Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "ЛЕНС-Фарм", Російська Федерація

Міжнародна непатентована назва: Vancomycin

АТ код: J01XA01

Форма випуску: Ліофілізат для приготування розчину для інфузій по 0,5 г у флаконах

Діючі речовини: 1 флакон містить: ванкоміцину гідрохлориду (у перерахуванні на безводну речовину) 500 мг

Допоміжні речовини: Відсутні

Фармакотерапевтична група: Антибіотики різних груп

Показання: - Тяжкі інфекції, спричинені стафілококом (наприклад, ендокардит, сепсис, інфекції кісток, інфекції
нижніх дихальних шляхів, інфекції, що уражають шкіру) стійким до метициліну;
- тяжкі інфекції у випадках резистентності мікроорганізмів (емпірична терапія);
-ендокардити спричинені Streptococcus viridans або S. bovis, як монотерапія або у комбінації з аміноглікозидами;
- початковий ендокардит протезного клапана, спричинений Streptococcus еpidermidis або diphtheroids, у комбінації з рифампіцином або/та аміноглікозидами;
- ендокардити, спричинені ентерококами (наприклад, E. faecalis), лише у комбінації з аміноглікозидами;
- лікування пацієнтів, які мають алергію на пеніцилін, або яким протипоказані інші препарати, або якщо інші препарати не діють, включаючи пеніциліни чи цефалоспорини;
- лікування локалізованих та гнійних інфекцій, спричинених стафілококом, як додаткова терапія до відповідного хірургічного втручання.

Для профілактики бактеріальних ендокардитів у пацієнтів з резистентністю збудника до пеніциліну, в яких наявні хвороби клапанів (різної етиології) у випадку лікування зубів чи у випадку операцій на верхніх дихальних шляхах.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9526/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Веро-Ванкоміцин

(vero-Vancomicin)

 

Склад.

Діюча речовина: vancomycin;

1 флакон містить ванкоміцину гідрохлориду (у перерахуванні на безводну речовину) 500 мг  або 1000 мг.

 

Лікарська форма. Ліофілізат для приготування розчину для інфузій.

 

Фармакотерапевтична група. 

Протимікробні засоби для системного застосування. Глікопептидні антибіотики.

Код АТС J01Х А01.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання.

- Тяжкі інфекції, спричинені стафілококом (наприклад, ендокардит, сепсис, інфекції кісток, інфекції

нижніх дихальних шляхів, інфекції, що уражають шкіру) стійким до метициліну;

- тяжкі інфекції у випадках резистентності  мікроорганізмів (емпірична терапія);

-ендокардити спричинені Streptococcus viridans або S. bovis, як монотерапія або у комбінації з аміноглікозидами;

- початковий ендокардит протезного клапана, спричинений Streptococcus еpidermidis або diphtheroids, у комбінації з рифампіцином або/та аміноглікозидами;

- ендокардити, спричинені ентерококами (наприклад, E. faecalis), лише у комбінації    з аміноглікозидами;

- лікування пацієнтів, які мають алергію на пеніцилін, або яким протипоказані інші препарати, або якщо інші препарати не діють, включаючи пеніциліни чи цефалоспорини;

- лікування локалізованих та гнійних інфекцій, спричинених стафілококом, як додаткова терапія  до відповідного хірургічного втручання.

 

Для профілактики бактеріальних ендокардитів у пацієнтів з резистентністю збудника до пеніциліну, в яких наявні хвороби клапанів (різної етиології) у випадку лікування зубів чи у випадку операцій на верхніх дихальних шляхах.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до ванкоміцину, I триместр вагітності, застосування у II-III триместрах вагітності можливо тільки за життєвими показаннями, період годування груддю, неврит слухового нерва.

 

Спосіб застосування та дози.

При введенні ванкоміцину  рекомендована концентрація становить не більше 5 мг/мл, швидкість уведення - не більше 10 мг/хв. У хворих, яким показано обмеження споживання рідини, може застосовуватися концентрація до 10 мг/мл, а швидкість уведення не повинна перевищувати 10 мг/хв, але у такому випадку збільшується ймовірність розвитку побічних явищ, пов’язаних з інфузією.

