Виробник, країна: ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд., Ізраїль
Міжнародна непатентована назва: Sertraline
АТ код: N06AB06
Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 50 мг № 30
Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить: 50 мг сертраліну (у вигляді сертраліну гідрохлориду)
Допоміжні речовини: ядро: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат дигідрат, повідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат;
оболонка:
опадрі 12F20984 блакитний (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол, полісорбат, індигокармін)
Фармакотерапевтична група: Антидепресанти
Показання: Тяжкі депресивні стани.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/9464/01/02
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
А-Депресин
(A-Depresin)
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 50 мг або 100 мг сертраліну (у вигляді гідрохлориду);
допоміжні речовини:
ядро: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат дигідрат, повідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат;
оболонка:
таблетки 50 мг: опадрі 12F20984 блакитний (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол, полісорбат, індигокармін);
таблетки 100 мг: опадрі 12F22609 жовтий (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол, полісорбат, заліза оксид жовтий, заліза оксид чорний).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Код ATC N06A B06.
Клінічні характеристики.
Показання.
Тяжкі депресивні стани.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до сертраліну та інших компонентів препарату;
- одночасне застосування з інгібітором моноаміноксидази (МАОІ) та з пімозидом.
Спосіб застосування та дози.
Сертралін слід приймати щодня, один раз на день, вранці або ввечері, незалежно від вживання їжі.
Звичайна добова доза для дорослих становить 50 мг. Залежно від клінічного ефекту добова доза може бути поступово підвищена. Корекцію дози препарату слід починати не раніше ніж через 1 тиждень лікування та проводити не частіше одного разу на тиждень, кожного разу підвищуючи дозу на 50 мг. Не можно змінювати дозу частіше ніж 1 раз на тиждень, зважаючи на період напіввиведення сертраліну, що становит 24 години. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 200 мг на добу. В ході тривалого підтримуючого лікування слід застосовувати якомога нижчу терапевтично ефективну дозу з подальшою корекцією залежно від реакції пацієнта на лікування.
Пацієнти літнього віку.
Через те що у пацієнтів літнього віку час напіввиведення може подовжуватися, рекомендується застосовувати, якщо можливо, мінімальну дозу.
Порушення функції печінки.
Слід бути обережними при застосуванні сертралину хворим з патологією печінки. Рекомендується зменшити дозу препарату або збільшувати інтервал між дозами.
Порушення функції нирок.
При порушеннях функції нирок дозу препарату можна не коригувати.
Побічні реакції.
Побічні реакції класифіковано за системами органів і за частотою появи (дуже поширені: ≥1/10; поширені: ≥1/100 - <1/10; непоширені: ≥1/1000 - <1/100; рідко поширені: ≥1/10 000 - <1/1000; дуже рідко поширені: <1/10 000).
Дуже поширені: безсоння, сонливість, анорексія.
Поширені: патологічне позіхання, ажитація, занепокоєння.
Непоширені: ейфорія, депресивні симптоми, галюцинації, манія, гіпоманія.
Рідко поширені: зниження лібідо (у чоловіків та жінок), нічні кошмари, агресивні реакції, психози, суїцидальні думки (поведінка).
Шлунково-кишковий тракт
Дуже поширені: нудота, діарея, сухість у роті.
Поширені: диспепсія, блювання, біль у животі.
Непоширені: панкреатит, підвищення апетиту.
Сечовидільна система
Непоширені: нетримання сечі.
Рідко поширені: затримка сечі, набряк обличчя.
Кров і лімфатична система
Поширені: пурпура, порушення функції тромбоцитів, змінений геморагічний діатез
(наприклад, з носовою кровотечею, шлунково-кишковою кровотечею або гематурією).
Рідко поширені: лейкопенія, тромбоцитопенія.
Ендокринна система
Рідко поширені: галакторея, гінекомастія, гіперпролактинемія, гіпотиреоїдизм, синдром гіпоальдостеронізму.
Метаболізм
Рідко поширені: гіпонатріємія.
Дуже поширені: головний біль, рухові розлади (включаючи екстрапірамідні симптоми, такі як гіперкінезія, підвищенний тонус м’язів, скрип зубами і порушення ходи), парестезія, гіпестезія, тремор, запаморочення.
Непоширені: мігрень.
Рідко поширені: психомоторне збудження/акатизія, мимовільні скорочення м'язів, кома, напади, ознаки і симптоми, що асоціюються з серотоніновим синдромом: ажитація, сплутана свідомість, потовиділення, діарея, пропасниця, артеріальна гіпертензія, ригідність і тахікардія. В деяких випадках, ці симптоми виникли у зв’язку з сумісним застосуванням серотонінергичних засобів.
Орган зору
Поширені: порушення зору.
Непоширені: мідріаз.
