ЕКСЕДРИН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Новартіс Консьюмер Хелс, Інк./Шарп Корпорейшн Інк., США/США

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: N02BE51

Форма випуску: Каплети № 2 у пакетах; № 10 у блістерах; № 24, № 50 у контейнерах

Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить: ацетилсаліцилової кислоти – 250 мг, парацетамолу – 250 мг та кофеїну – 65 мг

Допоміжні речовини: Гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, целюлоза мікрокристалічна, кислота стеаринова, віск карнаубський, опадрай

Фармакотерапевтична група: Аналгетики-антипіретики

Показання: Мігрень, полегшення симптомів застудних захворювань, больового синдрому внаслідок головного та зубного болю, артриту, болю у м’язах, міальгії, а також спастичного болю в передменструальний і менструальний періоди

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 2 роки – для каплет у контейнері пластмасовому або пакеті;
1 рік – для каплет у блістер ній упаковці

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9438/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕКСЕДРИН

 

 

 

Склад лікарського засобу:

діючі речовини: ацетилсаліцилова кислота, парацетамол, кофеїн.

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить: ацетилсаліцилової кислоти – 250 мг, парацетамолу – 250 мг та кофеїну – 65 мг;

допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, целюлоза мікрокристалічна, кислота стеаринова, віск карнаубський, опадрай.

 

Лікарська форма. Каплети.

Продовгуваті, одношарові таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору з гравіюванням «Е» на одній стороні.

 

Назва і місцезнаходження виробників.

Новартіс Консьюмер Хелс Інк., США / Novartis Consumer Health, Inc. USA;

10401 Хайвей 6, Лінкольн, Небраска, 68517, США /

10401 Highway 6, Lincoln, Nebraska 68517 USA.

 

Шарп Корпорейшн., США / Sharp Corporation Inc. USA          

7450 Кіблер вей, Алентаун,  18106 Пенсільванія, США /

7451 Keebler way Allentown, PA 18106, USA.

   

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Ацетилсаліцилова кислота, комбінації без психолептиків. Код АТС N02BE51.

Фармакологічні властивості.

У комбінації, що складається з парацетамолу, ацетилсаліцилової кислоти та кофеїну, парацетамол діє як знеболювальний та жарознижувальний засіб; завдяки інгібуванню синтезу простагландинів аналгетичну та протизапальну дію має ацетилсаліцилова кислота, кофеїн забезпечує активізуючий ефект на парацетамол та ацетилсаліцилову кислоту. Перехресної взаємодії трьох активних компонентів не відбувається. Завдяки поєднанню трьох активних речовин, вміст кожної з них встановлюється низьким, що, відповідно, знижує токсичність препарату. Після перорального прийому Екседрину абсорбція всіх трьох компонентів відбувається швидко та повністю. Полегшення больових відчуттів розпочинається вже через 15 хвилин після внутрішнього застосування препарату.

Ацетилсаліцилова кислота

Переважно гідролізується у шлунково-кишковому тракті, печінці та крові до саліцилату, який потім метаболізується головним чином у печінці.

Парацетамол

Після всмоктування в шлунково-кишковому тракті пік концентрації парацетамолу в плазмі спостерігається через 30–120 хв. після прийому. Працетамол метаболізується у печінці та виводиться в основному з сечею у вигляді глюкуронідів та сульфат-кон’югатів. Менше 5% виводиться у вигляді незміненого парацетамолу. Період напіввиведення становить 1–4 год. За умов звичайних терапевтичних концентрацій зв’язок з білками плазми незначний, але пропорційним  збільшенню концентрацій.

Побічний гідроксильований метаболіт, що зазвичай утворюється у печінці у дуже малих кількостях та детоксикується переважно шляхом кон’югації з глютатіоном печінки, може акумулюватися при передозуванні парацетомолу та спричинювати пошкодження печінки.

Кофеїн

Максимум концентрації кофеїну спостерігається між 5 та 90 хв. після прийому Екседрину натщесерце. Данні щодо його пресистемного метаболізму відсутні. У дорослих  майже повністю підлягає метаболізму в печінці. Швидкість видалення у дорослих індивідуальна. Середній період напіввиведення з плазми  становить 4,9 год з діапазоном 1,9–12,2 год. Кофеїн рівномірно розподіляється у всіх рідинах організму. Середнє зв’язування з білками плазми становить 35%.

