Виробник, країна: Ланнахер Хейльміттель ГмбХ, Австрія
Міжнародна непатентована назва: Mirtazapine
АТ код: N06AX11
Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 30 мг № 30
Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить: 30 мг міртазапіну
Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, спирт полівініловий, лецитин, титану діоксид (E171), макрогол 3350, тальк; заліза оксид червоний (E172), заліза оксид жовтий (E172), заліза оксид чорний (E172)
Фармакотерапевтична група: Антидепресанти
Показання: Депресивні стани всіх ступенів тяжкості і різного походження.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/9535/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МІРТЕЛ
(MIRTEL)
Склад.
Діюча речовина: mirtazapine; 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 30 мг та 45 мг міртазапіну;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, спирт полівініловий, лецитин, титану діоксид (E171), макрогол 3350, тальк; заліза оксид червоний (E172), заліза оксид жовтий (E172), заліза оксид чорний (E172) – тільки для таблеток 30 мг.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06A X11.
Клінічні характеристики.
Показання. Депресивні стани всіх ступенів тяжкості і різного походження.
Протипоказання. Підвищена чутливість до міртазапіну або до будь-якого компонента препарату.
Спосіб застосування та дози. Таблетки слід приймати перорально, ковтати не розжовуючи, запивати рідиною.
Застосовують дорослим: рекомендованою є початкова доза 15 мг на добу (1/2 таблетки 30 мг). За відсутності ефекту дозу можна збільшити поступово. Якщо протягом наступних 2 - 4 тижнів позитивного клінічного результату не спостерігається, препарат необхідно відмінити. Як правило, ефективна добова доза становить 15 - 45 мг.
Для людей літнього віку: рекомендована доза така сама, як і для дорослих. З метою досягнення задовільного та безпечного результату збільшення дози для літніх людей повинно здійснюватися під суворим наглядом лікаря.
Кліренс міртазапіну може зменшуватись у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю. Цей факт слід брати до уваги, призначаючи препарат цій категорії пацієнтів.
Період напіввиведення міртазапіну становить 20 - 40 годин, тому добову дозу бажано приймати одноразово. У разі необхідності одну частину приймати зранку, другу, більшу – ввечері.
Лікування бажано продовжувати 4 - 6 місяців, до повного зникнення клінічних симптомів у пацієнта. Після цього лікування можна поступово припинити.
Побічні реакції. Посилення апетиту та збільшення маси тіла; сонливість/загальмованість, які звичайно мають місце протягом перших тижнів лікування (примітка: зменшення дози, як правило, не знижує гальмівного ефекту, проте може послабити антидепресивну активність); набряки і супутнє збільшення маси тіла; запаморочення; головний біль.
У поодиноких випадках можуть мати місце такі побічні ефекти: (ортостатична) гіпотензія; манія; судоми, тремор, міоклонус; гостре пригнічення кровотворної функції кісткового мозку (еозинофілія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія і тромбоцитопенія); підвищення активності трансаміназ плазми крові; реакції з боку шкіри; парестезія; важкість у ногах; артралгія/міалгія; втомлюваність; кошмарні або яскраві сни.
Передозування. У випадках передозування міртазапіну повідомлялося про пригнічення центральної нервової системи із дезорієнтацією та тривалою седацією, що супроводжувалось тахікардією та слабкою гіпо- або гіпертензією.
Лікування. У разі передозування хворому необхідно провести промивання шлунка та відповідне симптоматичне лікування для підтримки функцій життєво важливих органів і систем.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Безпека застосування міртазапіну в період вагітності не вивчалась, тому препарат вагітним можна призначати лише у разі наявності безперечних показань. Дані щодо застосування міртазапіну у жінок під час годування груддю відсутні, тому його застосування в цей період не рекомендується.
Діти. Безпека та ефективність міртазапіну для дітей не встановлені, тому призначати дітям препарат не рекомендується.
Особливості застосування. При застосуванні більшості антидепресантів спостерігається пригнічення функції кісткового мозку у вигляді гранулоцитопенії або агранулоцитозу. Це трапляється в більшості випадків через 4 - 6 тижнів лікування і звичайно повністю зникає після закінчення прийому препарату. В окремих випадках спостерігався оборотний агранулоцитоз. Особливу увагу потрібно звертати на такі симптоми, як підвищення температури, біль у горлі, стоматит або інші ознаки інфекції; при появі таких симптомів лікування слід припинити та призначити клінічний аналіз крові.
Ретельний добір дози та регулярний лікарський контроль необхідні для хворих:
- на епілепсію та з органічними ураженнями головного мозку; на фоні терапії препаратом в окремих випадках можливий розвиток судомних станів;
- з нирковою та печінковою недостатністю;
- із серцевими захворюваннями, що супроводжуються порушенням провідності, для хворих на стенокардію та гострий інфаркт міокарда – в таких випадках слід дотримуватися звичайних застережних заходів і ретельно дотримувати режиму супутньої терапії;
- на артеріальну гіпотензію.
Як при використанні інших антидепресантів, Міртел слід із обережністю застосовувати:
- при розладах сечовиведення, наприклад при гіпертрофії простати (хоча будь-які проблеми при лікуванні Міртелом малоймовірні, оскільки препарат має дуже слабку антихолінергічну дію);
- при гострій закритокутовій глаукомі та збільшенні внутрішньоочного тиску (в таких випадках проблеми також малоймовірні через дуже слабку антихолінергічну активність міртазапіну);
- при цукровому діабеті.
Лікування слід припинити у випадку виникнення жовтяниці.