Орган слуху/вестибулярний апарат
Поширені: дзвін у вухах.
Серцево-судинна система
Поширені: біль у грудях, відчуття серцебиття.
Непоширені: артеріальна гіпертензія, непритомність, тахікардія.
Дихальна система
Рідко поширені: бронхоспазм.
Гепатобіліарна система
Непоширені: тяжки порушення функцій печінки (гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність) та безсимптомне підвищення рівнів трансаміназ у плазмі (АТЛ та АСТ).
Шкіра і підшкірна клітковина
Поширені: висипи.
Непоширені: свербіж, облисіння, мультиформна еритема.
Рідко поширені: шкірні фоточутливості реакції, кропив’янка, набряк Квінке, тяжкі випадки ексфоліативних уражень шкіри, наприклад синдром Стівенса-Джонсона та епідермальний некроліз).
М'язово-скелетна система
Рідко поширені: артралгія.
Репродуктивна система
Дуже поширені: сексуальні дисфункції (передусім, затримка еякуляції в чоловіків), порушення менструального циклу.
Рідко поширені: пріапізм.
Загальні розлади
Поширені: посилене потовиділення, астенія, втомленість, припливи крові.
Непоширені: нездужання, збільшення маси тіла, втрата маси тіла, пропасниця.
Рідко поширені: анафілактоїдна реакція, алергічні реакції, алергія.
Лабораторні показники
Рідко поширені: патологічні показники лабораторних аналізів.
Інші: реакції відміни при застосуванні сертраліну. Слід уникати раптового припинення лікування сертраліном. Більшість симптомів, які виникають при відміні сертраліну, є легкими та минають після припинення прийому препарату.
Передозування.
Сертралін міє широкий інтервал безпеки при передозуванні. Повідомлялося про випадки передозування сертраліну при його прийомі в дозах до 13,5 г. Летальні випадки при передозуванні переважно спостерігалися в комбінації з іншими лікарськими засобами та/або алкоголем. Тому передозування потебує інтенсивної терапії. Симптоми передозування включають опосередковані серотоніном побічні ефекти, такі як сонливість, порушення з боку шлунково-кишкового тракту (наприклад, нудота і блювання), тахікардія, тремор, збудження і запаморочення. Іноді розвивалася кома. Специфічного лікування не існує, як не існує і специфічних антидотів сертраліну. Необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів, належну оксигенацію і вентиляцію. Активоване вугілля, яке може застосовуватися разом із сорбітом, може бути не менш ефективним, ніж блювання або промивання, і слід розглядати його застосування в лікуванні передозування. Рекомендується контроль життєвих функцій та серцевої діяльності разом із загальними симптоматичними і підтримуючими заходами. Внаслідок великого об'єму розподілу сертраліну форсований діурез, діаліз, гемоперфузія та обмінне переливання не будуть ефективними.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Вагітність: безпека застосування сертраліну у вагітних жінок не встановлена. Як і у випадку інших лікарських засобів, сертралін слід призначати під час вагітності тільки тоді, коли потенційна користь лікування для матері переважає можливий ризик для плода.
Годування груддю: відомо, що сертралін виділяється в грудне молоко. Його дія на дитину, яку жінка годує груддю, не встановлена. Якщо лікування сертраліном необхідне, слід припинити годування груддю.
Діти.
Сертралін не слід застосовувати для лікування дітей віком до 18 років. Суїцидальна поведінка (спроба самогубства і думки про самогубство), а також ворожість (в основному, агресія, опозиційні розлади поведінки або гнів) в ході клінічних досліджень спостерігається у дітей, які застосовували антидепресанти. Якщо ухвалюється рішення про призначення препарату на основі клінічної необхідності, стан пацієнта необхідно ретельно контролювати для виявлення суїцидних проявів. Дані довгострокової безпеки у дітей відносно зростання, дозрівання та конгнітивно-поведінкового розвитку відсутні.
Особливості застосування.
Порушення функції нирок: сертралін слід застосувати з обережністю пацієнтам з порушеною функцією нирок.
Порушення функції печінки: пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю сертралін слід призначати з обережністю. Оскільки сертралін піддається інтенсивному метаболізму, незначна кількість препарату виділяється з сечею у незміненому вигляді. Однак, рекомендується дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з порушеною функцією нирок. Сертралін інтенсивно метаболізується печінкою. Мультидозове фармакінетичне дослідження у хворих з помірним стабільним цирозом продемонструвало подовження періоду напіввиведення і збільшення приблизно втричі величини площі під кривою та максимальної концентрації плазми порівняно зі здоровими особами. Значної різниці у параметрах звязуванні з білками плазми у цих двох груп не виявлено. Застосовувати сертралін у пацієнтів із захворюванням печінки слід з обережністю. Для пацієнтів з порушенною функцією печінки слід застосовувати нижчу дозу або вводити препарат рідше.