Кофеїн майже повністю метаболізується шляхом окиснення, деметилювання та ацетилювання і видаляється із сечею. Основними його метаболітами є  1-метилксантин, 7-метилксантин, 1,7-диметилксантин (параксантин). Серед супутніх метаболітів: 1-метилурацилова кислота та 5-ацетиламіно-6 форміламіно-3-метилурацил (AMFU).

 

Показання для застосування. Мігрень, полегшення симптомів застудних захворювань, больового синдрому внаслідок головного та зубного болю, артриту, болю у м’язах, міальгії, а також спастичного болю в передменструальний і менструальний періоди.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активних речовин препарату або інших його компонентів; наявність в анамнезі алергічних захворювань, викликаних прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів; паралельне застосування будь-якого препарату, що містить парацетамол; третій триместр вагітності. Екседрин не призначають як жарознижувальний засіб дітям молодше 18 років, які перенесли або хворіють на вітряну віспу або грип через велику небезпеку розвитку синдрому Рейє.

 

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Без особистого призначення лікаря тривалість лікування Екседрином не повинна перевищувати 10 днів при лікування больових синдромів та 3 дні – при лікуванні лихоманкових станів.

 

Особливості застосування.

Проконсультуйтеся з лікарем щодо можливості застосування препарату у випадку:

·         астми;

·         виразкової хвороби;

·         кровотечі;

·         проблем зі шлунком, таких як: печія, діарея, біль у шлунку, який не проходить або ж з’являється знову;

·         дуже сильного головного болю, який не був діагностований лікарем;

·         підвищення температури i ригідності м’язів потилиці;

·         головного болю, спричиненого кашлем, напруженням, нахиленням або травмою голови;

·         перших нападів головного болю після 50 років;

·         щоденного головного болю;

·         настільки тяжких мігреней, що потребують перебування у ліжку;

·         наявності в анамнезі серйозних побічних, реакцій, спричинених прийомом знеболювальних та жарознижувальних засобів;

·         при прийомі протизапальних лікарських засобів;

·         паралельного застосування антикоагулянтів, засобів для лікування діабету, подагри, артриту або інших протизапальних засобів (у тому числі тих, що містять у своєму складі парацетамол та ацетилсаліцилову кислоту).

Застереження щодо ацетилсаліцилової кислоти.

Ацетилсаліцилова кислота  може спричинити тяжкі алергічні реакції, які можуть бути виражені висипанням, набряком обличчя, астмою (стерторозне дихання) або шоком.

рідкісним захворюванням, що вражає мозок і печінку та іноді призводить до фатальних наслідків, застосовувати препарат дітям та підліткам, які перенесли вітряну віспу або грип, не рекомендовано.

Застереження щодо алкоголю.

Через можливий зв'язок між ацетилсаліциловою кислотою та синдромом Рейє у дітей –

Під час прийому Екседрину алкогольні напої протипоказані,оскільки алкоголь у комбінації з активними інгредієнтами препарату може спричинити ушкодження печінки та викликати шлункову кровотечу.

Застереження щодо кофеїну.

Рекомендована доза препарату містить приблизно стільки ж кофеїну, скільки знаходиться у чашці кави.

Під час прийому препарату слід обмежити вживання препаратів, напоїв та страв, що містять кофеїн, оскільки надмірне споживання кофеїну спричиняє нервозність, дратівливість, безсоння та інколи – тахікардію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітні жінки повинні бути обережними при застосуванні цього препарату.

Вагітним жінкам слід обмежувати вживання  кофеїну.

Протипоказано вживання ацетилсаліцилової кислоти під час останніх 3 місяців вагітності, за винятком особливих призначень, зроблених лікарем, у тому випадку, коли очікувана користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик виникнення проблем  у майбутньої дитини (розвиток стійкої гіпертензії легень, геморагічні  ускладнення, негативний вплив на серце та кровоносну систему плоду і новонародженої дитини) або виникнення ускладнень під час пологів (збільшення  терміну вагітності, подовження тривалості пологів).

Препарат не рекомендовано під час годування груддю. Через потрапляння ацетилсаліцилової кислоти у грудне молоко існує можливий ризик розвитку синдрому Рейє та гіперпротромбінемії у немовлят з неонатальним дефіцитом вітаміну K. Кофеїн потрапляє у грудне молоко і може викликати збудливість та порушення сну, оскільки з організму немовлят він видаляється  повільно.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні  автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дослідження щодо впливу на здатність керувати транспортним засобом і механізмами не проводилися.