Дорослі: 500 мг кожні 6 годин або 1000 мг кожні 12 годин. Розчин вводять внутрішньовенно інфузійно не менше 60 хв.

Діти.          

Новонароджені та діти раннього віку: для новонароджених перших 7 днів життя перша доза дорівнює 15 мг/кг маси тіла, наступні інфузії проводять у дозі 10 мг/кг маси тіла кожні 12 год;

для дітей віком до 1 місяця початкова доза становить 15 мг/кг маси тіла, наступні інфузії – в дозі 10 мг/кг маси тіла кожні 8 год;

діти старше 1 місяця - звичайна доза ванкоміцину становить 10 мг/кг маси тіла кожні 6 годин.

Пацієнти з порушеною функцією нирок. Слід відкоригувати дозування відповідно до кліренсу креатиніну за вищенаведеною таблицею. Початкова доза препарату має становити 15 мг/кг маси тіла, навіть для пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю.

Для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю рекомендують призначати 250 - 1000 мг препарату 1 раз на день з перервою у декілька днів.

Для пацієнтів з видаленими нирками початкова доза – 15 мг/кг маси тіла призначається до досягнення  максимальної  концентрації  в  сироватці   крові.  Рекомендоване  дозування  – 

1,9 мг/кг маси тіла на добу.

При анурії рекомендують 1000 мг препарату кожні 7 – 10 днів.

Коли відома концентрація креатиніну в сироватці крові, застосовують формулу (з урахуванням статі, маси тіла та віку пацієнта) для визначення кліренсу креатиніну.

Розрахований кліренс креатиніну (мл/хв) лише визначають, а точний показник кліренсу креатиніну слід вимірювати.

 

 

Маса тіла (кг) х (140-вік (роках))_________ 72 х концентрацію креатиніну в сироватці крові (мг/дл)

Чоловіки:

 

 

 

Жінки: 0,85 х значення одержане за наведеною вище формулою.

 

 

Вміст кретиніну в сироватці крові має бути постійним показником функції нирок. В іншому випадку, отримані показники кліренсу креатиніну не дійсні. Рекомендується спостереження за концентрацією ванкоміцину в сироватці крові у випадках, коли ризик токсичності перевищує зазначені показники: через 2 години після інфузії 1 г препарату пік  концентрації становить 20-

50 мг/л а мінімальна концентрація до введення наступної дози – 5 – 10 мг/л. У випадку коли зазначені показники перевищені рекомендується перегляд дозування. 

 

Приготування розчину для внутрішньовенного введення.

Розчин готують безпосередньо перед уведенням препарату.

Порошок ліофілізований розчиняють у воді для ін’єкцій: 500 мг – у 10 мл, 1000 мг – у 20 мл (концентрація розчину становить 50 мг/мл). Отриманий розчин розводять 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози, при цьому мінімальний об’єм розчинника становить100 мл і 200 мл для доз ванкоміцину гідрохлориду 500 мг і 1000 мг відповідно. Концентрація  розчину -          0,5 мг/мл і 0,25 мг/мл, відповідно. Кінцева концентрація отриманого розчину ванкоміцину не повинна перевищувати 5 мг/мл.

Необхідну дозу ванкоміцину, розведеного вищенаведеним способом, слід уводити шляхом внутрішньовенної інфузії щонайменше 60 хв. Перед інфузією приготовлений розчин слід перевіряти візуально, якщо це можливо, на присутність механічних домішок і зміни кольору.

Термін лікування – 7-10 днів.       

 

Побічні реакції.

Загальні:      під час або невдовзі після занадто швидкої інфузії ванкоміцину у хворих можуть розвинутися анафілактоїдні реакції. Швидке введення препарату також може спричинити приплив крові до верхньої частини тіла  або біль і спазм м'язів груднини та спини. Після припинення інфузії вказані реакції минають  протягом 20 хв, але інколи можуть тривати декілька годин.  

