ТЕРАКЛАВ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Меніш Експортс/ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м. Бориспіль, Індія/Україна

Міжнародна непатентована назва: Amoxicillin and enzyme inhibitor

АТ код: J01CR02

Форма випуску: Порошок для приготування суспензії для перорального застосування, 250 мг/62,5 мг/5 мл у флаконах № 1

Діючі речовини: 5 мл суспензії по 250 мг/62,5 мг/5 мл містять 250 мг амоксициліну у формі амоксициліну тригідрату та 62,5 мг клавуланової кислоти у формі клавуланату калію

Допоміжні речовини: Натрію бензоат (Е 211), целюлоза мікрокристалічна, ароматизатор ананасовий (Trusil), кремнію діоксид колоїдний безводний (Aerosil), тальк очищений, натрію цитрат, кислота лимонна безводна, аспартам (Е 951), маніт (Е 421)

Фармакотерапевтична група: Препарати групи пеніциліну

Показання: Лікування бактеріальних інфекцій у дітей, спричинених чутливими до Тераклаву мікроорганізмами такої локалізації:
– інфекції верхніх дихальних шляхів (включаючи вухо, горло, ніс), у тому числі рецидивуючі або стійкі середні отити (пацієнти дитячого віку, як правило, мають досвід попереднього антибактеріального лікування середнього отиту не менше 3 місяців або молодше 2 років або відвідують дитячі дошкільні заклади);
– тонзилофарингіти або синусити;
– інфекції нижніх дихальних шляхів, у тому числі лобарна та бронхопневмонії;
– інфекції шкіри та м’яких тканин.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9373/03/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ТЕРАКЛАВ

(TERACLAV)

 

Склад:

діючі речовини: 5 мл суспензії по 125 мг/31,25 мг/5 мл містять 125 мг амоксициліну у формі амоксициліну тригідрату та 31,25 мг клавуланової кислоти у формі клавуланату калію;

5 мл суспензії по 250 мг/62,5 мг/5 мл містять 250 мг амоксициліну у формі амоксициліну тригідрату та 62,5 мг клавуланової кислоти у формі клавуланату калію;

допоміжні речовини: натрію бензоат (Е 211), целюлоза мікрокристалічна, ароматизатор ананасовий, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, натрію цитрат, кислота лимонна безводна, аспартам (Е 951), маніт (Е 421).

 

Лікарська форма. Порошок для приготування суспензії для перорального застосування.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Комбінації пеніцилінів, у тому числі з інгібіторами бета-лактамаз. Амоксицилін та інгібітор ферменту. Код АТС J01C R02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування бактеріальних інфекцій у дітей, спричинених чутливими до Тераклаву мікроорганізмами такої локалізації:

– інфекції верхніх дихальних шляхів (включаючи вухо, горло, ніс), у тому числі рецидивуючі або стійкі середні отити (пацієнти дитячого віку, як правило, мають досвід попереднього антибактеріального лікування середнього отиту не менше 3 місяців або молодше 2 років або відвідують дитячі дошкільні заклади);

– тонзилофарингіти або синусити;

– інфекції нижніх дихальних шляхів, у тому числі лобарна та бронхопневмонії;

– інфекції шкіри та м’яких тканин.

 

Протипоказання.

- Гіперчутливість до амоксициліну/клавуланової кислоти або інших компонентів препарату.

- Гіперчутливість до антибіотиків групи пеніцилінів в анамнезі.

- Холестатична жовтуха або гепатит, спричинені прийманням антибіотиків групи пеніцилінів в анамнезі.

- Інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз.

 

Спосіб застосування та дози. Діти від 2 місяців до 3 місяців: 30 мг/кг на добу (розрахунок за амоксициліном), розділені на дві рівні дози (кожні 12 годин).

Діти старше 3 місяців (з масою тіла менше 40 кг): від 20 мг/кг на добу при інфекціях середньої тяжкості до 40 мг/кг на добу при тяжких інфекціях та інфекціях дихальних шляхів (розрахунок за амоксициліном), розділені на три рівні дози (кожні 8 годин).

Для зручності використання, виходячи з того, що у певному віці дитина має певну масу тіла,  нижче наводяться таблиці в яких зазначені дози в залежності від віку дитини.

Рекомендовані разові дози суспензії  залежно від віку  дитини та тяжкості інфекції:

 

Тераклав 125 мг/31,25 мг/5 мл

Тераклав 250 мг/62,5 мг/5 мл

 

Для відмірювання та прийому суспензії додається мірна ложечка (1 мірна ложечка містить 5 мл; ¾ ложечки – 3,75 мл; ½ ложечки – 2,5 мл; ¼ ложечки – 1,25 мл суспензії).

 

Максимальні добові дози розраховуються відповідно до маси тіла дитини, а не її віку.

Максимальна добова доза амоксициліну для дітей становить 45 мг/кг маси тіла, клавуланової кислоти – 10 мг/кг.

