ДИКЛАК®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз/Сандоз до Бразил Фармацевтика Лтда, Німеччина/Бразилія

Міжнародна непатентована назва: Diclofenac

АТ код: M01AB05

Форма випуску: Таблетки кишковорозчинні по 50 мг № 20

Діючі речовини: 1 таблетка містить: 50 мг диклофенаку натрію

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, еудражит® L 30 D, триетилцитрат, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172)

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Запальні та дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити), больові синдроми з локалізацією у хребті; несуглобовий ревматизм;
– гострі напади подагри;
– посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряками, наприклад, після стоматологічних та ортопедичних втручань;
– гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад, первинна дисменорея або аднексит;
– як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються відчуттям болю, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті.
Дотримуючись загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9808/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ДИКЛАКÒ

(DICLACÒ)

 

 

Склад:

діюча речовина: diclofenac;

1 таблетка містить диклофенаку натрію 50 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, еудражитÒ L 30 D, триетилцитрат, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172).

 

Лікарська форма. Таблетки кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Диклофенак.

Код АТС М01А В05.

Клінічні характеристики.

Показання.

Запальні та дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити),  больові синдроми з локалізацією у хребті; несуглобовий ревматизм;

– гострі напади подагри;

– посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряками, наприклад, після стоматологічних та ортопедичних втручань;

– гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад, первинна дисменорея або аднексит;

– як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються відчуттям болю, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті.

Дотримуючись загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до диклофенаку або до будь-якого іншого компонента препарату. Гостра виразка шлунка або кишечнику; гастроінтестинальна кровотеча або перфорація, тяжка ниркова, печінкова або серцева недостатність. Останній триместр вагітності. Дитячий вік до 15 років. ДиклакÒ, як й інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), протипоказаний пацієнтам, у яких у відповідь на застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ виникають напади  бронхіальної астми, кропив’янка або гострий риніт.

Спосіб застосування та дози.

У цілому рекомендується підбирати дозу індивідуально, а також застосовувати найменшу ефективну дозу протягом якомога коротшого часу.

Для дорослих і підлітків віком від 15 років рекомендована початкова доза становить 100 - 150 мг. У  нескладних  випадках,  як  й  при довготривалій терапії, зазвичай достатньо призначення 75 - 100 мг на добу. Загальну добову дозу зазвичай рекомендується розділити на 2 - 3 прийоми. За необхідності прийому дози 75 мг застосовують препарат з відповідним дозуванням.

Добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг.

При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально, в цілому вона становить 50 - 150 мг. Початкова доза може становити 50 - 100 мг, за необхідності її можна протягом кількох менструальних циклів підвищити, але не більше ніж до 200 мг на добу. Застосування препарату слід розпочинати якомога раніше після прояву перших больових симптомів; тривалість лікування, залежно від симптоматики, становить до кількох діб.

Таблетки ДиклакÒ слід приймати не розжовуючи та запивати достатньою кількістю рідини (1 склянка води) переважно перед вживанням їжі.

Для пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки слабкого або помірного ступеня немає необхідності у коригуванні дози.

Побічні реакції.

Побічні  реакції  класифіковані  за  частотою  виникнення:  поширені (³ 100, < 1/10), непоширені (³ 1/1000, < 1/100), рідко поширені (³ 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10 000), включаючи поодинокі повідомлення.

З боку системи крові і лімфатичної системи: дуже рідко поширені – гемолітична анемія, апластична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: рідко поширені – реакції гіперчутливості, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи артеріальну гіпотензію та анафілактичний шок; дуже рідко поширені – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

Психічні розлади: дуже рідко поширені – дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психотичні розлади.

З боку нервової системи: поширені – головний біль, запаморочення; рідко поширені – сонливість; дуже рідко поширені – парестезія, порушення пам’яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, порушення мозкового кровообігу. 

З боку органа зору: дуже рідко поширені – зорові порушення, затуманення зору, диплопія.

З боку органа слуху: поширені – вертиго; дуже рідко поширені - дзвін у вухах, розлади слуху.

Серцеві порушення: дуже рідко поширені – сильне серцебиття, грудний біль, серцева недостатність, інфаркт міокарда.

Судинні розлади: дуже рідко поширені – артеріальна гіпертензія, васкуліт.

З боку дихальної системи: рідко поширені – астма (включаючи задишку), бронхоспазм; дуже рідко поширені – пневмоніти.

