ПЕРФАЛГАН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Брістол-Майєрс Сквібб, Франція

Міжнародна непатентована назва: Paracetamol

АТ код: N02BE01

Форма випуску: Розчин для інфузій, 10 мг/мл по 100 мл у флаконах № 12

Діючі речовини: 1 флакон містить: парацетамолу 1 г

Допоміжні речовини: Маніт (Е 421), цистеїну гідрохлорид, моногідрат; динатрію фосфат, дигідрат; натрію гідроксид; кислота хлористоводнева, концентрована; вода для ін'єкцій у кількості, необхідній для об'єму 100 мл

Фармакотерапевтична група: Аналгетики-антипіретики

Показання: Дорослі: короткочасне лікування больового синдрому середньої інтенсивності, особливо у післяопераційному періоді.
Короткотривале лікування гіпертермічних реакцій.
Діти: симптоматичне лікування болю та гіпертермії у післяопераційних хворих.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Препарат застосовують за один прийом, залишки виливають.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9799/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПЕРФАЛГАН

PERFALGAN

 

Склад:

діюча речовина: парацетамол;

1 флакон містить парацетамолу 1 г;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), цистеїну гідрохлорид, моногідрат; динатрію фосфат, дигідрат; натрію гідроксид; кислота хлористоводнева, концентрована; вода для ін’єкцій у кількості, необхідній для об’єму 100 мл.

 

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

 

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B E01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослі: короткочасне лікування больового синдрому середньої інтенсивності, особливо у післяопераційному періоді.

Короткотривале лікування гіпертермічних реакцій.

Діти: симптоматичне лікування болю та гіпертермії у післяопераційних хворих.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до парацетамолу та інших компонентів препарату.

Тяжка гепатоцелюлярна недостатність.

Діти віком до 1 року та з масою тіла менше 10 кг.

 

Спосіб застосування та дози.

Перфалган застосовують для швидкого зняття больового та/або гіпертермічного синдрому, коли необхідним є виключно внутрішньовенний шлях введення препарату.

Тривалість внутрішньовенної інфузії має становити 15 хв.

Дорослі та діти з масою тіла 50 кг та більше.

Максимальна разова доза становить 1 г парацетамолу, тобто 1 флакон (100 мл). Максимальна добова доза – 4 г. Інтервал між введенням препарату повинен становити не менше 4 годин. Звичайно застосовують від 1 до 4 інфузій протягом першої доби від початку больового синдрому (післяопераційний період), за необхідності тривалість лікування може бути збільшена, однак вона не повинна перевищувати 72 годин (3 діб) та загальну кількість у 12 інфузій.

Діти з масою тіла від 33 кг до 50 кг.

По 15 мг/кг парацетамолу на введення, тобто 1,5 мл/кг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Мінімальний інтервал між введеннями повинен становити 4 години. Тривалість лікування звичайно не перевищує 4 інфузій протягом однієї доби.

 

 

Діти з масою тіла від 10 кг до 33 кг.

По 15 мг/кг парацетамолу на введення, тобто 1,5 мл/кг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Мінімальний інтервал між введеннями повинен становити 4 години. Тривалість лікування звичайно не перевищує 4 інфузій протягом однієї доби.

При застосуванні препарату у дітей перед початком інфузії з флакону відбирають надлишок препарату і залишають об’єм розчину що відповідає разової дозі.

У дорослих пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну £ 30 мл/хв.) інтервал між прийомами має зростати до 6 годин. Тривалість лікування не повинна перевищувати 48 годин.

 

Побічні реакції.

Органи та системи	Рідко спостерігалися >1/10000, <1/1000	Дуже рідко спостерігалися <1/10000	Окремі повідомлення
Загальні реакції	Нездужання	Реакції гіперчутливості	Анафілактичний шок
Серцево-судинна	Артеріальна гіпотензія
Травна	Зростання рівня печінкових трансаміназ
Кровотворна			Тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія

 

У поодиноких випадках мав місце простий або уртикарний висип на шкірі, також відомо про випадок анафілактичного шоку, а також тромбоцитопенія.

 

Передозування.

Ризик токсичної дії препарату зростає в осіб літнього віку, у дітей, пацієнтів з печінковою недостатністю, у випадках хронічного алкоголізму, при наявності аліментарної дистрофії та в осіб із зниженою ферментативною активністю. У зазначених випадках передозування може буди фатальним.

Симптоми з’являються  протягом перших 24 годин та проявляються нудотою, блюванням, анорексією, блідістю, болем у животі.