Діабет: у хворих на діабет лікування інгібіторами зворотного захоплення серотоніну може змінювати глікемічий контроль. Слід регулярно перевіряти рівень глюкози в крові. Може виникнути необхідність у корекції доз інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних засобів.
Епілептичні (судомні) напади: при застосуванні антидепресантів або лікарських засобів для лікування нав'язливих станів існує ризик виникнення епілептичничних (судомних) нападів. Якщо у пацієнта розвиваються напади, прийом лікарського засобу слід припинити. Застосування сертраліну слід уникати пацієнтам з нестабільною епілепсією, стан пацієнтів з контрольованою епілепсією необхідно ретельно перевіряти. Застосування сертраліну необхідно припинити, якщо частота нападів зростає.
Електроімпульсна терапія: оскільки клінічний досвід сумісного застосування сертраліну і електроімпульсної терапії обмежений, доцільно дотримуватися обережності.
Манія: сертралін необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з манією/гіпоманією в анамнезі. Застосування сертраліну необхідно припинити, якщо у пацієнта развивається в маніакальна фаза.
Суїцид: хворі з депресією схильні до спроб суїциду. Цей ризик існує до часу досягненя значної ремісії. Оскільки покращання може не спостерігатися протягом декількох перших тижнів або більш тривалого періоду лікування, стан пацієнтів слід ретельно контролювати в цей період. Заголом досвід клінічного застосування антидепресантів свідчить, що ризик суїциду може зростати на ранніх стадіях одужання.
Кровотеча: зареєстровані випадки аномалій, пов’язаних з кровоточивістю шкіри, наприклад, екхімозу та пурпури, при застосуванні інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні інгібіторів зворотного захоплення серотоніну пацієнтам, особливо при поєднаному застосуванні лікарських засобів, які впливають на функцію тромбоцитів (наприклад, атипові антипсихотичні засоби і фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота і нестероїдні протизапальні препарати), а також пацієнтам з розладами, що супроводжуються кровоточивістю, в анамнезі.
Застосування у людей літнього віку: характер та частота розвитку побічних реакцій подібні у людей літнього віку і молодших пацієнтів.
Шизофренія: у хворих на шизофренію можуть підсилюватися психотичні симптоми.
Серотонінергічні лікарські засоби: існує обмежений контрольований досвід щодо оптимального розрахунку часу переведення пацієнта з іншого антидепресанту або лікарського засобу для лікування нав'язливих станів на сертралін. При переведенні пацієнта слід забезпечити догляд і належну медичну оцінку, особливо якщо пацієнт застосовував засоби тривалої дії. Тривалість періоду «вимивання», який повинен передувати переведенню з одного селективного інгібітору зворотного захоплення серотоніну на іншій, не встановлена, тому лікарські засоби, такі як трамадол, суматриптан або фенфлурамін, не слід застосовувати одночасно з сертраліном внаслідок можливого підсилення пов'язаних з 5-гідрокситриптаміном ефектів.
Звіробій: сумістного застосування звіробою (Hypericum perforatum) пацієнтам, які застосовують інгібітори зворотного захоплення серотоніну, слід уникати, оскільки можливе посилення серотонінергічної дії.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Серталін має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Це відноситься особливо до початкових етапів терапії, заміні препарату і одночасному прийомі алкоголю або препаратів, які впливають на функцію центральної нервової системи. Слід попереджувати пацієнта про заборону керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Лікарські засоби, що діють на центральну нервову систему: рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні сертраліну одночасно з іншим лікарським засобом, що діє на центральну нервову систему. Зокрема, інгібітори зворотного захоплення серотоніну мають потенціал взаємодії з трициклічними антидепресантами, що веде до збільшення рівнів трициклічного антидепресанту в плазмі. Можливий механізм такої взаємодії полягає в інгібувальному впливі інгібіторів зворотного захоплення серотоніну на ізофермент CYP 2D6. Інгібітори зворотного захоплення серотоніну демонструють варіабельність з точки зору вираженості інгібування активності CYP 2D6. Її клінічне значення залежить від вираженості інгібування і терапевтичного індексу лікарського засобу, що вводиться супутньо. В ході формальних досліджень взаємодії довготривалий прийом 50 мг сертраліну на день продемонструвало мінімальне підвищення (в середньому на 23–37 %) рівнів дезипраміну в плазмі у фазі плато (маркер активності ізоферменту CYP 2D6).
Алкоголь: Одночасне застосування сертраліну і прийом алкоголю пацієнтам з депресією не рекомендується.
