КОРИНФАР®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПЛІВА Хрватска д.о.о./ПЛІВА Хрватска д.о.о., Хорватія/Хорватія

Міжнародна непатентована назва: Nifedipine

АТ код: C08CA05

Форма випуску: Таблетки пролонгованої дії по 10 мг № 30 (10х3) у блістерах; № 50, № 100 у флаконах

Діючі речовини: 1 таблетка мiстить: 10 мг нiфедипiну

Допоміжні речовини: Лактози моногiдрат, магнiю стеарат, макрогол 6 000, макрогол
35000, тальк, крохмаль картопляний, метилгiдроксипропiлцелюлоза, повiдон К25, целюлоза мiкрокристалiчна, хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171)

Фармакотерапевтична група: Антагоністи іонів кальцію

Показання: Х- Хронічна стабільна стенокардія;
- вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала, варіантна стенокардія).
- есенціальна гіпертензія.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9756/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

КОРИНФАР

(CORINFAR®)

 

 

 

Склад:

діюча речовина: nifedipine;

1 таблетка мiстить 10 мг нiфедипiну;

допоміжні речовини: лактози моногiдрат, магнiю стеарат, макрогол 6 000, макрогол

35000, тальк, крохмаль картопляний, метилгiдроксипропiлцелюлоза, повiдон К25, целюлоза мiкрокристалiчна, хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171).                           

 

 Лікарська форма.  Таблетки пролонгованої дії.

 

Фармакотерапевтична  група.   Селективні антагонiсти кальцiю з переважним впливом на

 судини. Код АТС С08С А05.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

- Хронічна стабільна стенокардія;

- вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала, варіантна стенокардія).

- есенціальна  гіпертензія.

 

Протипоказання.

Коринфар протипоказаний при:

- серцево-судинному шоці;

- аортальному стенозі високого ступеня;

- нестабільній стенокардiї;

- гострому інфаркті міокарда (протягом перших 4 тижнiв);

- відомій з анамнезу пiдвищенiй чутливостi  до  складових препарату;

- супутньому прийомі рифампіцину;

- у періоди вагітності та годування груддю.

З обережністю призначають препарат при тяжкій артеріальній гiпотензiї з показниками систолічного кров’яного тиску нижче 90 мм рт.ст., при декомпенсованій серцевій недостатності, а також пацієнтам з тяжкими|тяжкий| формами артеріальної гіпертензії і гіповолемією, |незворотний,безповоротний| що знаходяться|перебувати| на гемодіалізі через високий ризик зниження артеріального тиску.

 

Спосіб застосування та дози.

Режим дозування слід визначати індивідуально, з урахуванням тяжкості  захворювання та реакції пацієнта на застосоване лікування.

 Залежно від індивідуальної клінічної картини, рекомендовану дозу слід збільшувати поступово.

Пацієнти з|із| печінковою недостатністю потребують постійного нагляду, може бути необхідним зниження дози препарату.

Ніфедипін, 10 мг, таблетки подовженого вивільнення можна призначати пацієнтам-з важкими формами цереброваскулярних хвороб, а також пацієнтам, у яких є загроза розвитку небажаною реакції на ніфедипін через низьку масу тіла або прийом інших препаратів для зниження тиску. Пацієнтам, яким бажано збільшувати дозу препарату поступово, через ризик побічних явищ внаслідок прийому ніфедипіну, індивідуальний підбір дози слід здійснювати, призначаючи ніфедипін, 10 мг, таблетки подовженого вивільнення. У випадках, коли потрібно  збільшити дози,  можливо поступово підвищувати їх до 20 мг два рази на добу  або 40 мг 2 рази на добу

Хронічна стабільна стенокардія

Лiкування проводять препаратом, що призначається в середнiй добовiй дозi по 1 таблетцi 2 рази на добу.

Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала, варіантна стенокардія)

Лiкування проводять препаратом, що призначається в середнiй добовiй дозi по 1 таблетцi  2 рази на добу.

Есенціальна  гіпертензія

Препарат  призначають  в дозі  10 мг, два рази на добу.

Коринфар  слід приймати не розжовуючи, після їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини, найкраще вранці та ввечері в один і той же час.

Прийом їжі разом із таблеткою призводить до уповільнення, але не зменшення всмоктування.

Терапію із застосуванням Коринфару слід припиняти поступово, особливо у випадках прийому препарату високими дозами.

Таблетки пролонгованої дії не слід розділяти, оскільки в такому випадку захист від дії світла, гарантований захисною оболонкою, більш не забезпечується.

 

Побічні  реакції.

Передозування. 

Симптоми передозування

Такі симптоми спостерігаються  у випадках гострої інтоксикації ніфедипіном:|тяжкий|

Порушення свідомості, аж до розвитку коми, артеріальна гіпотензія, тахікардія/ брадикардія, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, гіпоксія, кардіогенний шок, що супроводжується|із| набряком легенів.

Лікування

Найважливішими терапевтичними заходами є видалення препарату з організму та відновлення стабільності функціонування серцево-судинної системи.