 

Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10 - 30 мл/хв) доза повинна бути адекватно знижена або збільшений інтервал між прийманням препарату (при анурії до 48 годин і більше):

 

Для пацієнтів, які потребують застосування гемодіалізу доза становить 15 мг/кг кожні 12 годин. Крім того, пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, необхідна додаткова доза препарату 15 мг/кг під час та наприкінці кожної процедури гемодіалізу.

Зазвичай тривалість курсу лікування визначає лікар. Курс лікування становить 5 - 14 днів. Лікування не повинно тривати більше 14 днів без повторного медичного огляду.

Приготування суспензії об’ємом 100 мл: флакон добре струснути, щоб порошок відділився від стінок і дна; додати воду до об’єму 100 мл (місткість флакону – 100 мл) двома порціями і щоразу добре струшувати. ПЕРЕД ПРИЙОМОМ ДОБРЕ ЗБОВТАТИ.

 

Побічні реакції. Побічні ефекти, як правило, слабко виражені  і скороминущі. Найчастіше відмічалися шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання) та висипання на шкірі. Прояви з боку шлунково-кишкової системи можна зменшити, приймаючи лікарський засіб під час їжі. З боку органів і систем можуть спостерігатися такі небажані ефекти:

- кровотворна та лімфатична системи (рідко відмічаються еозинофілія, гемолітична анемія, тромбоцитоз, гіпоплазія кіскового мозку, агранулоцитоз, збільшення тромбінового часу);

- нервова система (головний біль, безсоння, запаморочення, сплутаність свідомості, збудження, гіперактивність, рідко – судоми);

- шлунково-кишковий тракт (діарея, нудота, блювання, рідко – болі у животі, стоматит, потемніння язика, кандидоз; іноді – псевдомембранозний коліт);

- печінка та жовчовивідні шляхи (рідко відмічаються минущі підвищення рівня сироваткових трансаміназ, лактатдегідрогенази та лужної фосфатази; дуже рідко – дисфункція печінки, холестатична жовтуха, холестатичний гепатит);

- шкіра та підшкірні тканини (свербіж, кропив’янка, ангіодема; рідко – мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, включаючи токсичний епідермальний некроз; відмічались також реакції, подібні до симптомів сироваткової хвороби (кропив’янка або шкірні висипання, що супроводжувались артритом, артралгією, міалгією та підвищенням температури тіла, а також бронхоспазмом);

- сечовидільна система (дуже рідко спостерігається інтерстиціальний нефрит і гематурія).

Лікування необхідно негайно припинити при виникненні реакцій гіперчутливості, анафілактичного шоку, токсичної дії на кістковий мозок або розвитку інтерстиціального нефриту.

 

Передозування. Інтоксикація внаслідок передозування Тераклавом малоймовірна. Однак прийом великої кількості препарату може спричинити розлади з боку шлунково-кишкового тракту (діарея, нудота, блювання, абдомінальні болі), збудження, безсоння, запаморочення, інколи судоми. Лікування – симптоматичне. У разі передозування протягом 4 год необхідно промити шлунок та прийняти активоване вугілля для зменшення всмоктування.

Тераклав можна вивести за допомогою гемодіалізу.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю. За наявності чітких показань Тераклав може застосовуватись під час вагітності, якщо очікувана користь для матері  перевищує ризик для плода.

Амоксицилін і клавуланова кислота у невеликій кількості проникають у грудне молоко, тому під час лікування годування груддю слід припинити.

 

Діти. Препарат застосовують у дітей віком старше 2 місяців.

 

Особливості застосування. Незважаючи на те, що Тераклав має характерну для антибіотиків групи пеніцилінів низьку токсичність, при тривалому курсі лікування (застосування понад 14 діб) рекомендується періодично контролювати функції нирок, печінки, формули крові.

Тераклав з обережністю призначають пацієнтам з алергічними реакціями в анамнезі, особливо на цефалоспорини, через можливий розвиток перехресної алергії.

Необхідна обережність при призначенні препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок необхідна адекватна корекція дози або збільшення інтервалів між прийомами.

Пацієнтам з печінковою недостатністю Тераклав призначають з обережністю, регулярно контролюючи функцію печінки. Порушення функції печінки може виявлятися через декілька тижнів після завершення лікування.

У зв’язку з можливістю розвитку псевдомембранозного коліту хворі з діареєю, що розвинулась після прийому антибіотиків, потребують особливої уваги лікаря.

При розвитку вторинного бактеріального або грибкового ураження стійкими мікроорганізмами слід припинити лікування і призначити адекватну терапію.

У зв’язку з тим, що у великої кількості хворих на інфекційний мононуклеоз і лімфолейкоз, які отримували ампіцилін, спостерігали появу еритроматозних висипань, призначення Тераклаву таким хворим не рекомендується.

Під час лікування пацієнтам рекомендується вживати велику кількість рідини для запобігання кристалурії.