Літій і триптофан: Поєднаня введення сертраліну і літію призводить до посилення тремору, вказуючи на можливу фармакодинамічну взаємодію. Повідомляється також про інші випадки посилення ефектів, коли інгібітори зворотного захоплення серотоніну вводили з літієм або триптофаном, тому супутнє застосування інгібіторів зворотного захоплення серотоніну із вказаними лікарськими засобами слід здійснювати з обережністю
Лікарські засоби, які впливають на функцію тромбоцитів, такі як нестероїдні протизапальні засоби.
Оскільки сертралін зв'язується з білками плазми, слід враховувати можливість його взаємодії з іншими лікарськими засобами, які зв'язуються з білками плазми.
Супутнє введення сертраліну (200 мг на день) та діазепаму або толбутаміду спричиняє незначну, статистично значущу зміну деяких фармакокінетичних параметрів. Супутнє введення з циметидином спричиняє значне зниження кліренсу сертраліну. Клінічне значення зазначених змін не відоме. Сертралін не здійснює впливу на здатність атенололу блокувати бета-адренорецептори. Не спостерігалося взаємодії глібенкламіду або дигоксину з сертраліном (200 мг на день).
Супутнє введення сертраліну (200 мг на день) і варфарину призводить до невеликого, але статистично значущого збільшення протромбінового часу, клінічне значення якого не відоме. Відповідно протромбіновий час необхідно ретельно контролювати у випадках початку або припинення лікування сертраліном.
Сертралін (200 мг на день) не потенціює дію карбамазепіну, галоперидолу або фенітоїну на когнітивну і психомоторну функцію у здорових осіб.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка
Сертралін–потужний специфічний інгібітор зворотного захоплення нейронального серотоніну (5-HT) in vitro яке призводить до посилення ефектів 5-HT у тварин. Сертралін також незначною мірою впливає на процеси зворотного захоплення серотоніну в тромбоцитах людини. Препарат не виявляє стимулювальної, седативної, антихолінергічної активності або кардіотоксичності у тварин. У контрольованих дослідженнях у здорових осіб сертралін не чинив седативної дії та не впливав на психомоторні функції. Відповідно до своєї селективності щодо пригнічення зворотнього захоплення серотоніну, сертралін не стимулює катехоламінергічну активність. Крім того, сертралін не проявляє афінності до мускаринових, серотонінергічних, дофамінергічних, гістамінергічних, бензодіазепінових, ГАМК- або адренергічних рецепторів. Тривалий прийом сертраліну призводить до зменшення активності адренорецепторів мозку.
Фармакокінетика
Сертралін виявляє дозозалежність параметрів фармакокінетики в інтервалі 50–200 мг. Після перорального введення сертраліну протягом 14 днів в дозі 50-200 мг один раз на добу, пікові рівні в крові досягаються приблизно через 4,5–8,4 години після прийому.
При щоденному введенні сертраліну фаза плато досягається після одного тижня. Період напіввиведення сертраліну з плазми становить приблизно 26 години з середнім періодом напіввиведення у молодих людей і людей літнього віку від 22 до 36 години. Сертралін приблизно на 98 % зв'язується з білками плазми. Основний метаболіт, N-дезметилсертралін, є неактивним на моделях депресії in vivo і демонструє період напіввиведення приблизно 62–104 години. Сертралін та N-дезметилсертралін піддаються інтенсивному метаболізму у чоловіків, причому метаболіти, що утворюються, виводяться з калом і сечею в рівних кількостях. Тільки невелика кількість (< 0,2 %) сертраліну виводиться з сечею в незміненому вигляді.
Показано, що фармакокінетика сертраліну у пацієнтів дитячого віку з ОКР подібна до фармакокінетики у дорослих (хоча у пацієнтів дитячого віку сертралін метаболізується дещо ефективніше).
Однак, можна рекомендувати нижчі дози для пацієнтів дитячого віку з урахуванням нижчої маси тіла (особливо віком 6–12 років), з метою запобігання надто високим рівням у плазмі.
Фармакокінетика сертраліну у пацієнтів літнього віку подібна до фармакокінетики у пацієнтів молодшого віку. Їжа не чинить суттєвого впливу на біодоступність сертраліну у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 50 мг: таблетки еліпсоподібної форми, вкриті плівковою оболонкою, світло-блакитного кольору. З рискою з одного боку та маркуванням „9” та „3” з кожного боку від риски. З іншого боку таблетки – маркування „7176”;
таблетки по 100 мг: таблетки еліпсоподібної форми, вкриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору. З рискою з одного боку та маркуванням „9” та „3” з кожного боку від риски. З іншого боку таблетки – маркування „7177”.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд., Ізраїль.
TEVA Pharmaceutical Industries Ltd.
Місцезнаходження.
Вул. ХаШикма 64, а/с 353, 44102 Кфар-Саба, Ізраїль.
64 HaShikma Str., P.O. Box 353, 44102 Kfar-Saba, Israel.