Після перорального застосування рекомендується повністю|багатий| випорожнити шлунок, якщо необхідно,  у комбінації з промиванням  тонкого кишечнику. У випадках інтоксикації, спричиненої препаратами тривалого вивільнення, слід докласти зусиль до якомога повнішого виведення препарату з організму, в тому числі з тонкого кишечнику, для запобігання абсорбції діючої речовини.

При застосування проносних засобів|кошт| слід враховувати, що антагоністи кальцію призводять до  зниження тонусу мускулатури кишечнику аж до атонії кишечнику.|вживання|  Оскільки|тому що|  для ніфедипіну характерний високий ступінь зв’язування з білками плазми крові та відносно невеликий об`єм розподілу, гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмофорезу.

Брадикардію можна усунути бета-симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.

Артеріальну гіпотензію, що виникла внаслідок|з'являтися,являтися|  кардіогенного шоку і вазодилатації|посудина|, можна усувати препаратами кальцію  |запроваджувати| (10-20 мл 10 %  розчину кальцію хлориду або глюконату вводять внутрішньовенно повільно, потім повторюють у рази потреби). В наслідок цього, сироваткові рівні кальцію можуть досягти верхньої межі норми або бути дещо підвищеними. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування допаміну, добутаміну, адреналіну або норадреналіну.  Дози цих препаратів визначають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. До додаткового введення|вступ| рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перенавантаження серця.|із|

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Результати досліджень на тваринах свідчать про тератогенний ефект ніфедипіну.

Ефективність та безпека прийому ніфедипіну вагітними жінками ще не була доведена, отже, призначати препарат під час вагітності протипоказано.

Ніфедипін не слід приймати в період годування груддю, оскільки діюча речовина потрапляє в грудне молоко. Достатньої інформації щодо прийому препарату в період годування груддю немає. 
У випадках абсолютної необхідності застосування|вживання| ніфедипіну в період годування груддю, слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування.

 

 Діти.

Дiтям  до 14 років Коринфар  не призначають.

 

Особливості застосування.

При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності, тяжкому аортальному та мітральному стенозі, цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирок Коринфар можна застосовувати лише за умов постійного клінічного спостереження, уникаючи призначення високих доз препарату. Хворі літнього віку можуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування.

Слід з особливою обережністю призначати Коринфар пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної  артеріальної гіпотензії або гіповолемії (зменшення об'єму крові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.

В окремих експериментах щодо запліднення «in vitro» було виявлено, що антагоністи кальцію, зокрема ніфедипін, може призводити до оборотних біохімічних змін сперматозоїдів, що, в свою чергу може погіршити їх функцію. У випадку невдалих спроб запліднення в умовах «in vitro» при відсутності інших причин, антагоністи кальцію, такі як ніфедипін, можуть розглядатись як можлива причина цього.

Коринфар може затримувати виведення серцевого глiкозиду дигоксину з органiзму.

За наявностi вираженої серцевої недостатності препарат дозується з великою обережнiстю під контролем лікаря.

За хворими зi зниженою функцiєю печiнки встановлюють ретельне спостереження; за необхiдностi знижують дозу препарату.

Пацієнтам, які страждають від таких рідких спадкових хвороб, як непереносимість галактози, дефіцит лактази або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід призначати Коринфар .

Грейпфрутовий сік гальмує метаболізм  Коринфару, що призводить до підвищення  його концентрації  в плазмі крові.

 

Здатність впливати  на швидкість  реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Проведення терапії з застосуванням цього лікарського препарату вимагає постійного медичного спостереження. Внаслідок різниці індивідуальної реакції організму на препарат, здібність до керування автотранспорту, управління механізмами, виконання дій, що потребують положення тіла без опори, порушується. Більшою мірою ці застереження стосуються початкового періоду проведення терапії, періоду збільшення дози препарату, під час зміни на інший препарат або у випадках прийому препарату в сполученні з алкогольними напоями.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Слід брати до уваги такі взаємодії|вживання| названого лікарського засобу:

Антигіпертензивні  засоби, трициклічні |із|антидепресанти, вазодилататори - одночасний прийом призводить до посилення гіпотензивної дії.

Бета-адреноблокатори – одночасний прийом призводить до значного зниження кров’яного тиску, рідко – серцевої недостатності.

Дилтіазем – прийом дилтіазему пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, отже, можливо потрібно буде  зменшити дози ніфедипіну.

Хінідин - прийом  Коринфару призводить до значного зниження концентрації хінідину в плазмі крові та/або припинення прийому  Коринфару призводить до виразного підйому концентрації хінідину в плазмі крові.

Дигоксин, теофілін – одночасний прийом призводить до підвищення рівня концентрації дигоксину та теофіліну в плазмі крові (можливі прояви симптомів передозування дигоксину, можливо необхідно буде зменшити дози глікозидів після визначення рівня концентрації дигоксину в плазмі крові).