З боку серцево-судинної системи: зупинка серця, припливи, зниження артеріального тиску - ці симптоми, в основному, пов’язані зі швидкою інфузією препарату).

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, псевдомембранозний коліт.

З боку системи крові: агранулоцитоз, еозинофілія, нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: ексфоліативний дерматит, реакції гіперчутливості, доброякісний (IgA) пухирчастий дерматоз, сверблячий дерматоз, синдром Стівенса-Джонсона, кропив’янка.

З боку органів чуття: вертиго, дзвін у вухах. У деяких хворих, які отримували ванкоміцин, спостерігалася ототоксична дія. Вона може минати або мати постійний характер. Більшість таких випадків спостерігалося серед хворих, які отримували надмірні дози ванкоміцину чи мали туговухість в анамнезі, або у хворих, які отримували одночасно лікування іншими препаратами з можливим розвитком ототоксичності, наприклад, аміноглікозидами.

Інші: озноб, медикаментозна гарячка, некроз тканин у місці ін’єкції, біль у місці ін'єкції, тромбофлебіти.

 

Передозування.

Симптоми: посилення проявів побічних явищ.

Лікування: коригуюча терапія яка спрямована на підтримання клубочкової фільтрації.  Ванкоміцин погано видаляється при проведенні діалізу. Існують відомості про те, що гемофільтрація і гемодіаліз через полісульфонову іонообмінну смолу призводять до збільшення кліренсу ванкоміцину.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Призначення ванкоміцину під час вагітності можливе лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Ванкоміцин виділяється в грудне молоко, тому у період лікування препаратом необхідно припинити годування груддю.

 

Діти.

Після введення ванкоміцину новонародженим (особливо недоношеним) та дiтям раннього вiкy доцiльно переконатися у наявностi бажаної концентрації лiкарського засобу в сироватцi кpoвi.

 

Особливості застосування.

З обережністю застосовувати при порушенні слуху (у тому числі в анамнезі).

Швидке введення ванкоміцину може супроводжуватися вираженим зниженням артеріального тиску, в поодиноких випадках зупинкою серця. Веро-Ванкоміцин слід уводити у вигляді розведеного розчину щонайменше 60 хв, аби уникнути побічних реакцій, пов’язаних з інфузією.

Веро-Ванкоміцин слід призначати з обережністю пацієнтам з алергією на тейкопланін, оскільки були зареєстровані випадки перехресної алергії.

 

 

У хворих, яким призначають ванкоміцин внутрішньовенно, необхідно контролювати  загальний аналіз крові і функцію нирок.

Веро-Ванкоміцин слід призначати з обережністю хворим з нирковою недостатністю (бажано визначати концентрації Веро-Ванкоміцину у сироватці крові при нирковій недостатності у пацієнтів старше 60 років), оскільки високі концентрації препарату в крові, які зберігаються тривалий час, можуть збільшувати небезпеку прояву токсичної дії препарату (максимальні концентрації не повинні перевищувати недопустимий рівень 40 мкг/мл, а мінімальні – 10 мкг/мл, концентрації більше 80 мкг/мл вважаються токсичними). Для того, щоб звести до мiнiмyмy ризик нефротоксичного ефекту при лiкуваннi хворих з порушеннями функцiй нирок або хворих, які одночасно отримують амiноглiкозиди, слiд проводити монiторинг функцiй нирок.

Ванкоміцин є «подразнювалним» агентом,  тому дифузія розчиненого препарату через судинну стінку може спричинити некроз прилеглих тканин. Можуть спостерігатися тромбофлебіти, хоча вірогідність їх розвитку може бути зменшена за рахунок повільного введення розведених розчинів (2,5 – 5 г/л) і чергування місць уведення препарату.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами, що потребують концентрації уваги.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Комбінація ванкоміцину та аміноглікозидів діє синергічно in vitro щодо багатьох штамів Staphylococcus aureus, стрептококів, які не належать до ентерогрупи D, ентерококів та бактерій групи Streptococcus (група віриданс).

