ДІОСАР

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Ципла Лтд, Індія

Міжнародна непатентована назва: Valsartan

АТ код: C09CA03

Форма випуску: Капсули по 80 мг № 30

Діючі речовини: 1 капсула містить: валсартану 80 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, полісорбат 80, повідон, кросповідон, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Блокатори рецепторів ангіотензину II (блокатори АТ1-рецепторів)

Показання: Артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність, терапія після інфаркту міокарда.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9702/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

 

для медичного застосування препарату

 

ДІОСАР

(DIOSAR)

 

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: valsartan;

N-[n-(o-1H-Тетразол-5-ілфеніл)бензил]-N-валерил-L-валін;

основні фізико-хімічні властивості:  капсули, що містять 80 мг валсартану: тверді желатинові капсули № 2, корпус білого кольору, кришечка світло-рожева, містять  порошок білого або майже білого кольору;

капсули, що містять 160 мг валсартану: тверді желатинові капсули № 2, корпус білого кольору, кришечка темно-рожева, містять порошок білого або майже білого кольору;

склад: 1 капсула містить валсартану 80 мг або 160 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полісорбат 80, повідон, кросповідон, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.

 

Форма випуску. Капсули.

 

Фармакотерапевтична група. Блокатори рецепторів ангіотензину ІІ.                               Код АТС С09СА03.

 

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препарат чинить антигіпертензивну дію, конкурентно блокує рецептори ангіотензину ІІ (підтип АТ1), що містяться в судинах, серці, нирках, мозку, легенях та корі надниркових залоз. Пригнічує всі ефекти ангіотензину ІІ, опосередковані АТ1 рецепторами, включаючи вазоконстрикцію та секрецію альдостерону. Зменшує гіпертрофію міокарда у хворих на артеріальну гіпертензію. Не впливає на рівень у плазмі крові  загального холестерину, тригліцеридів, глюкози та сечової кислоти.

Антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2 год після прийому одноразової дози, досягає максимуму через 4–6 год та триває до 24 год. При постійному застосуванні стійке зниження тиску спостерігається через 2-4 тижні.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність становить 10-35 % (в середньому 25 %). Максимальна концентрація у плазмі (Сmax) досягається через 2-4 год. Прийом їжі зменшує площу під кривою “концентрація – час” (AUC) на 40 % та   Сmax на 50 % без зміни ефективності. Зв’язування з білками плазми (в основному з альбуміном) становить 94–97 %. Об’єм розподілу в організмі – 17 л. Незначна частина метаболізується до неактивного метаболіту (валерил-4-гідроксивалсартан),  основна ж частина виводиться в незміненому вигляді переважно з фекаліями(70%) та сечею (30%). Період напіввиведення (Т1\2) приблизно 9 год.

AUC та Cmax збільшується у пацієнтів літнього віку (старше 65 років) на 70 % та 35 % відповідно.

В експериментальних дослідженнях на мишах та щурах було показано, що валсартан не виявляє канцерогенної дії для людини та не здійснює негативного впливу на репродуктивну функцію. Мутагенних властивостей у валсартану не виявлено.

 

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність, терапія після інфаркту міокарда.

 

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо.

Артеріальна гіпертензія: рекомендована початкова доза  – 80 мг або 160 мг 1 раз на добу (для пацієнтів, у яких не знижений об’єм циркулюючої крові). При недостатній ефективності початкової дози можливе зростання дози до максимальної – 320 мг/добу чи додаткове призначення інших антигіпертензивних препаратів (наприклад, діуретика). Слід обережно підбирати дозу для пацієнтів з печінковою та тяжкою нирковою недостатністю.

Серцева недостатність: рекомендована початкова доза препарату 40 мг двічі на добу, який приймають в іншій лікарській формі та призначеному дозуванні. У разі толерантності пацієнта ця доза є неефективною і може бути збільшена до 80 мг або 160 мг валсартану двічі на день. Доза може бути зменшена за рахунок додаткового приймання діуретиків. Не рекомендується додатково приймати інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту та бета-блокатори. Максимальна доза – 320 мг, за декілька прийомів.

Терапія після інфаркту міокарда: вводиться вже після 12 год після інфаркту. Рекомендована початкова доза 20 мг двічі на день, який приймають в іншій лікарській формі у призначеному дозуванні. Доза визначається індивідуально,  залежно від терапевтичного ефекту. Максимальна доза – 320 мг за декілька прийомів. Якщо у пацієнта проявляється гіпотензія або дисфункція нирок, дозу зменшують. Валсартан призначають у поєднанні з іншими препаратами для терапії після інфаркту міокарда: ацетилсаліциловою кислотою та статинами.

 

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): у поодиноких випадках – нейтропенія (1,9%), анемія, зниження гематокриту.

З боку нервової системи і органів чуття: зрідка – слабкість, головний біль, запаморочення.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: рідко – діарея, нудота, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ.

Інші: іноді – кашель, гіперкаліємія, вірусні інфекції.

 

Протипоказання. Гіперчутливість до валсартану, вагітність, годування груддю, тяжкі порушення функції печінки; біліарний цироз; обструкція жовчовивідних шляхів.

Дитячий вік (ефективність і безпека застосування дітям не встановлені).

 

Передозування. Симптоми: артеріальна гіпотензія, тахікардія або брадикардія.

Лікування: симптоматична терапія, діаліз неефективний.

 

Особливості застосування. Слід з обережністю призначати валсартан хворим з:

·                     дефіцитом натрію та зниженим ОЦК (об’ємом циркулюючої крові), через підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії;

·                     білатеральним стенозом ниркових артерій чи стенозом ниркової артерії єдиної нирки (необхідний контроль  концентрації креатиніну та азоту сечовини в сироватці крові);

·                     вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше ніж 10 мл/хв);

·                     при одночасному прийманні калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію чи калієвмісних добавок.

З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, робота яких вимагає підвищеної концентрації уваги.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює гіпотензивний ефект діуретиків. Калійзберігаючі діуретики та препарати, що містять калій, підвищують ризик гіперкаліємії.

Не спостерігалось фармакокінетичної взаємодії при одночасному застосуванні валсартану та амлодипіну, атенололу, циметидину, дигоксину, фуросеміду, гідрохлортіазиду, індометацину та варфарину.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 3 роки.

 

Умови відпуску. За рецептом.

 

Упаковка. По 10 капсул у блістері. По 3 блістери у пачці з картону.

 

Виробник. Ципла Лтд, Індія.

 

Адреса. Зареєстрований офіс: