ТРАНСТЕК

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Ломанн Терапіе - Систем АГ, Німеччина

Міжнародна непатентована назва: Buprenorphine

АТ код: N02AE01

Форма випуску: Пластир трансдермальний (трансдермальна терпевтична система) по 30 мг (52,5 мкг/год) у саше № 3, № 5, № 10

Діючі речовини: 1 трансдермальна терапевтична система містить: бупренорфіну 30 мг, швидкість вивільнення - 52,5 мкг/год, площа, що містить активну речовину 37,5 см2

Допоміжні речовини: Олейлолеат, повідон K 90, левулонова кислота, акрил-вінілацетат клеючий сополімер з перехресними зв'язками (Durotak 387-2051), сополімер акрил-вінілацетат зв'язуюче перехресними зв'язками (Durotak 387-2054), поліетилентерефталат (ПЕТФ) з'єднувальна тканина, поліетилентерефталат (ПЕТФ) фольга (23мкм) поліетилентерефталат (ПЕТФ) фольга, з доданням алюмінію та кремнію (100мкm)

Фармакотерапевтична група: Наркотичні анальгетики

Показання: Терапія помірно вираженого та сильного болю при онкологічних захворюваннях та при больових синдромах, які не купіруються ненаркотичними анальгетиками, за виключенням гострого болю.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9397/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТРАНСТЕК

(TRANSTECÒ)

 

 

Склад:

діюча речовина:  buprenorphine;

1  пластир трансдермальний (трансдермальна  терапевтична  система)  містить:  бупренорфіну     20 мг/25 см2  вивільняється протягом 35 мкг/год.

1  пластир трансдермальний (трансдермальна  терапевтична  система)  містить: бупренорфіну      30 мг/37,5 см2, вивільняється протягом 52,5 мкг/год.

1  пластир трансдермальний (трансдермальна  терапевтична  система)  містить: бупренорфіну      40 мг/50 см2, вивільняється протягом  70 мкг/год.

 

допоміжні речовини: олейлолеат, повідон K 90, левулонова кислота, акрил-вінілацетат клеючий сополімер з перехресними зв‘язками (Durotak 387-2051), сополімер акрил-вінілацетат зв‘язуюче  перехресними зв‘язками (Durotak 387-2054), поліетилентерефталат (ПЕТФ) з’єднувальна тканина, поліетилентерефталат (ПЕТФ) фольга (23мкм) поліетилентерефталат (ПЕТФ) фольга, з доданням алюмінію та кремнію (100мкm)

Лікарська форма. Пластир трансдермальний (трансдермальна терапевтична система).

Фармакотерапевтична група.

Опіоїдні аналгетики. Код АТС N02A E01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Терапія помірно вираженого та сильного болю при онкологічних захворюваннях та при больових синдромах, які не купіруються ненаркотичними анальгетиками, за виключенням гострого болю.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Залежність від опіоїдних аналгетиків; пригнічення дихального центру; застосування інгібіторів МАО протягом останніх 2 тижнів; хворі на алкоголізм, на міастенію gravis. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік до 18 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Дози підбирає лікар індивідуально, враховуючи інтенсивність болю та індивідуальний стан пацієнта. Препарат слід призначати з найменшої дози, достатньої для знеболення. Застосовують 3 трансдермальні системи – пластири ТМ 35 мкг/год, 52,5 мкг/год і 70 мкг/год.

Підбір початкової дози: пацієнти, які раніше не застосовували аналгетики, одержують 1 трансдермальну терапевтичну систему Транстек 35 мкг/год. Пацієнти, які приймали неопіоїдні аналгетики, одержують 1 трансдермальну терапевтичну систему Транстек 35 мкг/год.

 

 

При переході від опіоїдних аналгетиків на Транстек слід розпочинати з трансдермальної системи 35 мкг/год.

При застосуванні аналгетиків 1 лінії за класифікацією ВОЗ (неопіатні аналгетики), а також 2 лінії (слабкі   опіатні   аналгетики)   терапію  слід  починати  з  найменшого  дозування   (пластир ТМ 35 мкг/год). У такому разі, згідно рекомендацій ВОЗ, слід продовжувати застосовувати неопіатні аналгетики залежно від загального стану пацієнта.

При переході з терапії аналгетиками 3 лінії (сильнодіючі опіати) на Транстек при виборі початкової дози для запобігання відновлення болю необхідно враховувати такі фактори: форма аналгетика, який раніше приймав хворий, спосіб його застосування, середня щоденна доза. Рекомендується індивідуальний підбір дозування, починати який слід з найменшої дози (пластир ТМ 35 мкг/год). Клінічні дані свідчать, що у пацієнтів, які щоденно приймали великі дози опіатних аналгетиків (що приблизно відповідає 120 мг морфіну при пероральному застосуванні), слід починати терапію пластирем із середнім дозуванням.

За необхідності у період титрування дози для покращання процесу слід застосовувати аналгетики негайної дії.

Дозування Транстеку слід коригувати відповідно до індивідуальних особливостей пацієнта: правильно підібрану дозу слід контролювати через рівні проміжки часу.

Після першого застосування Транстеку у пацієнтів, які приймали або не приймали аналгетики, відмічалось повільне збільшення сироваткової концентрації бупренорфіну. Тому на перших стадіях терапії не слід очікувати негайного терапевтичного ефекту, оцінку його аналгетичної дії слід проводити через 24 години після застосування Транстеку.

Аналгетики, які застосовували раніше (за винятком трансдермальних опіатів), протягом 12 годин після переходу на Транстек слід застосовувати у тих самих дозах; протягом наступних 12 годин за необхідності можливе застосування аналгетиків швидкої дії.

Підтримуюча терапія.

Заміну пластиру слід проводити через 96 годин, тобто через 4 доби (максимальний інтервал). Пластир можна міняти по 2 рази на тиждень, через рівні проміжки часу (наприклад, вранці в понеділок і ввечері в четвер). У разі неефективного знеболювання через 96 годин необхідно збільшити дозу або накладанням більшої кількості трансдермальних систем даного дозування, або накладанням трансдермальної терапевтичної системи більшого дозування.

При переході на пластир з більшою концентрацією бупренорфіну слід враховувати об’єм усіх опіатів, що застосовувалися, включаючи попередній пластир; підбір дозування відбувається згідно з отриманими даними. За необхідності додаткового знеболення (наприклад, при загостренні болю) на тлі підтримуючої терапії Транстеком припускається додаткове застосування аналгетиків (наприклад, 1 - 2 таблетки бупренорфіну по 0,2 мг сублінгвально). Якщо постійно необхідне додаткове застосування бупренорфіну в дозі 0,4 - 0,6 мг сублінгвально, слід застосовувати препарат у більшому дозуванні.

Спосіб застосування.

Пластир слід накладати на незапальну ділянку шкіри без волосяного покриву (краще на верхню частину спини або грудей). Волосся зі шкіри перед накладанням пластиру слід підстригти (не збривати!). Гігієнічну обробку шкіри у ділянці накладання пластиру слід проводити водою, при цьому не можна використовувати мило або інші миючі засоби. Не слід використовувати засоби, здатні погіршити прилипання пластиру.

Пластир накладають на чисту суху шкіру відразу після зняття захисної плівки, щільно притискують до поверхні шкіри долонями і тримають приблизно 30 с. При купанні, плаванні і під час приймання душу пластир не пошкоджується. Не слід піддавати пластир значному термічному впливу (наприклад, сауна, інфрачервоне опромінення).

Трансдермальний пластир слід носити не знімаючи протягом 4 діб. Після видалення пластиру новий пластир слід наклеювати на іншу ділянку шкіри. Інтервал між наклеюванням пластиру на одну й ту ж саму ділянку шкіри повинен становити не менше 1 тижня.

Після видалення пластиру концентрація бупренорфіну в сироватці крові знижується поступово, тому аналгетичний ефект зберігається протягом деякого часу. Це слід врахувати, якщо після терапії Транстеком планується застосування інших опіатів. Зазвичай опіати можна призначати не раніше ніж через 24 години після видалення пластиру.