Крім того, при лікуванні міртазапіном, як і при застосуванні інших антидепресантів, необхідно брати до уваги таке:
- у хворих на шизофренію або з іншими психічними розладами можуть загострюватися психотичні симптоми;
- у випадку депресивної фази маніакально-депресивного психозу може статися інверсія афекту з розвитком манії;
- враховуючи можливість самогубства, пацієнту слід видавати невелику кількість таблеток препарату, особливо на початку лікування;
- хоча звикання до антидепресантів не виникає, раптове припинення прийому Міртелу після тривалого застосування може призвести до появи нудоти, головного болю та загального погіршення самопочуття;
- люди літнього віку часто більш чутливі до антидепресантів, здебільшого це стосується побічних ефектів.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Міртел може впливати на концентрацію уваги. Тому пацієнти, які лікуються антидепресантами, повинні уникати потенційно небезпечних дій, які потребують особливої концентрації уваги, як, наприклад, керування автотранспортом і робота зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Міртазапін є дуже слабким конкурентним інгібітором цитохрому Р450 ферментів CYP1A2, CYP2D6 та CYP3A.
Екстенсивний метаболізм міртазапіну відбувається за участі CYP2D6 і CYP3A4 та, меншою мірою, CYP1A2. Дослідження взаємодій показало відсутність впливу пароксетину (інгібітор CYP2D6) на фармакокінетику міртазапіну. Дія інгібіторів CYP3A4 на фармакокінетику міртазапіну у ситуації in vivo – не відома. Необхідна обережність при одночасному застосуванні міртазапіну і таких сильних інгібіторів CYP3A4, як інгібітори ВІЛ-протеази, азольні протигрибкові засоби, еритроміцин або нефазодон.
Карбамазепін (індуктор CYP3A4) майже вдвічі збільшує кліренс міртазапіну, і, як наслідок, рівні міртазапіну у плазмі крові зменшуються на 45 - 60%. Тому в разі призначення під час терапії міртазапіном карбамазепіну або інших препаратів, які прискорюють метаболізм міртазапіну (наприклад рифампіцину або фенітоїну), дозу міртазапіну треба збільшити. Після відміни супутнього препарату дозу міртазапіну знову треба зменшити.
У випадку спільного застосування з циметидином біологічна доступність міртазапіну зростає більш як на 50%. Тому одночасно з початком супутнього прийому циметидину необхідно зменшити дозу міртазапіну і після припинення терапії циметидином дозу міртазапіну знову збільшити.
Міртазапін не впливає на фармакокінетику рисперидону та пароксетину (субстрат CYP2D6), карбамазепіну (субстрат CYP3A4), амітриптиліну та циметидину.
В осіб, які одночасно приймали міртазапін і літій, були відсутні небажані клінічні ефекти та зміни фармакокінетики.
Міртазапін може посилювати гальмівну дію алкоголю на центральну нервову систему, тому пацієнтам необхідно порадити не вживати алкоголь при лікуванні міртазапіном.
Міртазапін не слід приймати одночасно з інгібіторами МАО або протягом двох тижнів після їх застосування.
Оскільки міртазапін може посилювати седативну дію бензодіазепінів, треба обережно призначати ці препарати одночасно з міртазапіном.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Міртел – це антидепресивний препарат. Міртазапін найбільш ефективний при появі у клінічній картині таких симптомів, як ангедонія, гальмування психомоторних функцій, порушення сну (раннє пробудження), зменшення маси тіла, а також інших симптомів депресії, наприклад втрата інтересу до життя, думки про самогубство та зміни настрою (ввечері кращий, ніж зранку). Антидепресивний ефект препарату виявляється через 1 - 2 тижні лікування.
Міртазапін є антагоністом пресинаптичних α2-рецепторів у центральній нервовій системі і посилює центральну норадренергічну та серотонінергічну передачу нервових імпульсів. Посилення серотонінергічної передачі відбувається виключно через 5-HT1-рецептори, оскільки міртазапін блокує 5-HT2- та 5-HT3-рецептори. Обидва просторові енантіомери міртазапіну мають антидепресивну активність, причому енантіомер S(+) блокує α2- та 5-HT2-рецептори, а енантіомер R(-) блокує 5-HT3-рецептори. Крім того, міртазапін блокує Н1-рецептори, що зумовлює його седативні властивості. У терапевтичних дозах міртазапін практично не має антихолінергічної активності і не впливає на серцево-судинну систему, тому препарат, як правило, добре переноситься хворими.
Фармакокінетика. Після перорального прийому препарату активний компонент міртазапін швидко всмоктується (біологічна доступність становить приблизно 50%), досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові приблизно через 2 години. Близько 85% міртазапіну зв’язується з білками плазми. Середній період напіввиведення становить 20 - 40 годин; зареєстровані випадки, коли період напіввиведення становив до 65 годин. Звичайно у молодих людей спостерігається коротший період напіввиведення, ніж у людей літнього віку. Тривалий період напіввиведення дозволяє приймати препарат один раз на добу. Стабільна концентрація речовини в плазмі досягається через 3 - 4 дні, в подальшому вона не змінюється. У межах рекомендованої дози фармакокінетичні показники міртазапіну мають лінійну залежність від введеної дози препарату. Міртазапін активно метаболізується та виводиться з організму із сечею та калом протягом кількох днів. Основними шляхами його метаболізму в організмі є диметилювання та окислення з подальшою кон’югацією. Диметилміртазапін також фармакологічно активний і, напевно, виявляє таку саму фармакологічну дію, як і вихідна речовина. Кліренс міртазапіну може зменшуватися при нирковій або печінковій недостатності.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: бежевого кольору, круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою, таблетки, з насічкою (таблетки 30 мг); білі, круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою, таблетки (таблетки 45 мг).
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 оС.
Упаковка. По 30 таблеток в упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Ланнахер Хейльміттель ГмбХ.
Місцезнаходження.
