ добре всмоктується при пероральному прийомі, досягаючи максимальної концентрації у плазмі через 2-3 години. До 97,5% німесуліду зв’язується з білками плазми. Німесулід активно метаболізується у печінці за участю CYP2C9, ізоферменту цитохрому Р 450. Основним метаболітом є парагідроксипохідне, яке також має фармакологічну активність. Період напіввиведення – від 3,2 до 6 годин. Німесулід виводиться із організму з сечею – близько 50 % від прийнятої дози. Близько 29 % від прийнятої дози виводиться з калом у метаболізованому вигляді. Лише 1-3 % виводиться із організму у незміненому стані. Фармакокінетичний профіль у осіб похилого віку не змінюється.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: світло-жовтий, зернистий порошок з апельсиновим запахом; після часткового розчинення колір розчину білий або світло-жовтий.

Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!

 

Умови зберігання. Спеціальні умови зберігання не вимагаються. Лікарський засіб зберігати в недоступному для дітей місці!

 

Упаковка. Однодозовий пакет по 2 г гранул; по 9, або по 15, або по 30 пакетів в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Заявник.

Лабораторi Гвiдоттi С.п.А.

Місцезнаходження. Вiа Лiворнезе, 897 56010 Ла Веттола (Пiза), Iталiя.

 

Виробники. 

Лабораторiос Менарiнi С.А.

Місцезнаходження. 587, вул. Альфонсо ХII, 08918 Бадалона, Iспанiя.

 

Файн Фудс енд Фармасьютикалз Н.Т.М. С.п.А.