 

 

Тривалість застосування трансдермальної терапевтичної системи. Транстек слід застосовувати не довше встановленого терміну. За необхідності тривалого застосування Транстеку через вираженість захворювання, необхідне постійне спостереження лікаря.

 

Побічні реакції.

Дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1,000, <1/100); рідко (>1/10,000, <1/1,000); дуже рідко (<1/10,000).

Найчастішими побічними ефектами були нудота і блювання, а також місцеві побічні реакції – еритема і пурпура.

Імунна система: дуже рідко – тяжкі алергічні реакції.

Метаболізм: рідко – втрата апетиту.

Психічні порушення: нечасто – неспокій, порушення сну, збудження; рідко – галюцинації, неспокій, нічні жахи, зниження лібідо; дуже рідко – залежність, зміни настрою.

Нервова система: часто – запаморочення, головний біль; нечасто – седативний ефект, сонливість; рідко – загальмованість, порушення мови, закляклість, парестезії; дуже рідко – м’язова фасцикуляція, парагевзія.

Очі: рідко – розлади зору, нечіткість зору, набряк повік; дуже рідко – міоз.

Вуха: дуже рідко – вушний біль.

Серцево-судинна система: нечасто – артеріальна гіпотензія, серцева недостатність; рідко – припливи крові до обличчя.

Дихальна система: часто – диспное; рідко – пригнічення дихання; дуже рідко – гіпервентиляція легень, гикавка.

Шлунково-кишкові порушення: дуже часто – нудота; часто – блювання, запор; нечасто – ксеростомія; рідко – печія; дуже рідко – позив до блювання.

Шкіра та підшкірна клітковина: дуже часто – еритема, свербіж; часто – екзантема, підвищене потовиділення; нечасто – висип; рідко – кропив’янка; дуже рідко – гнійнички, пухирці.

Сечовидільна система: нечасто – затримка сечовиділення, порушення сечовиділення.

Репродуктивна система: рідко – зниження ерекції.

Загальні порушення: часто – набряки, втомлюваність; рідко – абстинентний синдром; дуже рідко – грудний біль.

Бупренорфін має низький ризик залежності. Після припинення застосування абстинентний синдром малоймовірний. Це є наслідком дуже повільного розпаду бупренорфіну з опіатних рецепторів і до поступового зниження бупренорфіну в сироватковій концентрації (зазвичай протягом 30 годин після видалення останньої транседрмальної системи). Однак, після тривалого застосування Транстеку не можна повністю виключити симптоми відміни, подібні до опіатного синдрому відміни. Такими симптомами є ажитація, неспокій, нервозність, безсоння, гіперкінезія, тремор і шлунково-кишкові розлади.

 

Передозування.

Бупренорфін має широкий діапазон безпеки.

Симптоми передозування Транстеку такі, як і при передозуванні іншими опіоїдами, а саме: пригнічення дихання, седативний ефект, сонливість, нудота, блювання, гостра серцево-судинна недостатність, виражений міоз.

Лікування: промивання шлунка. Терапія симптоматична. Підтримка дихальної та серцево-судинної системи. Помірне пригнічення дихання можливе лише при значному перевищенні терапевтичних доз. За необхідності призначають інгаляції кисню і дихальні аналептики. Специфічним антагоністом опіатів є налоксон, проте внаслідок високої афінності бупренорфіну до мю-рецепторів може виникнути потреба у застосуванні високих доз налоксону (наприклад, починаючи із застосування болюсу 1 - 2 мг внутрішньовенно). Досягнувши адекватного антагоністичного ефекту, рекомендується підтримувати постійні рівні інфузією налоксону в плазмі.

 

 

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає адекватних даних щодо застосування препарату вагітним. Є повідомлення, що при застосування бупренорфіну вагітним у великих дозах у короткий період може спричинити пригнічення дихання у новонароджених. Застосування бупренорфіну протягом останніх 3 місяців вагітності може спричинити абстиненцію у новонароджених. Тому препарат не призначають у період вагітності.