Хінупристин, далфопістин, циметидин - при одночасному застосуванні спостерігається|вживання| підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові.

Рифампіцин - оскільки рифампіцин сприяє секреції ферментів, він прискорює і метаболізм ніфедипіну. Внаслідок такої взаємодії не досягається належного рівня концентрації ніфедипіну в плазмі крові. 

Вінкристин - при одночасному застосуванні скорочується виведення вінкристину, отже, необхідно буде зменшити дози.

Цефалоспорини - одночасний прийом призводить до підвищення концентрації цефалоспоринів в плазмі крові.

Фенітоїни - одночасний прийом призводить до зниження дії ніфедипіну, може бути необхідно збільшити дози.

Такролімус- одночасний прийом призводить до підвищення концентрації такролімусу в плазмі крові.Метаболізм ніфедипіну здійснюється через посередництво цитохромної системи Р450 3А4. Отже, одночасний прийом лікарських засобів, що збуджують або пригнічують цю систему, зазвичай призводить до взаємодії цих лікарських засобів з Коринфаром.

Препарати, що пригнічують цитохромну систему Р450 3А4, такі, як макроліди (наприклад, еритроміцин), флуоксетин, нефазодон, інгібітори протеази (наприклад, ампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір або саквинавір); протигрибкові засоби (кетоканазол, ітраконазол або луконазол- одночасний прийом призводить до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові.

Досвід щодо наслідків прийому антагоністу кальцію, німодипіну свідчить про можливість таких реакцій з ніфедипіном:

Карбамазепін, фенобарбітал - одночасний прийом призводить до зниження концентрації ніфедипіну в плазмі крові.

Вальпроєва кислота - одночасний прийом призводить до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ніфедипін є антагоністом кальцію, типу  1,4-дигідропіридину. Антагоністи кальцію зменшують течію іонів кальцію через „повільні” канали кальцію всередину клітин.  Ніфедипін діє головним чином на гладкі м’язи коронарних артерій та  периферичних артерій, що знаходяться під тиском. Цей ефект призводить до розширення судин. У терапевтичних дозах  ніфедипін практично не здійснює безпосереднього впливу на міокард. 

Ніфедипін сприяє розширенню великих коронарних артерій за рахунок зниження тонусу м’язів, що призводить до покращання кровообігу. Забезпечує зниження периферичного опору.

На початку проведення терапії з застосуванням антагоністів кальцію може спостерігатись рефлекторне підвищення частоти скорочень серця та хвилинного об’єму. Однак цього підвищення недостатньо для компенсації розширення судин.

У випадках довготривалої терапії з застосуванням ніфедипіну  первинне зростання хвилинного об’єму повертається до попередніх показників. Значно виражене зниження тиску крові на фоні застосування ніфедипіну спостерігається у пацієнтів, що страждають на артеріальну гіпертензію.

Фармакокінетика. Речовина «ніфедипін» швидко всмоктується, майже повністю, у випадках перорального прийому на пустий шлунок. Ніфедипін має ефект "першого проходження" через печінку, отже, системна біологічна доступність препарату в разі перорального прийому становить 50 – 70%.  Максимальна концентрація ніфедипіну в плазмі та сироватці крові досягається приблизно через 15 хвилин, в разі введення розчину  ніфедипіну, та через 30 – 85 хвилин – у разі прийому препарату в формі таблеток пролонгованої дії. 95-98% ніфедипіну зв’язується з протеїнами плазми (альбуміном). Середній показник об’єму розподілу ніфедипіну (Vss) становить 0,77 – 1,12 л/кг. Ніфедипін майже повністю піддається метаболізму в печінці (ефект "першого проходження"), головним чином, завдяки оксидаційному процесу. Метаболіти, що утворюються внаслідок цього процесу, не мають фармакодинамічної активності. Ані незмінена речовина, ані метаболіти М-1 майже не виводяться нирками (< 0,1% прийнятої дози). Приблизно 50% прийнятої дози виводиться з сечею в формі полярних метаболітів М-2 та М-3 (частково в зв’язаній формі), майже повністю виводиться протягом 24 годин. Решта виводиться з калом.

Тривалість періоду напіввиведення становить  від 1,7 до 3,4 години.

Накопичення лікарського засобу в організмі при проведенні довготривалого лікування терапевтичними дозами не було описано. При зниженій функції печінки спостерігається чітке подовження періоду напіввиведення активної речовини і зменшення загального плазматичного кліренсу. За необхідності в таких випадках зменшують дозу препарату.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоякоопуклі таблетки пролонгованої дії

жовтого кольору, з фаскою, однакового вигляду та непошкодженими краями.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови  зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30°C  в оригінальній упаковці для захисту від світла.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній коробці; по 50, 100 таблеток у флаконі,

по 1 флакону в картонній коробці.

 

Категорія відпуску.  За рецептом.

 

              Виробник. ПЛІВА Хрватска д.о.о.                                              

 

Місцезнаходження.  Прілаз баруна Філіповича 25, 10000 Зареб, Хорватія.