Передозування у дорослих може бути при одноразовому введенні в дозі 7,5 г та більше, у дітей -140 мг/кг маси тіла. При цьому розвивається цитоліз печінки, печінкова недостатність, метаболічний ацидоз, енцефалопатія, що може призвести до коми та смерті пацієнта. Протягом 12-48 годин зростає рівень печінкових трансаміназ (АСТ, АЛТ), лактатдегідрогенази, білірубіну та зменшується рівень протромбіну. Клінічні симптоми ушкодження печінки проявляються після двох діб та досягають максимуму після 4 - 6 дня.

Лікування: введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону-метіоніну через 8 - 9 годин. після передозування та N-ацетилцистеїну – через 12 годин. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Даних стосовно негативного впливу парацетамолу для внутрішньовенного застосування на розвиток плода або фетотоксичні ефекти немає, однак перед застосуванням препарату слід уважно оцінити співвідношення користь/ризик та протягом застосування препарату за вагітною жінкою слід встановити ретельне спостереження.

Парацетамол здатний проникати у грудне молоко. На час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Діти.

Застосовують дітям віком від 1 року з масою тіла більше 10 кг тільки для симптоматичного лікування болю та гіпертермії у післяопераційних хворих.

 

Особливі заходи безпеки.

З обережністю застосовують препарат при наявності у пацієнта:

• гепатоцелюлярної недостатності;
• тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);
• хронічного алкоголізму;
• аліментарного виснаження (зниження резерву глютатіону в печінці);
• зневоднення.

 

Особливості застосування.

Ризик розвитку ушкоджень печінки при лікуванні Перфалганом зростає у хворих з алкогольним гепатозом.

Застосування Перфалгану може негативно впливати на результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні вмісту глюкози та сечової кислоти в плазмі крові.

Під час тривалого лікування потрібен контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з  іншими механізмами.

Не впливає.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Пробенецид вдвічі знижує кліренс парацетамолу шляхом блокування його зв’язування з глюкуроновою кислотою, тому при комбінованій терапії з пробенецидом доза парацетамолу повинна бути зниженою.

Саліцилати можуть збільшувати період напіввиведення парацетамолу з організму.

Індуктори мікросомального окиснювання в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) можуть сприяти розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликому передозуванні.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Перфалган (парацетамол) чинить болезаспокійливу та жарознижувальну дію. Парацетамол блокує циклооксигеназу (ЦОГ) I і II тільки в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю й терморегуляції. У збуджених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію й води) і слизову травного тракту.

Фармакокінетика. Час максимальної концентрації в плазмі крові досягається через 15 хв; максимальна концентрація – 15 - 30 мкг/мл. Об'єм розподілу становить 1 л/кг. Парацетамол слабко зв'язується з білками плазми. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Метаболізується в печінці з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Невелика частина (4 %) метаболізується цитохромом Р450 з утворенням проміжного метаболіту (N-ацетилбензохіноніміну), що у нормальних умовах швидко знешкоджується відновленим глютатіоном і виводиться із сечею після зв'язування з цистеїном і меркаптопуриновою кислотою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту зростає. Період напіввиведення у дорослих – 2,7 години, у дітей - 1,5 - 2 години, у немовлят - 3,5 години, загальний кліренс – 18 л/год. Парацетамол виводиться головним чином із сечею; 90 % прийнятої дози виводиться нирками протягом 24 годин, в основному у вигляді глюкуроніду (60 - 80 %) і сульфату (20 - 30 %). Менше 5 % виводиться в незміненому стані. При тяжкій ниркової недостатності (кліренс креатиніну нижче 10-30 мл/хв) виведення парацетамолу трохи уповільнюється, а період напіввиведення – 2 - 5,3 години. Швидкість виведення глюкуроніду та сульфату в пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю в 3 рази менше, ніж у здорових.

Фармакокінетика у дітей практично не відрізняється від дорослих за винятком коротшого періоду напіввиведення з плазми крові (1,5 - 2 години). У дітей віком до 10 років суттєво знижена кон’югація з глюкуроновою кислотою та більш підвищена – із сульфатами порівняно з дорослими.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або злегка жовтуватий розчин без видимих механічних включень.

 

Термін придатності.

2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Препарат застосовують за один прийом, залишки виливають.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі 15 - 30 °С. Не охолоджувати. Не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

100 мл розчину (10 мг/мл) у флаконі з прозорого скла типу II, закупорений бромобутиловою гумовою пробкою (поверхня якої покрита силіконом), алюмінієвим ковпачком і захисною пластиковою кришкою. 12 флаконів, обтягнутих поліетиленовою плівкою, в картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Брістол-Майєрс Сквібб, Франція.

 

Місцезнаходження.

Франція 47000 м. Ажан, авеню Д-р Жана Брю, 304.