Бупренорфін екскретується у грудне молоко. Тому препарат не призначають у період годування груддю. За необхідності застосування Транстеку годування груддю слід припинити.

 

Діти.

Транстек не застосовують дітям віком до 18 років.

 

Особливі заходи безпеки.

З особливою обережністю Транстек слід призначати при таких захворюваннях і симптомах: дихальна недостатність, печінкова/ниркова недостатність, мікседема, гіпотиреоз, недостатність надниркових залоз, пригнічення центральної нервової системи, черепно-мозкова травма, токсичний психоз, гіперплазія передміхурової залози, стриктура уретри, хронічний алкоголізм.

З особливою обережністю слід застосовувати препарат при таких станах: алкогольна інтоксикація, судоми, травма голови, втрата свідомості нез’ясованого генезу, підвищення внутрішньочерепного тиску.

 

Особливості застосування.

Бупренорфін іноді спричиняє пригнічення дихання. Тому слід з обережністю призначати Транстек пацієнтам із зниженням дихальної функції.

Слід суворо дотримуватися рекомендованих доз через ризик виникнення абстинентного синдрому.

Бупренорфін метаболізується в печінці. Інтенсивність і тривалість ефекту можуть змінюватися у хворих з порушеннями функції печінки. Тому під час лікування цим пацієнтам рекомендується регулярно контролювати функцію печінки.

Гарячка і підвищення температури тіла можуть збільшити всмоктування через шкіру. Таким чином, сироваткові рівні бупренорфіну можуть збільшуватися протягом лікування. Тому при лікуванні Транстеком слід звернути увагу на те, що існує можливість виникнення опіатних реакцій  у пацієнтів з гарячкою і підвищенням температури тіла.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування бупренорфіну з наркотичними аналгетиками, транквілізаторами, седативними та снодійними засобами, центральними анестетиками та іншими депресантами ЦНС може посилювати пригнічення центральної нервової системи.

Оскільки бупренорфін метаболізується за участю CYP 3А4, одночасне його застосування з іншими інгібіторами CYP 3А4 (наприклад, кетоконазолом) може вплинути на сироваткову концентрацію бупренорфіну.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат діє як агоніст-антагоніст опіатних рецепторів. Частковий агоніст мю-рецепторів і антагоніст капа-рецепторів. За фармакологічною дією сильніший за морфін у 25 - 50 разів. Значно менше ніж морфін, пригнічує дихальний центр. У плані розвитку лікарської залежності при тривалому застосуванні менш небезпечний, ніж морфін.

Фармакокінетика. Зв’язується з білками плазми 96 %. Метаболізується в печінці. Виділення відбувається через кишечник і нирками. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри.

Після накладання трансдермальної терапевтичної системи бупренорфін абсорбується через шкіру. Постійний і стабільний приплив активної речовини в організмі забезпечується адгезивно полімерною матричною системою.

Після накладання трансдермальної терапевтичної системи на шкіру концентрація бупренорфіну в плазмі крові поступово підвищується і через 12 - 24 години досягає мінімального ефективного рівня  100 пг/мол.  Максимальна  концентрація  в  плазмі  крові  (Сmax)  –  305  мг/мол   (Транстек 35 мкг/год) і досягається через 57 годин; Сmax – 624 пг/мол (Транстек 70 мкг/год) і досягається через 59 годин.

Період напіввиведення – 30 годин.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: прямокутний пластир із закругленими кутами на алюмінізованому твердому захисному шарі, що видаляється, з основою тілесного кольору. В центрі пластиру розміщений  резервуар – матриця препарату. Зовнішній вигляд матриці, що містить активну субстанцію – ясно-коричнева липка маса, нанесена на тканинну основу пластиру.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

3, 5 або 10 індивідуально упакованих трансдермальних терапевтичних систем.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Заявник.

Грюненталь ГмбХ,  Німеччина

Місцезнаходження.

52099, Аахен, Німеччина.