При одночасному внутрішньовенному введені ванкоміцину та анестетиків відмічалися еритема, почервоніння шкіри і  анафілактоїдні реакції, можливий ризик зниження артеріального тиску або розвиток нервово-м’язової блокади. Введення ванкоміцину у вигляді 60-хвилинної інфузії перед уведенням анестетика може знизити вірогідність виникнення цих реакцій.

При одночасному та/або послідовному системному або місцевому застосуванні інших потенційно ототоксичних та/або нефротоксичних препаратів (аміноглікозиди, амфотерицин В, АСК або інші саліцилати, бацитрацин, капреоміцин, кармустин, паромоміцин, циклоспорин, петльові діуретини, поліміксин В, цисплатин, етакринова кислота) вимагається проведення ретельного контролю за можливим розвитком зазначених симптомів.

Антигістамінні засоби, меклозин, фенотіазини, тіоксантени можуть маскувати симптоми ототоксичної дії Веро-Ванкоміцину (шум у вухах, вертиго).

Розчин ванкоміцину має низький рН, що може спричинити фізичну або хімічну нестабільність при змішуванні з іншими розчинами. Слід уникати змішування з лужними розчинами.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ванкоміцин – це трициклічний глікопептидний антибіотик, який отримують з Amycolatopsis orientalis, та який ефективний проти багатьох грампозитивних мікроорганізмів.

Бактерицидна дія ванкоміцину полягає у пригніченні синтезу бактеріальної стінки за рахунок гальмування полімеризації глікопептидів та селективного інгібування синтезу РНК бактерій. Перехресної резистентності між ванкоміцином та іншими антибіотиками не виникає.

Ванкоміцин особливо ефективний відносно стафілококів, включаючи Staphylococcus aureus та

S. еpidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами); стрептококів, включаючи Streptococcus pyogenes, S. agalactiae, Enterococcus faecalis (головним чином, Streptococcus faecalis ),  S. bovis, групу зеленящих стрептококів Streptococcus pneumoniae (включаючи пеніцилінрезистентні штами); Clostridium difficile, (у тому числі токсикогенні штами-збудники псевдомембранозного ентероколіту); а також дифтероїдів.

До ванкоміцину in vitro чутливі Listeria monocytogenes,  Lactobacillus species,  Actinomyces  species,

Clostridium species, та Bacillus species. Він не активний іn vitro відносно грамнегативних бактерій,

грибів та мікобактерій.

 

Фармакокінетика.

Після внутрішньовенного введення 1000 мг ванкоміцину концентрація в плазмі крові становить          23 мг/л, та 8 мг/л через 2 години – через 11 годин після закінчення введення. Майже 55% введеного ванкоміцину зв’язується з білками плазми крові. Після внутрішньовенного введення інгібуюча для мікроорганізмів концентрація препарату виявляється в плевральній, перикардіальній, асцитичній та синовіальній рідинах, у сечі, рідині перитонеального діалізу, у тканинах вушка передсердя. Незважаючи на погане проникнення через м’яку мозкову оболонку в нормі, ванкоміцин в умовах її запалення добре проникає в спинномозкову рідину. Метаболізм цього препарату не значний. Період напіввиведення препарату становить в середньому 4-6 годин. У перші 24 години близько 75% введенної дози ванкоміцину виводиться з сечею шляхом клубочкової фільтрації. У пацієнтів з порушеною функцією нирок виведення ванкоміцину уповільнюється. Так, у пацієнтів з видаленою ниркою період напіввиведення становить 7,5 дня.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок ліофілізований  від білого кольору до білого з жовтуватим або рожевим відтінком;

 

Несумісність.

Розчин ванкоміцину  не слід  змішувати з іншими розчинами.

 

Термін придатності:

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 8˚С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

Порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій по 500 мг та 1000 мг у флаконах.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник. ТОВ „ЛЕНС-Фарм”.

 

Місцезнаходження.

143033, Росія, Московська обл., Одінцовський р-н, сел. Горки-Х, буд. 30а.

Адреса виробництва та звернення з претензіями: 601125, Росія, Володимирська обл., Петушинський