З боку травного тракту: поширені – нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія; рідко поширені – гастрити, гастроінтестинальна кровотеча, блювання з кров’ю, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечнику (з/без кровотечі чи перфорації); дуже рідко поширені – коліти (в тому числі геморагічний коліт і загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит, глосит, розлади з боку стравоходу, діафрагмоподібні стриктури кишечнику, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: поширені – підвищений рівень трансаміназ; рідко поширені – гепатит, жовтяниця, розлади печінки; дуже рідко поширені – блискавичний гепатит.

З боку шкіри і підшкірних тканин: поширені – висипи; рідко поширені – кропив’янка; дуже рідко поширені – бульозний висип, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, випадіння волосся, реакції фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко поширені – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.

Загальні розлади: рідко поширені – набряк.

 

Передозування.

Симптоми: головний біль, запаморочення, втрата свідомості (у дітей – міоклонічні судоми), абдомінальний біль, нудота, блювання. Крім того, можливі шлунково-кишкові кровотечі, порушення функції печінки і нирок, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, ціаноз.

Лікування. Терапія симптоматична. Специфічного антидоту не існує.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У І - ІІ триместрах вагітності диклофенак слід застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Застосування препарату ДиклакÒ, як і інших НПЗЗ, впродовж ІІІ триместру вагітності протипоказане через ризик розвитку слабкості пологової діяльності та/або передчасного закриття артеріальної протоки.

Диклофенак у невеликій кількості виділяється у грудне молоко, тому ДиклакÒ не слід застосовувати у період годування груддю.

Як й інші НПЗЗ, ДиклакÒ може негативно впливати на жіночу фертильність, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які планують завагітніти.

 

Діти.

Препарат не призначають дітям віком до 15 років.

 

Особливості застосування.

Препарат ДиклакÒ діє швидко, що робить його особливо придатним для лікування гострих больових і запальних станів. У період лікування у будь-який час можуть виникнути шлунково-кишкові кровотечі або розвинутися виразка, яка іноді ускладнюється перфорацією. Цим ускладненням не обов’язково передують симптоми-передвісники або «виразковий анамнез». Більш тяжкі наслідки спостерігаються у пацієнтів літнього віку. В тих окремих випадках, коли у пацієнтів розвиваються зазначені ускладнення, препарат слід відмінити.

У пацієнтів, які раніше не застосовували ДиклакÒ, під час лікування цим препаратом, як і іншими  НПЗЗ, в окремих випадках можуть розвинутись алергічні реакції, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні реакції.

Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям ДиклакÒ може маскувати ознаки і симптоми, характерні для інфекцій.

Під час прийому препарату необхідний пильний медичний нагляд за пацієнтами із симптомами, що вказують на захворювання шлунково-кишкового тракту або «виразковий анамнез», хворих на виразковий коліт або хворобу Крона, а також за пацієнтами  з порушеннями функції печінки.

Як і при лікуванні іншими НПЗЗ, може підвищуватися рівень одного або кількох печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії диклофенаком як застережний захід показано регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються або якщо розвиваються ознаки чи симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у тому разі, коли виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілія, висипи тощо), ДиклакÒ слід відмінити. Обережність необхідна при призначенні препарату хворим із печінковою порфірією, оскільки він може провокувати напади порфірії.

НПЗЗ можуть збільшити ризик виникнення тяжких серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, у зв’язку з чим ДиклакÒ не рекомендується для лікування післяопераційного болю, під час операції з аортокоронарного шунтування.

Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтриманні ниркового кровотоку, особлива обережність потрібна при лікуванні диклофенаком пацієнтів із порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів літнього віку, хворих, які отримують діуретичні засоби, а також хворих, які мають значне зменшення об’єму циркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад, до і після масивних хірургічних втручань. У таких випадках під час застосування препарату як застережний засіб рекомендується регулярний контроль функції нирок. Після відміни препарату функція нирок, як правило, відновлюється до початкового рівня.

Потреба в лікуванні диклофенаком, як правило, існує лише протягом короткого періоду. Однак у тому разі, коли, незважаючи на рекомендації, ДиклакÒ застосовують протягом тривалого періоду, рекомендується контролювати стан периферичної крові.

ДиклакÒ, як й інші НПЗЗ, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам із порушеннями гемостазу необхідний  пильний лабораторний контроль.