Діти. Не застосовувати Екседрин дітям віком до 12 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Для лікування мігрені. Дорослим та дітям від 18 років: по 2 каплети Екседрину, запиваючи склянкою води; не приймати більше 2 таблеток протягом доби без спеціального призначення лікаря.

Для полегшення больових відчуттів. Дорослим та дітям від 12 років: по 2 каплети Екседрину кожні 6 годин; не приймати більше 8 таблеток протягом доби.

Кожний прийом Екседрину слід запивати повною склянкою води.

 

Передозування. Вживання дози, більшої за рекомендовану, може спричинити пошкодження печінки. У випадку передозування слід вжити необхідних заходів безпеки і негайно зв’язатися з лікарем, навіть за умови відсутності будь-яких  побічних симптомів.

 

Побічні ефекти. У разі виникнення будь-яких незвичних реакцій обов’язково зверніться до лікаря!

Алергічні реакції, дзвін у вухах, втрата слуху, епігастральний біль, розлади шлунка, почервоніння та набряк у ділянці болісних відчуттів.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ацетилсаліцилова кислота

При паралельному прийомі метоклопраміду, дипіридамолу або метопрололу спостерігається зростання максимальних концентрацій саліцилату у плазмі. А кортикостероїди та пероральні контрацептиви можуть знизити рівні в плазмі через підвищення елімінації саліцилату. Нирковий кліренс ацетилсаліцилової кислоти може також зрости при одночасному застосуванні антацидів та адсорбентів, внаслідок алкалізації сечі. На місцях зв’язування з білками плазми ацетилсаліцилова кислота конкурує з такими препаратами, як антивітамін K та іншими нестероїдними протизапальними засобами (диклофенак, кетопрофен, напроксен та ін.). Ацетилсаліцилова кислота посилює дію метотрексату, фенітоїну та вальпроату завдяки зниженню ниркового кліренсу. При паралельному застосування з гепарином, тромболітиками, пероральними антикоагулянтами та іншими антиагрегантами тромбоцитів ацетилсаліцилова кислота проявляє кумулятивний антикоагулянтний ефект. Поряд з тим, ацетилсаліцилова кислота пригнічує дію пробенециду та сульфінпіразону.

Парацетамол

Взаємодія парацетамолу з іншими лікарськими засобами є зазвичай незначною і має значення тільки тоді, коли супутні препарати мають низький терапевтичний індекс, це стосується антикоагулянтів (варфарин та кумарин) та антиконвульсантів. Паралельне застосування парацетамолу з нестероїдними протизапальними засобами збільшує ризик їх негативного впливу на нирки. Період напіввиведення хлорамфеніколу подовжується при одночасному застосуванні парацетамолу. Пробенецид впливає на метаболізм парацетамолу.

Останні отримані дані підтверджують, що гепатотоксичність парацетамолу не збільшується з одночасним прийомом протиепілептичних засобів: фенобарбіталу, фенітоїну або карбамазепіну. Лікування рифампіцином та ізоніазидом підвищує гепатотоксичність парацетамолу.

Кофеїн

Кофеїн взаємодіє з іншими лікарськими засобами, метаболізм яких відбувається за участю цитохрому P450. Період напіввиведення кофеїну може збільшуватись, а кліренс знижуватись з ципрофлоксацином, еноксацином, піпемідовою кислотою, тербінафіном та пероральними контрацептивами. Флувоксамін є сильним інгібітором метаболізму кофеїну в печінці, що відбувається за участю цитохрому CYP1A2, що також суттєво подовжує період напіввиведення кофеїну. Зворотний ефект  був помічений з фенітоїном та фенілпропаноламіном. Кофеїн протидіє гіпнотичному ефекту діазепаму. Кофеїн та клозапін взаємодіють за фармакодинамічними та фармакокінетичними механізмами, а також можуть збільшити нирковий кліренс літію.

 

Термін придатності. 2 роки – для каплет у контейнері пластмасовому або пакеті; 1 рік – для каплет у блістер ній упаковці.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30°С – контейнер, блістер.

Зберігати при температурі не вище 25°С – пакет. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 24 або 50 каплет разом із вологопоглиначем у контейнері пластмасовому, закупореному поліпропіленовою кришкою, та картонній коробці; по 10 каплет у блістері та картонній коробці або по 2 таблетки в багатошаровому ламінованому пакеті, прикріпленому до конверта.