Препарати, що містять калій, можуть зашкодити пацієнтам, які перебувають на калієвій дієті. Можуть спостерігатись гіперкаліємія, шлунково-кишкові розлади.

Вплив на результати лабораторних аналізів. З реактивом Бенедикта Тераклав дає псевдопозитивну реакцію на глюкозу в сечі, псевдопозитивний результат тесту Кумбса.

Рекомендується застосовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою.

 

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Спеціальні застереження відсутні.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При одночасному застосуванні Тераклаву і метотрексату токсичність останнього зростає. Одночасне застосування алопуринолу підвищує ризик розвитку екзантеми.

Тераклав і аміноглікозидні антибіотики фізично та хімічно несумісні.

Антибіотики можуть знижувати ефективність пероральних протизаплідних засобів.

У деяких випадках лікарський засіб може збільшувати протромбіновий час, у зв’язку з чим одночасне застосування Тераклаву і пероральних антикоагулянтів потребує особливої  обережності.

Пеніциліни, впливаючи на шлунково-кишкову флору, можуть змінювати фармакокінетику глікозидів наперстянки, всмоктування яких може збільшуватись.

Слід уникати одночасного призначення з дисульфірамом.

Такі препарати, як хлорамфенікол, макроліди, тетрациклінові антибіотики при прийомі разом з Тераклавом можуть маскувати дію амоксициліну.

Пробенецид підвищує рівень амоксициліну у сироватці крові при прийомі разом з Тераклавом.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тераклав є комбінацією амоксициліну, напівсинтетичного пеніцилінового антибіотика з широким спектром антибактеріальної дії, і клавуланової кислоти, необоротного інгібітора ß-лактамаз, що утворює стабільні неактивні комплексні сполуки з ферментами та захищає амоксицилін від розпаду. Клавуланова кислота, яка за своєю структурою подібна до ß-лактамних антибіотиків, має власну слабку антибактеріальну активність. 

Тераклав має широкий спектр антибактеріальної активності. Він активний відносно амоксицилінчутливих мікроорганізмів, а також відносно стійких бактерій,  що утворюють ß-лактамази, серед яких такі види:

– грампозитивні аероби  (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (стафілококи, стійкі до дії  метициліну/oксациліну, вважаються також стійкими і до дії комбінації амоксицилін/клавуланова кислота), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enteroccocus faecalis);

– грамнегативні аероби (Haemophillus influenzae, Haemophillus ducreyi, Moraxella (Branchamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens);

– анаероби (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Clostridium perfringens, Actinomyces israelli).

Фармакокінетика. Основні фармакокінетичні властивості амоксициліну та клавуланової кислоти подібні. Обидва компоненти добре абсорбуються після перорального прийому; їжа не впливає на ступінь абсорбції. Максимальні концентрації у сироватці досягаються приблизно через  1–2  год після прийому препарату та становлять для амоксициліну  (залежно від дози) 3–12 мкг/мл, для клавуланової кислоти – приблизно 2 мкг/мл. Обидва компоненти характеризуються високим об’ємом розподілу у рідинах і тканинах організму (легені, виділення з середнього вуха, секрет верхньощелепних синусів, секрет носових пазух, плевральна та перитонеальна рідина, передміхурова залоза, мигдалики, мокротиння, бронхіальний секрет, печінка, жовчний міхур, матка, яєчники, синовіальна рідина). Амоксицилін і клавуланова кислота не проникають крізь гематоенцефалічний бар’єр при незапалених мозкових оболонках.

Обидва компоненти проникають крізь плацентарний бар’єр та присутні у невеликій кількості у грудному молоці.

Амоксицилін і клавуланова кислота характеризуються низьким зв’язуванням з білками плазми.

Обидва компоненти виводяться нирками; амоксициклін метаболізується на 10–20%, а клавуланова кислота – майже на 50%. Невелика кількість може виводитись через кишечник і легені.

Період напіввиведення амоксициліну та клавуланової кислоти становить 1–1,5 год.

У пацієнтів з порушеною функцією нирок виведення Тераклаву уповільнюється: до 6 год для амоксициліну та до 4 год для клавуланової кислоти, у зв’язку з чим слід  змінити дозу відповідно до ступеня ураження нирок.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: гранульований порошок майже білого кольору (після відновлення – суспензія майже білого кольору). 

 

Термін придатності. 24 місяці.

 

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25оС. 

Флакон з готовою суспензією зберігати щільно закритим при температурі 2–8°С; застосовувати протягом 7 діб.   

 

Упаковка. По 1 флакону з порошком та по 1 мірній ложечці у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Меніш Експортс.

 

Місцезнаходження. Плот Д-16/7, TTC Індустріал Ареа, MIDC, Турбхе, Нью Мумбай – 400 703, Індія.

 

Власник реєстраційного посвідчення. АМЕРІКЕН НОРТОН КОРПОРЕЙШН.