Гастрорезистентні таблетки ДиклакÒ містять лактозу, тому не рекомендується застосовувати їх пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Враховуючи загальні медичні положення, обережність при застосуванні препарату необхідна і пацієнтам літнього віку. Особливо це стосується ослаблених пацієнтів або пацієнтів з низькою масою тіла; їм рекомендується призначати ДиклакÒ у мінімальній ефективній дозі.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

До з’ясування індивідуальної реакції на препарат рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування диклофенаку та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів може підвищити  частоту небажаних явищ з боку травного тракту внаслідок синергічного ефекту.

Одночасне застосування диклофенаку і дигоксину (агент, що посилює роботу серця), фенітоїну (протиепілептичний агент) або літію (агент для лікування ментальних порушень) може підвищувати концентрації цих препаратів у крові. Рекомендується моніторинг рівней дигоксину і фенітоїну в сироватці.

Нестероїдні протиревматичні агенти здатні посилювати ефект діуретиків і антигіпертензивних засобів. У пацієнтів із порушеннями функції нирок одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II з препаратом, що інгібує циклооксигеназу, може призводити до подальшого погіршання функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка є оборотною. Тому такі комбінації слід застосовувати з обережністю, особливо у літніх пацієнтів. Пацієнтів необхідно попереджати про необхідність вживання великої кількості рідини, а після початку терапії слід проводити регулярний контроль показників функції нирок.

Одночасне застосування диклофенаку і калійзберігаючих діуретиків може призвести до гіперкаліємії.

При одночасному застосуванні системних НПЗЗ і селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну може підвищитися ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Існують окремі повідомлення про розвиток гіпоглікемії або гіперглікемії при одночасному застосуванні диклофенаку і протидіабетичних препаратів, що зумовлювало необхідність зміни дози цукрознижувальних препаратів. Тому під час терапії рекомендовано контролювати рівень глюкози в крові.

Слід дотримуватись обережності при застосуванні НПЗЗ менше ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватись концентрація метотрексату в крові і посилюватись його токсична дія.

Вплив НПЗЗ на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Тому препарат слід призначати у менших дозах  ніж ті, що призначають пацієнтам, які не приймають циклоспорин.

Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які застосовували одночасно похідні хінолону та НПЗЗ.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. ДиклакÒ містить диклофенак натрію, речовину нестероїдної структури, що чинить виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмування біосинтезу простагландинів, які відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.

У дослідах in vitro в концентраціях, еквівалентних тим, які використовуються при лікуванні пацієнтів, диклофенак не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.

При посттравматичних і післяопераційних запальних явищах ДиклакÒ швидко полегшує біль (як спонтанний, так і такий, що виникає при русі), зменшує запалення. Виявлено значний аналгетичний ефект препарату при помірному і сильно вираженому больовому синдромі неревматичного генезу.

ДиклакÒ здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї.

Фармакокінетика. Після перорального застосування гастрорезистентних таблеток диклофенак швидко та повністю абсорбується у шлунку. Їжа скорочує швидкість абсорбції, але кількість речовини, що абсорбується, не змінюється. Після одноразового внутрішнього прийому диклофенаку у дозі 50 мг максимальна концентрація досягається приблизно через 2 години та становить 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Кількість абсорбованої діючої речовини лінійно пропорційна дозі.

99,7 % диклофенаку зв’язується з протеїнами плазми крові, переважно з альбуміном. Об’єм розподілу становить від 0,12 до 0,17 л/кг. Диклофенак проникає до синовіальної рідини, де досягає максимальних концентрацій через 3 - 6 годин. Через 2 години після досягнення пікової концентрації у плазмі крові рівень активної речовини у синовіальній рідині стає вищим, ніж у плазмі, і лишається вищим до 12 годин.

При пероральному застосуванні приблизно половина дози диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронізації вихідної молекули, але переважно за рахунок гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, два з яких біологічно активні, але у меншій мірі, ніж диклофенак. Близько 60 % отриманої дози виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Менше 1 % виводиться у вигляді незміненої сполуки, решта  виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: коричнево-жовті таблетки в плівковій оболонці, двоопуклі, з фаскою та однорідним забарвленням.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.  

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 2 (2 ´ 10) блістери в картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз.

Місцезнаходження.

Д-39179 Барлебен, Отто-вон-Гюріке-Аллеє, Німеччина.